全 文 ：1 600% 和 240% )。重复试验显示 , DAS 50和 100
mg /kg 减 少 肝 CYP2E1 39% 和 52% , 增 加
CYP3A2为 20% ; 50 mg /kg 时增加 CY P1A1和
CYP1A2各为 146% 和 173% , 100 mg /kg时却无
此活性。200 mg /kg的 DAS处理动物 8周 ,可导致
胆管阻塞和坏疽。以上实验表明大蒜中的 OSCs有
利于抑制化学诱导的结肠癌 ,但长期使用高浓度的
DAS可能引起并不严重的肝中毒。
(罗丽娜摘 )
020 麦仙翁皂苷 1增强植物血凝素 agrostin细胞
毒活性的构效关系 〔英〕 /M elzig M F…∥ Planta
Med. -2005, 71( 11) . -1088～ 1090
研究发现麦仙翁变种 Agrostemma githago L.
va r. githago的细胞毒活性是其皂苷 (即麦仙翁皂
苷 1) 与核糖体灭活的植物血凝素 ag rostin协同作
用的结果。皂苷和植物血凝素类若分别给药仅有轻
微的细胞毒活性 ,两者合用活性就会增强 10 000
倍。 Agro stin是一种非渗透性、灭活的核糖体 1型蛋
白 ,其具有的单链蛋白具有酶活性 ,细胞内只要有少
量 ag rostin就会导致细胞死亡。 麦仙翁皂苷 1能使
ag rostin 穿过细胞膜到达核糖体 ,使腺嘌呤从
rRN A中释放 ,导致细胞内核糖体逐步灭活而破坏
核糖体。为了证实 ag rostin的毒性是否与麦仙翁皂
苷有特定关系 ,作者研究了从不同植物分离得到的
9种皂苷 ,即从石竹科植物中分得的化合物 1和 2、从
Acanthophyl lum squarrosum 中分得的化合物 3和 4、
从灯心草蚤缀 Arenaria juncea中分得的化合物 5～
8,从霞草 Gypsophila oldhamania 中分得的化合物
9是否可增强 ag rostin的细胞毒活性。初步试验显
示 , 9个化合物对人膀胱癌细胞株 ECV -304的 IC50
值均高于 2μmo l /L,未显示细胞毒活性。 以 MT T
试验检测 ECV -304在用 ag ro stin与 0. 5、 1μmol /L
处理后细胞的活性。 结果显示 ,所试化合物 0. 5、 1
μmo l /L与 ag rostin合用 ,后者通过增强向细胞内的
渗透显示强的细胞毒活性。这些皂苷的配糖部分对
诱导细胞毒活性起重要作用。 它们具有相同结构特
征: 2条链连接皂苷 ,如在苷元 23位有醛基团、在前
皂配基 C-3位有一个含葡糖醛酸的三糖支链 ( Gal-
GlcA-)和在 C-28有一个含木糖、鼠李糖和岩藻糖
(Xyl-Rha-Fuc)的寡糖链。与此相反 ,在丝石竹配基
C-3位有一个寡糖基团支链 { Ga l ( 1→ 2) [Xyl ( 1→
3) ]-GlcA-}单链接的化合物 9 (化合物 1、 3、 6和 7
的前皂配基 )在 0. 5μmo l /L与 ag rostin合用仅显
示低的细胞毒活性 ,表明 C-28的寡糖支链对
ag rostin的细胞毒渗透性方面起重要作用。
(覃红萍 文东旭摘 )
021 匙叶甘松对多柔比星诱导大鼠心脏损伤时的
氧化损害和细胞异常的抑制作用 〔英〕 /Subashini
R…∥ J Pharm Pharmaco l. -2006, 58( 2) . -257～ 262
作者通过评价反映心脏功能的几项参数 ,研究
了匙叶甘松 Nardostachys jatamansi根茎提取物在
多柔比星诱导大鼠心肌疾病过程中对心脏内抗氧化
剂状态和保护心脏的作用。
雄性Wista r大鼠分为 4组 ,每组 6只。第 1组为
对照组 ;第 2组 ip多柔比星 15 mg /kg;第 3组仅经口
给以所试乙醇提取物 500 mg /kg ,连给 7 d;第 4组给
以多柔比星+ 提取物 ,给药方式同第 3组。给药后 48
h处死动物 ,分离血浆 ,并制备心脏组织匀浆 ,分析
LDH、 CPK、 AST、 ALT、 SOD、 CA T、 GPx、 GST等
多项生化参数 ,评价了脂质过氧化情况。结果显示 ,
与对照组相比 ,多柔比星明显减轻大鼠体重和心脏
质量 ;与模型组相比 ,以提取物预处理可增加动物
体重和心脏质量。与对照组相比 ,多柔比星可明显
升高大鼠心脏功能参数 LDH、 CPK、 AST、 ALT的
水平 ;经提取物预处理可明显逆转上述改变。 与对
照组相比 ,多柔比星明显降低大鼠心脏内抗氧化剂
SOD、 CAT、 GPx、 GST水平 ;以提取物预处理可防
止多柔比星诱导的抗氧化剂水平的降低。与对照组
相比 ,多柔比星明显升高 MDA水平 ;与之相比 ,提
取物明显降低 MAD水平。以上结果表明 ,该植物提
取物通过降低脂质过氧化水平防治心脏损害 ,其抗
脂质过氧化作用可能是通过灭活自由基和增加抗
氧化剂水平实现的 ,由此组成的重要防御系统可限
制在多柔比星诱导的心脏损害过程中与自由基相
关的毒性。
(罗丽娜摘 )
022 淡黄色巴豆叶精油的成分分析及其抗癌活性
〔英〕 /Sylv est re M S…∥ J Ethnopharmacol. -2006,
103( 1) . -99～ 102
淡黄色巴豆 (拟 )Croton f lavens L. 是加勒比海
地区特有植物 ,作者研究了该植物叶精油的化学成
分并进行了细胞毒试验。
以色谱法对精油的化学成分进行分析 ,发现该
31国外医药·植物药分册 2007年第 22卷第 1期