全 文 ：决析和 N M R有侧定 , 结果荃本一致 . 说明生产工艺
瘫 . 产品给构应完全相同 。, 」 、盗, 秃 毛冬青叶化学成分的研 究
北京制药工业研究所
H公。 .户. C H户H
中国人 民解放军第一五七 医 院
秃毛冬 青( I l e 了 如 b e s e e o s H o o k . e t A r n v a r .
gl a映 r c h e n g) 系冬 青科常绿灌木 、 盛产 于广东 、 广
西等地 。 叶具 有活血 通脉 、 消肿 止痛 、清热解毒等作 用 ,
翻成针剂治疗冠心病获得较好疗效 。 我们曾对秃毛冬 青
叶 生理活性较显著的酚性部分进行了分离 , 经结构鉴
定为已知化合物的有 3 , 4 一 二经 基苯 乙酮 , 对苯 _二阶 . 故
若亭 , 秦皮 乙素 , 高香草酸和 v o m if ol i ! 。 另 一种 为
木 脂 素举 的新 化合物— 秃 毛冬 背甲素 。 该化合物为 .
外
子一镰
l l
头取 O必“ ’ C o封 一O H O C 越 ,
川
藤黄抗癌成分的初步研究
江西医学院 陈 葆 仁
肺费 ( g a m b o g e ) 系膝黄科植物膝黄 ( G a r 亡` 。 i Q
为` 袖 u r 班 ) 分泌 的干操树脂 , 有毒 , 具有攻毒蚀疮 、 破
介傲结娜功效 . 有强烈刺徽作用 , 服 用过 t 则造成严
盆也脱甚至死亡 。
挽们从其酸性树脂 成分中 , 分 离出膝黄酸 《g a m lx 卜
幼 e a七i d ) 和别膝黄酸 ( a l l o g a m b o g i c a c i d ) , 经
江西省序黄抗痛协作组动物试毅和临床证明都有抗痛
作用 。 膝黄酸 s m g / 畴 对小鼠艾氏腹 水痛和 S 一 180
有幼显的抑侧作用 。 体外试验证 明 . 膝黄酸 、 别膝黄
咬 4 拼留 m l浓度 , 可全部杀死体外培养的人肝 痛细胞和
H e l l妞胞 。
四年来大 . 的临床研究证 明 , 藤黄酸对乳膝盛 、琳
巴翻 、 皮肤疡 、 胃痛 有 一定的疗效 。 同时 证明其抗癌
作用与一般的抗启药有 所不同 , 能选择性地 杀死盛细
自 , 而对正常遭血 系统和白细胞 没有影晌 。 这 为寻找
断组杭启 药 、 探讨杭痛机理 . 提供 了线索 。
无色 六面 形结晶 (敏仿 重结晶 ) . 熔 点 19 5 一 197 ℃ . 通
过质谱 、 红 外 、 紫外 、 核磁共振 、 x 光衍射等确定其
结构如 厂式 。 以上诸化合物均首次从 本植 物分得 除
v o m 1 fo il l 和秃毛冬 青甲素外 , 都进行 了化学合成 。
通 过药理实验 . 其中以 3 , 4一二羚 基苯 乙酮 生理活性较
显著 , 有明 显的扩 张冠脉 、 降低心肌耗氧 、 改善心肌
徽循环 、 增强心肌营养性血流等作用 , 能改善心肌缺
血区 的侧枝循环 , 降低缺血区耗氧 . 又 有扩张脑 血管
的作 用 等 , 因此 19 78 年起 . 在北 京隆福医院等临床 观
察 70 余例冠心病心绞 痛患者 , 初步结果 为心绞痛级解
率达 85 一 90 % 左右 , 心 电图改善率为 45 写 。 现尚在北
京地区 扩大摘床 观察中 _
[秦 文娟」
秃毛冬青叶 治疗冠心病 的
药理研 究
北京制药工业研 究所
中国人 民解放军第一 五七 医 院
秃毛冬青叶 化学成分 方面的 研究 , 主要对生理活
·她 心毖幻 . 药学通报 198 0年第 15 卷第 1 期
性较显著的酚性部分进行 了分离 , 从 中得到 8 个结晶 ,
7 个结晶的化学结构业已确定 。
药理实验结果表明 , 秃毛冬 青叶 浸膏 可明显增加
麻醉狗的冠脉 血流量 , 对脑 下垂体后叶素 引起的 家兔
心肌缺血 缺氧的 程度有所减轻 , 对氯化钾收缩家兔血
管平滑肌有较强的抑制作用 。 秃 毛冬 青叶 有效 部分和
单体的扩张 冠脉及松弛 血管平滑肌 等作用 , 比浸膏 有
一 定程度的增强 , 其中以秃 毛冬 青叶 U 号晶 ( 3 , 4 一二
径茎苯乙酮 ) 的作用最佳 。
本实验 同时观察静注 3 , 4 一 二轻 基苯乙 酮对 狗冠脉
血 流动力及脑血 流动力的作用 , 结果表明 , 该药既 可
增加冠脉流量 , 降低脉管阻力 . 又 可增加脑血 流量 ,降
低脑血 管阻 力 , 说 明对 冠脉 血 管及 脑 血 管 均有 -
定扩张作用 , 但对前者的作用 比后者强 。 3 , 4 一二经 基
