全 文 ：中国药业 !#$% &%’(%)*+,#)%-. ·!·
!#年第 $%卷第 $%期
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5 >M 7 李钦章，黄沿中，杨冠群 8 眼镜蛇膜毒素与单克隆抗体偶联物对鼻咽
癌细胞的特异性杀伤作用 5 6 7 8 暨南大学学报，>OON，>O（!）A O@ 3 OO8
5 >N 7 苏秀容?王雪敏?杨小平?等 8 眼镜蛇毒溶解因子对人鼻咽癌细胞株的
毒性及其与抗癌药的协同作用 5 6 7 8 癌症，>OOO，>N：! 3 P8
5 >O 7 褚嘉佑?张和君，杨爱德?等 8 中华眼镜蛇膜毒素与 Q)K1偶联物对白
血病细胞的杀伤作用 5 6 7 8 中国医学科学院学报，>OO<，B（!）A >MO 3
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5 <= 7 王剑松 ?丁明霞 ?谢蜀生 ?等 8 中华眼镜蛇 HRS 及偶联膀胱癌单克隆
抗体的体外抑制膀胱癌细胞增殖的实验研究 5 6 7 8 云南医药，<==M，（>）：> 3 P8
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5 W%W#( 1; 2,(#;,2 R ),(( #1(#$%W, $/,#$,’$ %’ /*,:0: &’Z,;: 5 6 7 8
R/#’:.(#’$#$%&’? <==5 <@ 7 甄永苏 8 抗体药物与肿瘤靶向治疗 5 6 7 8 医学研究杂志，<==M，!<（<）：
> 3 <8
!收稿日期：##$ % #& % ’；修回日期：##$ % #( % ) *
甘遂为大戟科植物甘遂 !#$%&’() *)+,( R8 F8 G%&0 ,4 R8 \8
E#’+的干燥块根 5 > 7，具有泻水逐饮的功效，临床常用于治疗晚期食
道癌、乳腺癌等恶性肿瘤以及慢性支气管炎哮喘等症 5 < 7。笔者从药
理方面进行了生甘遂（简称甘遂）和醋甘遂乙醇提取物及其不同极
性部位的泻下作用和毒性的比较研究，旨在找出其药效学部位和
毒性部位，为探讨炮制原理提供科学依据。
& 材料
动物：昆明种健康小鼠，体重 >N ] << + ^只，无皮肤性疾病和眼
疾，雌雄各半，均由南京中医药大学实验动物中心提供。
试药：甘遂药材购自安徽省亳州市药材总公司，经南京中医药
大学中药鉴定教研室吴启南教授鉴定为大戟科大戟属植物甘遂
!#$%&’() *)+,( R8 F8 G%&0 ,4 R8 \8 E#’+ 的干燥块根。>=_硫酸钠
溶液（含 P=_墨汁），P=_碳素墨汁生理盐水溶液（由南京中医药大
学药学院实验中心制备），其余试剂均为分析纯。
仪器：K‘<<= 型电子天平（精确到 =8 => +）a打粉机（荣聪铁工
厂）a数字红外线测温仪a小鼠灌胃针头，> G 注射器?天平?烧杯?
手术剪?眼科镊?直尺。
方法与结果
! # 药材炮制及溶液制备
甘遂醇提物：取甘遂数个，除去杂质，抢水冲洗，干燥，打粉，过
<@ 目筛，P 倍量乙醇回流提取，提取 ! 次，每次 < *，抽滤，减压回收
乙醇，B= b水浴挥干，得甘遂醇提物浸膏。醋甘遂醇提物：取甘遂数
药物研究
#######################################################
!江苏省中医药管理局中医药科学技术研究专项课题，项目编号：D=P=MP。
甘遂和醋甘遂醇提物及其不同极性部位的药效和毒性研究!
