全 文 ：得到主要成分杨梅树皮昔等己知化合物外 ,
还得到 3 个新的环型二芳基庚酮类化合物
(3 一 5 ) 。 经 N M R 等各种物理数据分析确
定了结构 。 主要成分抑制 N O 生成活性的检
测结果显示化合物 1 、 2 具有强的活性 ( IC 50
均为 2 3卜M ) 。
细胞毒性也强 。 进一步探讨厚朴酚等活性成
分对 iN O S 活性及对 iN O S 诱导的影响 , 发
现对酶活性仅呈弱的抑制作用 , 主要是抑制
iN O S 诱导 。
3 0 , 日本厚朴中抑制 N O 生成的活性成分
〔日 〕 , / 松 田久司…
日本 厚朴 (人血 g 月 01 1。 ob 口 va at ) 的甲醇
提取物具有抑制 N O 生成的作用 , 本次在筛
选其活性成分的同时还探讨了抑制机制 。
实验 : 取 小鼠腹腔巨噬细胞 , 与 L P S
及受试物培养 20 inr n 后检测 N O 的生成量 。
另外 , 以 SD S 聚丙烯酞胺凝胶电泳及蛋白
质印迹法检测诱导型 N O 合酶 ( iN o S ) 。
结果与讨论 : 新木脂素类厚朴酚 ( IC 50
为 3 4林M ) 、 和厚朴酚 ( Ie s。 为 2 1卜M ) 及
o b o v a t o l ( I e s 。 为 2 5林M ) 均有抑制活性 。 但
和厚朴酚 甲基化后 的 2 一O 一甲基和厚朴酚及
6
一
O
一甲基和 厚朴酚活性降低 , 倍半菇一新木
脂素结合体按厚朴酚 、 丁香三环烷厚朴酚 、
ca yr ol an
e m a gn of ol 等虽然有较强的活性 , 但
31 0 虎杖及大黄中的雌激素样活性成分 :
葱醒类的结构与活性 〔日 〕 / 松田久司…
在对数种生药的甲醇提取物筛选有效成
分 时发现 , 虎杖 ( oP 乃g o n u m 。 u胡 ida r u 。 )
及药用大黄 ( R h eu m 叨趾in a l’s ) 提取物有强
活性 , 并且发现 了大黄素等葱醒成分 。 为了
明确葱醒类的雌激素样活性的构效关系 , 对
各种衍生物的活性进行了探讨 。
实验与结果 : 观察虎杖 、 好望角芦荟 、
娱蛤掌 、 药用大黄 、 决明子及何首乌等含有
葱醒的生药以及各种生药的甲醇提取物对源
于 人 乳腺 癌 的雌激 素 依赖 型 增殖细 胞株
M C F
一
7 的雌激素样活性 。 结果 , 虎 杖提取
物 的活性最强 。 以活性为指标进行分离纯
化 , 其活性成 分之 一为 大黄素 ( E D S。 为
2 2卜M ) 。 制备葱醒衍生物进行评价 , 发现
构效相关 。
( 以上怡悦摘译 ) (待续 )
(上接第 2 83 页 )
性 ; 大鼠及 小鼠口服和腹膜注射狭叶尊麻
乙醇提取物均有低毒作用 。 狭叶尊麻用药
的副反应发生率约为 1% , 小鼠腹膜内给予
狭叶尊麻水提物的 L D S。为 3 . 625 叭 g 。
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1 8 收稿 )