全 文 ：　收稿日期: 2005-04-28
　　文章编号: 1004-4337( 2006) 02-0199-02　　　中图分类号: R311　　　文献标识码: A · 成果应用 ·
正交试验法优选蜘蛛香挥发油 -β-环糊精包合工艺
李锦莲　　单静影　　曲之佳　　梁绣花
(佳木斯大学化学与药学院　佳木斯 154007)
摘　要:　采用正交试验法 ,以挥发油的利用率为指标 ,通过 L9 ( 34 )正交试验筛选出蜘蛛香挥发油 -β-环糊精包合物最佳包合条
件。 结果显示最佳包合条件为: β-环糊精:挥发油= 1∶ 8、包合温度 65℃、时间 2. 0h。 影响包合效果的主要因素为包合温度。
关键词:　蜘蛛香挥发油 ;　β-环糊精 (β-CD) ;　正交试验法 ;　包合工艺
　　蜘蛛香又名马蹄香 ,系败酱科缬草属植物。它的挥发油用
途非常广泛 [1]: 抗菌及抗病毒 ;抗细胞毒 ;抗肿瘤 ;降低血压 ;
镇静催眠等。 但由于蜘蛛香挥发油易挥发、有强烈的臭味、稳
定性差等影响了其临床应用 [2 ]。 本研究通过正交试验法优选
蜘蛛香挥发油 -β-环糊精包合工艺 ,筛选出最佳包合条件 ,改善
了这些不良因素 ,提高了蜘蛛香挥发油的药效 ,为蜘蛛香挥发
油的临床应用提供了基础研究依据。
1　实验材料
KQ-500DE型数控超声波清洗器 (昆山市超声仪器有限
公司 ) ; TDL-4型低速台式离心机 (上海安亭科学仪器厂 )。 蜘
蛛香挥发油 (自制 ) ;β -环糊精 (广东省郁南县环糊精厂 ) ;乙醚
(分析纯 );石油醚 (分析纯 );无水硫酸钠 (分析纯 ) ;乙醇 (分析
纯 )。
2　实验方法
2. 1　标准曲线的绘制
精密量取 0. 1m l的挥发油以无水乙醇溶液为溶剂 ,配制不
同浓度挥发油乙醇溶液 ,进行紫外扫描 ,于 300nm处测定吸光
度数据见表 1。 经线性回归 ,得标准曲线见图 1。
表 1　一定浓度挥发油乙醇溶液的吸光度
C ( mg /ml ) 0. 020 0. 044 0. 089 0. 133 0. 177 0. 222 0. 266 0. 310
A 0. 033 0. 038 0. 047 0. 057 0. 070 0. 079 0. 090 0. 100
图 1　标准曲线
　　经线形回归得回归方程:
A= 0. 0273+ 0. 2342C　　 R= 0. 9993
2. 2　蜘蛛香 -β -环糊精包合物的制备
2. 2. 1　正交试验设计　根据包合物的影响因素 ,选择 β -环糊
精与挥发油的投料比、包合时间、包合温度为主要因素 ,以挥
发油利用率为指标进行正交设计 ,因素与水平设计见表 2。
表 2　正交因素水平表
水平因素 A/( g: ml)β -CD: 油
B /℃
包合温度
C /h
包合时间
1 4: 1 45 1. 5
2 6: 1 55 2. 0
3 8: 1 65 2. 5
表 3　蜘蛛香中挥发油 β -环糊精包合工艺的
正交试验表及结果
试验号码 A B C 挥发油利用率 (% )
1 1 1 1 22. 02
2 1 2 2 53. 57
3 1 3 3 65. 48
4 2 1 2 24. 40
5 2 2 3 44. 64
6 2 3 1 57. 74
7 3 1 3 21. 43
8 3 2 1 54. 76
9 3 3 2 65. 48
K 1 141. 06 67. 86 134. 52
K 2 126. 78 152. 97 143. 36
K 3 141. 66 188. 7 131. 55
K’ 1 47. 02 22. 62 44. 84
K’ 2 42. 26 50. 99 47. 82
K’ 3 47. 22 62. 90 43. 85
R 4. 96 40. 28 3. 97
2. 2. 2　利用正交因素水平表制备相应条件的包合物　称取 3
份 400mg、 3份 600mg、 3份 800mg的β-环糊精 ,分别放入容量瓶
·199·
数理医药学杂志 2006年第 19卷第 2期
　收稿日期: 2005-10-31
中加入蒸馏水 ,放在搅拌器中搅拌 30min至 β -环糊精完全溶
解。先用移液管取 0. 1ml的挥发油和 0. 1ml的乙醇放入锥形瓶