黄海燕，束晓云，丁安伟，张 丽
（南京中医药大学，江苏 南京 <>==@B）
摘要：目的 考察甘遂和醋甘遂乙醇提取物及其不同极性部位的泻下作用和毒性。方法 采用炭末推进法进行肠推进试验，观察甘遂和醋甘
遂醇提物及其石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位对小鼠小肠推进和肠水分吸收的影响；急性毒性试验采用改良寇氏法测定
其半数致死量（-.P=）。结果 与对照组相比，甘遂、醋甘遂醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位可明显促进小肠推进运动。但与生品比较，醋
制后各组墨汁推进率皆有所降低，泻下作用有所缓和；甘遂醋制后醇提物毒性下降 @ 倍左右，石油醚部位毒性下降 > 倍左右，乙酸乙酯部
位毒性下降 @ 倍左右，而正丁醇部位和水部位无毒。结论 甘遂醋制后泻下作用减弱，毒性显著降低。甘遂的石油醚部位和乙酸乙酯部位既
是其药效学部位，又是其毒性部位。
关键词：甘遂；醋甘遂；泻下作用；急性毒性
中图分类号：+$’, ’；+$, -& 文献标识码：. 文章编号：&##/ % 0)(& !##$ *&- % ###( % #
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中国药业 !#$% &%’(%)*+,#)%-.·!·
!#年第 $%卷第 $%期
个，大小分档，加 #$发酵醋拌匀，闷透，待醋被吸尽后，将炒锅加
热到 %# &左右，不断翻炒，’ ()* 后出锅，放凉，干燥，粉碎，过 %!
目筛，同法制得醋品醇提物浸膏。依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁
醇、水分别萃取甘遂和醋甘遂醇提物浸膏，得不同极性部位。取上
述浸膏加水配成各浓度供试品溶液。
! ! 促小肠运动试验 #$ %
取 %%# 只健康小鼠，随机均分为 %% 组。试验前小鼠禁食 +, -，
分别用 +#$硫酸钠溶液和供试品溶液按每 +# .体重 #/ % (0灌胃
给药，空白组给予同体积生理盐水。给药后 +1 ()* 脱颈椎处死，打
开腹腔分离肠系膜，剪取上端至幽门、下端至回盲部的肠管，置托
盘上摆成直线，测量肠管长度作为小肠总长度。从幽门至墨汁前沿
的距离作为墨汁在肠内推进距离。按以下公式计算墨汁推进百分
率，并观察各组小肠容积影响，结果见表 +。
墨汁推进率 2$ 3 4墨汁在肠内推进距离 5小肠全长 6 +##$
表 + 甘遂与醋甘遂醇提物及其不同部位对小鼠小肠推进运动的影响 2 ! #，$ 4 +#3
组别
生理盐水组
+#$硫酸钠溶液组
甘遂醇提物!组
组
醋甘遂醇提物!组
组
甘遂石油醚部位!组
组
醋甘遂石油醚部位!组
组
甘遂乙酸乙酯部位!组
组
醋甘遂乙酸乙酯部位!组
组
甘遂正丁醇部位!组
组
醋甘遂正丁醇部位!组
组
甘遂水部位!组
组
醋甘遂水部位!组
组
小肠总长度（7(）
!8/ +8 9 !/ 8!
!8/ 9 1/ %
!8/ 9 /
!:/ !+ 9 1/ 88
!%/ + 9 !/ ’:
!/ #’ 9 8/ :8
!/ 1, 9 +/ ’’
!1/ ,1 9 ,/ ,1
!,/ 1, 9 ,/ ’:
!!/ 1! 9 / :8
!,/ :8 9 +/ #’
!+/ 9 ,/ :’
!!/ !! 9 !/ :8
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!:/ ’: 9 8/ ::
!,/ :8 9 1/ ’:
!/ 1 9 1/ 88
!1/ 1! 9 !/ +
!!/ ’: 9 / +
!#/ #’ 9 1/ ’:
!/ 1, 9 :/ :’
墨汁推进距离（7(）
%:/ 1# 9 / !’
+/ :, 9 / 8
’/ 1 9 / 1!
/ + 9 !/ +,
%:/ !! 9 8/ ’:
%:/ %! 9 !/ ’’
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/ !1 9 1/ 18
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墨汁推进率（$）
1,/ + 9 #/ #%%
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81/ ’ 9 #/ #+%
81/ , 9 #/ #%+$
8/ + 9 #/ #+’$
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,:/ 9 #/ #%
,/ ’ 9 #/ #+:
11/ % 9 #/ #!
