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一种多功能天然功效成分——森林匙羹藤酸的研究进展



全 文 :一种多功能天然功效成分 ———森林匙羹藤酸的
研究进展
宿保峰 郑建仙
(华南理工大学食品与生物工程学院 ,广州 510640)
  摘 要:森林匙羹藤酸(Gymnemic Acid , GA)是一种从森林匙羹藤中提取的多功能天然功效成分 , 它除了具
有独特的甜味抑制功能 ,还可用于减肥 、降血糖等方面 ,是一种很有前景的功能性基料。
  关键词:森林匙羹藤 , 森林匙羹藤酸 ,甜味抑制剂
Proceeding of Gymnemic Acid , a Natural and
Mult i-functional Composition
Su Baofeng , Zheng Jianxian
(Food and Biology Engineering College , South China University of Technology , Guangzhou 510640)
Abstract:Gymnemic Acid , which is ex tracted from the Gymnema Sylvestre , is a natural and multi-functional composi-
tion.It no t only can inhibit the sw eet taste , but also can be applied to lose w eight and reduce blood sugar levels e tc.So
the good development prospect of Gymnemic Acid can been seen.
Key words:Gymnema Sy lvestre , Gymnemic Acid , Sweetness Inhibitor
1 前言
森林匙羹藤(我国名为“武靴藤”)(Gymnema
Sylvestre),通常称为 Gurmarboo ti 、Gurmar ,属于萝
摩科 , 拉丁名 Gymnema sy lvestre Roxb , 英文名
Ram s Horn ,印度名 Gurmar、Meshashring i ,森林匙
羹藤是一种大型的多年生热带藤蔓植物 ,生长在海
拔 100 ~ 1000m 的原始森林或未开垦的丛林地带 ,
原产地在印度的中西部 ,另外发现在中国 、印尼 、日
本 、马来西亚 、斯里兰卡 、越南和南非也有零星分
布。
森林匙羹藤是一种印度传统草药 ,其应用已有
2000 多年的历史 。古印度的阿育吠陀医经
(Ayurveda Medicine)就记载咀嚼该植物的叶子可
以破坏糖的甜味 ,砂糖在口中就像砂砾一样 ,只是
缓慢溶化 ,感觉不到其甜味 ,因此称它为 “糖的破
坏者” 。西方最早是在 1847 年 Edgewo rth 发现了
这种特殊性质 。1947 ~ 1948年 ,Falconer 对匙羹藤
叶的这种特性又进行了深入的研究 。1967 年 ,
Stocklin 等人发现这种植物的根也表现出同样的
性质 。大部分试验均发现匙羹藤叶微苦 、对人体无
毒(以克计)。早期的报道还发现匙羹藤的提取物
能轻微抑制苦味 ,但后来发现这是由叶子本身苦味
产生的交叉适应性所引起的 。现代研究发现森林
匙羹藤中抑制甜味的主要成分为森林匙羹藤酸
(Gymnemic Acid ,GA)。
2 理化性质
森林匙羹藤的主要功能成分森林匙羹藤酸属
于三萜类化合物(包括齐墩果烷型和达玛烷型两
种),其确切结构还未确定 ,可能是同类不同结构的
混合体 ,结构通式见图 1。森林匙羹藤的酒精萃取
物为棕黑色粘稠物质 ,水提物为黄褐色粉末 ,有一
定的特殊气味和苦味 ,与砂糖同食则感觉不到蔗糖
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甜味 。中性时易溶于水(10g/ml), pH4左右时 ,发
生沉淀。几乎所有 GA 中均含有森林匙羹藤配基
和葡萄糖醛酸 ,并且都经过了不同程度的乙酰化 、
惕各酰化或者 2-甲基-丁酰化 。这些森林匙羹藤酸
碱性水解之后生成皂苷配基的前体物质(匙羹藤配
