全 文 ：甘遂研究概况
范　鑫 , 　刘建利＊
(西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室 ,西北大学生命科学院 ,陕西 西安 710069)
收稿日期:2007-09-18
基金项目:国家自然科学基金(39070965, 30070905),陕西省重点实验室项目(03JS008, 04JS06, 05JS53)资助。
作者简介:范　鑫(1982-),男 ,硕士生。
＊通讯作者:刘建利(1959-),男 ,博士 ,教授,从事天然产物仿生合成及中药复方化学研究。电话:029-88302411, E-mail:jliu@nwu.edu.
cn。
关键词:甘遂;二萜;三萜;甾体;生物活性
中图分类号:R284.1　　　　　文献标识码:B　　　　　文章编号:1001-1528(2008)09-1358-04
1　甘遂的本草学研究
甘遂(EuphorbiakansuiL.)为大戟科植物甘遂的干燥块
根 , 原植物生于草坡 、农田地埂及路旁。喜凉爽气候 、耐寒 ,
可在多种土壤中生长 ,以土层深厚 、疏松肥沃 、排水良好 、富
含腐殖质的砂质壤土或粘质壤土最宜生长。甘遂是我国传
统中药历代本草皆有收载 ,本品味苦性寒 、具峻泻之功 、专于
行水 , 故有 “泄水圣药”之誉称 , 用于治疗重症水肿 , 臌胀 、胸
水及晚期血吸虫病引起的腹水 ,尤其长于泻胸腹间水积涨满
的实证 , 但应攻决为用 ,不可过服 , 中病即止。甘遂属有毒中
药 , 始载于《神农本草经》下品 , 《本草纲目 》归入草部毒草
类 [ 1] 。
陕西省历来为中药甘遂的地道产区 ,现今甘遂还是陕西
的特产中药材 , 主产于渭南 、三原 、长安 、凤翔等市县 ,与本草
记载 “出三辅”基本一致。历史与现实情况均说明陕西关中
地区为药用植物甘遂生长繁衍的最佳适生地 , 这一地区适宜
的土壤及气候条件造就了甘遂的优良品质 [ 2] 。
2　甘遂化学成分研究
甘遂的化学成分研究可以追溯到上世纪四十年代 , 最早
是由日本的柳田昌一等人对其进行了成分研究 , 此后甘遂化
学成分的研究持续了多年 ,最近沈阳药科大学的王立岩和李
春发分别对生药甘遂和炮制甘遂进行了成分研究 , 经多年研
究发现甘遂中主要化学成分是二萜 、四环三萜类 、甾体类和
香豆素类化合物 ,其他成分包括了脂肪酸 、维生素 、蔗糖 、右
旋葡萄糖 、鞣质 、柠檬酸 、棕榈酸 、草酸和树脂等 [ 3] 。
2.1　甘遂中的三萜类成分 [ 4, 13]
Kansenonoi Euphol Kansenone
Tirucalol Epi-kansenone Kansenol
11-Oxo-kansenonol
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2.2　甘遂中的巨大戟烷型二萜类化合物 [ 4 ～ 12]
名称 取代基
5-O-(2′E, 4′E-decadienoyl)ingenol R1 =H　R2 =CO-(CH=CH)2-(CH2)4-CH3　E/E　R3 =CH2OH　R4 =H
3-O-(2′E, 4′E-decadienoyl)20-deoxylingenol R1 =CO-(CH=CH)2 -(CH2)4 -CH3　E/Z　R2 =H　R3 =CH3　R4 =H
3-O-(2′E, 4′E-decadienoyl)20-deoxylingenol R1 =CO-(CH=CH)2-(CH2)4-CH3 E/ER2 =HR3 =CH3 R4 =H
KansuiphorinA R1 =COCH(CH3)CH(CH3)2　R2 =H　R3 =OCO(CH2)14CH3　R4 =OCO(CH3)10CH3
KansuiphorinC R1 =COCH3　R2 =COC6H6　R3 =CH3　R4 =H
KansuiphorinD R1 =COC6H6　R2 =COCH3　R3 =CH3　R4 =H
5-O-benzoyl-20-deoxyingenol R1 =H　R2 =COC6H6　R3 =CH3　R4 =H
3-O-benzoyl-20-deoxyingenol R1 =COC6H6　R2 =H　R3 =CH3　R4 =H
3-O-(2, 3-dimethylbutanoyl)-1 R1 =COCH(CH3)CH(CH3)2　R2 =H
3-O-dodecanoyl-20-O-acetylingenol R3 =OCOCH3　R4 =OCO(CH3)10CH3
3-O-(2, 3-dimethylbutanoyl)-1 R1 =COCH(CH3)CH(CH3)2　R2 =H
3-O-dodecanoyl-20-O-deoxylingenol R3 =CH3　R4 =OCO(CH3)10CH3
