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扶桑花乙酸乙酯溶物(HR-3)对心血管活动影响的初探



全 文 :云南大学学报 (自然科学版)  1998 , 20 (6):469 ~ 472 CN 53-1045/N ISSN 0258-7971
Journal of Yunnan University
扶桑花乙酸乙酯溶物(HR-3)对心血管活动影响的初探①
江 燕  赵翠兰  李开源 常 征 黄 超  周铭东
(云南大学生物系 , 昆明 , 650091;第一作者 40 岁 ,女 , 副教授)
摘要 初步观察了扶桑花乙酸乙酯溶物(HR-3)的抗心肌缺氧作用及对动物血压和离体蛙心的影响.实验
表明:①HR-3 可使 ICR小鼠的常压耐缺氧时间显著延长(P<0.01),该作用与心得安无明显差异;可以明显延
长夹闭气管小鼠的心电消失时间和异丙肾上腺素处理的小鼠心肌耐缺氧时间 ,提示 HR-3能对抗心肌缺氧.②
100 mg/ kg 以上的 HR-3能明显降低家兔的收缩压与舒张压 , 该降压作用不被阿托品阻断 , 但不影响心率.③
HR-3 对离体蛙心的心率及振幅呈梯度抑制作用 ,且该作用是可逆的.提示 HR-3 可能通过减弱心肌收缩力 ,而
产生降压作用和对抗心肌缺氧.
关键词 扶桑花乙酸乙酯溶物 ,抗心肌缺氧 , 血压 ,心肌收缩力
分类号 R 285
  黄酮类化合物在自然界中具有资源丰富 ,生理
作用广泛和毒性较低或无毒等特点 ,其对心血管活
动的影响 ,正日愈引起人们的关注.由于黄酮类化
合物对心血管的调节作用包括抗心肌缺血和扩张
血管;降低血压;强心;抗心律失常;降低毛细血管
通透性 ,保持血管渗透压;降血脂 ,抗动脉粥样硬化
等多个方面[ 1 , 2] ,因此 ,有效开发与合理利用天然
的黄酮类资源是有意义的.据印度人报道[ 3] ,扶桑
花中含有的甙类物(矢车菊素和槲皮素二葡萄糖甙
等)对麻醉犬和脊髓犬均有急剧地降压作用 ,且该
作用不受阿托品影响.本实验室在麻醉兔上也观察
到扶桑花水溶成分具有类似的作用.为了综合利用
扶桑花资源中的有效成分[ 4 , 5] ,我们对扶桑花的乙
酸乙酯溶物 ,在心血管活动中的作用作了初步的探
讨.
1 材料与方法
1.1 材料  动物:ICR小鼠(普通级),体重 33.0
~ 34.8 g ,购于云南白药集团公司;昆明种小白鼠
(普通级),体重 30.0 ~ 32.0 g ,购于昆明动物所;家
兔 ,体重 2.5 ~ 3.2 kg ,购于昆明医学院;滇蛙 ,由昆
明市郊养殖专业户提供.
药品:心得安 ,江苏泗阳制药厂产品;盐酸异丙
肾上腺素 ,上海天丰制药厂产品;硫酸阿托品 ,江苏
盐城制药厂产品;扶桑花乙酸乙酯溶物(HR-3),由
采自易门县等地的扶桑花经乙醇回流提取后 ,再经
乙酸乙酯萃取而得(膏状物),颜色反应证明具有黄
酮类性质 ,紫外光谱分析显示 ,在 360 nm 处有较强
的吸收峰.
1.2 方法 常压耐缺氧实验:ICR小鼠的常压耐
缺氧实验参照文献[ 6] 方法 ,实验前腹腔分别注射
等容量的生理盐水 、心得安(30 mg/kg)及 HR-3
(200 mg/kg , 500 mg/kg 和 1000 mg/kg), 30 min
后 ,将小鼠分别置入含钠石灰的封闭广口瓶中 ,随
即记录小鼠的存活时间 ,同时观察小鼠的活动情
况.
昆明小白鼠的心肌耐缺氧实验 , 方法基本同
上.但小鼠进入封闭瓶前 15 min ,皮下注射异丙肾
上腺素(15 mg/kg),以提高本方法的特异性.
