全 文 ：上述文献资料表明 ,葛根中的主要活性成分葛根总黄酮和葛
根素的毒性尤其是口服的毒性甚低。然而 ,目前也有一些文献报
道葛根素静脉注射后引起过敏反应 ,皮疹 , 皮炎 ,丙氨酸转氨酶升
高 [ 5] , 水肿 ,发热 [ 6]甚至溶血反应 [ 7] 、急性肾衰 [ 5]等。一般认为
葛根素注射剂引起过敏反应的可能原因是葛根素可能一种半抗
原或输入到体内后形成一种新的异己抗原 ,与体内蛋白质结合成
完全抗原或新抗原反复刺激机体免疫系统 ,使敏感个体产生相应
抗体 , 当再有新抗原出现时 , 抗体就与新抗原形成抗原抗体复合
物 , 激活补体参与反应引起过敏反应严重时导致溶血反应 [ 7] ,另
外 , 中药的成分比较复杂 ,制剂制备过程中杂质比较难以除尽 ,添
加的助溶剂 、稳定剂等成为过敏原 , 输入体内也可引起变态反应。
本实验中复方野葛根胶囊以最大浓度和最大给药体积给小
鼠灌胃给药 , 最大给药量达 2 322 mg葛根素 /kg体质量 , 24 h内
给药 3次 , 连续观察 14 d, 小鼠全部存活 ,未出现明显的急性毒性
反应 , 提示复方野葛根胶囊口服给药的毒性很小。
实验结果初步为复方野葛根胶囊的后续研究提供了实验依
据 , 有关复方野葛根胶囊长期毒性及其它药理学作用有待进一步
研究和报道。
参考文献:
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[ J] .广西医学 , 2003, 25(10):1941.
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业 , 2007, 16(3):60.
[ 7 ] 　吴梦青 ,白砚霞.葛根素致溶血二例报告 [ J] .北京医学 , 2005, 27
(11):697.
收稿日期:2009-02-11;　修订日期:2009-07-28
基金项目:广东药学院引进人才科研基金 (No.2007ZYX02)
作者简介:邹忠杰(1980-),男(汉族),山东莱芜人 ,现任广东药学院讲师 ,
博士学位 ,主要从事天然活性物质的发现与评价工作.
苦石莲提取物抗炎镇痛作用的实验研究
邹忠杰 ,龚梦鹃
(广东药学院·中药学院 ,广东 广州　510006)
摘要:目的 观察苦石莲不同提取物的抗炎镇痛作用。方法 用二甲苯致小鼠耳肿胀法和角叉菜胶致大鼠足肿胀法研究
抗炎作用 , 用热板法和扭体法研究镇痛作用。结果 苦石莲醇提取物 8 g/kg、氯仿提取物 4, 8 g/kg对小鼠二甲苯致耳肿
胀及角叉菜胶致大鼠足肿胀有抑制作用;苦石莲醇提取物 4, 8 g/kg、氯仿提取物 4, 8 g/kg能减少冰乙酸致小鼠扭体次数
和提高热板致痛小鼠痛阈值。结论 苦石莲具有显著的抗炎和镇痛作用。
关键词:苦石莲;　抗炎;　镇痛
中图分类号:R285.5　　文献标识码:A　　文章编号:1008-0805(2009)12-3016-02
TheAnti-inflammatoryandAnalgesiaExperimentResearchoftheExtractofCaesalpin-
iaminaxHance
ZOUZhong-jie,GONGMeng-juan(GuangdongPharmacologicalUniversity, Guangzhou, Guangdong510006, China)
Abstract:ObjectiveToevaluatetheeffectoftheextractofCaesalpiniaminaxHanceonmouseearedema, ratpawswelingand
analgesiaactivity.MethodsTheinflammatoryreactionmodelofmouseearedemaengenderedbyoverlayingthedimethylbenzene
ontheauricleandratpawswellinginducedbyinjectingcarrageenintothetoes, painproducedbyinjectingtheglacialaceticacid
toabdomeninmouseandhotplate.ResultsTheethanolextract(8g/kg)andthechloroformextract(4g/kgand8g/kg)ofC.
minaxdepressedthemouseearedemaandinhibitedtheratswelingextentobviously.Theethanolextract(4g/kgand8 g/kg)
andthechloroformextract(4 g/kgand8g/kg)ofC.minaxreducedthestretchingtimessignificantlyandimprovedpainthresh-
old.ConclusionTheextractofC.minaxhasnotableefectofanti-inflammationandanalgesia.
