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.
抑制率较低 , 对 B 1 6小鼠黑素瘤细胞无毒性 , 但可 明
显抑制黑色素 , 因此与 E E I 具有同样的作用 。 E W 对
酪氨酸酶活性及黑色素生成有抑制作用 。 上述 3 种提
取物中 EW 对机体的作用最明显 。 因此使用 EW 及
EEI 进行以下动物实验 。 ②对角叉菜胶所致大鼠足肿
胀的抑制作用 : E W 组在引起反应 s h 后肿胀率为
45 %
,
2
、
3
、
h5 后观察到抗炎作用 , h4 后有抑制肿
胀倾向 。 另外 , E E I 组 h3 后作用持续 , h5 后有明显
差异 , s h 后肿胀率为 4 7% 。 从 EW 及 E E I 对肿胀作
用的时间带可知 , 二者抑制炎症第 I 期化学介质细胞
分裂素或前列腺素的释放 、 生成而显示抗炎作用 。 ③
对豚鼠色素沉着的抑制作用 : 以亮度 ( L *值 ) 与黑色
素指数 ( M l ) 进行观察 。 结果 , 对苯二酚涂抹部位
在紫外线照射 2~ 5 周后具有持续显著的差异 , 3 ~ 5
周后对色素沉着有持续明显的抑制作用 , 从而确认本
试验的可靠性 。 E W 涂抹部位 2一 5 周后 *L 值为 45 一
4 7
,
2一 3 周之间有明显差异 ; M l 值 2 ~ 4 周后为
0
.
03 9 ~ 0刀 4 4 , 有抑制色素沉着的倾向 。 E EI 涂抹部
位 3一 4 周后 *L 值为 43 ~ 46 , M l 值未见明显差异 。
E W 与 E E I 对紫外线照射出现的晒斑 , 特别对迟发型
变黑伴有色素生成的色素沉着有抑制作用 。
_上述结果表明 , 孪叶豆果皮提取物 Ew 与 E E I
对 日晒引起的红 、 肿 、 热 、 痛等炎症反应有抑制作用 ,
并可抑制其后 出现的黑色素生成 、 沉着 。
( 贺玉琢摘译 )
层混悬于 90 % 甲醇中 , 用正 己烷萃取 。 90 % 甲醇层
析部 分 显 示神经保护作用 ( 5 0林岁m L 时 活 性 为
48
.
6% )
, 上硅胶柱层析得到组分 .fr 1一 .fr 30 , 其中 ,
.fr 10 活性最强 。 将此组分经硅胶柱 、 c l : 柱 、 s eP h a d e x
L H
一
20 柱 、 H P L C 分离纯化得到化合物 l一 5 。
新化 合物 l 为 1 5一甲氧基 一 8 ( 17 ) , 13 一 l a b d a d i e n -
16
,
15
一交酷一 19 一酸 , 命名为 巧一甲氧基松脂酸 , 黄色油
状物 , [a猎+ 4 3 。 ( c = 0 . 5 3 , 氯仿 ) , 分子式 e Z , H 30 0 5
化合物 2 为内异海松脂一 15一烯一 3a ,8 a 一二醇 , 白色无定
形粉末 , 恤猎+ 3 。 ( 。 二 1 . 0 , 氯仿 ) , 分子式 C 20H 34 0 2
己知化合物分别 为兰伯松脂酸 ( 3 ) 、 异海松脂一 8 ( 9) , 1 5 -