中混合 ,把混合液移入上述容量瓶中 ,超声振荡指定时间得到
包合物 ,放置 12h。用布氏漏斗抽滤并用石油醚润洗 3次 ,放入
烘干箱中干燥 ,固体即为蜘蛛香 -β -环糊精包合物 ,称其相应的
质量。 将所得每份样品进行脱包 ,测其紫外吸收 ,算出挥发油
利用率。蜘蛛香中挥发油β-环糊精包合工艺的正交试验表及结
果见表 3。 方差分析见表 4。
表 4　方差分析
误差来源 S S f MS F P
A 47. 36 2 23. 68 1. 43 > 0. 05
B 2569. 6 2 1284. 82 77. 54 < 0. 05
C 25. 58 2 12. 79 0. 77 > 0. 05
2. 2. 3　包合物的制备　根据表 2及表 3选择出最佳包合工
艺 ,按此水平因素制备包合物 ,测定各项指标 ,结果见表 5。
表 5　包合物含量的测定
包合物得量 ( mg ) 产率 (% ) 含油率 (% ) 油利用率 (% )
706 84. 37 5. 26 65. 48
3　实验结果及分析
挥发油利用率越高 ,包合效果越好。 因此 ,以挥发油利用
率为指标 ,由表 3中极差R值大小显示 ,各因素作用主次为B>
A> C。 方差分析结果表明: B因素的影响具有显著性意义 (P
< 0. 05) ,以 A3B 3C2组合最佳。因此蜘蛛香挥发油 -U-环糊精包
合物的最佳包合条件为: U-环糊精与挥发油的投料比 8∶ 1,时
间 2. 0h,温度 65℃。
参　考　文　献
1　梁光义 ,周欣 ,等 . 贵州蜘蛛香挥发性成分的 GC-M S研究 . 中国药
学杂志 , 2002, 7( 12): 59～ 63.
2　陈磊 ,郑清明 ,等 . 蜘蛛香的研究进展 .中国野生植物资源 , 2002,
21( 1): 8～ 11.
　　文章编号: 1004-4337( 2006) 02-0200-02　　　中图分类号: R735. 1　　　文献标识码: A · 成果应用 ·
DF化疗方案联合热疗在中晚期食管癌中的应用
戴　兵
(武汉市长江航运总医院　武汉 430010)
摘　要:　目的: 探讨热化疗对中晚期食管癌的近期疗效。方法: 采用 DF(顺铂加氟尿嘧啶 )化疗方案联合热疗治疗 37例中晚期
食管癌 ,观察其近期疗效及毒副反应。结果: DF化疗方案联合热疗对中晚期食管癌近期疗效较高 ,毒副反应较轻。结论: 热化疗对中
晚期食管癌有协同治疗作用。
关键词:　 DF化疗 ;　热疗 ;　食管癌 ;　中晚期
　　 2004年 1月～ 2005年 2月 ,我院开展了对失去手术时机
的中晚期食管癌患者采用 DF化疗方案联合热疗进行治疗 ,现
将结果报告如下。
1　资料与方法
1. 1　临床资料
本组 73例患者 ,男 45例 ,女 28例 ,经内镜、 X线钡餐造影
及病理检查 ,确诊为食管癌 ,其中鳞癌 62例 ,腺癌 11例 ;年龄
45～ 78岁 ,平均年龄 63. 3岁 ;Ⅲ期 65例 ,Ⅳ期 8例。病变部位:
上段 6例 ,中段 55例 ,下段 12例。全部病例均进行胸片、腹部 B
超或 C T检查 ,以判断有否远处转移。随机分成治疗组 37例和
对照组 36例 ,两组病例具有可比性。
1. 2　治疗方法
1. 2. 1　治疗组及对照组均予 DF(顺铂加氟尿嘧啶 )方案化疗
　 DDP50mg /m2 ,静脉滴注 , d4, 5; 5-Fu300mg /m2 ,静脉滴注 ,
d1～ 5 ,同时配合水化、利尿、止呕。 21天为 1周期 ,治疗 ≥ 2个周
期后评价疗效 ,化疗中、化疗后监测并记录毒副反应。
1. 2. 2　热疗及测温方法　治疗组在化疗药物输注完后 2小时
内进行热疗。 采用 SR1000肿瘤热疗机 ,电容式加热 ,频率
40. 68 M HZ,输出功率 500～ 800W ,反射率控制≤ 10%。 患者
经影像学检查定位后 ,取平卧位 ,选定相应面积的治疗电极两
个 ,对置于患者的胸背部 ,电极与皮肤以水囊相隔 ,以增加电
极与患者的体表的耦合并同时降温。设置加温温度 43℃ ,当加
温区域皮温达 38～ 40℃后 ,调节输出 ,保持恒温 60～ 70min,每
·200·
Journal of Mathematical Medicine Vo l. 19　　 NO. 2　　 2006