全 文 ：对植物体内合成的 1一食若碱进行测定 ,就必须在测定前
将其异构化 。 在加碱进行异构化反应时 , 为防止阿托品
的醋键水解而被破坏 , 选择了最适宜的反应条件 , 即在
室温下与 O . I M 的 N a O H 溶液反应 2~ 4 小时 ,异构化
可基本完成而醋键几无水解。 然后用等量的 HCI 中和
以终止反应。 R I A 操作顺序为先加 10 刃标准 液、 未
知试液或用于交叉反应试验的化合物 , 然后加 10 八标
记抗原 。 100 拌l 经 1 : 20 稀释的抗血清和 70 0 ; 1 0 . 0 5M
磷酸缓冲液 ( p H 7 、 4) ,再将试管置于 V ort e x 搅拌器 上
混和 , 置于室温培养 1 小时或于 4℃ 过夜后将试管置冰
浴中放置 巧分钟。 将 10 刃葡聚糖涂裹的碳末混悬液
( 2
.
5 9 碳末和 6 3 m g 葡聚糖不 7 0 溶于 s o m l 磷酸 缓
冲液 , 冷至 0 “ )加入试管内 , 充分搅拌后置冰浴中再放
置 15 分钟 。 经离心 ( 2 00 00 9 , 20 分钟 )后倾去上清液 ,
与 s m l 闪烁液混合后用 L K B . Wal la c 81 0 液闪计 数
仪计数 。
作者等指出 ,本分析的特异性表现为在用阿托品作
标准时 , d l一英若碱 、 l一首著碱和后马托品的交叉反应百
分比分别为 194 界、 3形和 0 . 2% ; 东蓑若碱 、 托品和托品
酸等成分均未见有干扰。 用稀释法研究线性 ,得回归方
程为 y = 0 . 9 8+ 0 . 92 x , 相关系数 r = 0 . 999 ( n = 15 ) , 回
收率 98 . 6土 1 . 8多 , 平均变异系数值为 5 . 9% , 在 100以
样品液中 d 一食若碱的最低检出量为 30 p g 。
作者认为 ,本分析的灵敏度足以对颠茄的单颗种子
和小的叶样品 (直径为 3 m m )中的阿托品含量进 行研
究 , 从而为育种工作提供最适宜的方法。
(张汉明摘 苏中武校 )
分离得到的类 c G M P 物质与 c G M P 标准品在三
种层 析系统 中显 示相 同 R f 值。 类 c G M P 物质经
D o w e x 1 x 4 ( C I一 )柱和 T L C 进一步纯化后 ,其 U V 和
H P L C 特性亦与 c G M P 标准 品相同 , 证实分离得到的
物质是 c G M P 。 (张汉明摘 苏中武校 )
。87
. 生物碱 1一Cat h lo n o n e 对大鼠伏核和兔尾核的苯
丙胺样释 放 作用 〔aK l i x P : P r o g N e u r o -
P s y e h o Ph a r m a e o l p s y e h i a t 1 982
,
6( 1) : 43 (英文) j
1
一
C a t h i n o n e 是从阿拉伯茶叶 ( aC th a e d“ l拓 )中提
取的新生物碱 。 据报道 , 它具有苯丙胺样的药理作用 ,
如厌食 、 体温升高及运动过度等。 为了研究此化合物在
细胞水平的作用 , 作者先将口H 〕一多巴胺与大鼠伏核切
片温孵 , 使伏核预先标记 , 然后加入 1一 ca t ih n o n e 。 结果
发现 , 1一ca t hi n o n e 和苯丙胺一样能使大鼠脑组 织释放
的放射性增加 。 同时 , 在兔尾核的类似实验中 , 亦观察
到儿茶酚胺摄取抑制剂可阻滞 1一ca thi n o n e 引起的 释
放。 上述结果提示 ,饮服阿拉伯茶叶后所表现出的交感
神经和中枢兴奋症状 , 主要是由于叶中含有 1一ca thi n -
。 n e 。 同时也表明 , 这种生物碱能透过神经元部位以产
生释放作用。 故它和苯丙胺的药理作用在细胞 水平上
是一致的 ,都能引起中枢儿茶酚胺贮存部位的释放。
(成海燕摘 刘国卿校 )
。 86 . 吴茱英和药用吴茱英果 实 中的 e GM P 【C y o n g
J C 等 : P h yt o e h e m i s t r y 198 2 , 2 1 ( 3 ) : 77 7 (英
文 )」
作者在发现大枣 ( Z妙h o j可, 西a) 中含有 cA M P
的基础上 ,又继续对古代中医处方中可 能存 在 c G M P
的 20 0 种不同植物进行了试验 。 经竞争性结合分析和
放射免疫分析测定 , 发现吴茱英 ( E o o d协 邝 t ae ca 吵 a)
和药用吴茱英 (E . 叮云`访al 艺s ) 的果实中 c G M P 含量
达 10八尹 3 5~ ol ,g/ ( D /W )
, 明显地超过所报道的动物
组织中 c G M P 的含量 。
将吴茱英用沸水提取 3 次 ,过滤 ,滤液真空浓缩 ,然
后用甲醇提取 3 次。 提取液真空浓缩 , 经过 D o w e x 柱
l x 4 ( C I一 ) ,用水洗脱 ,将活性部分 ( 2 9~ 49 )合并 , 浓缩 ,