二烯 一 18 酸 ( 4 ) 、 异海松脂一 7 (8 ) , 15一二烯一3 p ,18 一二醇
( 5 )
。
原代培养的大鼠皮质细胞经谷氨酸诱导神经毒
性损伤 , 用 M T T 法评估上述 5 个成分的神经保护活
性 。 结果表明 , 只有化合物 l 具有明显的神经保护作
用 , 10林M 时细胞存活 ( 7 2 . 2士4 . 7 ) % 。
(于江泳 张卫华摘译 )
26 , 侧柏叶中 1个新的松脂衍生物具有神经保护作
用 〔英〕 / K o o K A… / C h e m hP amr B u l l一 2X() 2
,
5 0
( 6 ) 一 8 3 4~ 8 3 6
在韩国 , 干侧柏叶 ( iB ot a or ic n at l’s ) 被用作止
血剂 、 祛痰剂和降压剂 。 据报道 , 其中含有一些类黄
酮 、 菇烯和酚类化合物 。 在寻找对抗谷氨酸诱导神经
毒性的天然产物的研究中 , 发现侧柏叶 90 % 甲醇组
分具有显著神经保护活性 , 以生物活性为指导 , 从中
分离得到 1 个新的松脂衍生物 ( 1 ) 、 1个新的异海松
脂烷二菇 ( 2) 和 3 个己知的二菇化合物 (3 ~ 5 ) 。
干燥侧柏叶 ( gk g ) 用 8 0% 甲醇超声提取 3 次 ,
真空干燥得到 80 % 甲醇提物 ( 83 09 ) 。 将 80 % 甲醇
提取物混悬于蒸馏水中 , 用二氯甲烷萃取 , 二氯甲烷
2 7 0 假连翘中的酶抑制成分〔英〕 / nA is 卜 · 刀 C he m
P h a r r n B u l l一 2 0( 〕2 , 50 ( 4 ) 一 5 15一 5 18
马鞭草科植物假连翘 ( D 。 rQ n at erP en , ) 广泛分
布于巴基斯坦北部 , 其果实用于治疗疟疾 , 含有二菇
和黄酮类 。 研究发现 , 该植物的甲醇提取物具有抑制
凝血酶和脯氨酞基内肤酶 ( PE )P 的活性 。 从中分离
出 2 个新的异戊二烯黄酮 ( 1 、 2 ) 、 l 个异戊二烯基
苯乙酮衍生物 ( 3) 和 已知成分 (4 ~ 8 ) 。 基于光谱法
和 ZD 一N M R 试验 , 确定出其结构及相对构型 。
阴干的假连翘全植物 ( Zo kg ) 用乙醇室温提取 3
次 , 过滤 , 滤液真空挥干 , 得到深绿色残余物 , 混悬
于水 , 依次在正己烷 、 氯仿和正丁醇中分配 , 溶于氯
仿的部分上 M PL C 、 硅胶柱 、 制备型 TL C 分离纯化 ,
得到新成分 l 一 3 和已知成分 4 ~ 8 。
新成分 1 ( 2 6m g ) 为 5 , 7一二轻基一 3’ 一 (2 一轻基一 3 一甲
基一 3一丁烯基 ) 一 3 , 6, 4’ 一三甲氧基黄酮 , 黄色胶状固体 ,
[a蹭+ 1 8 . 5 “ ( c = 0 . 0 5 , 甲醇 ) , 分子式 C 2 3H 240 、 。
新成分 2 (8 m g ) 为 3 , 7 一二经基 一3 ’一 ( 2一轻基一 3一甲基一 3 -
丁烯基 ) 一 5, 6, 4 ’ 一三甲氧基黄酮 , 黄色胶状固体 , [川言十
3 3
.
3
。
( c = 0
.
