全 文 ：地锦片和地锦注射液的制备及质量检查
宋晓平　李引乾　张为民　刘炳琪　陈福星* * 　高建军* *
(西北农业大学动物科学与动物医学学院　陕西杨陵 712100)
摘　要　采用地锦草水煎提取物和水醇提
取物分别制备地锦片和地锦注射液并作相
关质量检查 ,结果表明: 地锦草粉、水煎浸
膏、淀粉以 1∶ 2∶ 2的比例所制的地锦片
崩解时限为 4 min, 10片均重 3. 05 g ,麻面
率在 2%以下 ,片子表面有小花斑 ;地锦草
注射液的局部刺激指数 < 1. 4级 ,试验兔
体温升高值 < 0. 5℃ , 3只体温升高总和
为 1. 1℃ ,溶血试验、蛋白质和鞣质检查均
为阴性。
关键词　地锦草　制剂制备　质量检查
地锦草 (Euphorbia humif usa Wild)属大戟科
大戟属植物 ,有铺地草、血见愁、乳汁草、地瓣草
等 40多个别名 ,生于田间路旁和庭院 ,全国各地
均有分布。 地锦草味辛 ,性平 ,具有清热解毒、活
血止血、利湿通乳功效 ,常用于治疗泻痢、各种出
血、湿热黄疸、乳汁不通、痈肿疔疮和跌打肿痛等
病证 [1, 2 ]。 本试验旨在通过地锦片和地锦注射液
的制备及质量检查 ,为地锦草制剂在兽医临床上
的应用提供依据。
1　材料和方法
1. 1　试验材料
1. 1. 1　供试植物　 1997年 9月采集于陕西省周
至县哑柏镇 ,经鉴定为地锦草 (Euphorbia humi-
f usa Wild) ,去根 ,去杂 ,晒干 ,粉碎后备用。
1. 1. 2　供试动物　家兔 6只 ,土种 ,成年 ,雌雄兼
有 ,体重 1. 65～ 1. 85 kg ,由西北农业大学实验动
物房提供。
1. 1. 3　主要仪器和试剂　 ZFQ-85A型旋转蒸发
器 (上海医械专机厂 ) ;隔水式电热恒温培养箱
(上海市上海县实验仪器厂 ) ; YK-160摇摆式颗
粒机 (宝鸡制药机械厂 ) ; B JY-C六管型崩解仪
(浙江宁海白石药检仪器厂 ) ; ZP-19型旋转式压
片机 (上海第一制药机械厂 ); G3 , G4垂溶漏斗 (上
海玻璃厂生产 ) ;所有试剂均为中国药典规格。
1. 2　试验方法
1. 2. 1　地锦草化学成分系统预试验　试管法和
圆形滤纸层析法 [3]。
1. 2. 2　地锦片的制备　地锦草 5 kg ,加水适量 ,
水煎 2次 ,分别为 60 min和 40 min,合并 ,过滤 ,
浓缩得浸膏 1. 14 kg。其中 500 g浸膏 ,加 80目地
锦草粉 250 g ,淀粉 500 g混匀 ,制粒 , 60℃干燥
20 min,过 14目网筛后加少许蒸馏水和适量的硬
脂酸镁 ,上压片机压成片重 0. 3 g的地锦片 (每片
相当于生药 0. 6 g ) ,数片后分装于棕色玻璃瓶 ,
测定崩解时限和 10片均重 ,并作外观质量检查。
1. 2. 3　地锦注射液的制备　上述地锦草浸膏
500 g加蒸馏水至 800 mL ,另加 2倍量无水乙醇 ,
用稀 NaOH溶液调 pH至弱碱性 ,过滤 ,滤液浓缩
至无醇味 ,加蒸馏水至 2 000 m L ,低温静置 24 h,
滤除沉淀 ,滤液按 0. 2%的体积比加入活性炭 ,
80℃保温 15 min, G3 , G4 漏斗过滤 , 滤液用
NaOH溶液调 pH值 7. 5, 10 mL安瓿瓶分装 (每
支相当于生药 10 g ) , 100 ℃流通蒸汽灭菌 30
min,进行局部刺激试验、溶血试验、热原检查以
及装量、澄明度、 pH值、蛋白质和鞣质等检查。
1. 2. 3. 1　局部刺激试验　健康家兔 2只 ,剃去两
侧股四头肌处的被毛 ,分别于左、右两侧股四头
肌注射地锦注射液 2 mL , 48 h后处死 ,分离出股
四头肌纵向剖开 ,观察注射部位的肌组织反应
情况 [4]。
1. 2. 3. 2　溶血试验　家兔 1只 ,耳静脉采血 2
mL ,用玻璃珠去除纤维蛋白 ,加生理盐水稀释至
10 mL ,混匀后离心 5 min( 2 500 r /min)除去上清
液 ,反复处理 3次至上清液透明无色 ,再将所得
39宋晓平等:地锦片和地锦注射液的制备及质量检查
西北农业大学中兽医药研究所资助项目
* * 本校 1998届本科毕业生
DOI : 10. 16437 /j . cnki . 1007 -5038. 1999. 01. 011
