全 文 ：第 2卷 第 4期 沈 阳 药 学 院 学 报 V o f.
19 85
.
1 2总 25期 J O U R N A LO F S H E N A YNG C O L LE G E O F P H A R MA C YD e e。
ZNo
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4 P
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30 1
19 85 S um 5 2
霎研究简报瑟
大叶柴胡毒性成分的研究
赵吉福* 郭允珍 孟 宪纤
中成药分析教研室
大叶柴胡伍 u p z u e r: 。 l o n g京a ra `a tu o T u z e r. )为伞形科多年生草本植物 , 分布于黑龙江 、
吉林 、 辽宁 、 内蒙古 、 安徽 、 浙江 、 江西等地 , 朝鲜 、 日本 、 蒙古 、 苏联也有分布。 其根及
根茎含有柴胡皂试 a 、 。 、 d( s a ik os a p o in n a 、 c 、 d) 等多种皂贰 ” ; 柴胡皂贰为中药柴胡的宾要
有效成分 , 东北某些地方曾将大叶柴胡的根及根茎作为中药柴胡使用 。 1 9 7 3年黑龙江省巴彦
县曾用大叶柴胡制成药丸 , 服用后发生严重中毒事件 , 陈学韶等证明大叶柴胡的生药粉末和
多种有机溶媒的提取物均有毒性 【” , 但至今未见报道其毒性成分 。
为了阐明大叶柴胡的毒性成分 , 本文结合动物实验对大叶柴胡进行研究 , 从中首次分离
出已知毒性成分水芹毒素 (o en an t h ot ox i )n 〔 ” , 经动物实验证明其毒性表现与文献上水芹毒
素和大叶柴胡的中毒症状相同 。
实 验 部 分
4 份等量的大叶柴胡根和根茎粉末分别用水 、 乙醇 、 乙醚 、石油醚提取 , 各提取物蒸干 ,
加水和吐温一 80 制成乳浊液给小白鼠灌胃 , 结果证明乙醚提取物毒性最强 , 致死量为0 . 0 7 9 / k g
(相当于生药粉末量 ) 。
大叶柴胡根及根茎的乙醚提取物经萃取 , 分为中性 、 酸性、 碱性三部分 , 只有中性部分
有毒性 。 中性部分经二次硅胶柱层析分离 , 得到甲、 乙 、 丙 、 丁 、 戊 5 个结 晶单体 , 但结晶
甲 、 丁在空气中极易被氧化 。
结晶丁有毒性 , 中毒症状完全与乙醚提取物相同 , 小白鼠腹腔注射致死量为 3 . 05 m g / k g 。
熔点8 5~ s 7 oC , 紫外光谱 嵘次, ` n m : 2 1 3 、 2 4 9 、 2 6 5、 2 9 5 、 2 8 0 (拐折 ) 、 2 9 5 、 3 1 5 、 3 3 6 ,
红外光谱 v盒万圣 c m 一 ` : 3 3 5 0 、 2 1 8 0、 2 1 2 0 、 1 6 3 0、 1 5 8 0、 9 8 0 , 质谱给出分子量为 2 5 8。 故
鉴定结晶 T为水芹毒素 ( o e n a n t h o t o x i n ) 。
结晶甲无毒性 , 熔点 7 0~ 7 1 oC , 紫外光谱 嵘理 H n m : 2 2 3 、 2 5 1 、 2 6 5、 2 8 2 (拐折 ) 、
2 9 5
、
3 1 5
、
3 3 6 , 红外光谱 哈百圣 e m 一 ’ : 3 3 2 5 、 2 1 8 0、 2 1 2 0 、 1 6 3 0、 1 5 8 0、 9 8 0。 质谱给出
分子量为 2 4 2。 故鉴定结晶甲为水芹醇 ( o e n a n t h e t o l ) 。
其余 3个结晶无毒 , 结构在鉴定中。
大叶柴胡乙醚提取物经硅胶薄层层析 , 用 乙酸乙醋一石油醚 ( 1 : 3) 展开 , 分出 n 个斑
点 , 但仅相 当于水芹毒素的斑点有毒性 。
今 考 文 献
1
.
H i r o k o K itn a t a
:
C h e m P h a r m
2
. 陈学韶: 药学通报1 6 ( 5 ) : 3 1 8 ,
B
u
l l 3 0 ( 1 2 ) : 4 3 7 3
, 1 98 2
5
.
E F L I A n e t : 1 C h e m S o e i : 3 0 9
,
1 98 1
1 95 3
2 9 8 5
.
7
.
2 6收稿 . 5 3届研究生