Keywords:Caesalpiniaminax;　Anti-inflammatory;　Analgesia
　　苦石莲为豆科云实属植物喙荚云实(南蛇勒)Caesalpiniami-
naxHance的种仁 ,性凉 、味苦 ,有清热解毒 、化湿 、散淤止痛功效 ,
主治风热感冒 、痢疾 、淋浊 、痈肿 、跌打损伤等症 , 主要分布于广
西 、广东 、福建等省区 , 被广西 、贵州等省区的中药材标准收
载 [ 1] 。近年来 , Ren等 [ 2]从苦石莲中分离鉴定了多个二萜类化学
成分。本实验首次评价了苦石莲乙醇和氯仿提取物对小鼠耳肿
胀 、大鼠足肿胀及小鼠疼痛的影响 ,并与阿司匹林 、罗通定进行了
比较 , 以期为进一步开发苦石莲奠定基础。
1 　材料
1.1　实验动物 NIH小鼠 ,雌雄各半 , 18～ 22 g, SPF级 , 由广东省
医学实验动物中心提供 , 合格证号:2006A017。 SD大鼠 , 雄性 ,
160 ～ 180 g, SPF级 , 由广东省医学实验动物中心提供 , 合格证
号:2006A015。
1.2　药物及试剂 苦石莲药材 ,采自广西省南宁市 , 经广西药用
植物园袁经权副研究员鉴定为 CaesalpiniaminaxHance的种仁。
苦石莲药材分别以 8倍量乙醇和氯仿加热回流提取 3次 , 1 h/
次 , 合并提取液回收溶剂 ,即得供试样品 , 阿司匹林片:河北石家
庄制药集团生产 ,批号 061114;罗通定片 , 广州康和药业有限公
司生产 , 批号:071001;二甲苯 , 广东光华化学厂有限公司生产 ,
批号 20050218 ;角叉菜胶 , 东京化工业株式会社生产 ,用生理盐
水配成 1%溶液;冰醋酸 ,广东光华化学厂有限公司生产 , 批号:
20041214。
1.3　仪器 PV-200足趾容积测量仪 ,成都泰盟科技有限公司产
品;YLS-6A型智能热板仪:山东省医学科学院设备站提供。
2 　方法
2.1　对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响 [ 3] 取 NIH小鼠 96只 ,雌雄
各半 , 体质量 18 ～ 22 g, 随机分为空白对照组 , 苦石莲醇提取物
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时珍国医国药 2009年第 20卷第 12期 LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2009VOL.20NO.12
低 、中 、高剂量组 , 苦石莲氯仿提取物低 、中 、高剂量组 , 阳性对照
药物(阿司匹林)组 , 共 8组 , 每组 12只 , 各组大鼠按 0.2 ml/10 g
体重灌胃给药 , 1次 /d, 共 7 d, 其中空白对照组给予等体积蒸馏
水。末次给药 30min后 ,各组小鼠于右耳正反面涂上二甲苯 20
μl致炎 , 1 h后将小鼠颈部脱臼处死 ,用直径 7 mm的打孔器分别
在左 、右耳同一部位打下圆耳片 , 分析天平称重 , 求左 、右耳片重
量差值为肿胀度 , 比较组间差异。
2.2　对角叉菜胶致大鼠足肿胀的影响 取 SD雄性大鼠 96只 ,
体重 180 ～ 220g,随机分为空白对照组 , 苦石莲醇提取物低 、中 、
高剂量组 , 苦石莲氯仿提取物低 、中 、高剂量组 , 阳性对照药物
(阿司匹林)组 , 共 8组 , 每组 12只 ,各组小鼠按 0.2ml/10g体重
灌胃给药 , 1次 /d, 共 7 d, 其中空白对照组给予等体积蒸馏水。
末次给药 30 min后 , 用 1%角叉菜胶 50μl/只皮下注射于左后足
