全 文 ：西南民族大学学报(自然科学版) 第 42 卷
2016 年 9 月
第 42 卷第 5 期
西南民族大学学报(自然科学版)
Journal of Southwest University for Nationalities(Natural Science Edition)
Sept. 2016
Vol. 42 No. 5
doi:10. 11920 /xnmdzk. 2016. 05. 003
狮耳花的药学研究进展
王晓玲，袁绿益
(西南民族大学药学院，四川 成都 610041)
摘 要:目的 综合报道狮耳花在植物学，药理学，植物化学，生物活性，毒理学及其商业方面的研究．方法 对 1900 年 ～
2015 年的文献进行广泛查阅，包括电子数据库 Scopus，SciFinder，Pubmed，Google Scholar 中的摘要，全文文章和相关书
籍． 结果 狮耳花中主要含萜类化合物，尤其是半日花烷型二萜类．还有很多化学成分被认为并非来自狮耳花，比如，具
有轻度神经兴奋性的益母草碱，从未出现在狮耳花提取物中．结论 尽管对狮耳花的研究和应用已有很多报道，但是仍
需要对该植物中的未知成分进行深入研究，尤其对有神经性作用的相关成分进行系统分离和鉴定，具有重要的学术价
值．
关键词:狮耳花;半日花烷型二萜类;药理活性
中图分类号:Ｒ28;Ｒ29 文献标志码:A 文章编号:2095-4271(2016)05-0484-08
收稿日期:2016-07-25
作者简介:王晓玲(1969 －) ，女，汉族，四川资阳人，教授，博士，研究方向:天然药物化学． E-mail:wxl3232@ sina. com
基金项目:四川省科技厅科技支撑项目(2015SZ0040)
Progress in pharmacieticul research of Leonotis leonurus
WANG Xiao-ling，YUAN lv-yi
(School of Pharmacy，Southwest University for Nationalities，Chengdu 610041，P. Ｒ. C.)
Abstract:Objective To summarize the botanical aspects，ethnopharmacology，phytochemistry，biological activity，toxicity and
commercial aspects of L. leonurus. Methods An extensive review of the literature from 1900 to 2015 was carried out. Electronic
databases including Scopus，Sci Finder，Pubmed，Google Scholar were used as data sources. All abstracts，full-text articles and
books written in English were considered. Ｒesult L. leonurus contains mainly terpenoids，particularly labdane diterpenes. Other
compounds reported by some authors have been isolated from the plant，including the mildly psychoactive alkaloid. Leonurine
has however，never been reported in the extracts of L. leonurus. Conclusion Despite the publication of various papers on
L. leonurus，there is still demand for definitive research and clarification of other compounds. Ｒesearch has proven the psychoac-
tive effects of the crude extract of L. leonurus，but confirmation of the presence of psychoactive compounds，as well as isolation
and characterization，is still required.
Key words:Leonotis Leonurus;labdane diterpenes;pharmacological activities
