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穗花牡荆提取物对前列腺上皮细胞增殖的抑制作用和促细胞凋亡作用



全 文 :增加 (约 20. 82% )。 而在第Ⅳ组 ,各类型的染色体畸
变较模型组均明显减少 ,细胞微核率也由模型组的
20. 82%降至 3. 48%。 上述结果表明人参提取物
ELFA400对苯并芘造模的小鼠具有化学防护和抗
诱变作用 ,其可能机制是 EFLA400中含有的高滴度
的人参皂苷 Rg3(质量分数> 3. 0% )所具有的免疫
调节功能和药理特性。
(耿 淼摘 杨新波校 )
317 扁柏酚的助氧化剂作用:依赖于扁柏酚-铁螯
合物产生的活性氧 〔英〕 /Murakami K…∥ Basic
Clin Pha rmacol Toxicol. -2005, 97( 6) . -392~ 394
  扁柏酚属于环庚三烯酚酮化合物 ,从扁柏属和
崖柏属等植物中分得。具有羟基酮结构的该化合物
的细胞毒活性被认为是依赖于其强的铁离子螯合作
用。作者研究了扁柏酚金属离子螯合物产生的活性
氧 ,且因此产生的细胞毒活性。
将用甲苯处理的渗透酵母细胞用扁柏酚+
FeSO4在有或无活性氧清除剂 T EMPOL或 SOD存
在情况下处理 ,以对活性氧最敏感的顺乌头酸酶的
失活作为活性氧的检测指标。 结果显示 ,扁柏酚 -铁
螯合物可有效地灭活顺乌头酸酶 ,但不影响醛缩酶
和 3-磷酸脱氢酶的活性 ,槲皮素亦显示此项灭活作
用。用 TEM PO L和 SOD预处理酵母细胞 ,可以完全
抑制扁柏酚介导的顺乌头酸酶的灭活。而 EDT-A+
Fe或 EDTA+ Fe+ TEM PO L均未影响顺乌头酸酶
的活性。这些结果证明扁柏酚 -铁螯合物通过铁离子
介导氧分子的还原 ,产生活性氧。在 Cu SO4存在情况
下 ,小牛胸腺 DNA用抗坏血酸处理 ,可有效形成 8-
羟基 -2′-脱氧鸟苷 ( 8-O HdG) ;扁柏酚能有效地增加
抗坏血酸 -铜螯合物依赖的 8-OHdG的生成 30% ~
40% ,但高浓度扁柏酚则产生抑制作用。添加过氧化
氢酶能完全抑制 8-OHdG的形成 ,证明扁柏酚由于
过氧化氢而增加羟自由基的形成。以上结果表明扁
柏酚的细胞毒性可用其助氧化剂特性来解释: 扁柏
酚 -过渡金属离子螯合物产生的活性氧引起顺乌头
酸酶灭活和羟自由基的生成 ,最终导致 8-OHdG合
成增加 ,破坏了细胞的转录和翻译功能 ,最终表现出
抗菌和抗肿瘤作用。
(何宝坤摘 王宇光校 )
318 穗花牡荆提取物对前列腺上皮细胞增殖的抑
制作用和促细胞凋亡作用 〔英〕 /W eisskopf M…∥
Planta Med. -2005, 71( 10) . -910~ 916
  穗花牡荆 Vitex agnus-castus果实 ( V ACF)对月
经周期紊乱、经前期综合征等与高催乳素血症相关
的疾病有治疗作用 ,其提取物对多种人癌细胞株显
示抑制作用。作者研究了 VACF提取物对 3个前列
腺上皮细胞株 BPH-1、 LN CaP和 PC-3生长的抑制
作用 ,这 3个细胞株反映前列腺疾病的不同阶段和
敏感性。
制备 V ACF果实水乙醇提取物用于实验。将溶
于 DM SO的不同质量浓度的提取物加入细胞培养
液中 ,分别培养 24、 48和 72 h ,对照组仅加入 0. 1%
DMSO。采用 WST-8-四唑法检测细胞活力 ;采用结
晶紫法检测细胞增殖情况 ;用流式细胞仪进行细胞
周期分析 ;用 ELISA法测定 DN A断裂 ,以研究细胞
凋亡 ;还通过检测乳酸脱氢酶 ( LDH)活性确定试药
的细胞毒性。结果显示 ,以 1~ 30μg /mL的 VACF提
取物处理上述 3个细胞株后 ,产生明显的、时间和剂
量相关的生长抑制作用 ,给药 48 h后对 BPH-1、
LN CaP、 PC-3等 3个细胞株的 IC50分别为 7、 8和 7
μg /mL。 流式细胞术分析表明 ,对 BPH-1细胞 ,
V ACF能质量浓度相关地减少在 G0 /G1期的细胞
数 ,同时明显增加在 G2 /M期细胞比例 ,且当 VACF
为 30μg /mL时作用最明显。 对于 LN CaP细胞 ,
V ACF对细胞周期的作用则不显著。对于 PC-3细胞
株 , V ACF在 30μg /mL时降低 G0 /G1期细胞的百
分比 ,增加 S期细胞数 ,这 2个作用均呈质量浓度相
关性。 VACF在 30μg /mL时 ,使亚 G0 /G1期前峰
(显示细胞凋亡和 DNA断裂特征 )的 3个细胞株的
数量明显增加 ,且与质量浓度相关。 将前 -半胱天冬
酶抑制剂 Z-V AD-fmk( 100μmol /L )与 V ACF联合
处理 3种细胞株 48 h,可部分逆转 VACF诱导的细胞
生长抑制作用 ,提示试药的抑制作用部分由半胱天
冬酶介导。 VACF能浓度相关地促进上述 3种细胞
株 LDH的释放 ,显示弱的细胞毒活性 ;亦促进细胞
DNA的断裂 ,其中对 BPH-1的作用最显著。此项试
验首次证明 VACF对 3种人前列腺上皮细胞株增殖
有抑制作用 ,并诱导它们凋亡及有细胞毒活性。
(赵珍东摘 王宗伟校 )
319 总状升麻根茎中酚酯类成分未引起乳腺癌
MCF-7细胞增殖 〔英〕 /St romeier S… ∥ Planta
Med. -2005, 71( 6) . -495~ 500
  有研究显示 ,总状升麻 Cimici fuga racemosa
( L. ) N ut t.根茎商用提取物中富含苯丙素酸酯的部
位对人乳腺癌细胞株 MCF-7显示出雌激素样作用 ,
263国外医药·植物药分册   2006年第 21卷第 6期