免费文献传递   相关文献

一点红化学成分研究



全 文 :基金项目:贵州省科学技术基金项目(黔科合 J字[2009]2151 号) ;贵州省科技创新人才团队建设项目(黔科合人才团队(2011)4008) ;贵阳市
科学技术计划项目( [2010]筑科计 合同字第 3-重-1 号) ;贵州省中药材现代产业技术体系建设专项(GZCYTX-02)
作者简介:邹小华,男,硕士研究生 研究方向:天然有机化学 * 通讯作者:周欣,女,博士,教授 研究方向:中药、民族药质量控制,中
药指纹图谱以及中药新药研发 Tel:(0851)6700494 E-mail:alice9800@ sina. com
一点红化学成分研究
邹小华1,2,赵超1,3,龚小见1,3,周欣1,3* (1. 贵州师范大学天然药物质量控制研究中心,贵阳 550001;2. 贵州大学精细化工研究开
发中心,贵阳 550025;3. 贵州师范大学贵州省山地环境信息系统与生态环境保护重点实验室,贵阳 550001)
摘要:目的 研究一点红的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱,Sephadex LH - 20 柱色谱进行分离纯化,并通过波谱数据鉴定
其结构。结果 分离得到 10 个化合物,通过理化及波谱数据分析鉴定化合物分别 5,7,3-三羟基-4-甲氧基黄酮-3-O-α-L-吡
喃鼠李糖苷(1) ,芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(2) ,槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(3) ,槲皮素(4) ,橙酰胺乙酸酯(5) ,喘宁
酰胺(6) ,木栓酮(7) ,豆甾醇(8) ,β-谷甾醇(9) ,胡萝卜苷(10)。结论 化合物 1 ~ 2,5 ~ 7,10 首次从该属植物中分离得到。
关键词:一点红;结构鉴定;5,7,3-三羟基-4-甲氧基黄酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷;芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷;橙酰
胺乙酸酯
中图分类号:R284 文献标志码:A 文章编号:1001 - 2494(2012)23 - 1891 - 04
Chemical Constitutes Emilia sonchifolia(L. )DC.
ZOU Xiao-hua1,2,ZHAO Chao1,3,GONG Xiao-jian1,3,ZHOU Xin1,3* (1. The Research Center for Quality Control of Nature
Medicine,Guizhou Normal University,Guiyang 550001,China;2. Research and Development Center of Fine,Guizhou University,Guiy-
ang 550025,China;3. Laboratory for Information System of Mountainous Areas and Protection of Ecological Environment,Guizhou
Normal University,Guiyang 550001,China)
ABSTRACT:OBJECTIVE To study the chemical constituents of Emilia sonchifolia. METHODS The chemical constituents were
isolated by Sephadex LH - 20 and silica gel column chromatographies. Their structures were elucidated by spectroscopic data and phys-
ical-chemical properties. RESULTS Ten compounds were isolated and their structures were established as 5,7,3-trihydroxy-4-me-
thoxy flavone-3-O-α-L rhamnoside(1) ,apigenin-6,8-di-C-β-D-Glucopyranoside (2) ,quercetin-3-O-α-L-rhamnoside (3) ,quercetin
(4) ,aurantiamide acetate (5) ,obtucarbamate A (6) ,friedelin (7) ,stigmasterol(8) ,β-sitosterol (9)and daucosterol(10).
CONCLUSION Compounds 1 - 2,5 - 7,and 10 were isolated from this genus for the first time.