夹闭气管引起心肌缺氧实验:昆明小白鼠分别
给予HR-3(375mg/kg)、心得安(20mg/kg)和生理
盐水 , 25 min 后 ,分离气管 ,并用动脉夹夹闭气管
后 ,立即用微机生理仪观察记录小鼠心电消失的时
间.
HR-3对家兔血压的影响:按常规动物血压直
接测定法 ,由颈总动脉插管 ,用微机生理仪分别记
① 云南省应用基础研究基金资助项目.1998-02-08收稿
录注射生理盐水 、10 mg/kg 和 100 mg/kg 的 HR-3
30 min后家兔的血压及心率的变化.
离体蛙心实验:按斯氏法制备蛙的离体心脏 ,
用二道仪记录给药前蛙心的正常收缩曲线 , 5 min
后 ,分别加入等量的 0.2 , 0.4 , 0.8 , 1.0 , 1.4 , 2.0
mg/mL浓度的 HR-3 溶液 ,记录给药后心脏收缩
曲线的变化.
2 结 果
(1)ICR小鼠的常压耐缺氧结果见表 1.给予
不同剂量的HR-3及心得安后 ,小鼠活动量不同程
度地减少 ,呈清醒安静状.除了 200mg/kg 组外 ,小
鼠存活的时间明显延长 ,分别为对照组的 2.23倍
(500 mg/kg 组), 2.95倍(1000 mg/kg 组)和 3.14
倍(心得安组).给药组与心得安组间无统计学差
异.
实验前如给予异丙肾上腺素 , 昆明种小鼠的
心肌耐缺氧时间则分别延长 57.5%(500 mg/kg),
56.4%(1000 mg/kg)和 37.7%(心得安).这提示 ,
HR-3可减少小鼠的心肌耗氧量(表 2).
(2)夹闭气管法引起心肌缺氧实验结果如表 3
显示 ,HR-3(375 mg/kg)可以明显延长昆明种小白
鼠的心电消失时间(P <0.05),但在该浓度时 ,抗
心肌缺氧的效果不如心得安显著.
(3)家兔血压实验表明 ,10 mg/kg 的 HR-3不
影响家兔的血压与心率.但 100 mg/kg 的 HR-3可
导致家兔的血压先是剧急下降 ,后再回升 ,然后又
缓缓下降.这种降压作用随 HR-3的剂量增加而增
加.阿托品并不阻断 HR-3的降压作用(表 4).
(4)HR-3对离体蛙心的心率及收缩幅度的影
响见表 5 ,0.2mg/mL 和 0.4 mg/mL 的HR-3基本
不影响蛙心心率及收缩幅度 ,但随着 HR-3剂量的
增加 ,心率及收缩幅度渐渐减小 ,甚至完全停止.洗
去HR-3后 ,蛙心的活动可逐渐恢复至正常.这表
明 HR-3对心脏的作用是属于可逆的.
