全 文 ：国外医学中医中药分册 2005年第 27卷第 1期 ·57·
葡糖醛酸苷（1）和 6个已知化合物（2～7），并分析
了其结构和抗 HIV活性。
干燥菊花（600g）用甲醇室温提取 3次，减压除
去溶剂后得到 90.8g 残余物，将其混悬于水中，然后
依次用二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取。合并乙酸
乙酯部分，减压除去溶剂后得到 5.37g 残余物。该残
余物经 Sephadex LH-20柱层析，用甲醇洗脱，得到 6
个部分（C1～C6）和槲皮素（3）。活性部分 C3 上
Sephadex LH-20柱和 RP-18柱纯化，得到化合物 1。
第 C3-C部分经硅胶柱层析，以二氯甲烷-甲醇-水（6∶
2∶0.1→4∶2∶0.1）洗脱，然后上 RP-18柱层析，得
到化合物 2。C4部分上 Sephadex LH-20、RP-18和硅
胶柱分离，分别得到化合物 4～7。
新化合物 1（5.0mg）为芹菜苷元 7-O-β-D-(4-咖
啡酰)-葡糖醛酸苷，分子式 C30H24O14，[a]
23
D＋30.8°
(c＝0.25，80%甲醇)。已知化合物 2～7分别为芹菜苷
元 7-O-β-D-葡糖醛酸苷、槲皮素、槲皮苷、紫芸英苷、
芹菜苷元、木犀草素。
上述化合物中化合物 1的抗 HIV活性最强，其抑
制 HIV-1 整合酶的 IC50 为(7.2±3.4)μg/mL，抗 HIV
活性的 EC50为(41.86±1.43)μg/mL。
（王 洋摘译）
076 海绵 Petrosia similis 中的抗 HIV 活性成分
petrosins〔英〕／Venkateshwar J⋯∥Biol Pharm Bull.-
2003，26（10）.-1498～1501
在对海洋生物中的生物活性成分进行研究时，从
海绵 Petrosia similes中分离得到 2个双喹诺里西啶生
物碱 petrosin和 petrosin-A。本次对其抗 HIV活性及作
用机制进行了研究。
材料与方法：①采集新鲜海绵，于甲醇中保存。
提取时去除甲醇，海绵（500g）用二氯甲烷-甲醇（1∶
1）提取，提取液减压浓缩后，再用乙酸乙酯提取。取
有机溶剂提取物（10g）上 Sephadex LH-20和硅胶柱
层析，得到 petrosin和 petrosin-A。②试验包括抗HIV
活性筛选、细胞毒性和 MAGI 细胞试验以及抑制
HIV-1 复制、HIV-1 诱导巨细胞形成、HIV-逆转录酶
试验。AZT和 nevirapine作为对照品。
结果：petrosin和 petrosin-A抑制 HIV-1MN的 IC50
分别为 41.3和 52.9µM，不仅阻止病毒入侵，而且破
坏其胞内功能；其 IC90 值低于对 MT2 细胞的 CC50
值。petrosin（21.2µM）、petrosin-A（36.1µM）抑制
巨细胞的形成；MAGI细胞试验中，其相应效价分别
为 46.8和 55.31µM；抑制细胞外 HIV-逆转录酶的浓
度分别为 10.6、14.8µM。本次首次报道了 petrosins
的抗 HIV活性。
（吴小红摘译）
077 日本香柏茎皮中具有抗促癌作用的二萜类化合
物〔英〕／Lwamoto M⋯∥Planta Med.-2003，69
（1）.-69～72
曾从日本香柏（Thuja standishii）中分离得到 2
个具有显著抗促癌作用的 labda 型二萜 15,16-双去甲-
13-oxolabda-8(17),11E-二烯-19-酸、15-oxolabda-8(17),
11Z,13E-三烯-19-酸。本次又从中分离得到 6 个二萜化
合物，其中包括 1个新化合物（1）。
将日本香柏茎皮（5.3kg）的氯仿提取物（588.8g）
上硅胶柱层析，分离得到 13个组分（A～M）。组分B
经硅胶柱层析，用正己烷-氯仿（1∶1）洗脱，得到的
亚组分 B-a 再经硅胶柱层析，用正己烷-乙酸乙酯
（10∶1）洗脱，得到化合物 2（35.3mg）、3（22.1mg）。
组分 F经硅胶柱层析，用氯仿洗脱，得到一晶状体，
经甲醇-氯仿重结晶，得到化合物5（1.13mg）；该柱
继续用氯仿洗脱，得到一油状物（40.4mg），经制备
HPLC（ODS），80%甲醇作流动相，得到化合物 1
（11.2mg）、6（8.2mg）。组分 I经两次硅胶柱层析，得
到化合物 4（1.77g）。化合物 2～5的纯度均超过 99%。
新化合物1为15-oxolabda-8(17),13Z-二烯-19-酸，
无色油状物，[a]25D＋27.3°(c＝0.28，氯仿)，其甲醇溶
液在 238nm具有最大吸收峰，分子式 C20H30O3。化合
物 2～5分别为弥罗松酚、柳杉酚、异柏酸、柏脂海松
酸、15-oxolabda -8(17),13E-二烯-19-酸。
检测化合物 2～5及其衍生物对 TPA诱导EB病毒
早期抗原活化的抑制作用。结果，化合物 2～5显示强
烈抑制活性。
（赵宇新摘译）