KEY WORDS:Emilia sonchifolia;structure identification;5,7,3-trihydroxy-4-methoxy flavone-3-O-α-L rhamnoside;apigenin-6,8-
di-C-β-D-glucopyranoside;aurantiamide acetate
一点红(Emilia sonchifolia. )为菊科植物,是我
国南方地区常用的传统中草药,干燥全草入药。别
名有羊蹄草、叶下红、乳汁草、野苦草、红花细辛、小
蒲公英、七十二枝花、紫背指丁、牛尾膝、野芥蓝等。
主产于贵州、广西、广东、云南、福建、江西等地。一
点红具有很多药用价值,能抗菌消炎、具有清热解
毒、凉血利尿的功能,曾被收载于《中国药典》(1977
年版第一部) ,是民间常用药物[1]。为进一步研究
其药效物质基础,笔者对其进行了系统分离,从中得
到 10 个化合物,其中 4 个为黄酮类:5,7,3-三羟基-
4-甲氧基黄酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(1) ,槲皮素-
3-O-α-L-鼠李糖苷 (2) ,芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃
葡萄糖苷 (3) ,槲皮素(4) ;2 个酰胺类:橙酰胺乙酸
酯(5) ,喘宁酰胺(6) ;1 个三萜:木栓酮 (7) ;3 个
甾醇类:豆甾醇(8) ,β-谷甾醇(9) ,胡萝卜苷(10)。
其中化合物 1 ~ 2,5 ~ 7,10 首次从该属植物中分离
得到。
1 仪器与材料
核磁共振波谱仪 INO - VO 400 MHz 型(美国
Varian公司) ;X -4 型双目镜显微熔点测定仪(未校
正,北京泰克仪器有限公司) ;质谱仪 HPMS 5973
(美国惠普公司) ;ZF7 三用紫外分析仪(巩义市予
华仪器有限责任公司) ;柱色谱硅胶(200 ~ 300 目)
·1981·
中国药学杂志 2012 年 12 月第 47 卷第 23 期 Chin Pharm J,2012 December,Vol. 47 No. 23
和薄层用硅胶 GF254(青岛海洋化工厂) ;Sephadex
LH -20 (Pharmacia 公司) ;溶剂均为工业重蒸。药
材来源于广西花红药业 GAP种植基地,经贵阳中医
学院陈德媛教授鉴定为一点红(Emilia sonchifolia) ,
标本保存于贵州师范大学天然药物质量控制研究
中心。
2 提取分离
一点红干燥全草 13 kg 粉碎后,用体积分数
80%工业乙醇冷浸提取 3 次,合并提取液,减压浓缩
得浸膏,后用蒸馏水分散,再依次用乙酸乙酯、正丁
醇萃取,得到相应萃取物。乙酸乙酯的萃取物(342
g)经硅胶柱色谱分离,以三氯甲烷-甲醇梯度洗脱,
分为 5 个部分。第 1 部分(30 g)经反复硅胶柱色谱
(用石油醚-丙酮洗脱) ,然后重结晶纯化,得到化合
物 8(79 mg) ,化合物 9(158 mg) ,第 2 部分(20 g)经
反复硅胶柱色谱(用石油醚-丙酮洗脱)、Sephadex
LH -20 和重结晶纯化,得到化合物 5(35 mg)。第 3
部分(25 g)经反复硅胶柱色谱(用三氯甲烷-甲醇梯
度洗脱) ,再经 Sephadex LH - 20 洗脱,最后重结晶
纯化,得到化合物 6 (30 mg) ,化合物 7 (98 mg) ,第
4 部分(132 g)经 Sephadex LH - 20 脱色,反复硅胶
柱色谱(用三氯甲烷-甲醇梯度洗脱) ,然后重结晶纯
化,得到化合物 1(36 mg)、化合物 2(56 mg)、化合
物 4(23 mg)、化合物 10(589 mg) ;正丁醇部分经
Sephadex LH -20 脱色,反复硅胶柱色谱(用三氯甲
烷-甲醇梯度洗脱) ,然后重结晶纯化,得到化合物 3
(44 mg)。
3 化合物结构鉴定
化合物 1:黄色针状晶体(甲醇) ,mp 186 ~ 188
℃,分子式 C22H22O11。ESI-MS:461[M - H]
-,463
[M + H]+,485[M + Na]+,947[2M + Na]+,
