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北柴胡和大叶柴胡药理作用的比较



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.
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表 2 本品在 P H 6 . 5, 不同温度下 , t 与
fo g ml 几 的关系及表观速度常数 K
温度 ( . C ) (分 ) 10 9 m l 几 K , 小时一 i
1
::
0
.
8 8 3 1
0
.
8 7 2 9
0

86 0 5
2
.
4 8 x 1 0一 2
::
0
.
8 R2 2
0
.
87 5 1
0
.
8 6 8 6
2
.
6 4 x 10一 ,
0 J 0 0 3 10 0
.刃 0
::
0

87 94
0
.
86 45
0

85 9 4
0
.
8 4 4 8
0

8 2 2 1
1 / T x 1 02
图 2 本品分解的 A r r h e in us 图
3
.
1 1 x 1 0一 ,
:::
关系 , 求出活化能 E 及频率因子 A , 并由此得
本品分解的 A r he 川 su 方程式为 :
IgO K = 一 7 6 5 / T + 2 . 5 5 3 9
按上式可以预测本品在任意温 度 的稳 定
性 。 如在 p H 6 . 5 , 2 5 ’ e 时 , t l z Z = 3 0 0 夭 , 比
较在同一温度单纯缓冲液中的 : ; 12 = 20 天〔 4 “ ,
稳定性提高 15 倍 。
三 、 结论
在单纯水溶液或拘檬酸缓冲液中 , 烟酚胺
均能增加青霉素G 的稳定性 , 可以作为稳定剂
应用 。
参 考 文 献
[ 1 〕 妞 : 藻局旧 ) 1 6 (幻 : 1 6了, 1 0 6 5
[ 2 」江宝麟 : 药学通报 1 2 ( 1 0 ) : 4 56 , 2 9 6 5
〔 3 〕 奚念朱等 : 药学学报 22 ( 9 ) : 6 1 6 , 1 9 6 5
〔 4 〕 刘思远等 : 1 9 6 4 年 全 国药剂研究工作经验交流会论文
摘要 , 57 页
北 柴 胡 和 大 叶 柴 胡 药 理 作 用 的 比 较
吉林省中医中药研究所 中药研究室 药理组 周重楚 周秋丽 王本祥
中医认为柴胡能解表和里 , ’ 升阳 、 疏肝解
郁 。 近些年来 , 对柴胡属植物中的北柴胡 ( B “ -
尸ze u r u m c h i n e n s e D C ) 的化学与药理作用研究
比较深人 ,证明其主要的活性成分为柴胡皂试 ,
具有解热 、 消炎 、镇静和镇痛等药理 作用 〔 `一叹
此外 , 国内临床实践证明 , 以柴胡的挥发性成
分制成的 “ 柴胡注射液 ” 亦 有 较 好 的 解 热 作
用 4C “ 。 然而 , 目前充柴胡入药者除北柴胡根外 ,
尚有本属它种植物的根 。 吉林省药材部门经销
的主要是北柴胡和大叶柴胡 ( B . zon 邵 ar id at “ m
T u 1’c z ) , 后者无论原植物形态或根的 性味 , 都
与前者有较大差异 , 而且临床反映服用由大叶
柴胡粉制成的复方丸剂 , 常有呕吐等副作用 。
关于大叶柴胡的化学和药 理 研 究 尚未 见 报
道〔与一 7 “ 。 药检和药材部门曾多次 建议我们研究
这两种柴胡药理作用的异同及大叶柴胡致呕吐
的原因 。 鉴于解决这两方面问题的迫切性和必
要性 , 我们对两种柴胡的总皂戒和总挥发油的
药理作用做了比较性研究 , 今将初步研究结果
报告如下 。
一 、 材料和方法
北柴胡购于长春药材公司 , 大叶柴胡购于
通化地区药材公司水 。 两种柴胡根的 总皂式和
挥发油均由我所植化组提取供给 。 临用前总皂
式以水配制成不同浓度 , 总挥发油则以 2~ 5%
吐温水配制成所需浓度的溶液 。 除观察药物致
两种柴胡经吉林省药品检验所段维和同志及吉林市药
品检验所孙三省同志鉴定 。
.2 5 3
.
吐作用采用口服给药外 , 其它给药途径均为腹
腔注射 。
动物 : 小鼠体重为 18 ~ 23 9 , 性别 不拘 ;
大鼠体重为 1 5 0~ 1 8 0 9 , 鸽子体重为 2 5 0~ 3 5 0
g , 每次实验尽量做到雌雄各半 。
发热实验用注射啤 酒 酵 母 混 悬 液 发 热
法闭 。 注射酵母前间隔 30 分钟 测两次 正常肛
温后 , 按 2 m l / 1 0 0 9 体重给大 鼠颈 背 部 皮下
