全 文 ：( - ) -薄荷醇经体内代谢生成 30种代谢产物 ,其中 19
种为中性 ,其他为酸性。主要的代谢物为羟基薄荷醇
和二羟基薄荷醇 ,也有葡糖苷酸。单次量给药后 1 h,
( - )-薄荷醇Cmax达 2. 7μg /mL,至少持续 1 h;在连续
给药 4 d实验中 , ( - ) -薄荷醇 Cmax在 0. 5 h即达 2. 3
μg /m L,但药物消除较单次量给药快 ,其中 11种代
谢物的 Cmax和 AUC高于原形药 ,且血浆中停留时间
较长。 尿中薄荷醇的葡糖苷酸 ( M-G)排泄量在第 3
天比第 1天减少了 5 /6;而大多数代谢物的尿排泄量
从给药第 1天起开始升高 ,并持续到第 10天。体外试
验发现:中性代谢物有抑制骨重吸收作用 ,发挥作用
的主要是单羟基和多羟基代谢物。某些代谢物在 3×
浓度时抑制率已达 100% ,而同浓度对照组抑制率仅
为 25% ; 1×浓度时提取物有较小但显著的抑制作
用。以上结果提示: ( - ) -薄荷醇的一种或几种代谢
物共同发挥了体内抑制骨重吸收的作用。
(阳丽梅摘　余致力校 )
317　黄花龙牙酊剂的镇静和应激保护作用 〔俄〕 /
ЗориковаОГ…∥РастРесурсы. -2006, 42( 3) . -150～
155
　　研究了黄花龙牙 Patrinia scabiosifol ia Fisch.
ex Link地上部分和根茎酊剂的生物活性。
将盛花期采收的药材用 40%乙醇溶液提取 ,再
制成 10%酊剂。 分别以水浸制动法和噪音法制造 2
种应激小鼠模型。短时间刺激 1次或长时间 ( 9 d)刺
激产生应激效应 ,每次 50 min。每天在应激发生前 1
h灌胃给以酊剂 1次 ,地上部分酊剂和根茎酊剂的给
药剂量分别为 1. 0、 0. 5 mL /kg。观察动物行为改变
及相关组织病理变化 ,还测定了动物血清中的总胆
固醇、高密度脂蛋白-胆固醇、甘油三酯水平。结果显
示给小鼠灌胃地上部分和根茎酊剂 ,动物自主活动
反应分别减少了 36% 、 25%。短时间噪音 ( 40 min)使
小鼠出现神经官能症症状 ,水平位移和倒立次数增
加了 33% 。灌注 2种酊剂后使上述症状减少 ,植物神
经系统状态保持正常 ,减弱了噪音引起的兴奋。在对
小鼠制动 2 h后 ,应激反应的靶器官出现了病理变
化:肾上腺质量增加了 39% ,胸腺质量减少了 37% ,
胃黏膜产生神经性破坏 ,胃黏膜表面出现点状和带
状糜烂 ,损伤面积增加了 13. 6倍。 灌注地上部分酊
剂使动物胃损害为原来的 1 /1. 5,根茎酊剂组仅为 1 /
2. 4。 2组动物的胸腺退化程度和肾上腺肥大程度都
降低 ,血中的皮质酮水平明显低于对照组。以上结果
表明 ,该植物酊剂不仅有胃保护功效 ,而且有适应原
功效 ,且使动物由于负重和浸水而引起的惊慌恐惧
和躯体损伤减轻。长时间 ( 9 d)听觉干扰使鼠产生心
理情感应激 ,表现为总胆固醇、甘油三酯分别升高
40%、 86% ,高密度脂蛋白 -胆固醇减少 ,粥样系数提
高约 2. 9倍。灌注地上部分酊剂 ,使升高的总胆固醇
比对照组减少了 23% ,甘油三酯减少了 40% ,粥样系
数减少了 66% ,高密度脂蛋白 -胆固醇趋于正常。
(王良信摘 )
318　甘草根中的抗痉挛成分之一—— 异甘草素及
其作用部位 〔英〕 /Sato Y…∥ Biol Pha rm Bull. -
2007, 30( 1) . -145～ 149
　　甘草 Glycyrrhiza ularensis根作为传统中药复
方芍药甘草汤的组分用于治疗腹痛。 曾从甘草根的
水提取物中分得强抗痉挛成分甘草香豆素。 进行此
项研究的目的是分离、测定甘草香豆素以外的抗痉
挛化合物。
甘草根干燥、粉碎后用水煎煮至加水量的一半 ,
过滤 ,冻干。提取物置 Sephadex LH-20柱 ,用水洗脱
后再用逐渐增加比例的乙醇洗脱。将富含黄酮类化
合物的部位再进行硅胶柱色谱分离 ,以氯仿 -甲醇梯
度洗脱。具抗痉挛的部位再进行反相柱色谱分离 ,以
甲醇-水梯度洗脱 ,将活性部位再用反相柱色谱法精
制 ,即分得异甘草素。异甘草素的 EI-M S和 NM R数
据与原先文献报道相一致。异甘草素对卡巴胆碱、氯
化钾、氯化钡诱导的小鼠空肠收缩显示强的解痉作
用 , IC50分别为 4. 96、 4. 03、 3. 70μmol /L。以异甘草
素预处理 ,能非竞争性地抑制乙酰胆碱 (逐渐增加浓
度 )引起的收缩 ,与罂粟碱的作用相当 (而溴丁基东
莨菪碱的抑制作用是竞争性的 ) ,提示其抗痉挛机制
与罂粟碱的相似。对异甘草素的抑制作用与磷酸二
酯酶 ( PDE)之间关系的研究显示 ,腺苷酰环化酶激
活剂弗司扣明 ( fo rskolin)以剂量相关方式抑制卡巴
胆碱诱导的小鼠空肠收缩 , IC50约 0. 25μmol /L;而
以异甘草素预处理 ,并未明显增加弗司扣明的抑制
作用 ,但却明显增加非选择性 PDE抑制剂 3-异丁基-
1-甲基黄嘌呤 ( IBMX)和 PDE3抑制剂甘草香豆素
的作用 ;还使 IBMX对乙酰胆碱诱导的收缩的抑制
作用趋向减弱 ,与甘草香豆素的作用相反 ;这表明异
甘草素的抗痉挛作用与 PDE无关。异甘草素还对乙
270 国外医药·植物药分册　　 2007年第 22卷第 6期