加 5m l 0 . 05 M 甲酸铁 , 通过氧化铝 柱 , 用 水洗脱类
e G M P 物 , 分成 5 m l 数分 , 将活性部分 ( 28~ 7 0 )合并
真空浓缩。
08 8
. 洋玉兰木部的毒性成分 〔oK p p a ka V R 等 :
J N
a t P r o d 19 82
,
4 5 ( 3 ) : 28 3 (英文 )〕
洋玉兰 (几肠 g助 l协 g 犷“耐jlt o ar )的树皮 、 木部及其
他部分均供药用 。 美国药典和有关记载将其列为苦味滋
补药 、 抗疟药和发汗药 。 作者首次从洋玉兰中分离得有
毒成分 ( + )一 N 一甲基异紫董 定 〔( + )一 N 一 i s o e o r y d i -
n i u m
, 又称蝙蝠葛任 (M e n i s P e r i n e )〕。 本文报道其提
取分离 , 结构鉴定以及给药后鼠的中毒行为 。
将洋玉兰木部心材 (4 . g k g) 用乙醇 2了C 提取 2 天
得糖浆状物 , 用 p H Z 的水和乙酸乙醋 ( 1 , 1) 分配提取 ,
水层提取物的生物碱显示有毒性。 用 M a y er , s 试剂沉
淀出生物碱部分 , 沉淀用 0 . 01 N H CI 洗涤后加丙酮一水
( 1
`
1) 振摇 , 滤过 , 合并滤液和洗液 ,通过 D o w e x 一 1 离子
交换树脂柱 , 用丙酮一水 ( 1 : 1) 洗脱 , 洗脱液浓缩除去丙
酮 ,调至 p H g , 用 2 倍量氯仿提取 , 将水层调至 p H 7,
用正丁醇提取 ,提取物上 eS p h a de x L H 20 柱 , 用 10 % 、
20 多乙醇一乙酸乙醋依次洗脱 , 在后一溶剂系统得生物
碱 B ( 0 . 55 9) ,为毒性成分。 根据理化数据测定以及U从
M S 和 N M R 光谱分析 ,推断生物碱 B 的结构如下式。
生物碱 B 的毒性: 鼠腹腔内注射 , B 的碘化物的急
一 24 8 一
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1983. 04. 017
性毒性L D S。 为 0 1m g/ k g( 2 1; M/ k g); B的氯化物为
2
.
Z m g/ 蛇( 5. 9; M了k g) 。 用C a m ph e l l 和R i e h te r 的
方法在鼠身上研究了 B的致毒行为 ,毒性反应在剂量接
近 L D 50 时 , 于 5 分钟内观察到明显的活动抑制和呼吸
困难 ,临死前动物发给 、 呼吸痉挛 ,死亡时动物常出现暴
跳和 /或狂奔 , 死亡发生于给药 15~ 20 分钟内。
(必鹤鸣摘 苏中武校 )
讹 9 . 高等植物抗菌剂 : 麒麟血脂 〔K a o G S R 等: J
N a t P r o d 1 982
,
4 5 ( 5 ) : 648 (英文 )〕
麒麟血脂 ( D r a g o n s b l o o d r e s i n ) 是来自棕搁科
麒麟竭 (刀召 e附。 ” 0 尸口Ps d阴co B lu m e) 果实 鳞苞 中制
得的树脂 , 用作兴奋药和收敛剂 , 特别是用于牙粉和漱
口药。
深红色的麒麟血脂依次用氯仿和甲醇提取 , 合并提
取液 ,蒸发溶剂得红色树脂 , 用丙酮溶解 ,可溶部分进行
薄层层析 , 以氯仿一甲醇 ( 9 : 1) 展开 , 显示 10 个斑点 。 抑
菌实验表明 , R f 0 . 84 和 0 . 4 部分有抗菌活性。 混合物
经硅胶层析和理化性质鉴定以及光谱分析 ,分别证明为
已知物 : 5一甲氧基一 7一经基黄酮 、 血竭素 ( D ar co r h 。 -
d i n )
、 血竭红素 ( D r a e o r u b i n ) 、 去甲血竭红素。 进一步
层析又获得去甲血竭素和蓝色色素 I , 1 和 1 。 纯成分
试验表明 ,血竭素和血竭红素均具有抗菌生物活性。 它
们对金黄色葡萄球菌 、 包皮垢分枝杆菌和白色念珠菌的
抑菌浓度各自分别为 5 0 、 50 ; 2 6 , 2 5 和 25 , 12 . 5; g /m l。
去甲基微小的变化可使去甲血竭素和去甲血竭 红素失
活 。 三个蓝色色素均无活性 , 由于它们的难溶和不稳定
的性质 , 以及得量太少 , 未作鉴定 。
(裴月湖摘 朱廷儒校 )
邓~ 30 小时产量达高峰。将发酵液调节叫 现 后 , 反复
通过不同型号树脂柱 , 洗脱并减压浓缩 , 最后经冷冻干
燥得到白色粉末 。 总产量约为 25 界。
F M P J溶于水和甲醇 ,微溶于乙醇 , 但不溶于正丁
醇 、 丙酮和乙醚。 它对 R y d o n 一 S m it h 、 钥酸盐一过氯酸
以及 S a ka g u ck i 试剂均呈阳性 ; 对荀三酮 、 酚一硫酸以
及 E h ir ic h 试剂呈阴性 。
N M R 证实 , 其分子中含苯丙氨酸和精 氨 酸。 以
O
.