1H-NMR(400 MHz,CD3 OD)δ:0. 91(3H,d,J = 5. 6
Hz,-CH3) ,3. 33(2H,m,5-H,4-H) ,3. 72(1H,
dd,J = 6. 4,3. 2 Hz,3-H) ,3. 94(3H,s,-OCH3) ,
4. 20(1H,dd,J = 4. 4,1. 6 Hz,2-H) ,5. 37 (1H,
s,1-H) ,6. 19(1H,d,J = 2. 4 Hz,8-H) ,6. 38(1H,
d,J = 2 Hz,6-H) ,6. 95(1H,d,J = 8. 0 Hz,5-H) ,
7. 39(1H,d,J = 2. 0 Hz,2-H) ,7. 43(1H,dd,J =
8. 4,1. 6 Hz,6-H)。13C-NMR(100 MHz,CD3OD)δ:
159. 2 (C-2) ,136. 2(C-3) ,179. 6(C-4) ,158. 5(C-
5) ,94. 8 (C-6) ,165. 9(C-7) ,99. 8(C-8) ,163. 2
(C-9) ,105. 9(C-10) ,124. 2(C-1) ,116. 4(C-2) ,
148. 9 (C-3) ,150. 9(C-4) ,113. 4(C-5) ,122. 9
(C-6) ,56. 7 (-OCH3) ,Rha:103. 4 (C-1″) ,71. 9
(C-2″) ,72. 1(C-3″) ,72. 2(C-4″) ,73. 1(C-5″) ,
17. 7(C-6″)。以上数据与文献[2]报道的化合物为
5,7,3-三羟基-4-甲氧基黄酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖
苷基本一致。
化合物 2:黄色粉末(甲醇) ,mp 182 ~ 184 ℃,
分子式 C21H22O11,ESI-MS:449[M - H]
-,1H-NMR
(400 MHz,DMSO-d6)δ:12. 64 (1H,s,5-OH) ,
10. 89 (1H,s,7-OH) ,9. 72(1H,s,3-OH) ,9. 36
(1H,s,4-OH) ,6. 19(1H,d,J = 1. 6 Hz,H-6) ,
6. 38 (1H,d,J = 1. 6 Hz,H-8) ,0. 95 (3H,d,
J = 6. 4 Hz,6″-CH3)。
13 C-NMR(100 MHz,DMSO-
d6)。δ:157. 0(C-2) ,134. 7(C-3) ,178. 3(C-4) ,
161. 8(C-5) ,99. 2(C-6) ,164. 7 (C-7) ,94. 2(C-
8) ,157. 8(C-9) ,104. 6(C-10) ,121. 7(C-1) ,
116. 0(C-2) ,145. 7(C-3) ,149. 0 (C-4) ,116. 1
(C-5) ,121. 2(C-6) ,Rha:102. 3(C-1″) ,70. 8
(C-2″) ,71. 1(C-3″) ,71. 7 (C-4″) ,70. 6(C-5″) ,
18. 0(C-6″)。以上数据与文献[3]报道的化合物槲
皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷基本一致。
化合物 3:黄色固体(甲醇) ,mp 198 ~ 200 ℃,
盐酸镁粉反应呈阳性,分子式为 C27 H30 O15,ESI-
MS:593[M - H]-,595[M + H]+,617[M +
Na]+,1211[2M + Na]+。1H-NMR (400 MHz,DM-
SO-d6). δ:13. 7(1H,s,5-OH) ,10. 49(1H,s,4-
OH) ,9. 38(1H,s,7-OH) ,8. 04 (2H,d,J = 8. 4 Hz,
2,6-H) ,6. 96(2H,d,J = 8. 4 Hz,3,5-H) ,6. 82
(1H,s,3-H) ,4. 96(1H,d,J = 8. 0 Hz,1-H) ,4. 65
(1H,d,J = 8. 4 Hz,1-H)。13 C-NMR(100 MHz,DM-
