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丁香苦甙的利胆作用



全 文 :沈 阳 药 学 院 学 报
(总 1 7期 ) 1 98 3
.
3
丁 香 苦 戒 的利 胆 作 用米
张宝凤
(药理教研室 )
丁香苦试 (S y ri ng o i Po r e si d e) 系我院植化室在研究紫 T香 (S y ri ng a o b l七a L-
i n d) l叶 的抗菌有效成分中分离出的化学单体之一 〔` 〕。 紫丁香在我 国各地均有野生或
栽培 , 其叶繁多 , 但药用研究报道甚少 。 近年国内临床观察表明 , 紫丁香叶的醇提取物
对急性黄疽性肝炎有较好疗效 〔幻 , 对常见致病菌有抑制作用 , 并可用于治疗菌痢〔 3 〕。
丁香苦试在化学上属于环烯醚菇类 , 鉴于该类化合物中的京尼平试的试元〔 4 〕和 龙 胆苦
试〔 “ 〕等 多 具有利胆作用 , 推测丁香苦试可能是紫丁香叶的利胆有效成分 , 故进行 以下
利胆作用研究。
材 料 与 方 法
丁香苦扎 为我院植化室提供 , 浅红棕色结晶性粉末 , 味极苦 , 实验用其水溶液 。
、 家兔急性利胆实验均仿文献〔 6 〕法 , 实验前动物禁食 24 小时 ,实验时以乌拉坦认鼠大
(1 克 /公斤 ) 腹腔注射麻醉 , 背位固定 , 于上腹正中切开腹腔 , 将一细塑料导管插入总
胆管以引流胆汁 。 待胆汁流量恒定后 , 每 30 分钟收集胆汁量二次 ,
量 。 然后按不同给药途径给予丁香苦试 , 观察其对胆汁分泌的影响
并与给药前进行比较 , 计算增减百分率 。
大鼠肝损害后的利胆作角 , 仿文献〔 7 〕法 , 每只大鼠于实验前
碳 1毫升 /公斤 , 其它过程和观察指标均同大鼠急性利胆实验 。
取均值作为正常分泌
,连续观察 2一 4小时 ,
2 4小时 灌胃给四氯化
胆囊平滑肌实验参照文献〔约法 , 将体重 4 0 一 6 0 克豚鼠猛击头部致死 ,剪取胆囊 ,
于正中纵行切分为二个标本 , 按常规平滑肌实验法描记其给药前后的舒缩变化 。
实 验 结 果
一 、 大鼠急性利胆作用
1
. 静脉注 射给药 : 大鼠 1 3只 ,给药前平均正常胆汁量为 0
.
28 士 0 . 06 毫升 / 30 分钟 。
股静脉注射丁香苦贰 2 0 毫克 /公斤后 , 连续收集每 30 分钟胆汁量 6次 , 结果各次均比给
药有显著增加 , 最高可增加 92 . 8% , 且作用迅速而持久 ,
直至第 3小时仍 比给药前增加 6 4 . 4 % (见 图 工 ) 。
给药后 30分钟即增加 8 9 . 3% ,
DOI : 10. 14066 /j . cnki . cn21 -1349 /r . 1983. 17. 003
2
.十二指肠给药 :分高低二剂
量组 。 低剂量 组 大 鼠 5只 , 剂 量为
4 0 毫克 /公斤 , 高剂量组大鼠 n 只 ,
剂量为 80 0毫克 /公斤 。 实验结果见图
亚 , 低剂量组大鼠给药前平均胆汁量 增
为 。 . 35 士 0 . 0 4毫升 / 30 分钟 , 给 药后 加共观察 4小时 , 收集胆汁量 8次 , 结果 %
中间 4 次均比给药前增加 40 %左右 ,
后 2次则逐渐减少 。 高剂量组大鼠给药
前平均胆汁量 为 0 . 35 士 0 . 08 毫升 / 30
分钟 。 给药后 , 胆汁分泌量迅速明显 图 1 A
.