I N 盐酸于室温处理 F M P I , 3 小时获得 肤和 磷酸
(分子比 = 1 : 1 ) 。
F M P I 另一个特性是在低于 p H n 时 , 即使在室
温中也不稳定 , 并逐步降解为肤 ( L 一苯丙氨酸一 L 一精氨
酸 )和磷酸 , 同时失去活性。
F M P I 是一种具有独特化学结构的肚 类抑制 剂 。
实验证明 ,它对来源于米曲霉 、 B . th e犷州沪r 口t e o o ly t公c “ S 、
枯草杆菌 Y T 一25 、 绿脓杆菌及灰色链霉菌的金属蛋白
酶有明显的抑制作用 ; 而对胰蛋白酶 、 胃蛋白酶和木瓜
蛋白酶均无抑制作用 。 (李秋珍摘 王铁良校 )
。 , 。 . 由 st r ` , . 南 h i` e n s is N K se 122 产生 的一种新
的金属 一蛋白酶 抑制 剂 ( F班 P l) 〔M u ar o S 等 :
A g r i e B i o l C h e m 1 982
,
4 6 ( 3 ) : 8 5 5 (英文 )〕
金属蛋白酶 (M e t a l l o 一 P r o t e i n a s e ) 是一组在其活
性部位具有起催化作用的锌原子的蛋 白酶。 F M P I 是
一种新的金属蛋白酶的抑制剂 。 其产生菌为 st , eP t。 -
” 州 C e s 犷f s h试犷落e那公5 N -K 122 。
发酵培养基为 1多肉膏 , 1形多聚陈 ( P o l y p e P t o n ) ,
0
.
3% 氯化钠 , ( PH 7 . 0 )。 于 2 5 “ 下 5 0o m l摇瓶培养 ,
09 1
.
A H 2 22 16 : 一种新型长效组胺 H : 受体拮 抗 剂
[B r i t at n R T 等 B r J P h a r m a e ( ) 1 198 2 , 76
( S
u PP I) : 1 95 (英文 )〕
A H 2 22 16 的 化学 名为 1一甲基一N S一 〔3一〔3一 ( 1一呱
吮甲基 )苯氧基〕丙基〕一 I H一 1 , 2 , 4一三哩一 3 , 5一二胺 , 是
一种新型 H : 受体阻滞剂 , 其化学结构和药理特性均不
同于西咪替丁和 ar n i t i d i n e 。
在离体豚鼠心房 , A H 2 22 16 ( 0 . 03~ 0 . 1伽g /m l ) 强
效抑制组胺的正性频率作用 , 但不属于竞争性拮抗。 A H
2 2 216 对组胺的作用是特异性的 , 因为除了在极高浓度
(3 0~ 10 0 , g /m l )时 , A H 22 2 16 不能拮抗组胺 (H l 受体)
或乙酞胆碱 ( M 受体 )对离体豚鼠回肠的作用。
在麻醉大鼠灌流胃制备及清醒的 H ie ( le n h ia n 狗 ,
A H 2 22 16 都能抑制组胺引起 的胃 酸分泌 。 在大 鼠 ,
A H 2 2 216 的长效作用强度约为 r a n i t id i n .。 的 s 倍。 两
只药物静脉注射 ,抗胃酸分泌作用的 E D S。分别为 0 . 0 17
m g / k g 和 0 . 13 m g / k g 。 狗的实验表 明 , A H 22 216 同
样较 r a n i t i id n e 为强。 i m g / k g 的 ar n i t i d i n e 抗组胺
胃酸分泌作用可持续约 8 小时 ; 而 0 . 03 ~ 0 . l m g,l k g的
A H 2 22 16则可持续达 18~ 2 4小时 。
鉴于 A H 2 22 16 对 H Z受体的阻滞作用更强 , 并有
持久的抗分泌作用 ,故特别适于治疗某些大量分泌胃酸
的疾病状态 , 例如 Z o l li n ge r一E l l i s o n 综合症 。
(贡沁燕摘 束怀德校 )
24 9