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九节属植物中多聚假吲哚生物碱与核苷酸之间的相互作用



全 文 :国外医药 · 植物药分册
射诱发圆形红斑 , 然后用待试抗皮炎制剂治
疗 , 以测量红斑大小和痛敏感度监测愈合过
程 。 根据这 两个参数将被试制剂 归类为 3
组 , 其中 A 为一组 , 疗效最好 ; D 、 C 、 B 、
E 为一组 , 疗效次 之 ; F 、 G 、 H 、 J 、 L 疗
效最差 。
用 H P L c 、 G c / M s 测定被试制剂 , 包
括 尿 囊 酸 , 咖 啡 酸衍 生 物 , 毗 咯兹 定
( p y r r o li z id i n e ) 生物碱和碳水化合物的物理
和技术数据 . 通过化学测定方法可以发现临
床和分析数据之间的关系 , 借以预测抗炎疗
效 , 从而减少体内实验的需要次数 .
199 0 年第 5卷第 5 期
速大鼠 C CI ; 急性肝损伤恢复正常 , 很可能
是由于抗氧化作用 .
3 15 柴胡根甲醉提取物治疗大鼠肝损伤
的效果 / K im Y H… (朝鲜 ) , p 64
在东方传统医学中 , 柴胡根被广泛用于
治疗多种肝脏疾病 . 最近有人报道 , 处方中
含有 柴胡根 的药剂影响正常大鼠的肝功能 .
作者 用 C CI ; 诱发的大鼠肝病模型研究 了柴
胡甲醉提取物 ( B R M E ) 的治疗效果 . 为了
阐述 其作 用机制 , 作者还研究了 B R M E 的
抗氧化作用 .
给药组大 鼠 n 服 0 . 7 m l / k g c C一; Z h
后 口服 B R M E , 何 日剂量为 16 0 m g / k g .
然后分别在 1 、 2 、 3 天后处死大鼠 。 对照组
只给 C CI 二 测定血糖含量 ; 血清天冬氨酸转
氨酶 ( A S T ) 、 丙氨酸转氨酶 ( A L T ) 、 碱性
磷酸酶 ( A L )P 和 了一核昔 酸酶的活性 . 同
时测定肝糖元 、 微粒体脂质过氧化物的含量
和微粒体 6一磷酸葡萄糖酶的活性 。 在离体实
验 中 , 分离得肝微粒体 , 在 B R M E 存在
下 , 测定 c cl ; 诱发的脂质 过氧化作用 , 并
测定铁依赖性氧 自由基产物 .
和对照组相比 , 服用 B R M E 后 2 ~ 3d ,
血糖含量 , A s T 、 A L T 、 A L P 和 5二N b 核昔
酸 酶 活 性 很 快恢 复 到 正 常 水平 . 服 用
B R M E 3 d 后 , 肝 糖元 、 脂质过氧化物水
平 , 6一磷酸葡 萄糖酶活性也迅速恢复正常 ,
离体实验表明 , B R M E 剂量依赖性的抑制脂
质过氧化作用 。 这些结果显示 , B R M E 能加
一 2 3 0一
31 ` 山植制荆诱导体外培养人琳巴细胞
染色体结构发生畸变 / P o p p .R 二 (联邦德
国 ) , p 6 4 4
A m m o n 等在早先一篇综述中报道 , 在
l临床中 , 没有发现山植制剂有急性毒性 , 后
来有人报道 , 在沙门氏杆菌微粒体和姐妹染
色体交换试验中 , 发现该制剂有微弱的生殖
毒性 . 为了得到更多的有关山植体外生殖毒
性的信息 , 作者观察了三种山植制剂诱导离
体培养人淋巴细胞染色体结构崎变的能力 .
两种市售乙醇提取物和一种注射溶液用
来试验 . 当试药与淋巴细胞作用 24 h , 每一
种制剂都增加染色体发生畸变的分裂中期的
数目 , 呈剂量依赖关系 . 其中一种制剂 , 无
论是否经外源性代谢系统 ( s9 一 m ix ) 处理 ,