狮耳花 Leonotis leonurus(L. )Ｒ. Br. 系唇形科狮
耳花属常绿灌木，浅棕色方茎，全株密被柔毛，幼株茎
纤细，灰绿色．单叶对生，叶片纸质或亚革质，通常镰
状椭圆形，有时为长圆状披针形或倒披针形，具粗锯
齿，表面绿色，背面淡绿色，气味刺鼻，花丛生于茎上
部叶腋处，长 40 至 70 毫米，花序柄圆柱形，花萼 12
到 16 毫米长，直径 4 毫米，筒状花冠 40 至 49 毫米
长，橙色并且覆盖橙色毛［1-2］．
狮耳花的名字起源于希腊文，“leon”译为 狮
子，“otis”译为耳朵，并因其花瓣长得像狮子的耳朵，
故取名为狮耳花(如图 1)［3］．
第 5 期 王晓玲，等:狮耳花的药学研究进展
图 1 狮耳花
Fig． 1 Leonotis leonurus
2 民间应用
2. 1 人类疾病治疗
狮耳花，俗称野生大麻，同时具有药用价值和神
经兴奋作用，广泛用于如痔疮、湿疹、皮疹、疖子、瘙
痒、肌肉痉挛、头痛，癫痫，胸部感染，便秘，蜘蛛和蛇
咬伤的治疗［4］．详细的用药过程是取一汤匙切碎的干
叶子(约 10g) ，加入三杯开水煎煮 10 分钟，冷却一
夜，过滤后清洗伤口［5］． 煎煮后的狮耳花还可以作为
治疗咳嗽，感冒和支气管炎的口服药． 狮耳花的粉末
可做成药膏，局部使用可缓解眼部疼痛［6］． 狮耳花干
粉或种子煎煮后可作为缓解痔核的口服药物，局部使
用可缓解头部和腿部溃烂． 根据 Watt 和 Breyer-
Brandwijk报道，狮耳花叶煎煮后可用作泻药和调经
剂［7］．狮耳花的茎、叶和花通过煎煮或吸食可治疗普
通感冒、癫痫、麻风、高血压［8］．
狮耳花的叶和花在非洲南部常用于治疗胸部感
染、流感、发烧、痢疾、便秘、头痛、癫痫、蜘蛛和蛇咬
伤、月经推迟、肠道蠕虫、高血压、蝎子刺［6，9-12］． 在治
疗蛇咬伤时，经常将狮耳花的根部与其他植物混合使
用，如狮耳花与马钱子刺混合，趁热口服作催吐剂［9］．
在南非，祖鲁人用热水浸泡后的茎和叶子治疗咳嗽和
感冒，用冷水浸泡后的叶子冲洗鼻腔来缓解高烧引起
的头痛．浸泡后的叶子还被报道可治疗哮喘和缓解病
毒性肝炎［7］． Maroyi 在 2013 年发表的对津巴布韦中
南部地区传统药用植物综述中表明，咀嚼吞咽狮耳花
的叶可治疗溃疡［12］． 吸食狮耳花的叶和花可治疗癫
痫和局部麻痹［7，11］．狮耳花叶经常被用作薄荷茶杯冲
泡使用，有助于利尿和治疗肥胖［6-7，11］．狮耳花的民间
应用详见表 1．
除了表 1 中的民间应用外，狮耳花由于具有神经
兴奋活性还可以用作商品销售［6，11］． 据报道，吸食狮
耳花的干燥花、叶具有减轻癫痫的作用，吸食过程中
会产生一种类似大麻的作用，不过十分轻微［20］．
2. 2 传统兽药应用
在许多发展中国家，畜牧农民经常使用本地植物
来治疗患病牲畜［21］．草药对动物的常见疾病，如轻度
腹泻、肠道寄生虫、伤口和皮肤感染都有很好的疗效，
而且价廉易得，是农民的首选方法． Masika 和 Afolay-
an等人发现，狮耳花叶的汁液滴入动物的眼睛可治疗
眼部炎症［15-17］．捣碎的根和叶添加于家禽的饮用水中
可以预防疾病，治疗牛边虫病［18］．狮耳花也可以用来
防止牲畜蠕虫感染［19］，其水提物可以有效预防山羊
胃肠道寄生虫．
2. 3 娱乐性使用
在 21 世纪初，许多草药在互联网上被宣传为大
麻的合法代替品［22］．狮耳花就是其中的一种，其他如
埃及蓝睡莲，透纳树叶．虽然这些都自称是“纯”草药
产品，但在 2008 年发现它们被掺入合成大麻类化合
物．这些芳香植物实质是作为帮助合成大麻类产品销
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西南民族大学学报(自然科学版) 第 42 卷
售的“绿色飞机”，这种做法会严重危害到公众的健 康［23］．
表 1 狮耳草的民间应用
Table 1 Traditional uses，preparation and mode of administration of Leonotis leonurus
用药条件 植物材料 /方法 给药途径 参考文献
皮肤疾病:痔疮、湿疹、皮疹、疖子、瘙痒、溃疡 煎煮或浸泡叶子 冷却后局部涂抹 ［4］
头部和腿部溃疡 茎粉和 /或种子煎煮 冷却后局部涂抹 ［6-7，15］
蜘蛛和蛇咬伤 叶子、花浸泡 口服 ［9-12］
痔疮 茎粉和 /或种子煎煮 口服 ［7］
呼吸道疾病:咳嗽、感冒、支气管炎、哮喘 煎煮或浸泡叶子 口服、吸入 ［6-12］
发烧 叶子、花煎煮 口服 ［10-12］
肺结核 叶子、花浸泡 口服 ［6］
麻风 叶子、花煎煮 口服、吸入 ［8］
病毒性肝炎 叶子浸泡 口服 ［7］
头痛 叶子、花浸泡 口服 ［10］