增加 , 给药后 30 分钟即增加 9 4 . 3% , 以后缓慢下降 ,
大鼠静脉给药 B . 家兔静脉给药
直至 3小时仍比给药前增加 42 . 9% 。
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图 丑 A . 大鼠十二指肠给药 (高剂量组 ) B . 大鼠十二指肠 给药 (低剂量组 )
3
. 灌胃给药 : 大鼠 14只 , 实验组和对照组各 7只 。 实 验 组灌胃给丁香苦试 50 毫克 /
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. 实验组 B . 付照组
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图 VI 对胆 囊平滑肌作用
公斤 , 对照组给常水 , 实验结果见图 l , 二组大 鼠于给药后胆汁分泌量均有所 缓 慢 下
降 , 但实验组下降较对照组为` }曼, 未见明显利胆作用 。
二 、 大鼠肝损害后的利胆作用
肝损害大鼠 5只 , 给药前平均胆汁量为 0 . 18 毫升 / 3 0分钟 , 股静脉注射丁香苦贰 4 0 毫
克 /公斤 ; 结果 2只大鼠给药后胆汁分泌量有所增加 , 但作用不明显 , 维持时间亦短 , 最
多仅增加 20 % 。 另 3只大鼠给药后 , 胆汁分泌量未见增加反而逐渐减少 , 经解剖 肉眼观察
该 3只大鼠肝肿胀程度比前 2只更为严重 。
三 、 家兔急性利胆作用
健康成年家兔 7只 (雌 2 、 雄 5) , 给药前平均胆汁量为 1 . 2士 0 . 3毫升 / 30 分钟 。 静脉
注射丁香苦试 1 0 毫克 /公斤后 , 胆汁分泌量明显增加 , 最初 30 分钟即增加 50 % , 以后逐
渐减少 , 依次为 42 % 、 34 %及 17 % (见图 工 ) 。
四 、 对离体豚鼠胆菠平滑肌作用
豚鼠 5只 , 共制成 7个标本进行实验 。 结果 ,丁香苦试浓度为 1 . 2 5 x l o 一 3 、 2 . 5 父 1 0一 “ 对
胆囊平滑肌无任何影响 。 乙酞胆硷浓度为 s x 1o 一 7则可使胆囊平滑肌产生强直性收缩 (见
图 VI ) 。
五 、 急性毒性 : 按序贯法小鼠尾静脉注射丁香苦试 , 测得 L D 、 。 为 1 . 25 克 /公斤 。
讨 论 和 结 论
本实验结果证明 , 丁香苦贰对大鼠 、 家兔静脉给药和大鼠十二指肠给药均有迅速明
显而持久的利胆作用 。 大 鼠灌胃给药可能因剂量偏低而未见利胆效果 。 对肝损害大鼠利
胆作用较差 , 仅 对肝损害程度轻者有一定利胆作用 。 丁香苦贰对胆囊平滑肌无直接兴奋
作用 , 其利胆作用机制尚待进一步研究 。 上述结果表明 , 丁香苦试为紫丁香叶的利胆活
性成分 , 为临床治疗黄疽性肝炎提供初步实验基础 。 另据文献记载〔 ” 〕 ,环烯醚菇贰类化
合物的利胆作用与其试元 C ,位一 O H 基有密切关系 , 如以试的形势存在 (如京尼平试 ) 则
无利胆活性 , 本实验证明丁香苦贰本身即有利胆作用 , 其试元作用如何还有待于研究 。
另有资料证明〔l “ 〕, 反式肉桂酸具有利胆作用 , 该化合物亦存在于紫丁香叶中〔l 〕 , 可见
紫丁香叶中含有二种利胆成分 , 二者作用上的差异尚需加以比较 。
兴 本实验研究承吉林省 中医 中药研完所毋英杰同志及本院 4 期应 届毕业生 潘德 宝
大力协助 , 特此致谢 。
参 【 考 文 献
〔 1 〕 王丹丹等 : 沈阳药学院学报 , ( 1 5 ) , 3 5一 4 3 , 1 9 5 2 0
〔 2 〕 白求恩医科大学附属一院 : 中草药通讯 , ( z ) , 1 8一 2 9 , 1 9 7 5 0
〔 3 〕 黑龙省中医学院微生物教研室 : 利一普文选 ( 6 ) , 1~ 1 1 , 19 7 8 。
〔 4 〕 林启寿 : 中草药成分化学 , 6 03 页 , 科学出版社 , 1 9 7了, 第一版 。
〔 5 〕 江苏新医学院 : 中药大辞典 6 28 页 , 上册 , 上海人民出版社 , 1 9 8 2
〔 6〕 津田恭介 :药效 O评价
〔 7 〕 湖南医药工业研究所 :
(皿 ) 下 .1 0 61页 , 1 9 7 1 .
中华医学杂志 ( 2 ) , 1 0 1~ 1 0 2 , 1 9 7 4 ·
〔 8 〕 徐淑云等 : 中华医学杂志 , ( 2 ) , 1 0 0~ 10 2 , 1 9 7 8。
〔 9 〕 油 田正树等 : 国外医学参考资料 , 中医中药分册 , ( 1) 5 5一 1 9 8 1 .
〔 1 0〕 G a l e e h a H a l i n a : A e七a . P o l . P h a m . 2 6 ( 5 ) , 4 3 9~ 8 4 , 1 9 6 9 .
(上转 第15 页 ) 参 考 文 献
〔门 吉林省中医中药研究所中药研究室药理组 : 新医药学杂志 ( 2 ) : 3乡1 9 7 70
〔 z 〕一 王本祥 : 中医药研究 ( 2 ) , 6 , 1 9 7 9。
〔 3 〕 上海第一医学院主编 , 药理学 , 下册 , 5 05 页 , 1 9 8 0年 , 人民卫生出版社 。
〔 4 〕 R o s e n t h a l , S . M . : U . S . P u b . H e a l七h R e P七5 5 7 : 1 9 2 3 , 1 9 4 2。
〔 5 〕 王本祥 : 中国药理学报 1 : 1 2 6 , 1 9 8 0。
〔 6 〕 L e e , K . D . e七 a l : J a P . J . P h a r m a e o l . 2一: 2 0 9 ,一9 7 2 .
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