全 文 ： 福建医科大学肾脏病研究室(福建泉州 362000)
·综述·
肾茶的研究进展
李月婷 黄荣桂 郑兴中
肾茶为唇形科肾茶属 clerodendranthus植物 ,又名
猫须草 ,全世界约 5种 ,我国仅有一种即肾茶〔C.Spi-
catus(Thunb).C.Y.Wu〕,主产广西 、广东 、云南 、福
建 、台湾等地。民间认为全草有利尿 、抗菌 、消炎 、溶
石 、排石作用 ,常用于急 、慢性肾炎 、膀胱炎 、尿路结石 、
咽炎及风湿性关节炎 。下面就近年来肾茶研究进展包
括化学成分 、泌尿系统疾病的临床应用及药理作用进
展作一简述。
1 化学成分
1.1 黄酮类化合物 目前已从肾茶的地上部分
分出 14个黄酮类化合物 , 12 个为黄酮甙元 , 2个为黄
酮醇甙(1)。
1.2 酚酸类成分 现已从肾茶中分出 8个酚酸
类成分 ,即咖啡酸 ,咖啡酸的二聚体迷迭香酸 ,咖啡酸
与酒石酸的缩合物 caf feoyl tartrate 及 dicaf feoyl tar-
trate和 4个咖啡酸四聚物(1)。
1.3 其他成分 斯建勇从肾茶水提取物中分得
除迷迭香酸外的 4 个成分 ,包括泽南黄素 、琥珀酸 、苯
甲酸和乳酸(2)。钟纪育从云南产肾茶中分出α-香树脂
醇 、β谷甾醇 、胡萝卜甙及熊果酸(3)。此外还有果糖 、
葡萄糖 、戊糖 、油脂 、酒石酸 、柠檬烯 、龙脑 、麝香草酚 、
消旋肌醇(4)和 1个香豆素(1)。
2 药理作用
肾茶中所含的主要活性成分有迷迭香酸 、熊果酸 、
黄酮类及肌醇等 ,具有如下药理作用。
2.1 抗炎 国内高南南等采用小鼠耳肿胀法 ,连
续给药 7 天 , 发现肾茶大剂量(7.2g/kg)、中剂量
(3.6g/kg)组可使巴豆油引起的小鼠耳肿胀抑制率有
所下降 ,肿胀抑制率分别为 24.89%、20.77%,表示肾
茶有较明显的抗炎作用(5)。蔡华芳等亦证实肾茶对小
鼠巴豆油耳炎有明显抑制作用 。目前研究认为肾茶抗
炎作用主要与迷迭香酸及熊果酸成分有关(5 , 6)。
迷迭香酸的抗炎作用机制:一些研究认为可能与
抑制花生四烯酸代谢中 5-脂氧酶(5-LO)有关 。1987
年 ,Kimura等报道多种天然产物丹宁酸和相关化合物
如咖啡酸 、咖啡酰苹果酸 、迷迭香酸 、氯原酸等对 LO
代谢产物的作用 ,其中迷迭香酸对 5-LO 代谢产物 5-
羟二十碳四烯酸(5-HETE)、白三烯 B4(LTB4)和 15-
LO产物 15-羟二十碳四烯酸(15-HETE)均有抑制活
性 ,其 IC50值分别为 45.9×10-5 , 5.56×10-5和 45.5
×10-5μmol/L ,此外作者还发现即使迷迭香酸浓度上
升至 10-2以上 ,对环氧酶(CO)代谢产物前列腺素 E2
(PGE2)无影响(7)。
熊果酸抗炎机制:Najid等的实验表明熊果酸能抑
制脂质过氧化物酶及环氧化酶 。阻断花生四烯酸的代
谢(8)。Subbaramaiah等认为熊果酸能抑制环氧化酶-2
蛋白的翻译 ,并且抑制 PGE2 合成(9)。
2.2 免疫调节作用 炎症与免疫之间关系十分
密切 ,免疫调节作用亦是抗炎作用的一种解释 。迷迭
香酸的免疫调节作用:补体系统是一个涉及到识别和
灭活微生物的防御系统 ,活化的补体成分可以介导多
种炎症反应 ,例如促进白细胞趋化 ,活化嗜中性细胞 ,
组胺释放 ,增加血浆渗透性和其他作用 。Bult等认为
迷迭香酸是仅有的几个体内呈现抑制 C3 转化的化合
物之一 。迷迭香酸 20mg/kg 静脉注射时可降低内毒
素介导的免疫循环休克的 C3 转化酶活化补体 。推测
与减少血小板增多 ,降低血压及减少前列腺素和血栓
素生成有关(10)。1985年 , Rampart等报道了迷迭香酸
对补体依赖性的前列环素 I2(PGI2)合成刺激作用有
抑制活性 ,可以干扰不同途径的 C3 转化酶(11)。1998