注射 15 %啤酒酵母混悬液 (用生理盐水配制 ) ,
注射后 4 小时 , 腹腔注射实验药物 , 每隔 1 小
时测定肛温一次 , 共观察 4 小时 , 每次测得肛
温数值均与正常肛温平均值比较 , 计算肛温变
化数值 。
镇痛实验采用电击法〔的 。
抗炎实验系采用角叉菜胶所致大鼠足肿胀
的炎症模型 。 于给药后 30 分钟 , 向大 鼠右后
’ 足掌皮下注射 l % 角叉菜胶 (以生理 盐水配制 )
0
.
2 m l ; 此后 , 每隔 1小时 , 测足掌和跺关节
的圆周和 , 以左后足做对照 , 将左右两足圆周
之差做为足肿胀的程度 。
毒性实验按孙瑞元法计算 L D 5 0cl 。“ 。
二 、 实验结果
1
. 急性毒性 : 给小鼠一次腹腔 注射北柴
胡总挥发油 (简称北柴油 ) 、 大叶柴胡总挥发油
(简称大柴油 ) 、 北柴胡总皂贰 (简称北柴贰 )及
大叶柴胡总皂试 (简称大柴试 ) , 观察 72 小时 ,
记录动物外观行为反死亡时间 。 实验表明 , 给
予上述 4 种药物后 , 所试药物均呈现中枢抑制
作用 , 活动减少 , 甚至葡旬不动 , 抑制渐加深
而死亡 。 其中以两种总贰的中枢抑制作用较明
显 。 北柴贰和大柴式的 L D S。分 别 为 1 . 9 06 士
0
.
2 1 及 1 . 7 7 2 士 0 . 3 1 9 / k g 。 北柴油 和 大柴油
的 L D S。 则分别为 1 . 19 士 0 . 12 和 0 . 53 士 0 . 06 7
只/ k g 。
2
. 解热作用 : 给大鼠 (每组 6 只 ) 腹腔注
射北柴油 ( 3 0 0 m g / k g ) , 大柴 油 ( 1 3 3 m g / k g )
(均为 1 / 4 L D S。 ) , 北柴试 ( 3 8 0 和 6 s s m g / k g )
和大柴试 ( 3 5 0 和 5 9 0 m g / k g ) (均为 1/ 5 和 1 / 3
L D S。 )
。 结果表明 , 在所用剂量下 , 除大柴油
无效外 , 其余 3 种药物 注射酵 母后 5~ 8 小时
内均有明显的解热作用 。
3
. 抗炎作用 : 实验证 明北柴武和大柴武
的剂量分别为 47 8 和 4 0 m g / k g (为各 自 L D 的
的 1 / 4 )时 , 北柴式对大鼠具有明 显的 抗炎症
作用 , 而大柴贰虽然也有一定抗炎症作用 , 但
与对照组比较无显著差异 。
北柴油的剂量为 40 0 和 24 0 、 n g / k g 时 , 只
有前一剂量对大鼠角叉菜胶性足肿胀具有明显
的抗炎症作用 。 而大 柴 油 剂 量 为 1 78 和 1 07
m g / k g 时 (两种柴胡油的两 个 剂 量 均为 各 自
L D 50 的 1/ 3 和 1 / 5 ) , 均有明显的抗炎 症作用 。
4
. 镇痛作用 : 采用电击鼠 尾法 , 实验仪
器为南京药学院设计的镇痛一电休克两用仪 , 用
电流强度 ( m A )表示痛阂 。 动物分 3 组 , 每组
6 只于给药前间隔 30 分钟测两次痛闭 , 求其平
均值做为实验前正常痛 l阂 , 然后分别给予大柴
贰 ( 4 4 0 m g / k g )及北柴贰 ( 4 7 8 m g / k g ) , 于给药
后每隔 1小时测痛闭一次 。 结果表明 , 两种柴
胡贰的剂量 均为 1 / 4 L D S。 时 , 北 柴 贰 有 明
显的镇痛作用 , 大柴贰亦使痛 l司稍有增加 , 但
与对照组比较并无明显差异 。 北柴油和大柴油
的 剂 量 分 别 为 3 0 及 ` 1 3 m g / k g (均 为 1 4/
L D 。。 )时 , 均无镇痛作用 。
5
. 致吐作用 : 将体重 2 50 ~ 35 0 9 的 鸽子
按附表分组 , 对照组口服 5% 吐温水溶液 。 两
种柴胡挥发油均用 5% 吐温配成乳剂 。 两种柴
胡粉末 (过 60 目筛 )用水配成 混悬液 。 大叶柴
胡煎 1 小时 , 倒出煎液再加适量水煎 50 分钟 ,
合并两次煎液 , 浓缩至浸膏。 上述各药均按附
附表 大叶柴胡及北柴胡各种制剂的致吐作用
鸽数
(只 ) 备 注
数)吐一次一066呕`一
5% 吐温水 3o m l / k g
大叶柴胡煎剂 5 9生药 /
k g
活动略有减少
粉剂 5 9生药 / k g
挥发油 。 . 79 / k g
给药后 35 叮 “ 分钟出现呕吐 , 反复发作
给药后 2~ 10 分钟出现呕吐 , 反复发作
