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作 者 ：史大华

期 刊 ：海南大学 2013年 01期 页码：111

关键词：吡咯生物碱；芦荟大黄素衍生物；乙酰胆碱酯酶；黄嘌呤氧化酶；乙酰乳酸合成酶；

摘 要 ：在本研究中我们设计合成了一系列新颖的吡咯生物碱和芦荟大黄素衍生物并研究了这些化合物的乙酰胆碱酯酶、黄嘌呤氧化酶和乙酰乳酸合成酶抑制活性,探讨了化合物抑制各种酶的构效关系和作用机理。 在实验室中利用常见的试剂合成了12个吡咯生物碱。以芦荟大黄素为原料,合成了三个系列,26个芦荟大黄素衍生物。 合成的12个吡咯生物碱表现出比较弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性,在100μg/mL浓度下对乙酰胆碱酯酶的抑制率都低于50%。在26个芦荟大黄素衍生物中,有5个化合物在100μg/mL浓度下对乙酰胆碱酯酶的抑制活性超过了80%。其中,化合物C3具有最强的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其抑制乙酰胆碱酯酶活性的IC...

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