基 ,D-葡萄糖醛酸);酸性水解之后生成匙羹藤配
基。
另外 ,据报道用α-葡萄糖转移酶处理森林匙羹
藤酸后 ,可抑制其苦味 ,且可以减轻对甜感的抑制
作用 。
图 1 森林匙羹藤酸的结构通式
3 生理功能
森林匙羹藤的独特性质可用于治疗糖尿病 、机
能亢进症 、低血糖症 、贫血 、胆固醇过高 、胃功能紊
乱 、消化不良 、肥胖以及与体重有关的疾病等 ,这里
对其主要功能作一简单介绍。
3.1 抑制甜味
从 19世纪 80年代起 ,对匙羹藤的甜味抑制特
性进行了广泛的人体试验 。研究表明 ,这种植物的
活性成分不仅可以抑制蔗糖的甜味 ,还可以抑制糖
精钠 、甜蜜素 、甘氨酸 、D , L-丙氨酸 、D-色氨酸 、D-
亮氨酸 、氯化铍和醋酸铅的甜味 ,但是对三氯甲烷
没有效果 。此外 ,还可以抑制柠檬酸遇到奇异果时
产生的甜味。据记载 , 其甜味抑制时间可持续
15min ~ 24h 。动物实验发现 ,这种植物的活性成
分还可以抑制家蝇对糖的反应和生理神经的味感 。
在某些哺乳动物包括狗 、仓鼠和大鼠中也观察到相
同的影响。然而 ,这种甜味抑制作用在兔子 、猪和
22种灵长类身上却没有表现出来 ,包括和人类很
接近的猩猩 、黑猩猩和大猩猩 。
对于森林匙羹藤酸抑制甜味的作用机制 ,人们
提出了很多理论 ,但目前尚无定论。1969 年 ,War-
ren等人和 Yackzan都提出 ,匙羹藤酸的作用部位
应该是甜味受体的表面 ,因为甜味受体如果经过化
学或物理的方法处理之后 ,它对甜味的感受能力就
会下降。1973年 ,Koch等人发现森林匙羹藤酸对
苍蝇大脑和唇瓣的腺苷三磷酸酶系统有抑制作用 ,
对鱼的大脑也有同样的作用 。因此 ,他们认为腺苷
三磷酸酶系统中的一部分对甜味的识别过程很重
要。1973年 ,Dateo 和 Long 提出了化学感受作用
的一种变构模式 ,认为在细胞膜-蛋白质受体和森
林匙羹藤酸微团之间有大分子的螯合现象 。1974
年 ,Cagan对森林匙羹藤酸进行实验后 ,认为森林
匙羹藤酸并没有抑制甜味分子和甜味受体的结合 ,
而是在它们结合之后进一步起作用的。1980年 ,
De Simone等人报道森林匙羹藤酸是一种高效表
面活性物质 ,它能在血浆细胞膜水平上对味觉受体
起作用 ,而它对相近物种之间的影响不同 ,可能是
由于各物种之间细胞脂蛋白结构不同所致。但是
Meiselman和 Halpern却认为森林匙羹藤酸发生作
用是基于竞争性抑制机制 ,他们发现在各种刺激
中 ,抑制效果会因森林匙羹藤酸浓度的变化而变
化。1969 年 , Dzendolet 认为感觉甜味需要从受体
部位移除一个质子 ,而森林匙羹藤酸会竞争性地抢
占甜味受体位来阻止质子的移除 ,这样人一旦食用
了森林匙羹藤酸之后就暂时感觉不到甜味了。
3.2 减肥
森林匙羹藤酸(GA)具有减肥的功效是由于
GA除了可减弱对甜食的欲望外 ,还可以减少身体
对糖的吸收。GA通过降低食物甜度 ,但也不使其
完全没有甜味 ,从而减弱对甜食的欲望 ,该效果可
维持 1 ~ 2h。研究证明 GA 不仅阻止了舌头对糖
的吸收而且也阻止了肠道对糖的吸收 。GA 通过
抑制肠道在消化过程中对糖分子的吸收 ,从而有效
地降低糖的吸收 ,改变血糖含量。该有机酸分子有
着与葡萄糖分子相同的结构单元 ,这些分子会占据
味蕾上的受体 1 ~ 2h ,从而防止味蕾对食物中的糖
分子发生作用 。类似的 , 有机酸中的类葡萄糖结
构单元会占据肠道的吸收表层的受体 ,从而防止肠
吸收糖分子。这种在生理学意义上的类似物有助
于维持血糖水平 ,使得血糖水平整日保持在一个恒
定状态。它还能够通过利用脂肪来促进能量供应 。
1994年 ,Teresaw a H 等人利用具有肥胖 -高
血糖遗传基因的小鼠对森林匙羹藤进行研究 。结
果发现 ,服用了森林匙羹藤提取物的小鼠与对照组
相比 ,血糖值降低了 18%。甘油三酸酯的水平也
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大大降低了。
1983年 ,Brala PM 等人进行了一项双盲试验 ,
在短期内观察森林匙羹藤对正常体重的男女的饮
食的影响 。结果发现森林匙羹藤组比安慰剂组(茶
水)吸收的总热值(501±237 vs.638±333 , P <0.