发烧伴随头痛 叶子浸泡 冷却后清洗鼻腔 ［7］
眼部疼痛 树叶粉制成药膏 局部涂抹 ［6］
癫痫、局部瘫痪 叶子、花浸泡 口服 ［7，10-12］
心血管系统疾病、心脏疾病、高血压 叶子煎煮或浸泡 口服
［6，8，10-
12］
肌肉抽筋 叶子煎煮 口服 ［4］
胃肠道疾病:痢疾 叶子、花浸泡 口服 ［7，10-12］
驱虫:驱虫剂，肠道蠕虫 叶子煎煮 直肠给药，口服 ［7，10-12］
便秘 叶子、花浸泡 口服 ［7］
月经推迟 叶子、花浸泡 口服 ［10-12］
黄疸型肝炎 叶子、花浸泡 口服 ［6］
利尿剂 叶子煎煮 口服 ［6-7，11］
肥胖 叶子煎煮 口服 ［11］
动物眼睛发炎 叶汁滴入眼睛 眼部用药 ［16-18］
家禽疾病预防 根、叶捣碎 添加到饮用水 ［19］
牛边虫病 根、叶捣碎 添加到饮用水 ［19］
牲畜蠕虫感染 叶子煎煮 口服 ［20］
3 化学成分
狮耳花中提取到的主要化合物有单萜类，倍半萜
类和半日花烷型二萜类化合物［24 ～ 34］，见图 2．
图 2 狮耳花半日花烷型二萜类化合物基本结构
Fig． 2 General structure of labdane diterpene
以半日花烷型为母核的二萜类化合物见表 2，除 二萜类化合物的其它化合物见表 3．
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第 5 期 王晓玲，等:狮耳花的药学研究进展
表 2 狮耳花半日花烷型二萜类化合物
Table 2 Labdane diterpenoids from Leonotis leonurus
化合物 提取方法 药理活性 参考文献
Leonurenone A /Leoleorin I(9，13-epoxy-15，
16-dihydroxylabd-5-en-7-one) (1)C20 H32 O4
336. 470
室温下，叶的水 /丙酮提取物，再
以甲醇:水溶剂系统梯度洗脱． 无抗惊厥活性
［21，36-37］
Leonurenone B /Leoleorin G (9，13-epoxy-
labd-5-en-7-on-15，16-olide) (2)C20 H28 O4
332. 198
室温下，叶的水 /丙酮提取物，再
以甲醇:水溶剂系统梯度洗脱． 无抗惊厥活性
［21，36-37］
Leonurenone C / Leoleorin H(15-acetoxy-9，
13-epoxy-16-hydroxylabd-5-en-7-one) (3)
C22H34O5378. 240
室温下，叶的水 /丙酮提取物，再
以甲醇:水溶剂系统梯度洗脱．叶
子的有机提取物用 1:1 的甲醇:
二氯甲烷洗脱．
抑制放射性配体 5-HT1A
与多巴胺受体结合
［21，37］
Nepetaefolin1″-methyl-11″-oxo-1″，3，3″，4，
4″，7″，8″，8a″-octahy-dro-2″h-trispiro［furan-
3，2-furan-5，5″-［1，4a］(methanooxymeth-
ano)naphthalene-6″，2 -oxi-ran］-8″-yl ace-
tate(4)C22H28O7404. 453
室温下，叶的水 /丙酮提取物，再
以甲醇:水溶剂系统梯度洗脱． 无生物学试验
［37-38］
Leonurun(9，13，15，16-Diepoxy-20-acetoxy-
14-labden-19，6-olide) (5)C22H30O390. 475
室温下，叶的丙酮提取物，再以硅
胶柱色谱分离(洗脱液己烷:乙
酸乙酯，7:3)．
正性肌力作用 ［33］
Premarrubiin9，13-epoxylabda-6 (19) ，15
(14)dioldilactone(6)C22H28O4332. 339
暂无报道 暂无报道 ［29］
Marrubiin ( 15. 16-Epoxy-9a-hydroxy-13
(16) ，14-labdadien-19，6β– olide) (7)C20
H28O4332. 433
叶的有机溶剂提取
抑制凝血，抗糖尿病特性，
抗炎作用，治疗肥胖，抑制
胃酸分泌，解痉作用
［29，33，39-41］
“Compound X”(9，13-Epoxy-15，16，19，6-
labdanediolide) (8)C20H28O5348. 438
暂无报道 暂无报道 ［30，32］
EDD(9，13-epoxylabda-6(19) ，15(14)diol
dilactone) (9)C20H28O5348. 200
叶和茎的甲醇提取物，进一步分
离纯化得到．
低剂量(0. 5，1. 0 和 2. 0
毫克 /千克)导致收缩压
和舒张压下降;高剂量
