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菝葜有效成分及其药理作用研究概述



全 文 :菝葜有效成分及其药理作用研究概述
罗艳琴,马 云,宋路瑶,李 晓,秦 飞,侯连兵*
(南方医科大学南方医院药学部,广东 广州 510515)
摘要 通过查阅近年来菝葜有效成分及其药理作用的研究文献,总结归纳出菝葜的有效成分主要为黄酮类、
皂苷类、茋类、有机酸类和氨基酸类等成分,具有抗炎镇痛、抑菌、活血化瘀、抗肿瘤、调节免疫、抗诱变和抗氧化等
药理作用,有良好的应用前景。为菝葜的进一步开发利用和深入研究提供了参考。
关键词 菝葜;有效成分;药理作用;综述
中图分类号:R284 /R285 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2013)03-0502-03
收稿日期:2012-08-13
作者简介:罗艳琴(1988-) ,女,在读硕士研究生,专业方向:中药药剂与药理研究;Tel:15521120819,E-mail:lyq20080831@ 163. com。
* 通讯作者:侯连兵,Tel:020-61642175,E-mail:hlianbing@ 163. com。
菝葜为百合科植物菝葜 Smilax china L. 的干燥
根茎〔1〕。别名:金刚藤、金刚刺、王瓜草、红灯果等。
收载于 2010 年版中国药典一部,其味酸、甘,性平,
具有祛风利湿、解毒散瘀的功效。我国民间常用其
治疗风湿关节痛、跌打损伤、胃肠炎、痢疾、糖尿病、
妇科炎症等病症〔2〕,而巴基斯坦民间用其治疗风
湿、哮喘等病〔3〕。现代研究表明:菝葜含多种生物
活性成分,药理作用广泛。现就菝葜的主要有效成
分及其药理作用做如下综述。
1 有效成分
1. 1 黄酮类 黄酮类化合物是菝葜主要有效成分
之一。徐秀卉等〔4〕采用反复硅胶柱层析进行分离纯
化,从菝葜乙醇提取物中分离得到了芦丁、异台黄杞
苷等。徐淑珍〔5〕采用溶剂法和色谱法对菝葜的化
学成分进行了研究,从中分离得到了落新妇苷、槲皮
素 3-O-α-L-鼠李糖苷等。
1. 2 皂苷类 Shao B等〔6〕报到从菝葜醇提物的正
丁醇萃取部位分离出了 4 个甾体皂苷,其药理作用
研究表明,这 4 个化合物均可通过抑制环氧化酶-2
(Cyclooxygenase-2,COX-2)的合成而具有抗炎作用。
Kim SW等〔7〕在菝葜根茎的甲醇提取物中分离得到
了纤细薯蓣皂苷、甲基原纤细薯蓣皂苷、甲基原薯蓣
皂苷元、薯蓣皂苷次皂苷 A、薯蓣皂苷。
1. 3 氨基酸类 Kassai Takanori 等〔8〕从菝葜中分
离的氨基酸类有 4-甲基谷氨酸、4-亚甲基谷氨酸、4-
羟基-4-甲基谷氨酸、谷氨酸、4-胍基丁酸、Nα-(2-羟
基丁二酰)精氨酸、Nα-(2-羟基-2-羧基甲基丁二
酰)-L-精氨酸等。
1. 4 茋类 赵钟祥等〔9〕运用硅胶、反相硅胶、
Sephadex LH-20 等色谱法进行分离,从菝葜中分离
得到了 3 个茋类化合物,通过波谱分析鉴定为:白藜
芦醇、氧化白藜芦醇、3,5,3,4-四羟基茋。干国平
等〔10〕采用硅胶柱色谱、Toyopearl凝胶柱色谱等方法
对菝葜进行分离纯化,通过理化常数测定和光谱分
析鉴定其化学结构,结果分离得到 2 个茋类化合物,
分别为 3,5,4-三羟基茋和 3,5,2,4-四羟基茋。
1. 5 酚类 赵钟祥等〔11〕从菝葜乙酸乙酯部位中
分离得到了 9 个天然多酚类化合物单体。
1. 6 有机酸类 Yang CH 等〔12〕运用高速逆流色