年Eng lberger等报道迷迭香酸是一个补体 C3 转化酶
抑制剂 , 其 1μmol/L 即可抑制该酶的活性;5 ～
10μmol/L 浓度下可抑制约 70%的溶血现象 。但高浓
度下对上述酶活性抑制较小;0.316 ～ 3.16mg/kg 肌
肉注射可抑制由 CVF(眼镜蛇因子)介导的大鼠足跖
肿胀 ,该药 1 ～ 100mg/kg 口服可以抑制大鼠被动皮肤
过敏 ,在 10mg/kg 时可修复动物体内细菌导致热杀
伤。但是迷迭香酸在 0.1 ～ 10mg/kg 剂量范围内不能
抑制由叔丁醇过氧化物介导的大鼠足跖肿胀 ,指出迷
迭香酸对补体依赖性炎症过程是有选择性的(12)。
1991年 Peake等报道了迷迭香酸对包括 C5 转化酶在
内的补体通路的抑制作用 ,发现迷迭香酸对经典通路
的作用大于对旁路的作用 ,并呈剂量依赖关系 。浓度
2.6mmol/ L 时达到最大抑制 ,并在1mmol/L 浓度时可
明显地抑制EA436细胞的溶解 ,并伴有抑制C5a和C5转
化酶(13)。1999年 Sahu等报道迷迭香酸通过共价结合
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活化的C3b抑制补体的激活(14)。
2.3 抗氧化作用 黄诒森等报道了从丹参中得
到的 3种水溶性成分即丹酚酸 A ,丹酚酸 B 和迷迭香
酸体外对大鼠脑 、肝及肾细胞微粒体的脂质过氧化均
有较强的抑制作用 ,并呈量效关系 ,作用比维生素 E
强几百倍到千余倍(15)。刘耕陶报道包括迷迭香酸在
内的 7种丹参的酚类成分对生物膜过氧化损伤有保护
作用 。迷迭香酸的清除自由基和抗氧化作用被认为是
它的主要抗炎作用机制之一(16)。陈淑珍等报道迷迭
香酸能抑制大鼠中性粒细胞超氧阴离子和过氧化氢以
及脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的产生 ,还能减少溶
菌酶及 β-葡萄糖醛酸苷酶的释放 ,结果表明迷迭香酸
能抑制中性粒细胞呼吸爆发和脂质过氧化及通过降低
细胞内钙离子浓度而抑制溶酶体的释放(17)。
2.4 抗血小板聚集及抗血栓作用 Gracza等于
1985年报道植物西门肺草 Eymphytum of f icinal L 中
的主要成分迷迭香酸体外可抑制人血小板中 MDA的
形成 ,其 IC50值为 3.37nmol/ L ,提示迷迭香酸有抗血
小板聚集活性(18)。邹正午等的实验表明迷迭香酸体
内可抑制小鼠静脉血栓形成 ,阻抑胶原诱导的血小板
聚集 ,促进纤维蛋白溶解活性 ,当剂量为 50及 100mg/
kg 时血栓形成的抑制率分别为 41.9%和54.8%(P<
0.05),当剂量为 100及 150mg/kg 时血小板聚集的抑
制率分别为 30.4%(P <0.05)和 46.4%(P <0.01),
血浆优球蛋白溶解时间缩短(P <0.05),纤维蛋白原
的含量无明显变化(19)。
2.5 抗系膜细胞增殖作用 Makino 等研究表明
迷迭香酸能抑制血小板源性生长因子(PDGF)、肿瘤
坏死因子 α诱导的系膜细胞增殖(IC50值分别为
1.4μg/ml ,3.8μg/ml)这种效应发生在细胞周期的 G0/
G1期和 G1/S 期 ,迷迭香酸亦能抑制 PDGF 所刺激的
系膜细胞中 PDGF 及 c-myc mRNA 的表达(20)。实验
表明含迷迭香酸活性成分的 Perilla叶能抑制鼠类系
膜细胞的增殖 ,并抑制自发性 IgA肾病模型肾小球炎
症的进展(21)。
2.6 抗菌 高南南等应用肾茶水提取物进行体
外抗菌作用观察得出肾茶对变形杆菌 9的抗菌作用最
强 ,最低抑菌溶度(M IC)小于 0.016mg/ml ,对金黄色
葡萄球菌 A TCC25923 、草绿色链球菌 556 、肺炎链球