1!/ 9 #/ #%%
1’/ 9 #/ #!1
1%/ : 9 #/ #%8
肠容积变化
无变化
膨胀
膨胀
膨胀
膨胀
膨胀
膨胀
膨胀
稍膨胀
稍膨胀
膨胀
膨胀
膨胀
膨胀
稍膨胀
稍膨胀
无变化
无变化
无变化
无变化
无变化
无变化
注：与生理盐水组比较，$ % ; #/ #1，% % ; #/ #+；给药质量浓度!组为 +1 (. 5 (0，组为 # (. 5 (0。
可见，甘遂、醋甘遂醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位可明
显促进小肠推进运动，正丁醇部位和水部位则不明显。与生品比
较，醋制后各组墨汁推进率皆有所降低，说明泻下作用有所缓和。
! $ 急性毒性试验 # $ %
取小鼠 ## 只，随
机均分为 , 组，根据预
试验所得的 # < +##$
致死量范围，将每组小
鼠分为 1 个剂量给药
（每个剂量 +# 只），相
邻间剂量比为 + = #/ ,。
试验前小鼠禁食不禁
水 +, -，试验从中间剂量开始，按每 +# .体重 #/ (0灌胃给药。给
药后观察 8 >，记录中毒反应、死亡例数、死亡状态。在给药 #/ 1 -后
部分动物开始出现烦躁、呼吸增强、全身抖动、!缩等中毒症状。对
死亡动物进行解剖发现小鼠肠系膜极度充血，肠容积显著膨大。试
验完毕后，计算各
组死亡率，按照改
良寇氏法公式计算
半数致死量（&’1#）
的 ’1$可信限。结
果见表 %。可见，甘
遂醋制后毒性显著降低，石油醚部位毒性下降 +倍左右，乙酸乙酯部
位毒性下降 !倍左右，而正丁醇部位和水部位无毒，说明甘遂中石油
醚部位和乙酸乙酯部位是其毒性部位。
! 讨论
安全性、有效性和质量可控性是药物属性的 个最基本要素。
随着人类健康需求意识和对药品安全性认识水平的日益提高，中药
的安全性问题引起了广泛关注。甘遂对口腔、胃肠道及皮肤严重的
刺激性，以及致炎、促发肿瘤的毒性作用 ?! @不仅严重影响了临床的
用药安全，也为新药创制带来了困难。由以上试验可以看出，甘遂的
毒性成分主要存在于醇提物中，石油醚部位和乙酸乙酯部位既是其
药效学部位，又是其毒性部位；加醋炮制后，毒性可降低 ! 倍左右，
泻下作用降低，安全性提高。
作者简介：黄海燕，中药学硕士，2电话 3 #%1 A :1:+++1 2电子
信箱 3 *BC>D-ED*.F CD-GG/ 7G(/ 7*。
参考文献：
? + @ 国家药典委员会 / 中华人民共和国药典 2一部 3 ?H @ / 北京I化学工业出
版社，%##1I ,#/
? % @ 王立岩 / 甘遂的化学成分及其生物活性的研究 ? J @ / 沈阳：沈阳药科大
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? @ 方泰惠 / 药理实验方法学 ?H @ / 南京I南京中医药大学，%##1：+8’/
? ! @ 中国植物志编委会 / 中国植物志 ?H@ / 北京I科学出版社，+’8’：%, A %’/
收稿日期：#$$% & ’$ & ##；修回日期：#$$( & $’ & $! )
注：与甘遂组比较，% % ; #/ #+。
组别
甘遂组
醋甘遂组
甘遂石油醚组
醋甘遂石油醚组
甘遂乙酸乙酯组
醋甘遂乙酸乙酯组
动物数
1#
1#
1#
1#
1#
1#
总死亡数
%:
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表 % 甘遂与醋甘遂及其不同部位
（等生药量）&’1# 比较 2 ! # 3
药物研究