全 文 ：行个人防护 。 疟疾的化学预防仅在确实存有
疟疾感染的危险 , 而采用的药物又确知安全
的情况下进行 。 旅游者到疟疾流行区时 , 化
学预防以使用氯咬 3 0 m g (基质 ) 每周 1 次
(成人量 )为宜 。 但必须告诫旅游的人们 , 使
用任何药物作疟疾化学预防都可能引起药物
副作用 , 如果是旅游到抗氯哇恶性疟感染流
行的地区 , 尚须携带足够的周效磺胺 、 乙胺咯
陡或甲氟咬 , 以便一旦发现严重发热时 ,及时
服用治疗 。
本文最后提及疟疾化学预防的方案等将
进行修订和发表于本刊 。
(罗曼珍摘 黄文洲校 )
27` . 一种潜在的抗疟剂— 。一山道年的环状过饭衍生物〔T an i 5 e t 0 1: J M ed C h e m ,
2 8 ( 1 1 )
: 1 7 4 3
, 1 9 8 5 (英文 ) 〕
本文报道类似青简素结构的过氧环衍生
的 a 一山道年的合成 , 以及它在体外对抗抓咬
恶性疟原虫 S m it h 株和对伯氏疟原 虫 感 染
小鼠的生物测定结果 。
青简素是近年来在中国大陆应用的治疗
抗氛咬恶性疟的新型抗疟药物 。 2 0 0 0 多例恶
性疟和间 日疟患者经各种不同的青蓄素制剂
治疗 , 均获得临床治愈的效果 。 青简素是一
种带特殊过氧环基团的倍半菇内醋 , 如果破
坏这种结构 , 此药物就会失去抗疟活性 。 近年
的研究表明 , 去除倍半菇内醋结构的带过氧
环的一系列化合物都失去了抗疟活性 。 因此 ,
在倍半菇内酸结构中引入过氧环基团 , 作为
一种潜在抗疟药的研究 ,令人感兴趣 。
应用 D se jar id 、 的半自动微量 稀 释技
术 , 在体外测定了 ` 一山道年对抗氯咬恶性疟
原虫 s m jt h 株的抗疟活性 。 应用 O s de n e 法 ,
在小鼠体内测定了该化合物对伯氏疟原虫、感
染的抗疟活性 。 但无论体内或体外试验 , 其
杭疟活性均不显著 。 该 化 合 物 的 E D ` 。 为
” 8 . gS n g/ m l , 中毒剂量为 640 m g / k g 。 在同
样的实验条件下 , 青篙素 的 E D . 。 < 3 . 4 n g /
m l
。 这些结果似表明 , 对抗疟活性的强度来
说 , 倍半菇内醋中特殊的过氧环结构至关重
要 , 而象青筒素分子结 构 中的 C一O一。一
C一 O一 C一 0 一 C一 O 键合方式可能 具有专
一性 。 有关这方面的间题目前正在研究 。
(颜景和摘 张家埙校 )
2了7 . 诺氏疟原虫子抱子主要表面抗 原在 醉
母中的表达〔 S h a r m a 5 e t a l : S c i e n c e , 2 2 8
( 4 7 0 1 ) : 8 7 9
,
1 9 8 5 (英文 ) 〕
作者等以含有酵母醇脱氢酶 I基因 ( A仆
H l) 5, 调控区的载体 v( ce ot r ) pM A 56 在酵
母 s a e e h : r o m y e e s e e r e v i s i a e 中对诺氏疟 原
虫环子抱子蛋 白 ( C S一蛋白 )进行表达 。 疟原
虫基因的 5, 反向区域必须完全除去表达才能
进行 。 1 6 0 0碱基 对的 A h a l l l一 A h a l l l 片 段
是从诺氏疟原虫裂殖 子 D N A C h ar on 4 A 库
中得到的 , 经 x m n l 处理切去 3`部分距 A T G
(起始密码子 )处 7 个碱基对 , 加入 N de l 连
接子和 T . D N A 连接酶 , 使连接子 连 接 于
X mn -l
A ha l l片段上 , 依次经 N de l 和 K l-e
n o w op l l 作用 ,获得的 D N A 片段与预先经
E叻 R l 核酸内切酶断裂再经 5 1 核酸酶处
理除去 3, 突伸部分 的 p M A一 56 载体相连
接 。 以此重组的质粒使醉母 ( D 1 3一 I A )转化 。
筛选出 T R P士酵母 , 生长至中对数期 。 制备
菌体细胞提出物 , 用酶免疫测定 法 可 测 出
C S一蛋白 。 醉母中表达得到的 C -S 蛋白证 明
与天然 C S一蛋白很相似 , 在 S D S一 P A G E 中
子抱子 C S一蛋白带为 6 和 sl K D ,酵母 C S -
蛋白带为 64 . 5 K D 。 表达获得的 0 -5 蛋 白在
T ir ot n卜 1 0 中稳定 。 将酵母破裂并进 行 差
速离心 , 证 明约 50 %蛋白与 2 5。。09 沉淀物
相关 , 15 ~ 30 拓蛋白与 15 0 0 0 9 沉淀物相关 。
酵母 C -S 蛋白无自身凝聚 , 沉淀峰介于牛血
清白蛋白 (分子量 6 7 0 0 0) 和卵 白蛋白 (分子
量 4 3 0 00) 之间 , 沉淀常数为 3 . 5 5 。 在醉母
培养液中未见有 C S一蛋 白 ; 这是由于 C S 为
表面蛋白而非分泌蛋白的关系 。 作者认为通
过对 C S一蛋 白的提纯可用以研究除 了 4~ 12
氨基酸重复单位以外是否还有其他多肤序列
习
J
一 2 6 2 一