3 讨 论
扶桑花系锦葵科植物 ,性味甘平 ,无毒 ,其叶花
根均可入药 ,有清肺化痰 ,凉血 ,解毒 ,消炎 ,调经等
功效.药理实验证明 ,其花的醚溶成分具有明显的
抗生育和抗早孕等作用[ 5] ,其甙类物具有降压作
用[ 3] ,说明扶桑花的药理作用是多方面的.我们对
扶桑花的乙酸乙酯溶物(HR-3)的研究表明 ,HR-3
在 0.8 ~ 1.4 mg/mL剂量范围内 ,可使离体蛙心的
心率与振幅不同程度地减小 ,从收缩曲线上看 ,心
脏的收缩与舒张均受抑制 ,当剂量增加至 2 mg/mL
以上时 ,心脏活动可完全停止.但随着 HR-3 的去
除 ,心脏活动可完全恢复.此外 ,1 ~ 2mg/mL 的HR-
3可纠正肾上腺素所致的蛙心率不齐;可以对抗异
丙肾上腺素诱导的小鼠 Ⅱ导联的 T 波低平或倒置
(待发表资料).家兔急性血压实验显示 ,HR-3可致
正常兔的血压成三相变化 ,即先急剧下降 ,再回升 ,
再缓慢持续下降 ,达到 2 ~ 3 h.100 mg/kg 的 HR-3
可致收缩压下降 1.33 ~ 3.73 kPa ,舒张压下降 0.8
~ 2.67 kPa ,血压降低的幅度与剂量呈正比.阿托
品处理或切断双侧迷走神经 ,不影响 HR-3的降压
作用 ,这与他人的结果相吻合[ 3] ,说明 HR-3 的降
压作用与 M -受体无关.反复给予 HR-3并不产生
耐受性.抗缺氧实验表明 ,无论采用何种方法 ,HR-
3在一定剂量范围内均能提高小鼠的心肌抗缺氧
能力 ,而对心脏产生保护作用 ,并且在高剂量时 ,这
一作用与 30 mg/kg 的心得安的抗心肌缺氧作用相
当.这些结果提示 ,HR-3 可能通过减弱心肌收缩
力 ,减少心输出量 ,从而产生降低血压 ,提高心肌抗
缺氧能力的作用.
表 1 HR-3对 ICR小鼠心肌耐缺氧时间的影响
Tab.1 Effect of HR-3 on time of hypoxia tolerance in mouse(ICR)
 组别 动物数/只 存活时间 t/min 延长百分率/ % 倍数
对照组 10   17.99±1.03
HR-3 200 mg/ kg 4   18.50±1.50 2.8   1.03
HR-3 500 mg/ kg 5   40.03±5.05 A**, B* 122.5   2.23
HR-3 1000 mg/kg 12   53.11±5.30 A**, B* 195.0   2.95
心得安 30 mg/kg 5   56.53±5.66 A**, B* 214.0   3.14
  A:与对照组比较;B:与 HR-3 200mg/ kg 组比较;*:P<0.05;**:P<0.01
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表 2 HR-3 对异丙肾上腺素处理的昆明小鼠心肌耐缺氧时间的影响