兔红细胞稀释成 2%的混悬液 ,按表 1加液 , 37℃ 培养 1 h后观察结果 [5 ]。
表 1　地锦注射液溶血试验
项　目 管　　号
1 2 3 4 5 6 7
地锦注射液 ( m L) 0. 1 0. 2 0. 3 0. 4 0. 5 … …
生理盐水 ( m L) 2. 4 2. 3 2. 2 2. 1 2. 0 2. 5 2. 5*
红细胞悬液 ( m L) 2. 5 2. 5 2. 5 2. 5 2. 5 2. 5 2. 5
　　注:① “…”表示末加地锦注射液 ; ②“* ”表示蒸馏水。
1. 2. 3. 3　热原检查　健康家兔 3只 ,每小时测体
温 1次 ,连测 4次 ,体温正常 ( 38. 3～ 39. 6℃ )者用
于试验。耳静脉注射预热至 38℃的地锦注射液 2
m L,每小时测体温 1次 ,连测 3次 ,以 3次中体温
最高的 1次减去常温为体温升高值。 若体温升高
值均小于 0. 6℃ ,并总升高小于 1. 4℃ ,认为合
格 [6]。
2　结果
2. 1　系统预试验结果
地锦草中含有黄酮、酚性成分、鞣质、有机酸
类 ,可能不含生物碱、蒽醌、氰甙和挥发油等。
2. 2　地锦草制剂制备结果
2. 2. 1　地锦片　崩解时限为 4 min, 10片均重
3. 05 g ,外观各片无明显差异 ,有个别片存在麻面
现象 ,几率在 2%以下 ,片子表面有小花斑。
2. 2. 2　地锦注射液　抽检 3支 ,平均装量 10. 26
m L, pH值为 7. 5,溶液澄明 ,蛋白质、鞣质检查均
为阴性。溶血试验中 1～ 4管未见溶血 ,第 5管出
现假凝集。局部刺激反应级数 < 1. 4级。热原检查
中每只兔的体温升高值△ t < 0. 5℃ , 3只兔体温
升高总和∑ △ t= 1. 1℃ (表 2)。
表 2　地锦注射液对兔的热原检查试验
家兔编号 体重
(kg )
正常体温
(℃ )
注射后体温 (℃ )
1 h 2 h 3 h △ t*
1 1. 70 39. 28 39. 30 39. 60 39. 40 0. 32
2 1. 72 39. 45 39. 60 39. 80 39. 60 0. 32
3 1. 78 39. 43 39. 80 39. 60 39. 60 0. 37
注: “* ”为体温升高值。
3　讨论
3. 1　化学成分系统预试验对中草药制剂工艺设
计和质量检测具有指导意义。 地锦草化学成分预
试验结果表明 ,地锦草含有黄酮类化合物、酚性成
分、有机酸和鞣质等。中草药注射液制作的关键是
澄明度问题 ,而影响澄明度的因素包括杂质、 pH
值和温度等 ,其中杂质为主要因素 ,而杂质中鞣质
最难除去 ,我们采用热处理冷藏法取得满意效
果 [6] ;地锦草所含各类化合物中 ,黄酮含量达
0. 995% ,且黄酮含量已有测定方法 [7 ] ,可用黄酮
含量作为地锦片和地锦注射液质量控制的定量
指标。
3. 2　中草药片剂的外观质量主要与制备过程中
原植物粉末 、提取浸膏、崩解剂淀粉的比例以及原
植物粉末和制粒细度有关。其间比例需视原植物、
浸膏的干燥程度和所要求生药的含量而定 ,试验
中采用地锦草粉、浸膏、淀粉 1∶ 2∶ 2的比例所制
地锦片的崩解时限为 4 min,在一般片剂崩解时间
规定的 15 min内 ,符合规定 [8 ] ,但地锦片表面有花
斑和麻面现象 ,规模生产时 ,可通过增加地锦粉的
细度 (如 120目 )和制粒细度 (如 22目 )来解决。
3. 3　中草药注射液局部刺激试验中 ,一般将刺
激反应情况分为六级 ,即 0级 ,无明显变化 ; 1级 ,
轻度充血 (充血范围于 0. 5 cm× 1. 0 cm以下 ); 2
级 ,中度充血 (充血范围在 1 cm× 3 cm以下 ) ; 3
级 ,重度充血 (范围在 2级以上 ) ,伴有肌肉变性 ; 4
级 ,出现坏死 ,有褐色变性 ; 5级 ,出现广泛坏死。
若四块股四头肌的反应级数平均值在 1. 4或 1. 4
以下 ,可供临床应用 ;平均级数值在 1. 5～ 2. 4级
40 动物医学进展　 1999年　第 20卷　第 1期 (总第 105期 )
间者 ,综合澄明度、热源检查和溶血性试验等其它
项目考虑应用 ,平均级数值 2. 5以上者 ,不宜临床
应用 [6]。 地锦草注射液的局部刺激指数 < 1. 4级 ,
热源检查 ,每兔体温升高值 < 0. 5℃ , 3只兔体温
