作 者 :陈庆苑
期 刊 :湖南大学 2013年 05期 页码:69
关键词:木橘素类似物;Henry反应;α-葡萄糖苷酶抑制剂;4-硝基苯基-α-D-吡喃葡糖苷;
摘 要 :木橘素是从芸香科植物木橘的干燥树叶中分离得到的一种降血糖活性成分。实验研究表明,木橘素对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用。Narender等通过分子对接技术推测木橘素可能激动脂肪细胞的β3-受体,促进脂肪代谢,增加组织细胞对胰岛素的敏感性,进而起到降低血糖的作用。木橘素的分子结构中具有芳基乙醇胺结构片段,其中有一个手性中心,鉴于现有芳基乙醇胺类β受体激动剂大多以(R)-异构体为有效异构体,文献报道了多种合成(R)-木橘素的方法。迄今为止,作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的木橘素类似物的合成及活性筛选工作尚未见报道。为了对木橘素的结构进行优化,寻找酶抑制活性更高的木橘素类似物,本课题主要开展了以下工作:...