作 者 ：卜笑林
期 刊 ：大连理工大学 2010年 09期 页码：76
关键词：刺山柑碱B；L-丙氨酸；吡咯；Clauson-Kaas反应；Wittig反应；
摘 要 ：本文简述了非甾体抗炎药的发展概况以及刺山柑的生物活性研究现状。阐述了刺山柑碱B的全合成方法,并设计合成了五个刺山柑碱B的衍生物。 每一种天然产物都有它的生物合成途径,氨基酸途径被认为是生物碱的生物合成途径。基于此,我们试图模仿生物碱的生物合成方法。以L-丙氨酸为起始原料,经Clauson-Kaas反应、Vilsmeier反应、酯交换等六步反应首次全合成了刺山柑碱B。该方法反应条件温和、试剂便宜、操作简单,总收率达17.0%。 根据生物电子等排体理论,设计了5个刺山柑碱B的衍生物。以吡咯为起始原料,经Vilsmeier反应、Williamson成醚反应、还原反应等...