苯乙酮能抑制 A D P 引起的 家兔 血小板集聚 , 降 低狗
心肌耗氧量 , 增强 小鼠心肌对 ” ” 枷的摄取能 力 , 增加
心肌营养性血 流量 , 这些作用对 于调整 冠心病患者心
肌 血氧的供求平衡 , 改善心肌 代谢是 有益的 。
上述作用与临床上缓 解心绞痛 、 改善心 电图的缺
血现 象相 一致 。
[ 张昆山 符福民 梁 催 ]
约氏疟原 虫 一 斯氏按蚊 系统
鼠疟模型 的建立及应 用于杭
疟药 组织期杀 灭剂筛选试验
悬液接种给受试鼠 , 每鼠腹腔注射 l 只阳性蚊子抱子
( 约 2 . 5 x l0 ④个 ) 、 半小时给鼠 口 服待筛选的药物 , 5 、
10
、
2 0和 l o o m g / k g j/ 天 , 侮天 1 次 . 连服 3 天。 给药
后第 7 天 和第 14 天进行血 检 r。 不给药的对照组中90 ~
! 0 % 的小鼠出现睐虫血症 . 治疗组若不出现 凉虫血症
则证 明此药物初筛有效 , 否则无 效或疗效较差 . 同时
以伯哇对该原虫组织 期的址低有效量 2 () m 义厂 k g / 天 x
3 作对照 , 以资作进一步评价疗效的参考
山 J; 反敏试验 证明该疟 睐虫 无处发现 象出现 . 未
能 证实全l: 细胞外期 . 因此 认为上述作用 J几已被证实其
存在的红 细胞前期的筛选 方法是 切实可 川的 ,
伯峰 2 0 nr g / k g · 天 x 3和 乙 氨嗒 咤 2 . s n l g ` k g /
天 x 3 时对约 氏疟 旅虫有显著疗效 , 而 抓哇 在 剂 量
6 )` m 只z k g / 天 x 3 ll、 l仍然无效 , 说明此模 型 能反映前
二类药物的作用 , 适 用 r 根治疟疾药物和病因性预防
药物的初筛试验 。
模型及筛选方法建立 以来 , 介 绍 给 有 关 单位 应
用 , 都获得相似结果 , 证 明此 方法的稳定性 。
使用此模型需注意的是由 f 约 氏疟 原虫红细胞前
期较短 , 为4 3 一 订小时 , 因此药 物初筛有效 , 除 系组
织期杀 灭作用外 , 也有可能是 抑制作用很强 而持久的
药物贮留在体内抑制红细胞内期所致 。 要确定是哪一
种作用 , 需对药物作构效分析和用猴疟模型进行第二
阶段筛选试验 。、
中国医学科学院寄生虫病研究所
张家埙 黄 文 洲 叶 秀玉 潘 一玉 蓉
罗曼珍 林 宝英 王 良 昌 倪 齐珍
为 了筛选疟疾根治药和预防药等组织期杀 灭 剂 .
迫切需要建立鼠疟实验模型 。 1976 年我们从 国外引进
了约氏疟原虫 ( P l a s o o d i “ 。 1 ,l/ o e l i i ) . 同年便以小
鼠为宿 主 . 斯氏按蚊 (汉。 o Ph e l e s s t e Ph e o s i ) 为媒
介 , 进行了建立鼠疟模型的研 究 . 同时设计 了 种作
用 r 疟原虫红细胞 前期的抗疟药筛选方法
模型的建立和 用它进行抗疟药常规筛选的 方法简
述如 卜: 实验小鼠在血液接种后 3 一 4 天或 子抱 子接
种后 7 一 8 天 , 配 子体活力较强 . 此时给斯氏按蚊吸
血感染 , 随后将按蚊置于室温 24 士 I c 和相 对湿度75 士
5 %的恒温室内饲养 1 一 2[ 天 。解剖结 果表明该蚊的平
均子抱 广阳性率 为30 一 多0 % 。 取蚊头胸部或全蚊置研
钵中加入生理盐水磨碎 . 经低速离心后取 L层 子抱子
羚 羊角与羊 角镇静 药理
作用的 比较
天津市药物研究所 房稚 琴 侯 ,志孝
本文仅从镇睁方面对羚羊角 , 鹅 喉 羚 羊 , 黄 羊 ,
山羊和绵羊等 五种角的水煎液 和水解液进行 了药理 比
较实验 。 结果如 卜:
.l 对戊巴比妥钠闭 卜催眠剂量的影响 : 小鼠实验
表明 , 口服 、 · 皮 卜给予最人耐受剂量的水煎液 . 瓦种
羊角均不表现 与戊巴 比妥 钠的协同作用 ) 腹腔 、 静脉
给予水煎液 , 五种羊角均表现出 4卜常 显著的协同作用
( P < 0
.
01 )
。 口 服给 子最 大耐受剂量的水解液 , 丘种
角均不显协同 。 皮 下 、 腹腔份!:身寸水解液 , 瓦种羊角均
表现 出不同程度的协同作 用 。
2
. 对硫喷妥钠睡眠 时 间的影响 : 「1服 、 皮 下给予
最大耐受剂量的水煎液 和 水解液 , 五种角均 不能延 长
小鼠睡眠时间 。 腹腔注射 瓦种角均能 显著延 长睡眠时
间 。
药学通报19 8 0年第 15 卷第” 期 · ( 52 3 ) 43 ·