跖部致炎 , 于致炎后 1, 2, 3, 4 h以鼠足容积测定装置分别测量肿
胀足爪容积 , 计算肿胀率。
2.3　对醋酸所致小鼠扭体反应的影响 取 NIH小鼠 96只 , 雌雄
各半 , 体质量 18 ～ 22 g, 随机分为空白对照组 , 苦石莲醇提取物
低 、中 、高剂量组 , 苦石莲氯仿提取物低 、中 、高剂量组 , 阳性对照
药物(阿司匹林)组 , 共 8组 , 每组 12只 , 各组小鼠按 0.2 ml/10 g
体质量灌胃给药 , 1次 /d,共 7 d, 其中空白对照组给予等体积蒸
馏水。末次给药 30 min后 , 每只小鼠腹腔注射 0.6%醋酸溶液
0.2ml, 记录小鼠 15 min内扭体反应次数(以小鼠出现腹部内凹 、
躯干与后肢伸张 , 臀部高起为扭体反应)。
2.4　热板法 取 NIH雌性小鼠 , 体质量 18 ～ 22 g, 置于热板上 ,
记录小鼠自热板上至出现舔后足反应所需的时间 , 即为痛阈值。
凡小于 5 s或大于 30 s及跳跃者均淘汰。按上述方法筛选出 96
只小鼠 , 随机分为空白对照组 , 苦石莲醇提取物低 、中 、高剂量组 ,
苦石莲氯仿提取物低 、中 、高剂量组 、阳性对照药物(罗通定)组 ,
共 8组 , 每组 12只 ,各组小鼠按 0.2 ml/10 g体质量灌胃给药 , 1
次 /d, 共 7d,其中空白对照组给予等体积蒸馏水。末次给药后
45 min、1 h分别测定痛阈值。
3　结果
3.1　对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响 结果见表 1。与空白对照
组相比 , 苦石莲醇提取物高剂量组 ,氯仿提取物中剂量 、高剂量组
对二甲苯所致小鼠耳肿胀均有明显抑制作用(P<0.05或 P<
0.01), 肿胀抑制率随剂量递增而增强。
表 1　苦石莲对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响( x±s)
组别 剂量 C/g· kg-1 耳肿胀度 m/mg 肿胀抑制率(%)
空白对照 - 2.68±1.60 -
阿司匹林 0.2 0.91±0.42＊＊ 66.05
醇提取物低剂量 2 1.90±1.38 28.35
醇提取物中剂量 4 1.75±0.92 34.70
醇提取物高剂量 8 1.27±0.48＊＊ 52.61
氯仿提取物低剂量 2 1.84±0.99 31.34
氯仿提取物中剂量 4 1.63±0.62＊ 39.18
氯仿提取物高剂量 8 0.99±0.40＊＊ 63.06
　　与空白对照组比较 , ＊P<0.05, ＊＊P<0.01(t检验);n=12
3.2　对角叉菜胶致大鼠足肿胀的影响 结果见表 2。苦石莲醇
提取物高剂量组对角叉菜胶致大鼠足肿胀与空白对照组比较 ,差
异具有统计学意义(P<0.05或 P<0.01), 说明苦石莲醇提取物
高剂量对角叉菜胶致炎后 2、 3、4 h时大鼠的足肿胀有明显的抑
制作用。苦石莲氯仿提取物中剂量 、高剂量对角叉菜胶致大鼠足
肿胀均有明显抑制作用(P<0.05或 P<0.01), 且高剂量作用
从致炎后 1 h开始 ,可持续至 4 h。
3.3　对醋酸所致小鼠扭体反应的影响 结果见表 3。苦石莲醇
提取物中 、高剂量组 ,苦石莲氯仿提取物中 、高剂量组小鼠的扭体
次数与空白对照组比较 , 差异具有统计学意义(P<0.05或 P<
0.01), 说明苦石莲能减少醋酸所致的小鼠扭体反应 , 提示其有
镇痛作用。
表 2　苦石莲对角叉菜胶致大鼠足肿胀的影响( x±s)
组别 剂量 C/g· kg-1
致炎后肿胀率(%)
