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以抑制前列腺素和抗氧化活性为指导对孟加拉国药用植物蜂巢草进行分离



全 文 :国外医学中医中药分册 2004年第 26卷第 2期 ·113·
113 以抑制前列腺素和抗氧化活性为指导对孟加
拉国药用植物蜂巢草进行分离〔英〕/Sadhu S⋯∥
Chem Pharm Bull.-2003,51(5).-595~598
依据蜂巢草(Leucas aspera)抗炎镇痛的传统用
法,对其抑制前列腺素和抗氧化活性进行检测,并
以双重活性指导对其进行分离。
取蜂巢草(1.55kg)以甲醇室温提取 2次,得到
的甲醇粗提物(81.4g)对 PGE1、PGE2诱导的豚鼠
回肠收缩具有抑制活性,并对 DPPH 自由基具有清
除活性。取部分甲醇粗提物(65.0g)过 Diaion HP-20
柱,除去叶绿素,得到提取物(47.0g),依次在正己
烷、正丁醇和水中分配。抑制 PG活性集中表现在正
丁醇部分,而 DPPH 清除活性主要表现在正己烷和
正丁醇部分。取正丁醇部分(11.0g)过 Sephadex
LH-20柱,以甲醇洗脱得到 5个部分(1A~1E)。其
中 1B~1E部分具有 PG抑制活性,而 1C、1D在 TLC
上还显示清晰 DPPH 阳性点。取 1C(1.73g)、1D
(1.91g)部分反复上柱层析,得到 3 个主要成分
LA-1~3 以及 5 个次要成分 LA-8~12。从显示 PG
抑制活性而不显示DPPH清除活性的 1E部分中分离
得到 LA-4~7。
LA-1~7 和 LA-10~12 经鉴定分别为甘密树皮
素 B、内消旋二氢愈创木酸、肉豆蔻木脂素、金合
欢素、芹菜苷 7-O-[6-O-(对-香豆酰)-b-D-葡糖苷]、
金圣草黄素、芹菜苷、红-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧苯
氧基)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯)正丙醇、myristargenol
B、桢楠素 C。而 LA-8经 CD、ORD等色谱法确定
为(-)-chicanine;LA-9 为(7R,8R)-里卡灵 A 和
(7S,8S)-里卡灵 A的混合物。
上述成分 LA-1~12中有 8个木脂素(LA-1~8)
和 4个黄酮类化合物(LA-9~12),其中 LA-1、LA-2、
LA-5显示抑制 PG活性,而 LA-1~3、LA-8~12显
示抗氧化活性。
(汤树良摘译)

114 印度尼西亚肾菜中高度氧化的异海松烷型二
萜化合物及其抑制 NO的活性〔英〕/Awale S⋯∥
Chem Pharm Bull.-2003,51(3).-268~275
肾菜(Orthosiphon stamineus)在东南亚地区被
广泛用作传统民间草药。研究发现,印度尼西亚肾
菜地上部分的甲醇提取物有较强的抑制 NO 产生的
活性,并从其氯仿溶解的非极性部分中分离出活性
成分二萜化合物鸡脚参醇(orthosiphols)U~Z。本
次从其极性部分中分离出 9 个新的高度氧化的异海
松烷型二萜化合物和 9个已知的二萜化合物。
自然干燥的肾菜地上部分(2.8kg)以甲醇回流
3h,提取 3次,将甲醇粗提物(200g)以水溶解,再
依次以己烷、氯仿、乙酸乙酯提取,分别得到己烷
(25g)、氯仿(90g)、乙酸乙酯(15g)和水提取物
(68g)。氯仿提取物经一系列层析分离和制备 TLC
分离,得到新化合物(1~9)和已知化合物(10~18)。
已知化合物分别为鸡脚参醇H(10)、K(11)、M(12)
和 N(13)、staminols A(14)和 B(15)、新鸡脚参
醇 A(16)和 B(17)以及 norstaminol A(18)。
9个新化合物均为无色无定形固体,化合物 1为
7-O-脱乙酰鸡脚参醇 B,[a]25D-94.4°(c=0.033,氯
仿),C36H42O10;化合物 2为 6-羟基鸡脚参醇 B,[a]
25
D
-53.4°(c=0.027,氯仿),C38H44O12;化合物 3 为
3-O-脱乙酰鸡脚参醇 I,[a]25D-47.8°(c=0.04,氯仿),
C29H36O9;化合物 4为 2-O-脱乙酰鸡脚参醇 J,[a]
25
D
-48.6°(c=0.044,氯仿),C31H38O10;化合物 5 为
siphonol A,[a]25D-146.5°(c=0.07,氯仿),C40H46O13;
化合物 6为siphonol B,[a]25D-103.4°(c=0.08,氯仿),
C38H44O12;化合物 7为 siphonol C,[a]
25
D-49.9°(c=
0.06,氯仿),C38H44O12;化合物 8为 siphonol D,[a]
25
D
-92.8°(c=0.09,氯仿),C40H46O13;化合物 9 为
siphonol E,[a]25D-135.7°(c=0.06,氯仿),C39H44O14。
用脂多糖活化的巨噬细胞样 J774.1 细胞进行试
验,除化合物 2 外其它化合物均显示剂量依赖型抑
制NO产生的活性。与阳性对照品NG-单甲基精氨酸、
多黏菌素和地塞米松相比,化合物 1、3~7、9、10、
14和 17的活性更强,其中化合物 5的活性最强(IC50
为 10.8mM)。
(汤树良摘译)