006)、总碳水化合物(P <0.003)、总蛋白(P <0.
018)和总脂肪(P<0.015)少。
3.3 调节血糖 、平衡胰岛素水平
早在 1930年 ,印度的研究人员即发现服用森
林匙羹藤能调节动物的血糖值。研究人员指出 ,此
种草药对糖的新陈代谢作用没有任何反应 ,而是间
接地刺激胰脏分泌胰岛素 。在印度 ,人们为调整尿
糖 ,常一天食用 3 ~ 4克干叶 , 3 ~ 4个月即可见效。
石原健夫曾对小鼠的上段小肠用葡萄糖液进
行循环灌流 ,同时加入 0.1mg/mL 、0.25mg/mL 和
1.0mg/mL 森林匙羹藤酸 ,并对循环液中葡萄糖浓
度进行测定。起始灌流液中的葡萄糖浓度为
90mg/100ml。试验结果说明:随着 GA 浓度的增
加 ,葡萄糖的吸收量逐渐减少;凡同时加入 GA的 ,
对葡萄糖的吸收量最少。结果如图 2 。
此外 ,也比较了 GA对人经口的葡萄糖负荷试
验。当同时给予 75g 葡萄糖和 50mg GA 后 ,与对
照组(仅 75g 葡萄糖)相比较 ,血糖值略有下降 ,但
差距不大 ,仅对胰岛素分泌的抑制作用却特别明显
(P<0.01),尤其在 30min 时的差距最显著(P <0.
05)(图 3)。这说明森林匙羹藤酸对糖尿病有一定
的预防和治疗作用。
1993年 ,Chat topadhyay 等人也发现森林匙羹
藤的水溶性成分匙羹藤酸能调节小鼠的血糖值 ,并
且效果非常明显。1998年 ,Chat topadhyay 再次进
行试验以证明森林匙羹藤在治疗正常和高血糖小
鼠的效果 。实验分两组 ,其中一组分别让它们食用
盐水(2ml/kg ,PO)、注射胰岛素(4U/kg , IP)、食用
森林匙羹藤提取物(500mg/kg , PO);另一组让它
们分别食用葡萄糖(10g/kg , PO)、注射胰岛素
(4U/kg , IP)并食用葡萄糖(10g/kg , PO)、先食用
葡萄糖再食用森林匙羹藤提取物(500mg/kg ,
PO)、先食用森林林匙羹藤提取物(500mg/kg ,
PO),接着食用葡萄糖(10g/kg , PO),然后注射胰
岛素(4U/kg , IP)。试验结果如表 1 所示 ,可以看
出森林匙羹藤不能降低正常小鼠的肝糖值;但能显
著降低高血糖值小鼠的肝糖值(P <0.05),并且和
胰岛素合用的效果更佳。森林匙羹酸降低肝糖的
原因现在还不清楚 ,可能是由下面的原因引起的:
①由于体内葡萄糖的缺少直接导致肝脏中肝
糖的快速分解;
②随后由于组织中对葡萄糖的需要增加 ,导致
肝糖分解;
③胰岛素和森林匙羹藤的对肝细胞的联合影响。
图 2 各种 GA 浓度对小肠吸收葡萄糖的影响
图 3 人的经口葡萄糖负荷试验中 , GA 对血糖值和
胰岛素值的影响
表 1 森林匙羹藤提取物对肝糖的降低效果
序号 试验组 肝糖含量(μmol 葡萄糖当量/ g 组织)
1 正常小鼠+盐水 132.47±12.16
2 正常小鼠+胰岛素 40.57±4.14
3 正常小鼠+匙羹藤提取物 126.82±10.57
4 食用了葡萄糖的小鼠+盐水 224.65±11.68
5 食用了葡萄糖的小鼠+胰岛素 118.46±12.32
6 食用了葡萄糖的小鼠+匙羹藤提取物 38.67±6.17
7
食用了葡萄糖的小鼠+胰岛素+匙羹
藤提取物 32.44±3.25
