全 文 :菝葜有效成分及其药理作用研究概述
罗艳琴,马 云,宋路瑶,李 晓,秦 飞,侯连兵*
(南方医科大学南方医院药学部,广东 广州 510515)
摘要 通过查阅近年来菝葜有效成分及其药理作用的研究文献,总结归纳出菝葜的有效成分主要为黄酮类、
皂苷类、茋类、有机酸类和氨基酸类等成分,具有抗炎镇痛、抑菌、活血化瘀、抗肿瘤、调节免疫、抗诱变和抗氧化等
药理作用,有良好的应用前景。为菝葜的进一步开发利用和深入研究提供了参考。
关键词 菝葜;有效成分;药理作用;综述
中图分类号:R284 /R285 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2013)03-0502-03
收稿日期:2012-08-13
作者简介:罗艳琴(1988-) ,女,在读硕士研究生,专业方向:中药药剂与药理研究;Tel:15521120819,E-mail:lyq20080831@ 163. com。
* 通讯作者:侯连兵,Tel:020-61642175,E-mail:hlianbing@ 163. com。
菝葜为百合科植物菝葜 Smilax china L. 的干燥
根茎〔1〕。别名:金刚藤、金刚刺、王瓜草、红灯果等。
收载于 2010 年版中国药典一部,其味酸、甘,性平,
具有祛风利湿、解毒散瘀的功效。我国民间常用其
治疗风湿关节痛、跌打损伤、胃肠炎、痢疾、糖尿病、
妇科炎症等病症〔2〕,而巴基斯坦民间用其治疗风
湿、哮喘等病〔3〕。现代研究表明:菝葜含多种生物
活性成分,药理作用广泛。现就菝葜的主要有效成
分及其药理作用做如下综述。
1 有效成分
1. 1 黄酮类 黄酮类化合物是菝葜主要有效成分
之一。徐秀卉等〔4〕采用反复硅胶柱层析进行分离纯
化,从菝葜乙醇提取物中分离得到了芦丁、异台黄杞
苷等。徐淑珍〔5〕采用溶剂法和色谱法对菝葜的化
学成分进行了研究,从中分离得到了落新妇苷、槲皮
素 3-O-α-L-鼠李糖苷等。
1. 2 皂苷类 Shao B等〔6〕报到从菝葜醇提物的正
丁醇萃取部位分离出了 4 个甾体皂苷,其药理作用
研究表明,这 4 个化合物均可通过抑制环氧化酶-2
(Cyclooxygenase-2,COX-2)的合成而具有抗炎作用。
Kim SW等〔7〕在菝葜根茎的甲醇提取物中分离得到
了纤细薯蓣皂苷、甲基原纤细薯蓣皂苷、甲基原薯蓣
皂苷元、薯蓣皂苷次皂苷 A、薯蓣皂苷。
1. 3 氨基酸类 Kassai Takanori 等〔8〕从菝葜中分
离的氨基酸类有 4-甲基谷氨酸、4-亚甲基谷氨酸、4-
羟基-4-甲基谷氨酸、谷氨酸、4-胍基丁酸、Nα-(2-羟
基丁二酰)精氨酸、Nα-(2-羟基-2-羧基甲基丁二
酰)-L-精氨酸等。
1. 4 茋类 赵钟祥等〔9〕运用硅胶、反相硅胶、
Sephadex LH-20 等色谱法进行分离,从菝葜中分离
得到了 3 个茋类化合物,通过波谱分析鉴定为:白藜
芦醇、氧化白藜芦醇、3,5,3,4-四羟基茋。干国平
等〔10〕采用硅胶柱色谱、Toyopearl凝胶柱色谱等方法
对菝葜进行分离纯化,通过理化常数测定和光谱分
析鉴定其化学结构,结果分离得到 2 个茋类化合物,
分别为 3,5,4-三羟基茋和 3,5,2,4-四羟基茋。
1. 5 酚类 赵钟祥等〔11〕从菝葜乙酸乙酯部位中
分离得到了 9 个天然多酚类化合物单体。
1. 6 有机酸类 Yang CH 等〔12〕运用高速逆流色
谱技术从菝葜分离出没食子酸、原儿茶酸、咖啡酸、
龙胆酸、反式氧香豆酸,经高效液相检测其纯度均在
98%以上。
1. 7 其他 Khan I等〔3〕从菝葜的甲醇提取物的乙
酸乙酯部位分离出一个甾体类化合物 Sieboldoge-
nin,并通过分子水平、体内实验和计算机水平验证
其具有抗炎活性。刘世旺等〔13〕对菝葜中生物碱成
分进行了定性检测和定量测定,结果表明:在菝葜中