60min 120 min 180min 240min
空白对照 - 36.7±5.6 45.8±8.7 61.4±7.9 63.5±10.7
阿司匹林 0.2 18.7±6.7＊＊ 21.6±8.1＊＊ 34.5±10.4＊＊ 37.6±7.9＊＊
醇提取物 2 29.6±11.3 38.9±10.7 51.5±11.4 52.3±10.3
低剂量
醇提取物 4 25.7±8.6 32.1±10.3 49.6±10.3 50.7±9.9
中剂量
醇提取物 8 22.8±11.7 30.1±7.9＊＊ 42.3±10.8＊＊ 48.5±11.6＊
高剂量
氯仿提取物 2 26.8±10.6 37.1±11.2 50.3±12.9 51.6±12.3
低剂量
氯仿提取物 4 24.3±8.7 30.6±8.1＊ 47.3±8.9＊ 49.5±11.8
中剂量
氯仿提取物 8 20.3±7.6＊ 29.8±6.8＊＊ 40.7±10.1＊＊ 44.6±14.3＊
高剂量
　　与空白对照组比较 , ＊P<0.05, ＊＊P<0.01(t检验);n=12
表 3　苦石莲对醋酸所致小鼠扭体反应的影响( x±s)
组别 剂量 C/g· kg-1 扭体次数
空白对照 - 27.1±8.7
阿司匹林 0.2 9.6±4.9＊＊＊
醇提取物低剂量 2 22.9±6.9
醇提取物中剂量 4 16.5±11.4＊
醇提取物高剂量 8 15.8±7.1＊＊
氯仿提取物低剂量 2 20.3±11.8
氯仿提取物中剂量 4 16.0±7.3＊＊
氯仿提取物高剂量 8 13.5±6.7＊＊
　　与空白对照组比较 , ＊P<0.05, ＊＊P<0.01, ＊＊＊P<0.001(t检
验);n=12
3.4　热板实验结果 见表 4 。苦石莲醇提取物中 、高剂量组 , 苦
石莲氯仿提取物中 、高剂量组与空白对照组相比 , 给药后 45 min
痛阈值和 1h痛阈值均有显著性提高(P<0.05或 P<0.01), 提
示苦石莲对热板致痛小鼠有镇痛作用。
表 4　苦石莲对热板法小鼠痛阈值的影响( x±s)
组别 剂量 45min痛阈值 t/s 1h痛阈值 t/s
空白对照 - 22.05±10.01 20.60±6.48
罗通定 8mg· kg-1 43.90±16.02＊＊ 43.07±18.84＊＊
醇提取物低剂量 2g· kg-1 23.05±8.48 29.59±15.37
醇提取物中剂量 4g· kg-1 31.50±13.39＊ 37.51±13.98＊＊
醇提取物高剂量 8g· kg-1 38.09±16.01＊ 38.83±14.39＊＊
氯仿提取物低剂量 2g· kg-1 23.22±4.82 24.13±12.26
氯仿提取物中剂量 4g· kg-1 36.21±16.20＊ 37.10±13.64＊＊
氯仿提取物高剂量 8g· kg-1 38.72±19.11＊ 42.52±18.73＊＊
　　与空白对照组比较 , ＊＊P<0.01(t检验);n=12
4　讨论
苦石莲是我国中医传统用药 , 具有广泛的药理活性 , 为进一
步阐明其确切的药理作用 ,笔者对苦石莲采用不同的提取方法并
进行相关实验研究 ,实验结果表明苦石莲乙醇和氯仿提取物均有
明显的抗炎镇痛作用 ,为进一步开发苦石莲奠定了一定的基础 ,
其作用机理有待进一步研究。
参考文献:
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LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH 2009VOL.20NO.12 时珍国医国药 2009年第 20卷第 12期