5% 吐温水3 o m l / k g
北柴胡粉剂 5 9生药 /
k g
挥发油 。 . 7g/ k g
活动减少
活动减少
表所示剂量口服给药 。 于给药后 6 小时内记录
各组发生呕吐的鸽数 。
实验结果表明 , 北柴胡粉和挥发油均无致
吐作用 。 大叶柴胡粉剂和挥发油均有强烈致吐
作用 。
三 、 讨论
1
. 实验证明 , 大叶柴胡 的总皂 戒和总挥
发油的毒性均较北柴胡为大 。 北柴胡总皂式具
有解热 、 镇痛和消炎作用 , 而大叶柴胡总皂式
仅有解热作用 。 北柴胡总挥发油具有解热 、 镇
静和消炎作用而无镇痛作用 , 这与临床反映柴
胡注射液 (蒸溜液 )解热效果好而镇痛效果不好
相一致 。 大叶柴胡挥发油仅有消炎作用而无解
热和镇痛作用 。 因此生产柴胡注射液时最好用
北柴胡 , 而且如将其水溶部分 (皂贰在其中 )和
蒸溜部分合并应用 ,其解热和镇痛作用会更好 。
2
. 本研究工作还证明 ,北柴胡无致呕吐作
用 ; 大叶柴胡具有强烈致吐作用 , 因其煎剂不
引起呕吐 , 而粉剂和挥发油引起呕吐 , 说明其
致吐成分存在于挥发油中 , 煎煮可降低其致吐
作用 。 我们的研究结果与药检部门反映的临床
所见相同 , 并为解决大叶柴胡在生产和临床方
面的合理应用提供了科学依据 。
综上所述 , 通过上述几项药理作用的比较
性研究 : , 证明大叶柴胡的皂试和挥发油毒性较
大 , 两种柴胡总皂贰和挥发油的药理作用亦不
相同 , 可能由于两种柴胡皂贰和挥发油的成分
及含量不完全相同所致 。 由此看来 , 大叶柴胡
作为柴胡人药不如北柴胡 , 前者毒性大且疗效
差 。 另外 , 根据我们的实验结果 , 大叶柴胡不
适于做柴胡注射液 (蒸溜液 ) , 其生药粉不宜于
直接服用或做丸剂 。
参 考 文 献
仁1 〕 柴田丸 : 代榭 1 0 ( 5 ) : 6 8 7 , 1 9 7 3
〔 2 〕 武田健一 : 代榭 10 ( 5 ) : 6了6 , 1 9 7 3
〔 3 〕 山本昌弘 : 代谢 1 0 ( 5 ) : 6 05 , 1 9 7 3
〔 4 〕 《 全国中草药汇编 》 编写组 : 全国中草药汇编 , 上册 , 691
页 , 人民卫生出版社 , 1 9 7 3
[ 5 〕柴田承二 : 某学雄蒜 8 6 : n 32 , 1 9 6 6
〔 6 j K u b o t a T e t a l : eT t r a h e d ,。 n 2 4 : 6 7 5 , 19 6 8
〔了〕 C A 73 : 4 3 7 6 , g , 2 9 7 0
〔 s 〕 M a x J e t a l : J 凡 a r m 二 c o l E甲 吸 .e) , 1 9 2 : l几 ,
19 7 5
[ 9 〕南京药学院 : 药学资料 (1 ) : 7 , 19 7 5
Cl o〕 孙瑞元 : 药学学报 ( 2 ) : 65 2 , 1 9 6 3
致谢 : 王晓东同志参加部分技术工作 .
元 胡 组 织 培 养 的 初 步 研 究
中国医学科学院药物研究所 张荫麟 程克棣 吕瑞绵 朱蔚华 李新兰
元胡又名延胡索 , 是常用的中药之一 , 我
们对其组织培养进行了初步的研究 , 以探讨用
组织培养法生产元胡生药的可能性〔 ,“ 。
一 、 实验材料和方法
实验用的元胡愈伤组织 于 19 7 6 年 由浙江
人民卫生实验院引入 (原系由浙江元胡块茎组
织诱导产生 ) , 在 我们实验室里继代培养已达
两年多 , , 组织一直生长良好 。
实验使用 3 M S 和 6 7一V 培 养基〔 2 , ” 〕 , (培
养基配方见表 1 ) 。 按 文献的方法对愈伤组织
中的总生物碱含量山 , 和延胡索生物碱进行了
测定听 “ 。 同时用浙江元胡样品和延胡索乙素标
准品做 了比较 。
实验各处理样品都在 23 士 1 ’ c , 黑暗条件
下培养 。 光 照试验是用 日光灯进行 24 小时光
照 (光照强度为 9 0 米 , 烛光 ) 。
实验采用 10 0 m l 三角瓶 , 内装约 40 耐 培
养基 , 于蒸汽灭菌前 将 PH 调节到 5 . 8 ~ 6 . 0 ,
在 1 . 2 k g /。 。 “ 压力下蒸汽灭菌 30 分钟 。
二 、 实验结果
1
. 培养基选择
为了选择适合于元胡愈伤组织生长的培养
基 , 使用了如下培养基配方加以比较 。
( 1) M S 使用 的 生 长 素 浓 度为 2 , 4 一 D l
m g / l 和 A[ A 1 m g / l 。
( 2 ) 6 7
一V , 生长素同 ( 1 ) 。