含有生物碱成分,以东莨菪碱为参照品,测知菝葜中
生物碱含量为 0. 0222%。菝葜除了含有上述的化
学成分外,还含有甾醇类化合物、酯类、萜类、鞣质和
挥发油等多种化合物及矿物元素。
2 药理作用
2. 1 抗炎镇痛作用 Khan I等〔3〕从菝葜甲醇提取
物的乙酸乙酯部位分离出一个甾体类化合物 Siebol-
dogenin,考察所得化合物 Sieboldogenin 对角叉菜胶
诱导足肿胀模型和对脂氧合酶的作用,结果 Siebold-
ogenin表现出了明显的体外脂氧合酶抑制作用和对
角叉菜胶诱导小鼠足肿胀模型显著的抑制作用(P
< 0. 05) ,具有抗炎活性。采用菝葜的乙酸乙酯提
取物总黄酮灌胃给药于蛋清致足肿胀、甲醛致足肿
胀、二甲苯致耳肿胀和醋酸致腹膜炎模型,对菝葜乙
酸乙酯提取物的急性(早期)和慢性(晚期)炎症的
抗炎作用进行研究,实验结果表明:在生药 50 ~ 100
g /kg剂量范围内,总黄酮能显著降低蛋清诱导的大
·205· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 36 卷第 3 期 2013 年 3 月
DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2013.03.046
鼠足肿胀率、甲醛诱导的小鼠足肿胀程度、小鼠腹腔
毛细血管通透性增高和二甲苯诱导的耳廓肿胀,同
时对炎症晚期也有一定的抑制作用〔14〕。晏绿金
等〔15〕通过灌胃给予大鼠菝葜各提取部位 7 d 后,检
测大鼠炎足前列腺素 E2(prostaglandin E2,PGE2)含
量,结果表明菝葜乙酸乙酯和正丁醇部位能显著抑
制 PGE2 释放活性 (P < 0. 01) ,并有活血化瘀的作
用。
2. 2 活血化瘀作用 菝葜生药经乙醇提取后,以
聚酰胺收集菝葜醇提液总黄酮,大孔树脂收集菝葜
醇提液总皂苷,然后分别给慢性盆腔炎模型大鼠灌
胃,给药 2 w后取血检验全血黏度和血常规,取子宫
称重,评价子宫炎症程度。结果显示总皂苷组对全
血黏度的各项指标均较模型组有明显改善,同时在
抑制子宫炎症上也有明显的效果,而总黄酮在抗炎
和影响大鼠血液流变学方面,作用均不明显,从而认
为皂苷是菝葜治疗慢性盆腔炎的有效成分之一〔16〕。
2. 3 免疫抑制作用 菝葜有效成分可通过刺激淋
巴细胞从而发挥免疫调节作用。陈东生等〔17〕以对
硝基磷酸酚为底物,通过测定底物水解产物的光密
度,考察菝葜水提取物、乙醇提取物、乙酸乙酯及正
丁醇萃取部位对钙调磷酸酶(CaN)活性的变化,从
而评价菝葜不同提取物对靶酶的作用效果。结果显
示菝葜提取物均有抑制 CaN 活性的作用,作用强弱
顺序依次为:正丁醇部位 >乙酸乙酯部位 >乙醇部
位 >水部位,说明菝葜的免疫抑制作用主要集中在
正丁醇萃取部位的总皂苷中。
2. 4 抗氧化作用 赵钟祥等〔9,11〕综合运用硅胶、
反相硅胶等色谱法进行分离,从菝葜中分离得到了 3
个茋类化合物和 9个天然多酚类化合物,对其进行抗
氧化活性进行检测,结果表明:这些化合物均具有较
强的抗氧化活性,能有效地清除 1,1-二苯基-2 -三硝
基苯肼(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl radical 2,2-
Diphenyl-1-(2,4,6-trinitrophenyl)hydrazyl,DPPH·)
自由基。表明菝葜中茋类化合物和天然多酚类化合
物可能是菝葜根茎乙酸乙酯提取物发挥治疗作用的
物质基础。
2. 5 抗肿瘤作用 徐淑珍等〔5〕亦采用 MTT 法,对
菝葜不同提取部位和单体化合物进行了抗肿瘤作用
的筛选研究。结果表明:菝葜乙酸乙酯提取物中黄
酮类成分具有明显的抗肿瘤作用,并从中筛选到一