近几十年来药草学者的研究发现:GA 能增进
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胰岛素的作用 、减少身体对胰岛素的需要 ,并能控
制空腹时的血糖浓度 ,所以对 I 型糖尿病(胰岛素
依赖型)有很好的治疗效果。对 II型病人 ,它更能
减少降糖药物的使用 ,而纯粹以 GA控制血糖 。而
对正常人 ,GA 不会降低正常血糖而形成低血糖 。
1986年 , Prakash AO 等人发现森林匙羹藤的提取
物能使小鼠的胰岛细胞和 β细胞的数目增加到原
来的两倍 ,也就是能使得内分泌腺———胰腺再生 ,
增加胰岛素的分泌。
1990 年 , Shanmugasundaram ERB 等人让 27
名Ⅰ型糖尿病人连续 10 ~ 12 月服用 400mg/d森
林匙羹藤提取物 ,结果发现受试者对胰岛素依赖程
度降低了一半 , 平均血糖值从 232mg/dl降到了
152mg/dl。在第 6 ~ 8月内 , HbA1c水平尽管仍然
高于正常水平 ,但已有所降低 。另外 ,糖基化蛋白 、
胆固醇 、甘油三酸酯以及血清淀粉酶的水平都有很
明显的变化 。同年 , Baskaran K 和 Shanmugasun-
daram ERB等人让 22名Ⅱ型糖尿病人服用森林匙
羹藤的提取物和他们一向口服的降血糖药物 ,结果
发现所有患者的血糖都得到了控制 ,其中 21 人明
显减少了对降血糖药物的依赖 , 5人能够停止服
药。后来很快证明森林匙羹藤提取物本身就能控
制血糖 ,而不需要其它药物的辅助 。
1985年 ,S rivastava Y 等人在动物试验中 ,发
现森林匙羹藤只对那些患有轻微或中等程度的糖
尿病的动物的血糖有降低作用 ,因为这些动物体内
还有一些具有活性的 β细胞。对患有严重糖尿病
的动物 ,它则能大大延长其寿命。
2001年 ,在美国的一项临床研究再次证实了
森林匙羹藤在治疗糖尿病过程中的作用 。试验中
65人接受了为期 90天的治疗 ,他们每天服用 2粒
内含 400mg 的森林匙羹藤提取物的片剂 ,其中含
有 25%的匙羹藤酸。在禁食一段时间后服用森林
匙羹藤提取物的片剂 ,其葡萄糖水平平均降低了
11%;饭后再服用 ,其葡萄糖水平可以降低 13%,而
糖基化的血红蛋白的水平降低了 6.8%。在一部分
控制得更严格的受试者当中 ,效果更为明显。饭前 ,
其葡萄糖水平降低了 18%;饭后 ,其葡萄糖水平降
低了 28%,糖基化血红蛋白水平降低了 10%。
3.4 防龋齿
研究发现 ,在变形链球菌(Streptococcus mu-
tans)的培养液中 ,如有蔗糖存在时 ,经 37℃、24h
培养 ,就会有大量粘稠的不溶性葡聚糖产生 ,而当
有森林匙羹藤酸同时存在时 ,显著抑制该葡聚糖的
产生。根据实验结果 ,当无蔗糖存在时 ,培养液呈
透明状态 ,加入 1%蔗糖后 ,呈混浊和沉淀状态;当
另加森林匙羹藤酸 0.1mg/ml时 ,略有混浊和少量
沉淀;当另加 1mg/ml森林匙羹藤酸后 ,培养液全
部透明 ,无沉淀。说明森林匙羹藤酸对变形链球菌
在有蔗糖存在时可抑制其繁殖和致龋的不溶性葡
聚糖和乳酸等物质 。
3.5 其它功能
森林匙羹藤还具有治疗感染性疾病/健胃 、刺
激食欲 、通便和利尿等功能。据古印度的阿育吠陀