(3. 0，4. 0 和 5. 0 毫克 /千
克)增加收缩压和舒张压
［34］
Leoleorin A / Compound Y(15，16-epoxy-
9α-hydroxylabda-5，13 (16) ，14-tri-en-7-
one) (10)C20H28O3316. 434
室温下，叶的水 /丙酮提取物，再
以甲醇:水溶剂系统梯度洗脱．
抑制放射性配体 5-HT1A
与多巴胺受体结合
［21-30］
Leoleorin B (15，16-epoxylabda-5，8，13
(16) ，14-tetraen-7-one) (11)C20 H26 O2
298. 419
室温下，叶的水 /丙酮提取物，再
以甲醇:水溶剂系统梯度洗脱．
抑制放射性配体 H1与 G
蛋白受体结合
［21，30］
Leoleorin C (9，13-epoxy-6-hydroxylabdan-
15，16-olide) (12)C20H32O4336. 465
叶的水和有机溶剂提取
抑制放射性配体 H1与 G
蛋白受体结合
［21，33］
Leoleorin D(9，13-epoxylabdane-6β，15，16-
triol) (13)C20H36O4340. 497
室温下，叶的丙酮提取物，再以硅
胶柱色谱分离(洗脱液己烷:乙
酸乙酯)．
抑制放射性配体 5-HT1A
与多巴胺受体结合
［21］
Leoleorin E(9，13，15，16-diepoxylabdane-
6β，15α-diol) (14)C20H34O438. 481
室温下，叶的丙酮提取物，再以硅
胶柱色谱分离(洗脱液己烷:乙
酸乙酯)．
抑制放射性配体 5-HT1A
与多巴胺受体结合
［21］
Leoleorin F(9，13，15，16-diepoxylabdane-
6β，16β-diol) (15)C20H34O4338. 481
叶的水和有机溶剂提取
抑制放射性配体 H1与 G
蛋白受体结合
［21，35］
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西南民族大学学报(自然科学版) 第 42 卷
化合物 提取方法 药理活性 参考文献
16-epi-Leoleorin F(9，13，15，16-diepoxylab-
dane-6β，16α-diol) (16)C20H34O4338. 481
室温下，叶的丙酮提取物，再以硅
胶柱色谱分离(洗脱液己烷:乙
酸乙酯)．
暂无报道 ［21］
Leoleorin J(9，13-epoxylabd-5-ene-7β，15，
16-triol) (17)C20H34O4338. 481
室温下，叶的水 /丙酮提取物，再
以甲醇:水溶剂系统梯度洗脱．
抑制放射性配体 5-HT3与
G蛋白受体结合
［21］
14α-hydroxy-9α，13α-epoxylabd-5(6)-en-7-
on-16，15-olide(18)C20H28O5348. 201
植物地上部分丙酮提取
无雌激素磺基转移酶的抑
制活性
［42］
13ξ-hydroxylabd-5(6) ，8(9)-dien-7-on-16，
15-olide(19)C20H28O4332. 206
植物地上部分丙酮提取
无雌激素磺基转移酶的抑
制活性
［42］
表 3 狮耳花中的杂环化合物(除二萜类化合物)
Table 3 Miscellaneous compounds，other than diterpenes，from Leonotis leonurus
化合物 化学成分类别 提取方法 药理活性 参考文献
Leonurine(4-{［amino(imino)methyl］ami-
no}butyl-4-hydroxy-3，5-dimethyloxybenzo-
ate) (20)C14H21N3O5311. 33364
胍类生物碱 植物地上部分水溶剂提取
降血压，子宫收缩，神经影
响(未经试验证实)
［36，43-44］
Luteolin2-(3，4-dihydroxyphenyl)-5，7-di-
hydroxychromen-4-one (21 )C15 H10 O16
286. 2363
黄酮类 叶的水溶剂提取
在临床前研究中，该化合
物已被证明有广泛的药理
活性，包括抗氧化、抗炎、
抗菌和抗肿瘤活性
［37，45］
Luteolin-7-glucoside(22)C21H20O11448. 37 黄酮类
通过渗流 95%乙醇提取后，再用
氯仿乙酸乙酯萃取，硅胶柱色谱
分离(氯仿:甲醇梯度洗脱)．
抗疟活性(抗疟原虫) ［37，46-47］
Dihydroxyphytyl palmitate1，2，3-Trihydroxy-