0 3
, 甲醇 ) , 分子式 C 23H 24 0 : 。 新成分
3 ( 6mg ) 为 2, 4’ 一二 甲氧基 一 3几 (2一轻基 一 3一甲基一 3一丁烯
基 )一苯乙酮 , 黄色油 , [a1 言一25 . 0 〔c = .0 以 , 甲醇 ) ,
分子式 C 、 SH Z IO 4 。 己知成分为 5一轻基一 3, 6, 7 ,4’ 一四甲氧
基黄酮 ( 4 ) 、 玫瑰酮内酷 ( 5 ) 、 6, -7 二甲氧基香豆素
( 6)
、
s a, s-a 环二氧麦角凿一 6, 2 2一三烯 一 3p一醇 ( 7) 和
s a, s a
一环二氧麦角幽一 6 , 9 ( 1 1) , 2 2 一三烯一 3 p一醇 ( 8 ) 。
检测了成分 1~ 5 对 PE P 和凝血酶的抑制活性 。
成分 1一 5 均显示抑制 PE P 的活性 , 其中 , 新成分 1 、
2 显示 出强抑制活性 ( I C S。值分别为 4 5 0 和 2 3 3林M ) ,
提示这些成分可作为选择性的天然抗 PE P 抑制剂 。
另外 , 新成分 1~ 3 未显示出抑制凝血酶的活性 , 而
成分 4 、 5 显示出强抑制活性 ( IC * 值分别为 665 和
8 7 5林M ) O
( 龚苏晓摘译 江纪武校 )
2 7 1 黄花夹竹桃叶中的二氢黄酮昔 、 黄酮醇普及
其对 H I V · 1 逆转录酶 、 H I V 一 整合酶的抑制活性
〔英〕 / eT w tr ak u l S… / C h e m hP a r l l、 B u l l一2X() 2 , 5 0
( 5 ) 一6 3 0~ 6 3 5
在筛选天然的 H l v 一 l 整合酶 (NI ) 和 H IV 一 l 逆
转录酶 ( R T ) 抑制剂时 , 发现夹竹桃科植物黄花夹
竹桃汀为刃 v e r ia 夕e 、 v故an ) 具有较强抑制 IH V 一 1 ( IC , o
为 1 . 5 6林岁m L ) 和 IH V 一 I NI ( CI o5 为 12 .雌岁m L ) 的
活性 , 并对其化学成分进行了研究 。 其叶含有环烯醚
砧昔 、 黄酮类 、 三砧 、 单菇和强心昔 。 本次从该植物
叶中分离出 2 个新的二氢黄酮葡糖昔 ( 3 、 4) 、 l 个
新的黄酮醇昔 ( 一3 ) 、 9 个己知黄酮醇昔 ( 5一 12 、 14 )
和 2 个己知环烯醚菇葡糖昔 ( l 、 2) 。
黄花夹竹桃干燥叶粉末 (5 .o k g , 泰国 ) 用乙醇
室温提取 6 次 , 乙醇提取液浓缩 , 得到的乙醇提取物
在甲醇和正己烷中分配 , 溶于 甲醇的部分继续在氯仿
和水中分配 , 分别得到溶于正己烷 、 氯仿和水的部分 ,
各部分真空干燥 。 溶于水的部分反复上正相 、 反相硅
胶柱层析 , 得到新成分 3 、 4 、 13 和 1 种已知成分 。
新成分 3 ( 9 . o m g ) 为 ( ZR ) 一5 一O 一拼D 一毗喃葡糖
基一 7 , 4’ 一二轻基 一3’, 5一二甲氧基二氢黄酮 , 称为黄花夹
竹桃昔 ( ep ur vi an os ids ) I , 白色无定形粉末 , mP
194 一 19 6 oC , [a猎一 93 “ ( c = 0 . 0 2 , 甲醇 ) , 分子式
C 2 3H拓0 12 。 新成分 4 ( 9 . 2毗 ) 为 (2 5 ) 一 5一 O 一尽D 一毗喃
葡糖基 一7, 4’ 一二轻基 一 3’, 夕一二甲氧基二氢黄酮 , 称为黄
