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洋椿属植物Pseudocedrela kotschyi根中的柠檬苦素类似物原乙酸酯类和抗原虫化合物



全 文 :HPLC精制 ,甲醇 -水洗脱得到化合物 1。 氯仿 -甲醇
( 50∶ 1)部位同法精制得到化合物 2、 3和 4。化合物 1
~ 3均为白色粉末。 化合物 1 [α]D+ 584°( c, 0. 2,
MeOH) ,分子式 C22 H18 N4O3 S2。化合物 2[α]20D+ 493°
(c, 0. 2, MeOH) ,分子式为 C24 H22N4 O4 S2。化合物 3
[α]D+ 244°( c, 0. 2, MeOH) ,分子式 C24 H24N4 O3 S2。
具有吲哚基团的单体桥二硫双氧代哌嗪类化合物 1、
2对 6种金葡菌菌株显示抗菌活性 , M IC为 10~ 30
μg /mL;化合物 4的 M IC为 3~ 10μg /mL;对照药万
古霉素为 0. 25~ 1μg /mL。而双氧代哌嗪环内未连
有二硫化物桥的化合物 3,质量浓度高达 100μg /mL
时亦未显示抗菌活性。
(白桂昌 文东旭摘 )
009 中杀菌素链霉菌中的多烯抗生素 〔英〕 /Cai
P…∥ J Nat Prod. -2007, 70( 2) . -215~ 219
  近年来 ,由于多烯类抗生素有效的和广谱的抗
菌活性 ,日益引起人们的重视。 从中杀菌素链霉菌
Streptomyces mediocidicus ATCC 23936中分离得到
3个 多烯抗生 素 ,分别 为 mediomycin A ( 1)、
mediomycin B( 2)、 cleth ramycin( 3)。 3个化合物都
是线状多烯 ,含有一个共轭氧代三烯和一个己烯基
团 ,其中化合物 1和 2是新化合物。评价了它们的抗
真菌活性。
过滤中杀菌素链霉菌发酵的肉汤 ,得菌丝体滤
饼 ,将其用甲醇提取 2次。甲醇提取液真空减压蒸
发 ,残留物与乙醚混合得沉淀物。将该沉淀物溶于甲
醇 ,用反相制备 HPLC分离得到化合物 1、 2、 3,三者
均为黄色无定形粉末。化合物 1分子式 C62 H97NO18 S,
[α]25D - 10. 4°( c, 0. 28, M eOH)。 化合物 2分子式为
C62 H97NO15 , [α]25D - 15. 4°( c, 0. 21, MeOH)。抗真菌
实验显示 ,对假丝酵母属 6种真菌 12个不同菌株 ,化
合物 1的 M IC为 1~ 128μg /mL,化合物 2的 M IC为
1~ 16μg /m L,化合物 3的 M IC为 2~ 16μg /m L(其
中对烟曲霉 GC 3092无活性 ) ,对照药两性霉素 C的
M IC为 0. 25~ 0. 50μg /m L。
(饶又启摘 阮金兰校 )
010 洋椿属植物 Pseudocedrela kotschyi根中的柠
檬苦素类似物原乙酸酯类和抗原虫化合物 〔英〕 /
Hay A E…∥ J Na t Prod. -2007, 70( 1) . -9~ 13
  洋椿属植物 P. kotschyi ( Schw einf. ) Harms(亦
即 Cedrela kotschyi )主要分布在塞内加尔至苏丹的
热带大草原 ,民间用于治疗多种疾病。该植物根的二
氯甲烷提取物具明显的抗利什曼原虫活性。 从该提
取物中分离得到 3个新的 ph ragmalin型柠檬苦素类
似物原乙酸酯类 ,拟名为 kotschyin A( 1)、 B( 2)、 C
( 3) ,还分得 2个已知化合物 7-脱乙酰基葛杜宁 ( 4)和
7-脱乙酰基 -7-氧代葛杜宁 ( 5)。
该植物干燥的根依次用二氯甲烷、甲醇、水于室
温各提取 3次 ,过滤 ,减压蒸干得 3个提取物。二氯甲
烷提取物经 CC硅胶开柱色谱分离 ,己烷-醋酸乙酯
梯度洗脱 ,得 175个部位。从 96~ 98部位分得化合物
4,从 122~ 126部位分得化合物 5,从 51~ 58部位分
得化合物 1,从 127~ 133部位分得化合物 2和 3,从
172~ 175部位分得化合物 ( - ) -儿茶素和 ( - )-表儿
茶素。 化合物 1~ 3均为无定形白色粉末。 化合物 1
[α]D - 55°( c, 0. 1, M eOH) ,分子式为 C39 H48O16;化合
物 2 [α]D- 60°( c, 0. 1, M eOH) ,分子式为 C40 H52O16;
化合物 3 [α]D - 17°( c, 0. 1, M eOH) ,分子式为
C40 H50O17。进行了粗提物和分离得到的化合物对杜
氏利什曼原虫、布氏锥虫、克氏锥虫、恶性疟原虫的
抗原虫活性试验 ,并对 L-6细胞系进行细胞毒性试
验。结果显示 ,二氯甲烷粗提物、化合物 4和 5对上述
所有寄生虫具良好抑制活性 , IC50为 1. 36~ 13. 50
μg /mL。化合物 1仅对布氏锥虫有轻微活性 , IC50为
11. 60μg /m L。
(李澜澜摘 丁中涛校 )
011 断肠草叶中与钩吻素己相关的新的羟吲哚生
物碱 〔英〕 /Kogure N…∥ Org Let t. -2006, 8( 14) . -
3085~ 3088
  断肠草 Gelsemium elegans Benth. 是一种用作
中药的有毒植物。 从该植物叶中发现 4个新的单萜
吲 哚 生 物 碱 , 拟 名 为 gelsedilam ( 1 )、 14-
acetox ygelsedilam ( 2 )、 gelsefuranidine ( 3 )、
gelsei ridone ( 4) ,通过光谱法及化学方法确定了它
们的结构。
化合物 1~ 4的分子式依次为 C17 H18 N2O4、
C19 H20N2 O6、 C24 H25 N2O5和 C29 H35N2 O8 ,通过多种光
谱技术推导出化合物 1~ 4的结构。为了进一步验证
光谱法推导出的化合物 1的结构 ,以 gelsenicine为半
合成原料 ,制得化合物 1。化合物 1和 2是尚无先例的
18, 19-去 甲 -型 单 萜 吲 哚 生 物 碱。 还 以 14-
hydroxygelsenicine为半合成原料 ,制得化合物 3。化
合物 3是第一个在侧链上含有呋喃基的单萜吲哚生
26 国外医药·植物药分册   2008年第 23卷第 1期