3，7，11，15-tetramethylhexadecan-1-yl-palmi-
tate(23)C36H72O4568. 962
二萜酯类
通过渗流 95%乙醇提取后，再用
氯仿和乙酸乙酯萃取，硅胶柱色
谱分离(氯仿:甲醇梯度洗脱)．
无抗菌或抗疟活性报道 ［46］
Succinic acid(24)C4H6O4118. 09 二羧酸类
通过渗流 95%乙醇提取后，再用
氯仿和乙酸乙酯萃取，硅胶柱色
谱分离(氯仿:甲醇梯度洗脱)．
控制酸度的食品添加剂 ［21，46］
Uracil(25)C4H4N2O2112. 08676 核酸
通过渗流 95%乙醇提取后，再用
氯仿和乙酸乙酯萃取，硅胶柱色
谱分离(氯仿:甲醇梯度洗脱)．
细胞功能的酶合成 ［21，46］
Verbascoside(acteoside) (26)C29 H36 O15
624. 587
Phenyl-ethanoid
通过渗流 95%乙醇提取后，再用
氯仿和乙酸乙酯萃取，硅胶柱色
谱分离(氯仿:甲醇梯度洗脱)．
抗氧化剂、抑制酪氨酸激
酶和肿瘤生长
［46，48-49］
Geniposidic acidβ-D-glucopyranosyloxy)-7-
(hydroxymethyl)- 1，4a，5，7a-tetrahydrocy-
clopenta［c］pyran-4-car-boxylic acid(27)C16
H22O10374. 34
环烯醚萜苷
通过渗流 95%乙醇提取后，再用
氯仿和乙酸乙酯萃取，硅胶柱色
谱分离(氯仿:甲醇梯度洗脱)．
泻药，促进胶原蛋白合成
和低血压的作用
［46，50］
Luteolin(21)C15H10O6286. 2363 黄酮糖苷配基
用 70%甲醇和 70%的氯仿提取
物，再以低极性洗脱剂洗脱分
离，最后用 Sephadex LH-20 柱进
一步纯化，甲醇作为洗脱剂．
70%甲醇和氯仿提取物具
有较强的保肝和抗炎作用
［47］
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第 5 期 王晓玲，等:狮耳花的药学研究进展
化合物 化学成分类别 提取方法 药理活性 参考文献
Luteolin-7-glucoside(22)C21H20O11448. 34 ［24-34］
Luteolin 7-O-β-glucoside-3-methyl ether
(34) ［24-34］
ChrysoeriolLuteolin 3-methyl ether(29)C15
H10O5270. 2369
［24-34］
6-Methoxyluteolin-4-methyl ether (30)C17
H14O7330. 28886
［24-34］
Apigenin5， 7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphe-
nyl)-4H-1-benzo-pyran-4-one(28)C15 H10 O5
270. 24
［24-34］
Apigenin 6-C-α-arabinoside-8-C-β-glucoside
(31)Apigenin 8-C-β-glucoside(32)C21 H20
O10432. 38
［24-34］
ApigetninApigenin 7-O-β-glucoside(33)C21
H20O10432. 38
［24-34］
Apigenin 7-O-(6″-O-p-coumaroyl)-β-gluco-
side(35)1，1-dimethylpyrrolidin-1-ium-2-car-
boxylic acid(36)C7H13NO2143. 18
新鲜的花沸水回流提取 60min 心血管
、降血压药和组织
保护作用
［44］
4 药理活性
狮耳花具有多方面的药理活性，如抗惊厥、抗菌、
抗感染、抗疟、抗氧化、抗 HIV 等，狮耳花化学成分的
药理活性见表 2 和 3．
5 总结
虽然关于狮耳花的化学成分及药理活性已有大
量报道，但是有很多成分仍需要权威的研究和阐明，
包括狮耳花中的生物碱和精油，以及其它部位化学成
分，比如传统医药学中广泛研究的根部． 研究已证明
狮耳花的粗提物中具有神经性作用，所以对具有神经
性作用的成分进行分离和鉴定就显得尤为重要．在南
非，狮耳花作为传统民间草药被广泛使用，如果要为
患者提供安全有效的产品，尚需在质量控制方面做大
量的工作．
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(责任编辑:李建忠，付强，张阳，罗敏;英文编辑:周序林，郑玉才)
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