SO-d6)。δ:164. 3(C-2) ,104. 1(C-3) ,182. 6 (C-
4) ,158. 8 (C-5) ,107. 6 (C-6) ,161. 0 (C-7) ,
105. 4(C-8) ,155. 3(C-9) ,102. 8 (C-10) ,121. 7
(C-1) ,128. 9(C-2) ,116. 2 (C-3) ,161. 4(C-
4) ,116. 1(C-5) ,129. 3 (C-6) ,6-Glc:74. 2(C-
1″) ,72. 1(C-2″) ,78. 9 (C-3″) ,70. 7(C-4″) ,82. 0
(C-5″) ,61. 4 (C-6″) ,8-Glc:73. 5(C-1) ,71. 1
(C-2) ,77. 9(C-3) ,69. 2(C-4) ,81. 0(C-5) ,
60. 0(C-6)。以上数据与文献[4]报道的化合物
为芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(apigenin-6,
8-di-C-β-D-glucopyranoside)基本一致 。
化合物 4:黄色粉末(甲醇) ,mp 313 ~ 314 ℃,
FeCl3反应显乌绿色,5%硫酸-乙醇溶液显黄色,EI-
MS m/z:302[M]+ (100) ,285,273,153,137,
·2981· Chin Pharm J,2012 December,Vol. 47 No. 23 中国药学杂志 2012 年 12 月第 47 卷第 23 期
69。1 H-NMR(400 MHz,DMSO-d6) δ:12. 48(1H,
brs,7-OH) ,10. 81(1H,s,7-OH) ,9. 61(1H,s,3-
OH) ,9. 38(1H,s,4-OH) ,9. 31(1H,s,3-OH) ,
7. 66(1H,s,H-2) ,7. 53(1H,dd,J = 2. 0 Hz,8. 4
Hz,H-6) ,6. 88(1H,d,J = 8. 4 Hz,H-5) ,6. 40
(1H,d,J = 2. 0 Hz,H-8) ,6. 18(1H,d,J = 2. 0
Hz,H-6)。以上数据与文献[5]报道的槲皮素基本
一致,另与槲皮素对照品共薄层色谱,Rf 值完全相
同,且混合熔点不降低,故鉴定该化合物为槲皮素
(quercetin)。
化合物 5:白色针状晶体(三氯甲烷-甲醇) ,mp
188 ~ 190 ℃,分子式 C27H28 N2 O4,EI-MS m/z(%) :
444[M]+(5) ,252(70) ,224(50) ,172(20) ,105
(100) ,77(30)。1 H-NMR (400 MHz,CDCl3)δ:
7. 41 ~ 7. 73(5H,m,H-a) ,7. 25(5H,m,H-b) ,
7. 04 ~ 7. 08 (5H,m,H-c ) ,6. 84(1H,d,J = 7. 6
Hz,1-NH) ,6. 14(1H,d,J = 8. 4 Hz,3-NH) ,
4. 78 ~ 4. 83(1H,m,H-4) ,4. 33 ~ 4. 37(1H,m,
H-2) ,3. 94(1H,dd,J = 11. 2,4. 8 Hz,H-1a) ,
3. 84(1H,dd,J = 11. 2,4. 4 Hz,H-1b) ,3. 23(1H,
dd,J = 13. 6,6 Hz,H-6a) ,3. 10 (1H,dd,J =
13. 6,8 Hz,H-6b) ,2. 75 (2H,dd,J = 13. 6,8. 4
Hz,H-7) ,2. 03(3H,s,-CH3)。
13C-NMR (100 MHz,
CD3Cl) δ:171. 1 (C = O) ,170. 6(NH-C = O) ,
167. 4(NH-C = O) ,64. 8(C-1) ,55. 2(C-4) ,49. 7
(C-2) ,38. 7(C-6) ,37. 7(C-7) ,21. 1(C-9)。另外
18 个苯环上碳原子化学位移分别为(δ) :137. 0(C-
b1) ,136. 8(C-a1) ,133. 9(C-c1) ,132. 2(C-b4) ,