升高总和为 1. 1℃ ,溶血试验、蛋白质和鞣质检查
为阴性 ,均符合规定 [4]。
3. 4　在兽医和医学临床上 ,常用地锦草治疗胃
肠炎和菌痢等 ,治愈率达 90%以上 [6] ,地锦片或地
锦注射液灌服 ,可用于感染性肠道疾病的治疗 ,地
锦注射液要真正作为针剂用于兽医临床 ,尚需进
行针剂的相关药效学研究。
参 考 文 献
1　江苏新医学院 .中药大辞典 .上海:上海人民出版社 ,
1977: 827～ 829, 1656
2　全国中草药汇编编写组 .全国中草药汇编 .北京:人民
卫生出版社 , 1975: 346～ 347
3　甘肃农业大学主编 .中兽医学 .陕西杨陵:天则出版
社 , 1996: 106～ 111
4　广州市药品检验所 .中药制剂检验技术 .北京:人民卫
生出版社 , 1979: 157～ 208
5　陈奇主编 .中药药理研究方法学 .北京:人民卫生出版
社 , 1993: 163～ 170
6　全国中等卫生学校统编教材《中草药化学》编写组 .中
草药化学 .南京: 江苏科学技术出版社 , 1987: 183～
184
7　颜水泉主编 .中兽医药理论与实践 .西安:陕西科学技
术出版社 , 1998: 87～ 90
8　孟宪舒 ,李焕秋 .中药制剂学 .北京:人民卫生出版社 ,
1986: 159～ 227
收稿日期: 1998-09-14
致谢:在试验实施过程中曾得到岳治权教授以及靳亚平、马新武、张德刚、邵宏、任立志等老师的热心指导和帮助 ,
在此一并致谢。
The Preparation and Quality Testing of Dijin Tablets
and Injection Solution
Song Xiaoping　 Li Yinqian　 Zhang Weimin　
Liu Bingqi　 Chen Fuxing　 Gao Jianjun
(College of Anim al Science and V etevina ry Medicine Northwestern Agr icul trual Un iversity, Yangl ing , Shaan xi 712100)
Abstract　 Water-decoction and wa ter-ethano l ex t racts which w ere obtained from Eu-
phorbia humifusa Wild w ere prepara ted for Dijin tablets and Di jin injection solution, and
being conducted qua li ty testing. The results show ed tha t the crumble time of Di jin
tablet w as 4 min when the propo rtion of Di jincao powder, wa ter-decoction ex t ract and
sta rch w as 1∶ 2∶ 2 , and the mean w eigh t of 10 tablets w as 3. 05 g. The ra te o f coa rse
face was under 2% , but the tablet face had small colo red spo ts. The local stimulate in-
dex o f Dijin injection solution was under 1. 4. The value rising tempera ture of every one
o f the rabbits w as under 0. 5℃ , and the to tal v alue o f the rising tempera ture of the rab-
bi ts w as under 1. 1℃ , in addi tion, heamolysis test , pro tein and tannin testing w ere nega-
tiv e.
Key Words　 Euphorbia humifusa Wild, prepara tion, quali ty testing
41宋晓平等:地锦片和地锦注射液的制备及质量检查