谱技术从菝葜分离出没食子酸、原儿茶酸、咖啡酸、
龙胆酸、反式氧香豆酸,经高效液相检测其纯度均在
98%以上。
1. 7 其他 Khan I等〔3〕从菝葜的甲醇提取物的乙
酸乙酯部位分离出一个甾体类化合物 Sieboldoge-
nin,并通过分子水平、体内实验和计算机水平验证
其具有抗炎活性。刘世旺等〔13〕对菝葜中生物碱成
分进行了定性检测和定量测定,结果表明:在菝葜中
含有生物碱成分,以东莨菪碱为参照品,测知菝葜中
生物碱含量为 0. 0222%。菝葜除了含有上述的化
学成分外,还含有甾醇类化合物、酯类、萜类、鞣质和
挥发油等多种化合物及矿物元素。
2 药理作用
2. 1 抗炎镇痛作用 Khan I等〔3〕从菝葜甲醇提取
物的乙酸乙酯部位分离出一个甾体类化合物 Siebol-
dogenin,考察所得化合物 Sieboldogenin 对角叉菜胶
诱导足肿胀模型和对脂氧合酶的作用,结果 Siebold-
ogenin表现出了明显的体外脂氧合酶抑制作用和对
角叉菜胶诱导小鼠足肿胀模型显著的抑制作用(P
< 0. 05) ,具有抗炎活性。采用菝葜的乙酸乙酯提
取物总黄酮灌胃给药于蛋清致足肿胀、甲醛致足肿
胀、二甲苯致耳肿胀和醋酸致腹膜炎模型,对菝葜乙
酸乙酯提取物的急性(早期)和慢性(晚期)炎症的
抗炎作用进行研究,实验结果表明:在生药 50 ~ 100
g /kg剂量范围内,总黄酮能显著降低蛋清诱导的大
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DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2013.03.046
鼠足肿胀率、甲醛诱导的小鼠足肿胀程度、小鼠腹腔
毛细血管通透性增高和二甲苯诱导的耳廓肿胀,同
时对炎症晚期也有一定的抑制作用〔14〕。晏绿金
等〔15〕通过灌胃给予大鼠菝葜各提取部位 7 d 后,检
测大鼠炎足前列腺素 E2(prostaglandin E2,PGE2)含
量,结果表明菝葜乙酸乙酯和正丁醇部位能显著抑
制 PGE2 释放活性 (P < 0. 01) ,并有活血化瘀的作
用。
2. 2 活血化瘀作用 菝葜生药经乙醇提取后,以
聚酰胺收集菝葜醇提液总黄酮,大孔树脂收集菝葜
醇提液总皂苷,然后分别给慢性盆腔炎模型大鼠灌
胃,给药 2 w后取血检验全血黏度和血常规,取子宫
称重,评价子宫炎症程度。结果显示总皂苷组对全
血黏度的各项指标均较模型组有明显改善,同时在
抑制子宫炎症上也有明显的效果,而总黄酮在抗炎
和影响大鼠血液流变学方面,作用均不明显,从而认
为皂苷是菝葜治疗慢性盆腔炎的有效成分之一〔16〕。
2. 3 免疫抑制作用 菝葜有效成分可通过刺激淋
巴细胞从而发挥免疫调节作用。陈东生等〔17〕以对
硝基磷酸酚为底物,通过测定底物水解产物的光密
度,考察菝葜水提取物、乙醇提取物、乙酸乙酯及正
丁醇萃取部位对钙调磷酸酶(CaN)活性的变化,从
而评价菝葜不同提取物对靶酶的作用效果。结果显
示菝葜提取物均有抑制 CaN 活性的作用,作用强弱
顺序依次为:正丁醇部位 >乙酸乙酯部位 >乙醇部
位 >水部位,说明菝葜的免疫抑制作用主要集中在
正丁醇萃取部位的总皂苷中。
2. 4 抗氧化作用 赵钟祥等〔9,11〕综合运用硅胶、
反相硅胶等色谱法进行分离,从菝葜中分离得到了 3
个茋类化合物和 9个天然多酚类化合物,对其进行抗
氧化活性进行检测,结果表明:这些化合物均具有较
强的抗氧化活性,能有效地清除 1,1-二苯基-2 -三硝
基苯肼(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl radical 2,2-