129. 6(C-b2,C-b6) ,129. 4(C-b2,C-c6) ,129. 0
(C-a2,C-a6) ,128. 9(C-b3,C-b5) ,128. 8(C-c3,
C-c5) ,127. 4(C-a3,C-a5) ,127. 3(C-b4) ,127. 0
(C-c4)。以上数据与文献[6]报道的橙酰胺乙酸酯
(aurantiamide acetate)基本一致。
化合物 6:白色针状结晶(甲醇) ,mp 177 ~ 178
℃,分子式为 C11 H14 N2 O4,EI-MS m/z(%) :238
[M]+ (100) ,206(20) ,174 (40)。1 H-NMR(400
MHz,DMSO-d6)δ:2. 09(3H,s,-CH3) ,7. 06 (1H,
d,J = 8. 0 Hz) ,7. 15 (1H,brd,J = 8. 0 Hz) ,7. 47
(1H,brs)为一典型苯环 ABX偶合系统,8. 81(1H,
s, NH) ,9. 55(1H,s,-NH) ,在13 C-NMR (100
MHz,DMSO-d6)中,苯环上的 6 个碳原子分别为
(δ) :137. 3(C-1) ,115. 1(C-2) ,136. 5(C-3) ,
125. 7(C-4) ,130. 4(C-5) ,114. 9(C-6) ,苯环侧链
上的 C原子为(δ) :17. 2(4-CH3) ,154. 9 (1-NH
C O) ,154. 1(1-NH C O) ,51. 8 ( OCH3) ,
51. 7( OCH3)。以上数据经文献检索并与文献[7]
报道喘宁酰胺 (obtucarbamate A)的氢谱、碳谱数据
对照基本一致。
化合物 7:无色针状晶体(三氯甲烷) ,mp
253 ~ 254 ℃,分子式为 C30 H50 O,IR(KBr)cm
-1:
2 980,2 926,2 871,1 710,1 384,EI-MS m/z(%) :
426[M]+(80) ,411(40) ,302 (60) ,273(100) ,
205(90) ,163(60) ,123(90) ,95(90)。1 H-NMR
(400 MHz,CDCl3)δ:0. 73 (3H,s,CH3) ,0. 88
(3H,d,J = 6. 8 Hz,H-23) ,0. 95(3H,s,-CH3) ,
1. 01(3H,s,-CH3) ,1. 05(3H,s,-CH3) ,1. 18
(3H,s,-CH3)。
13C-NMR(100 MHz,CDCl3)δ:22. 3
(C-1) ,41. 5(C-2) ,213. 3(C-3) ,58. 2(C-4) ,
42. 1 (C-5) ,41. 3 (C-6) ,18. 2(C-7) ,53. 1(C-8) ,
37. 4(C-9) ,59. 4(C-10) ,35. 6(C-11) ,30. 5 (C-
12) ,39. 7(C-13) ,38. 3(C-14) ,32. 4(C-15) ,36. 0
(C-16) ,30. 0(C-17) ,42. 7 (C-18) ,35. 3(C-19) ,
28. 1(C-20) ,32. 7(C-21) ,39. 2(C-22) ,6. 81(C-
23) ,14. 6 (C-24) ,17. 9(C-25) ,20. 2(C-26) ,
18. 6(C-27) ,32. 1(C-28) ,35. 0(C-29) ,31. 8 (C-
30)。以上数据与文献[8]报道的化合物木栓酮
(friedelin)基本一致。
化合物 8:白色针晶(三氯甲烷) ,分子式
C29H48O,mp 149 ~ 151 ℃,EI-MS m/z(%) :412
[M]+(90) ,397(50) ,255(90) ,231(40) ,213
(60)。1H-NMR(400 MHz,CDCl3)δ:5. 36 (1H,d,
J = 5. 2 Hz,H-6) ,5. 17(1H,dd,J = 15. 2,8. 8 Hz,
H-22) ,5. 04(1H,dd,J = 15. 2,8. 8 Hz,H-23 ) ,
3. 50(1H,t,J = 5. 2 Hz,H-3) ,0. 96(3H,d,