菌 、大肠杆菌 、宋内氏志贺菌 、肺炎克雷白氏菌 46114
及醋酸钙不动杆菌有抗菌作用 ,化脓链球菌 A1 、奇异
变形杆菌 、雷极变形杆菌 、沙质沙雷氏菌及弗劳地枸橼
酸杆菌有一定的抗菌作用(5)。
2.7 利尿 高南南等采用小鼠代谢笼方法给小
鼠予肾茶 7.2 ,3.6 ,1.8g/kg ,结果中 、小剂量组给药后
2h ,大剂量组给药 3h尿量明显增加(5)。蔡华芳等利用
大鼠作实验亦得出肾茶具有利尿作用(6)。藤本琢宪从
肾茶水提取物中离析得肌醇 ,证明其为肾茶的利尿成
分(4)。
3 临床应用
3.1 尿路感染 与其抑制菌及利尿作用有关。
黄荣桂等应用肾茶 50%乙醇提取的水溶液 ,相当生药
30 ～ 50g ,每天 2次口服 ,与氟哌酸 0.2g ,每天 2次口
服 ,发现应用肾茶组总有效率显著高于对照组(22)。
3.2 尿路结石 与其抑菌 、抗炎及利尿有关 。汪
菁菁报道肾茶治疗泌尿系结石 30 例 , 总有效率达
93.33%(23)。黄荣桂治疗尿路结石患者 126例 ,双盲
试验 ,66例中有 37例排出结石 ,排出结石者继续服用
肾茶 ,可有效预防复发 。在研究肾茶对家兔输尿管动
作电位影响实验中发现用药后 30min动作电位频率和
波幅比给药前明显增加(24)。
3.3 慢性肾功能不全 高南南等研究肾茶对
Adenine所致慢性肾功能衰竭大鼠的作用及肾脏组织
形态学的影响时 ,发现肾茶水提取液可有效降低血清
尿素氮和肌酐含量 ,并可改善贫血症状 ,增加内生肌酐
清除率及尿肌酐排泄 ,肾小管组织细胞病变减轻 ,肾小
球结构破坏减少 ,完整肾单位数目增加(25 ,26)。临床应
用多用于多囊肾致慢性肾功能不全 ,应用肾茶可以延
缓患者进入透析治疗时间(27),考虑除与上述机理外与
其具有一定的抗感染 、止血尿 、利尿作用有关 。
3.4 慢性肾炎 刘宝华等在应用肾茶治疗慢性
肾炎中亦取得较好疗效(28)。
3.5 肾病综合征 黄彬应用肾茶合并泼尼松治
疗肾病综合征发现其疗效明显高于泼尼松治疗组(29)。
肾茶为一民间传统药用植物 ,目前有关其药理作
用的研究对临床应用提供理论依据 ,但从分子水平进
一步阐明有效成分的作用机理尚有待深入研究。
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(收稿:2001-11-16 修回:2002-01-29)
第九次全国中西医结合肿瘤学术研讨会征文通知
根据中国中西医结合学会 2002 年学术活动计划安排 , 定于 2002 年 10 月在北京召开第九次全国中西医结合肿瘤学术研讨会 ,
届时并进行肿瘤专业委员会换届改选 ,现将有关征文事宜通知如下。
1 征文内容 (1)新世纪中西医结合肿瘤研究及发展方向进行相关论证;(2)中医药防治肿瘤实验研究 、临床研究;(3)中西医
结合防治肿瘤疗效评价 、新方法 、新药物及新进展;(4)中西医结合防治肿瘤放 、化疗反应的研究;(5)其他防治肿瘤有效单方 、验方
等。
2 征文要求 (1)来稿应实事求是 ,科学性强 , 并附单位介绍信或单位盖章;(2)寄全文(4000 字以内)1 份 ,摘要(800 字)1 份 ,
摘要应以目的 、方法 、结果 、结论顺序表达 , 无摘要者恕不录用 ,附软盘一张;(3)来稿务必写清作者 、单位 、邮编 , 字迹工整 , 请自留底
稿 ,来稿一律不退;(4)截稿日期:2002 年 7 月 31 日(以邮戳为准)。
3 征文送交地点 100700北京市东直门内北新仓 18 号中国中西医结合学会 施克明收 ,或 100053北京市宣武区北线阁 5 号
中国中医研究院广安门医院肿瘤科 花宝金收 ,信封上请注明“肿瘤会议征文”;E-mail:huabaojin@sohu.com
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