Tab.2 Effect of HR-3 on time o f hypoxia tolerance in mouse after isoprenaline
 组别 动物数/只 存活时间 t/ min 延长百分率/ %
对照组 5 15.57±0.74
HR-3 500 mg/ kg 5 24.53±2.78 A* 57.5
HR-3 1000 mg/ kg 5 24.35±1.92 A* 56.4
心得安 30 mg/ kg 5 21.44±1.07 A* 37.7
      A:与对照组比较.*:P<0.05
表 3 HR-3 对夹闭气管小鼠心电消失时间的影响
Tab.3 Effect of HR-3 on time of ECG disappear in mouse after blocking trachea
 组 别 动物数/只 消失时间 t/ min 延长百分率/ %
对照组 10 9.55±0.68
HR-3 375 mg/ kg 14 15.27±0.97 A* 59.9
心得安 20 mg/ kg 9 23.32±1.61 A*, B* 144.0
      A:与对照组比较;B:与 HR-3组比较.*:P<0.05
表 4 HR-3 对家兔血压的影响
Tab.4 Effect of HR-3 on blood pressure of rabbit
 实验方式  收缩压/ kPa  舒张压/ kPa 心率/次·min-1
注射生理盐水 16.67±0.56 13.13±0.58 300.8±10.7
HR-3 10 mg/ kg 16.46±0.54 13.08±0.55 303.2±12.2
HR-3 100 mg/ kg 15.27±0.64 A* 12.00±0.66 A* 298.6±11.7
     A:与注射生理盐水比较.*:P<0.05
表 5 HR-3 对离体蛙心心率与振幅的影响
Tab.5 Effect of HR-3 on heart contractility of fro g in vitro
动物数
/只
给药量
m/ mg·m L-1
心  率/次·min-1 振  幅 l/ cm
给药前 给药后 变化率/ % 给药前 给药后 变化率/ %
9 0.2 36.4±4.0 36.5±3.8 +0.1 1.20±0.25 1.33±0.22 +10.8 
8 0.4 35.2±3.5 36.0±3.7 +2.3 1.28±0.24 1.29±0.24 +0.7 
9 0.8 37.9±2.6 33.5±3.5 -11.5 1.05±0.14 0.98±0.15 -6.6 
8 1.0 37.7±4.5 26.4±5.1 -29.7 1.15±0.15 0.80±0.16 -30.4 
6 1.4 32.3±5.1 23.1±5.1 -28.2 1.15±0.14 0.76±0.08 -33.9 
9 2.0 33.3±4.8 6.7±4.7** -79.8 1.15±0.16 0.18±0.12** -84.3 
**:与其它各组比较.P<0.01.
参 考 文 献
1 刘仲则.中草药黄酮类化合物心血管活性成分概述.中草药 , 1987 , 18(4):34~ 42
2 辛洪波.国内中草药抗实验性心律失常的研究现状.中草药 , 1985 , 16(12):33 ~ 38
3 江苏新医学院.中药大词典.上海:上海科技出版社 , 1987.2262
471第 6 期          江 燕等:扶桑花乙酸乙酯溶物(HR-3)对心血管活动影响的初探
4 Jiang Yan , Zhao Cuilan , Li Kaiyuan , et al.Effect of pe troleum ether extract of hibiscus rosa-sinensis flowers on early pregnancy
and some reproductiv e hormones in r ats.Journal o f Yunnan University(Natural Sciences Edition), 1998 , 20(3):162~ 165
5 江 燕 , 赵翠兰 ,李开源 , 等.扶桑花提取物 HR-1 对小鼠离体子宫的影响.云南中医中药杂志 , 1998 , 19(1):25~ 27
6 徐叔云 , 卞如濂 ,陈 修.药理学实验方法.北京:人民卫生出版社 , 1982.711~ 712
Study on Action of Ethyl Acetate Ex tract of Hibiscus rosa-sinensis
Flowers(HR-3)in Cardiovascular System
Jiang Yan Zhao Cuilan Li Kaiyuan Chang Zheng  Huang Chao Zhou Mingdong
(Department of Biology , Yunnan University , 650091 , Kunming , PRC)
Abstract The present communication deals w ith the effect of ethy l acetate ex tract of Hibiscus rosa-
sinensis f lowers(HR-3)on cardic hypoxia ,blood pressure and heart contratili ty of f rog in vitro.The results in-
dicate:①HR-3 makes the time of hypox ia tolerance much longer in mice of normal and injecting isoprenaline.
And it also increases the time of ECG disappear in mice w hose trachea is blocked.②When the dose is 100 mg/
kg ,HR-3 can decrease sy stolic pressure and diastolic pressure of rabbit.Atropine can not interrupt the action.
But HR-3 does no t affect the heart rate in rabbit.③HR-3 inhibits heart rate and heart cont ract amplitude of
frog in vi tro with the increase of dose ,but the inhibi tion is reversible.The results suggested that HR-3 can de-
press blood pressure and myoardial oxygen consumption by inhibiting heart contractility.
Key words Hibiscus rosa-sinensis , myocardial oxygen consumption ,blood pressure , heart contractili ty
********************************************
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参 考 文 献
1 陈尚勤 ,魏鸿骏.模式识别理论及应用.成都:成电出版
社 , 1985.121 ~ 127
2 齐士铃 , 张家马录.汉语普通话辅音音长分析.声学学报 ,
1982 , 7(1):8~ 13
3 Burton D K , Shore J E , Buck J T.I solated-word speech
recognition using multi-VQ codebooks.IEEE Trans ,
1985 , 33(4), 837 ~ 849
VQ Clustering Methods for Speech Recognition
Liang Hong
(Depar tment of I nformation &Electronic Science , Yunnan University , 650091 , Kunming , PRC)
Abstract A new VQ clustering methord —modify Kmeans clustering algorithm is proposed , this method
can maintain more useful messages of consonant sector by fully using the speech prio r know ledges.The multi-
sector VQ speech recognition methord is discussed.
Key words VQ clustering ,Kmeans algorithm ,modify Kmeans algorirhm ,multi-sector VQ speech recog-
nition.
~卷 终 ~
472 云南大学学报(自然科学版)                  第 20 卷