全 文 ：收稿日期:2000-11-22
基金项目:国家自然科学基金资助项目(29732040)
文章编号:1006-2858(2001)04-0283-03
观光木根皮的 ICR鼠体内抑瘤作用初步研究
宋晓凯1 , 吴立军1 , 屠鹏飞2 , 蔡　阳2 , 李寅增2
(1.沈阳药科大学中药系 ,辽宁 沈阳　110016;　2.北京大学药学院 ,北京　100083)
摘要:对中国特有植物观光木(Tsoongiodendron odorum Chun)根皮 95%乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取
部分及首次从观光木属植物中分离得到的木香烯内酯(costunolide)进行了 ICR 鼠体内 S-180 荷瘤
的抑瘤作用研究 ,结果表明 , 该部分的3.00 g/kg剂量组及木香烯内酯(12.00 mg/ kg)剂量组经连续
10 d灌胃给药 ,对 ICR鼠体内 S-180荷瘤确有明显的抑瘤作用。
关键词:观光木根皮;体内抑瘤活性;木香烯内酯
中图分类号:R 965　　　文献标识码:A
　　观光木(Tsoongiodendron odorum Chun)为
木兰科(Magnoliaceae)观光木属常绿乔木 ,为中国
特有的珍稀濒危植物[ 1] 。在我国南方 ,民间用其
树皮或根皮治疗癌症具有一定疗效[ 2] 。有关其
化学成分及抗癌活性除仅有的种子脂肪酸分析
外[ 3] ,未见文献报道。
本实验对观光木根皮 95%乙醇浸膏的乙酸
乙酯萃取部分及从中分离得到的木香烯内酯
(costunolide)进行了 ICR鼠体内 S-180荷瘤作用
研究 。
1　材料与方法
1.1　材料
雄性 ICR小鼠 65只 ,体重 18 ～ 22 g ,由北京
大学医学部动物实验中心提供;灌胃器;JN-A 型
精密扭力天平(上海第二天平仪器厂);电子天平;
环磷酰胺(Cyclophosphamide , CPA)(由原北京医
科大学第三临床医院提供);观光木采自中国科学
院华南植物所;木香烯内酯(costunolide)(从观光
木根皮中分离得到)。
观光木供试液的制备:用 8倍量 95%乙醇回
流提取观光木根皮 3次 ,每次1.5 h 。提取液用薄
膜浓缩装置浓缩成浸膏 ,加适量蒸馏水 ,用乙酸乙
酯萃取 3次 ,合并萃取液 、减压浓缩 ,得乙酸乙酯
浸膏。据文献报道[ 4] ,木香烯内酯对A-549人肺癌
细胞株显示出抑制活性(IC50=12.00 mg/ L)。木
香烯内酯在观光木根皮 95%乙醇浸膏的乙酸乙
酯萃取部分中的含量为 0.4%,也就是说 ,木香烯
内酯占该部位干膏重量的 1/250 。按此比例来设
计该萃取部分的给药剂量如下:观光木供试液
第 I剂量组(3.00 g/kg), 相当于木香烯内酯
(12.00μg/g或12.00 mg/kg)的 250倍 ,(这里将
木香烯内酯半数有效浓度 IC50(12.00 mg/L)换成
有效给药剂量(12.00μg/g或12.00 mg/kg);观光
木供试液第 II剂量组(1.50 g/kg),为第 I 剂量组
的1/2;观光木供试液第 III剂量组(0.75 g/kg),为
第 II剂量组的 1/2。按 I、II、III 剂量组 ,分别称取
2.16 g 、1.08 g 、0.54 g乙酸乙酯干膏 , 各加少量
20%吐温-80 ,再加生理盐水到14.4 mL ,研磨均
匀。每配一次 ,可满足2 d的给药量 。(为避免药液
沉淀 ,配制的药量能给药2 d即可 ,用完再重新配
制)。
木香烯内酯供试液制备:参照文献报道[ 4] ,
取分离得到的木香烯内酯 ,于电子天平上精密称
取43.30 mg ,加少量二甲基亚砜(DMSO)使溶 ,加
生理盐水至72 mL ,临用前摇匀 ,灌胃给药 。阳性
对照药品溶液的制备:取环磷酰胺 ,在电子天平上
精密称取64.80 mg ,加生理盐水到43.2 mL ,摇动
使溶。(按照30.00 mg/kg剂量隔天给药)。空白
溶液:0.9%生理盐水 。
1.2　方法[ 5]
雄性 ICR小鼠 ,体重 18 ～ 22 g ,随机分成 6组。
空白对照组 、阳性对照组 、观光木供试液第 I 剂量
组小鼠数目均为12只 ,木香烯内酯供试液组 、观光
木供试液第 II剂量组小鼠数目均为 10只 ,观光木
供试液第 III剂量组小鼠数目为 9只 。给小鼠右腋
第 18 卷 第 4 期
2 0 0 1 年 7 月
沈　阳　药　科　大　学　学　报
Journal of Shenyang Pharmaceutical University
Vol.18 　No.4
Jul.2001 p.283
DOI :10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2001.04.016
下接种S-180瘤细胞悬液0.2 mL。24 h后 ,空白对
照组给生理盐水(0.4 mL/20 g);阳性对照组腹腔
注射环磷酰胺(按20 g体重小鼠腹腔注射0.4 mL ,
剂量为30.00 mg/kg);木香烯内酯供试液组灌胃给
木香 烯 内 酯 供 试 液 (0.4 mL/20 g , 剂 量 为
12.00 mg/kg);其它 3组分别为观光木供试液第 I 、
II、III 剂量组(均为0.4 mL/20 g ,灌胃给药)。连续
给药10 d后 ,于第11 d停药称小鼠体重并处死小鼠
剥瘤软体 ,称重 ,计算各组平均瘤重 ,进行统计学处
理。
2　结果与讨论
　　观光木根皮 95%乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取
部分的第 I、II 、III 剂量组及木香烯内酯 、环磷酰
胺组平均瘤重与空白溶液对照组平均瘤重比较结
果见表 1。
Tab.1　The comparison of inhibition effect of both root barks of T.odorum and costunolide on S-180 sarcoma
Group
Survival
mice
Even wt
sarcoma(g)
Standard
deviation
Standard
erro r
t P
Control 12 0.934 0.481 0.14
CPA 12 0.15 0.117 0.03 5.571 <0.001
Costunolide 10 0.285 0.137 0.04 4.1 <0.01
The I dose of T.odorum 12 0.22 0.128 0.04 4.948 <0.01