个有效单体,鉴定为山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷。Xu
W等〔18〕亦从菝葜中分离出了抗肿瘤活性单体成分
山柰酚 7-O-β-D-葡萄糖苷,并在整体动物水平、细胞
水平和分子水平三方面探讨了其抑制肿瘤细胞增殖
的机理。
2. 6 抑菌作用 王涛等〔19〕通过使用液体试管二
倍稀释法及小鼠体内抑菌实验,检测菝葜乙酸乙酯
提取物总黄酮在体内外对常见菌的抑制作用,结果
显示菝葜乙酸乙酯提取物总黄酮在体外能够有效抑
制常见菌的增殖,并对染菌小鼠起到显著的保护作
用。
2. 7 抗诱导突变作用 Kim SW等〔20〕研究了菝葜
中的 4 种主要甾体皂苷的致突变作用与抗突变作
用,结果表明在污染物致突变性检测(Ames 试验与
Umu试验)中,薯蓣素、纤细薯蓣皂元通过激活区-2
(activation function 2,AF-2)显示出抗 β-半乳糖苷酶
(β-galactosidase)作用,但是它们的原呋甾醇式苷没
有显示出这一活性。
2. 8 对 NAD( P) H的诱导作用 菝葜的乙酸乙酯
提取物在大鼠肝 Hepatic 7 细胞培养系统中,显示了
明显的苯酯还原酶 NAD(P)H诱导作用〔21〕。
2. 9 抑制血糖作用 施堃〔22〕研究了菝葜提取物
对四氧嘧啶糖尿病小鼠模型的血糖水平及肝糖元含
量的影响,结果表明,菝葜提取物能显著降低糖尿病
小鼠的血糖,明显增加肝糖元含量,但对正常小鼠的
血糖值无明显影晌。
2. 10 神经保护作用 Ju Yeon Bana 等〔23〕从菝葜
中分离出原儿茶酸,并通过药理学研究表明原儿茶
酸可以抑制诱导神经细胞凋亡的淀粉 β 蛋白(25-
35)而起到神经保护作用。
2. 11 治疗特发性血小板减少性紫癜 华小黎
等〔24〕研究发现菝葜有效部位对特发性血小板减少
性紫癜小鼠有明显的治疗作用。
2. 12 抗衰老作用 杨茗等〔25〕经实验发现菝葜皂
苷元在增加大鼠血清雌二醇同时,不使胸腺指数变
小,这将有利于该药治疗妇女更年期综合征。
2. 13 治疗非细菌性前列腺炎 周璐敏等〔26〕用菝
葜药材不同提取物分别给非细菌性前列腺炎模型大
鼠灌胃,通过观察白细胞数、前列腺指数及病理切片
来观察菝葜不同提取部位对前列腺炎模型的影响。
结果菝葜药材乙酸乙酯部位、正丁醇部位、皂苷、菝
葜总提取液均能降低白细胞数,菝葜总提取液的作
用最明显,皂苷次之。
3 结语
菝葜具有多方面的生物活性,其有效成分具有
抗炎镇痛、活血化瘀、免疫抑制、抗氧化和抗肿瘤等
多种药理作用。与传统制剂相比,菝葜有效成分制
剂临床疗效确切,毒副作用低,活性成分明确,质量
可控,市场竞争力强。本综述对菝葜有效部位或有
·305·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 36 卷第 3 期 2013 年 3 月
效成分的新药研究,提供了参考。
参 考 文 献
[1]国家药典委员会 . 中华人民共和国药典[S]. 一部 . 北
京:中国医药科技出版社,2010:290.
[2]曾晓霞,陈锡林 . 菝葜传统应用和现代研究概况[J].
中草药,2008,39(6) :952-954.
[3] Khan I,Nisar M,Ebad F,et al. Anti-inflammatory activities
of sieboldogenin from Smilax china L. in experimental and
computational studies[J]. Journal of Ethnopharmacology,
2009,121(1) :175-177.
[4]徐秀卉,边聪,金朱明,等 . 金刚藤化学成分研究[J].
黑龙江医药,2011,24(3) :387-388.
[5]徐淑珍 . 菝葜化学成分及其资源品质研究[D]. 武汉:
湖北中医学院,2006.