3-O-(2, 3-dimethylbutanoyl)-1 R1 =COCH(CH3)CH(CH3)2　R2 =H
3-O-dodecanoylingenol R3 =CH2OH　R4 =OCO(CH3)10CH3
3-O-(2, 3-dimethylbutanoyl)-1 R1 =COCH(CH3)CH(CH3)2　R2 =H
3-O-dedecanoylingenol R3 =H　R4 =OCO(CH3)8CH3
20-O-hexanoyl-13-O-dodecanoylingenol R1 =H　R2 =H　R3 =CH2OCO(CH2)4CH3　R4 =OCO(CH3)10CH3
20-O-(2, 3-dimethylbutanoyl)-13-O-dodecanoylingenol R1 =H　R2 =H　R3 =CH2OCOCH(CH3)CH(CH3)2　R4 =OCO(CH3)10CH3
3-O-benzoyl-13-O-dodecanoylingenol R1 =H　R2 =H　R3 =CH2OH　R4 =OCO(CH3)10CH3
20-O-benzoyl-13-O-dodecanoylingenol R1 =H　R2 =H　R3 =CH2OCOC6H6　R4 =OCO(CH3)10CH3
KansuiphorinB
2.3　甘遂中的箭白榄酮型二萜
KansuininA　R1 =COC
6
H
6
　R2 =COCH
3
KansuininD　R1 =COC6H6　R2 =Nic
KansuininH
KansuininB　R1 =H　R2 =COCH3
KansuininC　R1 =COCH3　R2 =H
KansuininE　R1 =COCH3　R2 =Nic
KansuininF　R1 =R2 =COC6H6
KansuininG　R1 =H　R2 =Nic
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2.4　甘遂中的甾体 [ 7, 8 , 17]
β-sitosterol Stigmast-5-ene-3β, 7β -diol Stigmast-5-ene-3β, 7α-diol
2.5　其他成分
柳田昌一等人从甘遂中分离得到大戟酮(Euphorbone)、
淀粉 、棕榈酸(Palmiticacid)、蔗糖 、柠檬酸 、葡萄糖 、草酸
等。[ 14-16] 1992年 , DingY.L.从甘遂中分离得到新化合物
1.1-bis(2, 6-dihydroxy-3-aldehydoacetophenone)、 2, 4-di-
hydroxy-6-methoxy-3-aldehydoacetophenone、 24-met-hylenecy-
cloartenol[ 17] 。此外在甘遂中还发现有齐墩果酸类化合物和
熊果酸类化合物。
3　甘遂的生物活性研究
3.1　毒性作用
3.1.1　急性毒性作用　小鼠腹腔注射甘遂注射液 , LD50 =
(346.1±28.64)mg/kg[ 18]。长期毒性作用 ,家兔连续给药 7
d(10 mg/kg),第 8天处死病检 ,心肝肾有一定的中毒性组织
学改变 [ 19] 。
3.2　抗肿瘤作用
3.2.1　甘遂浸膏对肺鳞癌 , 未分化癌及恶性黑色素瘤有杀
伤作用 , 肿瘤细胞多呈急性坏死 [ 20] 。
3.2.2　从甘遂中分离得到的两个巨大戟二萜醇型二萜酯 ,
kansuiphorinA及 kansuiphorinB, 对(UL-60, K567, H322)等
多种癌细胞表现出明显的细胞毒性 [ 4] 。甘遂酯萜 B, 20-OD-
ingenolZ作用于非洲爪蟾胚胎细胞的细胞周期周期中的 S
期和 M期 ,从而抑制细胞分裂。 20-OD-ingenolE可以抑制细
胞有丝分裂 [ 21] 。
3.2.3　抗致癌活性从甘遂中分离得到的大戟二烯醇(2.0、
mol, 853 μg/mouse)能显著的抑制 12-O-tetradecanoylphorbol-
13-acetate(TPA)诱导的小鼠皮肤致癌作用 [ 22]。
3.2.4　研究发现甘遂大戟酯萜 A[ 13-hydroxyingenol-3-(2, 3-
dimethylbutanoate)-13-dodecanoate-20-hexadecanoate] 和甘遂
大戟酯萜 B[ 6, 7-epoxy-13-hydroxyingenol-3-(2, 3-dimethylbu-
tanoate)-13-dodecanoate-20-hexadecanoate]具有很强的体外抗
P-388淋巴细胞白血病活性 , 在药物浓度为 0.1 mg/kg和 0.5
mg/kgT/C值分别是 176%和 177% [ 23] 。