医经记载 ,口服这种植物的叶子煎出的汤和芝麻油
一起加热制成乳状液 ,可以用来滴眼治眼部疾病 。
将它的叶片捣成糊状物也可以外用来治疗真菌引
起的脚气 。另外 ,匙羹藤的根还可以泡酒治疗蛇咬
的伤口。
4 制备方法
由于匙羹藤来源广泛 ,因此目前森林匙羹藤酸
的生产主要是从匙羹藤中提取 。提取工艺流程如
图 4所示 。首先用正己烷对匙羹藤植物的干叶进
行脱脂 ,然后在 50℃下分别用水和水-乙醇溶液
(1∶1)各提取一次 ,两次提取物再用 10%HCl酸化 ,
并收集沉淀。将沉淀中不溶于酒精的物质除去 ,得
到森林匙羹藤酸的粗制产物 , 然后用色谱柱处理
(merck 硅胶 60 , 洗脱液:CHCl3/MeOH/H2 o , 65/
36/10较低的相位),可以分离出 6种纯甜味抑制
物———森林匙羹藤酸 Ⅰ ~ Ⅵ ,其中以 Ⅱ的含量最
高。
匙羹藤叶 脱脂 水抽提 酒精抽提
酸化 沉淀 除杂 色谱柱处理 成

图 4 森林匙羹藤酸的提取工艺流程
5 应用前景
森林匙羹藤作为一种印度传统草药 ,在印度使
用已有 2000多年的历史了。在日本 ,森林匙羹藤
被卫生安全部批准为一种天然香料 ,并且作为保健
食品使用 、销售也已有 10 余年时间 ,均无异常报
告。1984年 , Ghosh 记录了在 24h 之内动物的死
亡率 ,得出了森林匙羹藤的 LD50≥3990mg/kg 。这
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说明森林匙羹藤酸是一种天然 、无毒的食品添加
剂 ,完全可以应用于食品的生产和加工 。
森林匙羹藤的叶茎萃取物制成的降血糖 、抗龋
齿饮料已进入保健品市场 。在日本与欧美国家匙
羹藤早已开发成多种降糖保健食品 ,如匙羹藤减肥
胶囊 、匙羹藤口香糖等 ,估计目前国际市场上匙羹
藤保健食品总销售额只有几亿美元 ,市场潜力巨
大 ,因此作为森林匙羹藤的主要活性成分———森林
匙羹藤酸 ,在保健食品的应用前景非常广阔。
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(上接 10页)
3 结论
竹笋壳天然棕色素的最大吸收波长是329nm 。
用 0.05mol·L-1的氢氧化钠溶液加热煮沸 5小时
后的提取率最大 ,蒸发结晶后的产物为棕色粉末。
竹笋壳天然棕色素除了在强氧化性和强酸性
中不稳定外 ,耐光 、耐热性 、耐还原性 、耐弱氧化性 、
耐碱性均较好。常用的食品添加剂如氯化钠 、葡萄
糖 、蔗糖等不影响色素的稳定性 。因此 ,竹笋壳天
然棕色素是一种较理想的食品添加剂 ,可广泛应用
于食品 、医药 、化妆品等行业中。从竹笋壳中提取
天然棕色素 ,工艺简单 ,成本低廉 ,且带有竹笋独特
的清香味 。
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行业组织 品牌展览
2004秋季全国食品添加剂和食品配料展览会
2004年 11月 4 —6日 北京展览馆
协会联系热线:010-82290623 82290624
传真:010-82290625 82290789
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