花夹竹桃昔 n , 白色无定形粉末 , mP 1 9 0一 19 2 ℃ ,
仁a 蹭一 2 7 。 ( c = 0 . 0 2 , 甲醇 ) , 分子式 e 23H 2石0 12 。
新成分 13 ( 10 名gm ) 为榭皮素 3一 0 一 {尽D 一毗喃葡糖
基一 (l 一2) 一 〔a 一 L 一毗喃鼠李糖基 一 (l ~ 6) 〕 一尽D 一毗喃
半乳糖昔 } , 称为黄花夹竹桃昔m , 黄色无定形粉末 ,
呷汉巧一期℃ , a[ l尝+ 1肠 。 ( c 二 0 .0 5 , 甲醇 ) , 分子
式 C 3 H初0 2 , 。 已知成分为黄夹苦昔 ( l ) 、 黄夹子苦
昔 ( 2) 、 棚皮素 3一 0 一 【尽D 一毗喃葡糖基 一 (l 一 2) 一尽D-
毗喃半乳糖昔 〕 ( 5) 、 山奈酚 3一口一 〔尽D 一毗喃葡糖基-
(一 2 ) 一尽D 一毗喃半乳糖普」( 6 ) 、 榭皮素 3一。 一 [ ( 6一。 -
芥子酸基 )一尽D 一毗喃葡糖基一 (l 一 2) 一尽D 一毗喃半乳糖
昔〕 ( 7) 、 山奈酚 3一口一 〔 (6 一 o 一芥子酸基 )一尽D 一毗喃葡
糖基一 (l 一 2) 一尽D 一毗喃半乳糖昔 〕 ( 8) 、 懈皮素 3一 o -
〔 (6 一。 一阿魏酞基 ) 一吞D 一毗喃葡糖基一 (l 一 2) 一尽D 一毗喃
半乳糖昔」 ( 9) 、 山奈酚 3一口一 〔 (吞口一阿魏酞基 ) 一尽-D
毗喃葡糖基 一 ( 1一 2) 一尽D 一毗喃半乳糖昔 ] ( 10) 、 榭皮
素 3一口一 「尽D 一毗喃葡糖基一 (l ~ 2) 一介D 一毗喃葡糖昔〕
( 1 1 )
、 山奈酚 3 一O 一 〔尽D 一毗喃葡糖基一 ( l一 2 ) 一尽D -
毗喃葡糖昔〕 ( 12) 、 山奈酚 3一 0 一 〔尽D 一毗喃葡糖基一 (l
一 2) 一 〔a 一 L 一 p比喃鼠李糖基一 (l 一 6) 」一挤D 一毗喃半乳糖
普 ] ( 14 ) 。 其中 , 5 个黄酮醇普 ( 9一 12 、 14 ) 首次
从该物种中分离得到 。
检测 了成分 l一 14 和榭皮素 ( 15 ) 、 山奈酚 ( 16 )
对 H I V 一 I RT ( R l ) D P 、 D D D P ) 和 H I V 一 I NI 的作用 。
结果 : ①成分 7 、 9 、 11 、 14 、 15 显示抑制 H IV 一 1 RD D P
的活性 , IC 5 o值分别为 3 3 、 2 0 、 4 1 、 3 8 和 4 3林M ; 而
其它成分活性较弱或未显示活性 。 构效关系表明栅皮
素衍生物对 RD D P 和 D D D P 的抑制活性强于 山奈酚
衍生物 , 含有阿魏酞基的成分对 RD D P 的抑制活性
强于含有芥子酞基的成分 。 ②成分 9 抑制 HVI 一 I NI
的活性最高 ( I C 50 为 5林M ) , 其次分别为成分 7 、 8 、
10
、
14
、
1 1 和 6 ( IC 犯分别为 7 、 3 0 、 3 1 、 4 3 、 4 5 和
5 9林M ) 。 构效关系表明末端葡糖基上有阿魏酸基或芥
子酞基取代的成分其抑制活性强于未取代者 。 此外 ,
上述成分的抑制活性均高于其糖昔配基榭皮素和 山
奈酚 , 并且 , 具有 IH V 一 I NI 抑制活性的成分亦具有
IH V
一
1 RD D P 抑制活性 。
(龚苏晓摘译 江纪武校 )