3.3　抗生育作用
13只妊娠豚鼠 , 腹腔注射甘遂注射液 , 第 1次给药后有
9只动物引产成功。说明甘遂的抗生育作用是可以肯定的。
而且甘遂的引产作用与剂量有密切关系 [ 24] 。甘遂中引产有
效成分的研究发现 , 从甘遂中分离得到的大戟二烯醇(α-eu-
phol)对孕羊有引产作用。孕羊在注射甘遂乙醇提取液后强
烈刺激肠道并引起子宫强烈收缩 ,导致流产 [ 25] 。
3.4　泻下作用
小鼠灌服生甘遂或炙甘遂之混悬液 6 ～ 9 g/kg, 能出现
泻下现象 , 但动物无一死亡 , 甘遂煎剂无泻下作用 , 经乙醇提
取后的残渣也无泻下作用 , 说明甘遂的泻下成分不溶于水 ,
溶于乙醇 [ 18] 。
另外 , M.Fujiwara等人发现甘遂的提取物在体外细胞实
验中有很强的抗 HIV活性 [ 26] 。甘遂的热水提取物能促进免
疫复合物附着在巨噬细胞上。从甘遂中分离得到的 3-O-(2′
E, 4′Z-癸二烯酰基)巨大戟二萜醇和 3-O-(2, 3-二甲基丁基-
13-O-十二烷酰基巨大戟二萜醇对免疫复合物通过 Fc受体
附着在巨噬细胞的作用有促进作用 [ 6] 。
4　讨论
4.1　综上所述我们可以看出在中药甘遂中主要含有二萜醇
类 、三萜类化合物和少量的甾体类化合物。其中又以甘遂大
戟酯萜类化合物为最多 ,这类化合物在体外实验中具有非常
强的抗癌活性 ,特别是在抗白血病方面的效果非常突出 , 其
具有用药剂量小 ,活性高的特点。
4.2　甘遂的各种毒性反应是影响其使用的主要因素。在传
统中药的使用中甘遂为峻下逐水药 ,作用过于猛烈 , 刺激性
和毒性太大 , 《神农本草经》将其列为下品 ,历代以来甘遂多
是醋制后使用。甘遂醋制后的引产和肠道刺激作用明显减
弱 , 但是醋制甘遂作为药物应用的物质基础研究还比较少 ,
炮制对其刺激性和毒性成分的影响还不明确。 研究甘遂的
炮制品对于临床用药的安全性和可靠性是很有帮助的 , 这也
为我们以后的工作指明了方向。
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紫珠属植物化学 、药理及临床应用进展
颜冬兰 , 　刘珊珊 , 　宁云山＊
(九芝堂股份有限公司 ,湖南 长沙 410008)
收稿日期:2007-06-15
基金项目:国际科技合作资助项目(2006DFA33270)。
作者简介:颜冬兰(1981-),女 ,硕士 ,研究方向:天然植物活性成分。电话:0731-4499776。 E-mail:ydl@hnjzt.com。
＊通讯作者:宁云山(1968-),男 ,博士 ,研究方向:生物制药和中药的研究与开发。电话:0731-4499776。 E-mail:nys@hnjzt.com。
关键词:紫珠属;化学成分;药理活性;临床应用;进展
中图分类号:R284.1　　　　　文献标识码:B　　　　　文章编号:1001-1528(2008)09-1361-02
　　紫珠属 CallicarpaL.植物来源于马鞭草科 , 世界上该属
植物有 190余种 ,我国现有 46种 ,主要分布在长江流域以南
各省 [ 1] 。其中较常用的为大叶紫珠 、裸花紫珠 、杜虹花 , 紫珠
首载于《本草抬遗》, 性凉 、味苦涩 、具有收敛止血 、清热解毒
的功效 , 可用于各种内外出血症 , 对肺胃之出血尤为多用 , 也
可治疗烧烫伤及热毒疮癌。该植物在民间主要用于治疗偏
头风痛 , 吐血 ,跌打肿痛 , 外伤出血等。现将紫珠属植物的化
学成分 、药理活性以及临床应用作一综述 ,为紫珠属植物的
进一步开发提供参考 。
1　化学成分
1.1　黄酮类成分
从日本紫珠中先后分离出 5, 6, 7-三甲基黄酮 、4′5, 6, 7-
四甲基黄酮。从杜虹花叶中提取分离出 3, 4′, 5, 7-四甲氧基
黄酮 、3, 3′, 4′, 5, 7-五甲氧基黄酮 、 5-羟基-3, 4′, 7-三甲氧基
黄酮和 5-羟基-3, 3′, 4, 7-四甲氧基黄酮。印度学者在大叶紫
珠 、木紫珠中先后分离出 5, 4′-二羟基-3, 7, 3′-三甲基黄酮 、
5, 4′-二羟基-3, 7-二甲基黄酮 [ 2] 。 任凤芝等 [ 3]从 Calicarpa
bodinieriLevi.中分离得到 4个黄酮类化合物:5-羟基-3, 6, 7,
4′四甲氧基黄酮 、3′, 4′, 5-三羟基黄酮-7-0-葡萄糖苷 、3′, 5, 7-
三羟基黄酮-4-0-葡萄糖苷 、 5, 7-二羟基-3′-甲氧基黄酮-4′-0-
葡萄糖苷。周伯庭等 [ 4 , 5]对华紫珠和广东紫珠进行研究 , 分
离得到槲皮素 、槲皮素-7-0-α-L-鼠李糖苷 、槲皮素-3-0-β-D
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