J = 6. 8 Hz,21-CH3) ,0. 88(3H,t,J = 7. 2 Hz,29-
CH3) ,0. 86(3H,d,J = 7. 0 Hz,26-CH3) ,0. 83
(3H,d,J = 7. 0 Hz,27-CH3) ,0. 81(3H,s,19-
CH3) ,0. 68 (3H,s,18-CH3)。以上数据与文献
[9]报道的化合物豆甾醇(stigmasterol)基本一致。
化合物 9:白色针状晶体(乙酸乙酯) ,mp
136 ~ 137 ℃,分子式 C29 H50 O,EI-MS m/z 414:
[M]+,396。1 H-NMR(400 MHz,CD3 OD)δ:5. 35
(2H,d,J = 5. 1 Hz) ,3. 52(2H,m,H-3) ,1. 01
(3H,s,H-19) ,0. 68(3H,s,H-18) ,且与 β-谷甾
醇对照品共薄层,Rf 值相同,混合熔点不下降。故
确定该化合物为 β-谷甾醇(β-sitosterol)。
化合物 10:白色粉末(吡啶) ,分子式 C35H60O6,
mp 285 ~ 287 ℃。Liebermann-Burchard 反应呈阳
·3981·
中国药学杂志 2012 年 12 月第 47 卷第 23 期 Chin Pharm J,2012 December,Vol. 47 No. 23
性,Molish 反应阳性,5% H2 SO4乙醇溶液显紫红
色。IR(KBr)cm -1:3 404(-OH) ,2 933,2 868
(-CH) ,1 644(C = C) ,1 464,1 367,1 074,1 024.
1H-NMR(400 MHz,C5D5 N)δ:5. 34(1H,d,J = 4. 8
Hz,H-6) ,4. 24(1H,m) ,5. 05(1H,d,J = 7. 6 Hz,
H-1) ,以上数据与文献[10]对照基本一致,与胡萝卜
苷标准品的 IR光谱及 TLC的 Rf值一致,且混合熔点
不下降。故确定该化合物为胡萝卜苷(daucosterol)。
REFERENCES
[1] Ch. P(1977 Vol Ⅰ) (中国药典 1977 年版 . 第一部) [S].
1978:1-2.
[2] HE H P,ZHU W M,SHEN Y M,et al. Fiavonoid glycosides from
Clausena excavata[J]. Acta Bot Yunnan(云南植物研究) ,2001,
23 (2) :256-260.
[3] LIU P,DENG R X,DUAN H Q,et al. Studies on chemical con-
stituents of Potentilla chinesis[J]. Chin Pharm J(中国药学杂
志) ,2009,44(7) :493-495.
[4] YANG N Y,DUAN J A,LI P,et al. Studies on flavonoids of Lysi-
machia christinae Hance[J]. Chin Pharm J (中国药学杂志) ,
2006,41(21) :1621-1624.
[5] YAO W,LIN W Y,ZHOU C X,et al. Studies on constitutes from
Taraxacran mongolicran[J]. China J Chin Mater Med(中国中
药杂志) ,2007,32(10) :926-929.
[6] WANG Z T,LU Y H,YE W C,et al. A Dipeptide Isolated from
Aster ataricus L. f[J]. Chin Pharm J(中国药学杂志) ,1999,
44(3) :171-172.
[7] WANG W Z,ZHAO Y Y,LI X,et al. Studies on chemical con-
stituents of Zanthoxylum bungeanum Marim[J]. Chin Tradit Hurb
Drugs(中草药) ,2008,39(2) :184-186.