[6] Shao B,Guo HZ,Cui YJ,et al. Steroidal saponins from Smi-
lax china and their anti-inflammatory aetivities[J]. Phyto-
chemistry,2007,68:623-630.
[7] Kim SW,Chung KC,Son KH,et al. Steroidal sponins from
the rhizomes of Smilax china[J]. Saengyak Hakboechi,
1989,20(2) :76-82.
[8] Kassai Takanori,Nishitoba Tsuyoshi,Sakamura Sadao,et
al. Several 4-substituted glutamic acid derivatives and
small peptides in some Liliaceae plants[J]. Agricultural
and Biological Chemistry,1984,48(9) :2271-2278.
[9]赵钟祥,金晶,祝晨蔯,等 . 金刚藤抗氧化类成分的研究
[J]. 中药新药与临床药理,2008,19(2) :123-125.
[10]干国平,于伟,刘焱文 . 菝葜化学成分的研究[J]. 时
珍国医国药,2007,18(6) :1404-1405.
[11]赵钟祥,冯育林,阮金兰,等 . 菝葜化学成分及其抗氧
化活性的研究[J]. 中草药,2008,39(7) :975-977.
[12] Yang CH,Tang QF,Liu JH,et al. Preparative isolation
and purification of phenolic acids from Smilax china by
high-speed counter-current chromatography[J]. Separa-
tion and Purification Technology,2008,61(3) :474-478.
[13]刘世旺,徐艳霞,田慧 . 菝葜和土茯苓生物碱含量的比
较研究[J]. 黄冈师范学院学报,2005,25(6) :49-57.
[14]舒孝顺,高中洪,杨祥良 . 菝葜醋酸乙酯提取物对大鼠
和小鼠的抗炎作用[J]. 中国中药杂志,2006,31(3) :
239-243.
[15]晏绿金,文莉,干国平,等 . 菝葜活性部位抗炎机理研
究[J]. 中药材,2008,31(8) :1235-1237.
[16]黄嗣航,赵洁,张明,等 . 菝葜治疗大鼠慢性盆腔炎有
效部位的初步筛选[J]. 现代食品与药品杂志,2006,
16(2) :52-53.
[17]陈东生,华小黎,于丽秀 . 菝葜不同溶剂提取物抑制钙
调磷酸酶活性作用的研究[J]. 中药材,2007,30(11) :
1436-1439.
[18] Xu W,Liu JW,Li CL,et al. Kaempferol-7-O-β-D-gluco-
side (KG)isolated from Smilax china L. rhizome induces
G2 /M phase arrest and apoptosis on HeLa cells in a p53-
independent manner[J]. Cancer Letters,2008,264(2) :
229-240.
[19]王涛,薛淑好 . 菝葜乙酸乙酯提取物抑菌作用研究
[J]. 医药论坛杂志,2006,27(21) :23-25.
[20] Kim SW,Son KH,Chung KC. Mutagenic effect of steroidal
saponins from Smilax china rhizomes[J]. Yakhak Hee-
chi,1989,33(5) :285.
[21] Kim YM. Effects of natural products on the induction of
NAD(P)H quinine reductase in hepatic 7 cells for the
development of cancer chemopreventive agent [J]. Nat
Prod Sci,1997,3(2) :81.
[22]施堃 . 菝葜的活性成分及降血糖作用研究[D]. 上
海:上海大学,2007.
[23] Ju Yeon Bana,Soon Ock Choa,So Young Jeon,et al. 3,4-
Dihydroxybenzoic acid from Smilacis chinae rhizoma pro-
tects amyloid β protein (25-35)-induced neurotoxicity in
cultured rat cortical neurons[J]. Neuroscience Letters,
2007,420:184-188.
[24]华小黎,陈东升 . 菝葜有效部位对特发性血小板减少
性紫癜动物模型的实验研究[J]. 世界临床药物,
2006,27(2)123-125.
[25]杨铭,季晖,戴胜军,等 . 菝葜皂苷元对去卵巢大鼠内
分泌及抗氧化功能的影响[J]. 中草药,2007,38(2) :
245-246.
[26]周璐敏,阮金兰,官福兰 . 菝葜治疗非细菌性前列腺炎
有效部位的初步筛选[J]. 医药导报,2008,27(6) :
櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄
櫄
櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄
櫄
殮
殮殮
殮
634-636.
《中药材》杂志多次荣获全国医药科技信息成果奖,欢迎订阅!
·405· Journal of Chinese Medicinal Materials 第 36 卷第 3 期 2013 年 3 月