---

作 者 ：张瑞瑞Organ-单位: 广东工业大学

期 刊 ：广东工业大学 2013年 10期 页码：130

关键词：11-取代白叶藤碱衍生物；合成；DNA嵌插剂；紫外光谱滴定；Surflex-dock分子对接；

摘 要 ：许多抗肿瘤药物小分子以DNA作为靶点,通过键合作用进而影响DNA的复制、表达和转录以发挥其抗肿瘤药效。因此,探讨药物小分子与DNA的相互作用,对高效低毒抗癌药物的设计、药物筛选和阐明抗肿瘤作用机理等方面都有重要的意义。 白叶藤碱(Cryptolepine)最早从西非抗疟疾草药Cryptolepis sanguinolenta (Periplocaceae)中分离得到,是一种重要的吲哚喹啉类生物碱,该化合物及其衍生物具有广泛的生物活性。研究证明,白叶藤碱盐酸盐能以非对称方式嵌入到双螺旋DNA中,抑制拓扑异构酶Ⅱ活性。9-苯胺取代吖啶衍生物安吖啶(Amsacrine),它是人工合成的广泛用于...

---