[8] LIN C,CAO P X,LIANG G Y. Studies on chemical constituents
of Kalimeris indica[J]. Chin Pharm J (中国药学杂志) ,2006,
41(4) :251-253.
[9] CHOU G X,WANG Z T. Study on chemical constituents of herba
Siegesbeckiae[J]. Chin Pharm J (中国药学杂志) ,2006,41
(24) :1854-1857 .
[10] ZHANG J F,LI Y B,LI C L,et al. Studies on chemical constituents
in root tuber of Cynanchum auriculatum[J]. China J Chin Mater Med
(中国中药杂志),2006,31(10):814-816.
(收稿日期:2012-03-18)
作者简介:徐炳欣,男,硕士,药师 研究方向:医院药学、临床药学与药物分析学 * 通讯作者:王艳芝,女,博士,硕士生导师 研究方
向:药物新剂型与新技术研究 Tel:(0371)67781908 E-mail:wangyz@ zzu. edu. cn
葫芦素 B固体脂质纳米粒对人神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的体外细胞
毒作用评价
徐炳欣1,2,郑甲信1,赵媛媛1,李强1,兰丙欣2,王艳芝1* (1. 郑州大学药学院,郑州 450001;2. 许昌市中心医院药学部,河南
许昌 461000)
摘要:目的 研究葫芦素 B固体脂质纳米粒对人神经母细胞瘤 SK-N-SH细胞的体外细胞毒性。方法 采用四甲基偶氮唑蓝
(MTT)法检测葫芦素 B固体脂质纳米粒对人神经母细胞瘤 SK-N-SH的细胞毒性;倒置显微镜观察细胞形态;流式细胞仪定量
分析细胞周期。结果 作用 48 h后,葫芦素 B以剂量依赖方式抑制 SK-N-SH细胞的生长,0. 143 和 0. 716 μmol·L -1葫芦素
B固体脂质纳米粒对 SK-N-SH细胞的抑制率分别为(34. 9 ± 4. 6)%和(53. 6 ± 6. 3)%,与对应浓度的葫芦 B原料组的(13. 2 ±
2. 3)%和(43. 4 ± 5. 5)% 相比较有显著性差异(P < 0. 05)。葫芦素 B 固体脂质纳米粒对人神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的
IC50为 0. 508 μmol·L
-1,而葫芦素 B原料为 12. 6 μmol·L -1。细胞形态观察结果显示,与二甲基亚砜(DMSO)组相比较,葫芦
素 B原料及葫芦素 B固体脂质纳米粒组的细胞密度下降,细胞体积缩小,大多数细胞形状发生改变。流式细胞仪检测结果显
示,葫芦素 B原料可将 SK-N-SH细胞抑制在 S期和 G2 /M期,而葫芦素 B固体脂质纳米粒可把 SK-N-SH抑制在 G2 /M期。结
论 葫芦素 B固体脂质纳米粒与葫芦素 B原料药既能抑制人神经母细胞瘤 SK-N-SH细胞增殖,又能诱导其凋亡,显示出较
强的细胞毒性,且前者毒性更强。
关键词:葫芦素 B固体脂质纳米粒;人神经母细胞瘤 SK-N-SH细胞;细胞毒性
中图分类号:R965 文献标志码:A 文章编号:1001 - 2494(2012)23 - 1894 - 05
Cytotoxicity Evaluation of Cucurbitacin B Solid Lipid Nanoparticles (SLN)on Human Neuroblastoma SK-
N-SH Cell Line in Vitro
XU Bing-xin1,2,ZHENG Jia-xin1,TANG Yu-jie1,ZHAO Yuan-yuan1,LI Qiang1,LAN Bing-xin2,WANG Yan-
zhi1* (1. School of Pharmaceutical Science,Zhengzhou University,Zhengzhou 450001,China;2. The Department of Pharmacy,
·4981· Chin Pharm J,2012 December,Vol. 47 No. 23 中国药学杂志 2012 年 12 月第 47 卷第 23 期