Diphenyl-1-(2,4,6-trinitrophenyl)hydrazyl,DPPH·)
自由基。表明菝葜中茋类化合物和天然多酚类化合
物可能是菝葜根茎乙酸乙酯提取物发挥治疗作用的
物质基础。
2. 5 抗肿瘤作用 徐淑珍等〔5〕亦采用 MTT 法,对
菝葜不同提取部位和单体化合物进行了抗肿瘤作用
的筛选研究。结果表明:菝葜乙酸乙酯提取物中黄
酮类成分具有明显的抗肿瘤作用,并从中筛选到一
个有效单体,鉴定为山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷。Xu
W等〔18〕亦从菝葜中分离出了抗肿瘤活性单体成分
山柰酚 7-O-β-D-葡萄糖苷,并在整体动物水平、细胞
水平和分子水平三方面探讨了其抑制肿瘤细胞增殖
的机理。
2. 6 抑菌作用 王涛等〔19〕通过使用液体试管二
倍稀释法及小鼠体内抑菌实验,检测菝葜乙酸乙酯
提取物总黄酮在体内外对常见菌的抑制作用,结果
显示菝葜乙酸乙酯提取物总黄酮在体外能够有效抑
制常见菌的增殖,并对染菌小鼠起到显著的保护作
用。
2. 7 抗诱导突变作用 Kim SW等〔20〕研究了菝葜
中的 4 种主要甾体皂苷的致突变作用与抗突变作
用,结果表明在污染物致突变性检测(Ames 试验与
Umu试验)中,薯蓣素、纤细薯蓣皂元通过激活区-2
(activation function 2,AF-2)显示出抗 β-半乳糖苷酶
(β-galactosidase)作用,但是它们的原呋甾醇式苷没
有显示出这一活性。
2. 8 对 NAD( P) H的诱导作用 菝葜的乙酸乙酯
提取物在大鼠肝 Hepatic 7 细胞培养系统中,显示了
明显的苯酯还原酶 NAD(P)H诱导作用〔21〕。
2. 9 抑制血糖作用 施堃〔22〕研究了菝葜提取物
对四氧嘧啶糖尿病小鼠模型的血糖水平及肝糖元含
量的影响,结果表明,菝葜提取物能显著降低糖尿病
小鼠的血糖,明显增加肝糖元含量,但对正常小鼠的
血糖值无明显影晌。
2. 10 神经保护作用 Ju Yeon Bana 等〔23〕从菝葜
中分离出原儿茶酸,并通过药理学研究表明原儿茶
酸可以抑制诱导神经细胞凋亡的淀粉 β 蛋白(25-
35)而起到神经保护作用。
2. 11 治疗特发性血小板减少性紫癜 华小黎
等〔24〕研究发现菝葜有效部位对特发性血小板减少
性紫癜小鼠有明显的治疗作用。
2. 12 抗衰老作用 杨茗等〔25〕经实验发现菝葜皂
苷元在增加大鼠血清雌二醇同时,不使胸腺指数变
小,这将有利于该药治疗妇女更年期综合征。
2. 13 治疗非细菌性前列腺炎 周璐敏等〔26〕用菝
葜药材不同提取物分别给非细菌性前列腺炎模型大
鼠灌胃,通过观察白细胞数、前列腺指数及病理切片
来观察菝葜不同提取部位对前列腺炎模型的影响。
结果菝葜药材乙酸乙酯部位、正丁醇部位、皂苷、菝
葜总提取液均能降低白细胞数,菝葜总提取液的作
用最明显,皂苷次之。
3 结语
菝葜具有多方面的生物活性,其有效成分具有
抗炎镇痛、活血化瘀、免疫抑制、抗氧化和抗肿瘤等
多种药理作用。与传统制剂相比,菝葜有效成分制
剂临床疗效确切,毒副作用低,活性成分明确,质量
可控,市场竞争力强。本综述对菝葜有效部位或有
·305·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 36 卷第 3 期 2013 年 3 月
效成分的新药研究,提供了参考。
参 考 文 献
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