作 者 :李弟灶Organ-单位: 中国协和医科大学
期 刊 :中国协和医科大学 2008年 10期 页码:220
关键词:双抗素;环过氧二半缩醛;共轭三烯;糖苷化;抗病毒活性;
摘 要 :双抗素(Shuangkangsu,1t),是本课题组从治疗感冒的常用中药金银花中分离发现的一种具有新型骨架结构的环状过氧化物糖苷,因其分子中含有少见的六元过氧环系而成为首次发现的天然含过氧环结构抗病毒有效成分,对鸡胚内流感病毒和呼吸道合胞病毒有明显抑制作用,是值得重视的创新药物先导物。 本课题从双抗素及其类似物的全合成研究入手,在本课题组已有的工作基础上发展了双抗素类分子中过氧键环系的合成方法,进一步研究了该类环状过氧半缩醛羟基的稳定性及有关反应活性,探索了该类化合物糖苷化以及糖基脱保护的方法,深入研究了三烯的合成,合成了双抗素结构类似物和简化物并对其进行了体外活性评价(...