The I I dose of T .odorum 10 0.47 0.376 0.12 2.461 <0.05
The II I dose of T.odorum 9 0.4 0.211 0.07 3.078 <0.01
　　从表 1中可见 ,空白溶液对照组(生理盐水
组)与环磷酰胺组 、木香烯内酯组 、3.00 g/kg观光
木供试液组的平均瘤重在统计学上有显著性差异
(P <0.01);与1.50 g/kg观光木供试液组的平均
瘤重在统计学上有差异(P <0.05)。结果表明:
观光木根皮 95%乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取部分
确对肿瘤生长有抑制作用 ,也说明本实验的设计
给药剂量是较合理的 。
Tab.2　The comparison of inhibiting S-180 sarcoma of both root barks of T.odorum and costunolide
Group
Survival
mice
Even wt
sarcoma(g)
Standard
deviation
Standard
erro r
t P
Costunolide 10 0.285 0.137 0.04
The I dose of T.odorum 12 0.22 0.128 0.04 1.148 >0.05
Tab.3　The comparison of affecting mice weight of both root barks of T.odorumand
costunolide in inhibition S-180 sarcoma
Group survival mice
Even mice w t
(begin expt)(g)
Even mice w t
(before killed)(g)
Difference
even mice wt(g)
Standard
deviation
Standard
error
t P
Control 12 23.1 26.14 3.04 3.248 0.928
C P A 12 24.2 27.74 3.54 2.395 0.691 1.376 >0.05
Costunolide 10 20.66 25.66 5.00 13.697 4.326 0.118 >0.05
The I dose of T.odorum 12 24.7 26.82 2.12 7.72 2.229 0.281 >0.05
The I I dose of T .odorum 10 23.0 26.41 3.41 6.518 2.061 0.126 >0.05
The I II do se of T.odorum 9 21.0 27.93 6.93 2.929 0.976
　　从表 2中可见 ,木香烯内酯组的平均瘤重与
3.00 g/kg观光木供试液剂量组的平均瘤重在统
计学上没有差异(P>0.05),(根据木香烯内酯在
该萃取部分中所占含量 ,这两组剂量是相等的),
说明木香烯内酯是该萃取部分抑制 S-180荷瘤生
长的主要成分。
从表 3中可见 ,连续给药10 d后 ,各给药组的
平均体重与空白溶液对照组小鼠的平均体重在统
计学上无差异(P >0.05),表明各给药组的小鼠
并未因连续给药而造成体重下降。同时进一步表
明 ,观光木根皮 95%乙醇的乙酸乙酯萃取部分
(3.00 g/kg)对于 S-180 瘤具有与环磷酰胺
(30.00 mg/kg)相似的抑瘤活性 ,同时对实验动
物体重没有明显影响 ,毒性很小。
284 　　　沈　阳　药　科　大　学　学　报 第 18卷
本文通过药理实验首次初步证明了观光木根
皮95%乙醇的乙酸乙酯萃取部分对 ICR鼠体内
S-180荷瘤有抑制作用 ,该萃取部分极有可能就
是抗癌活性部位 ,而其主要抗癌活性成分为木香
烯内酯。对于该萃取部分的抗癌作用有待于进一
步深入研究。
以上研究结果为观光木根皮的药用价值开发
利用 ,变被动保护为主动保护 ,提供了一定的科学
依据 。
致谢　感谢北京大学药学院崔景荣教授在本研究中提供
的指导和帮助 , 并感谢该校药学院郭为同志及该校动物
实验中心于芳等同志在本实验所给予的大力帮助。
参考文献:
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[ 5] 徐淑云.药理实验方法学 [ M ] .北京:人民卫生出版
社 , 1982.1124-1126.
Studies on the inhibitory effect of the root barks of
Tsoongiodendron odorum Chun on the ICR mouse
sarcoma in vivo
SONG Xiao-kai , WU Li-jun , TU Peng-fei , CAI Yang , LI Yin-zeng
(College of Tradit ional Chinese Medicines , Shenyang Pharmaceutical University , Shenyang 　110016 ,
China)
Abstract:The studies of the inhibito ry ef fect on the ICR mouse sarcoma w ere made for the EtOAc sect ion
of 95% ethanol ex t ract of the root barks of T .odorum Chun and costunolide , which w as isolated f rom the
EtOAc section.The result indicated that the EtOAc sect ion and costunolide (12.00 mg/kg)had evident
inhibito ry effect on ICR mouse S-180 sarcoma.The g row th of the ICR mouse sarcoma w as inhibited evi-
dently w hen the oral dosage of the EtOAc section w as 3.00 g/kg.
Key words:roo t barks of T .odorum Chun;activity of inhibiting sarcoma;costunolide
285第 4 期 宋晓凯等:观光木根皮的 ICR 鼠体内抑瘤作用初步研究