作用 l h 后即诱发染色体畸变 . 在染色体断
裂显著增加时 , 互换频率降低 , 且与最大毒
性浓度相关 . 增殖和有丝分裂指数随着试药
浓度的增加而减少 .
上述实验结果证明 , 市售山植制剂损伤
D N A 的可能性是明确的 . 在还未鉴别 出活
性成分之前 , 无法判断上述结果的可靠性 .
但研究有生殖毒性化合物的代谢和药代特性
有助于评估其危害性 .
31 7 九节属植物中多聚假冈噪生物碱与
核昔酸之间的相互作用 / A d j ab d心 .Y 二 (法
国 ) , p 6 4 5
从 茜 草 科 九 节 属 植 物 P s y e h o t r i a
fo sr ct iar an A
.
G ar y
. 中分离出的多聚假叫噪
生物碱 . 这类生物碱由 3一 5 个相连的 N b一
甲基色胺单位组成 . 和这类化合物结构类似
的四氢咬琳碱 , 腊梅碱也是这些植物 “ 种 ’ 中
的主要生物碱 . 已证明这类多聚假叫噪生物
碱是由色氨酸通过相同的生物合成途径产生
的 . 除了腊梅碱 , 所有这类化合物都抑制血
小板 聚集 , 且对肿瘤细胞系 ( H T c , M o l t ;
国外医药 · 植物药分册 19 9 0年第 5卷第 5期
… ) 有潜在的细胞毒性 .
为 了解释化学物质和 D N A 之间的相互
作用 . 作者用 了许多模型 (如静电相 互作
用 , 碱基配对和 D N A 沟之一 的结合等 ) 来
探讨这类化合物与核酸可能的结合形式 . 已
知色氨酸衍生物和核酸能形成复合物 . 这些
复合物包含一组叫噪环和 核酸碱基的结合
体 . 作者首先用 U V 差示分光光度计测定盐
酸腊梅碱和小牛胸腺 D N A 之 间的相互作
用 .
生物 碱和核 酸结合 会 引起吸 收光谱 变
化 . 吸收光谱变化和结合配体的 比率成 比
例 , 用 S ca et h ar d 曲线可 以确定结合位点的
数目 ( n) 和结合常数 K . 结合常数小 (K 二
75 0M
一 , , n = 1 )
, 就不会发生 由 D N A 碱基
之间堆砌或插人引起的任何反应 . 因此可以
得出结论 , 腊梅碱和小 牛胸腺 D N A 之间的
相互作用可能全部是静电式的 .
两个补充实验证实了这个结论 . 作者观
察到 , 增加离子强度可以消除吸收光谱的变
化 , 且微弱的荧光 , 非均质性也说明生物碱
有很多的迁移率 . 没 有观察到腊梅碱 的
D N A 碱基间的堆砌反 应 , 这可能是 由于这
种生物碱有特殊的空问构型 .
物具有真正的抗炎活性 , 而不具有任何相反
的刺激性 .
iP 50 和 10 m g / k g 该根提取物还有显
著的抗酵母引起大鼠的发热作用 . 因此可以
得出结论 , 假泽兰根提取物有显著的抗炎和
解热作用 .
(冯建林摘 刘昌孝校 )
3 1 8 假 泽 兰 根 提 取 物 的抗 炎 特 性
/ B h a t t a e h a r y a S… (印度 ) , p 64 6
菊 科 植 物 假 泽 兰 〔 M ik a n i a c o r d a t a
( B u rm ) B
.
L
.
R o b i n s o n 〕 是一种广泛分布于
印度炎热地区的灌木 . 传统医学用这种灌木
的不同部位治疗多种疾病 。 作者已报道 了假
泽兰根 甲醇提取物的神经药理活性 , 本文报
道其抗炎特性。
ip 2 5

5 0

10 0 m g / k g 根提取物对角
叉菜胶诱发的爪水肿 , 棉球诱发的肉芽肿 、
F cr
u n d 氏佐剂诱发的关节炎和甲醛诱发的关
节炎有显 著的抗炎 活性 . iP 10 0 m g / k g 该
提取物还能显著抑制松节油和尿酸钠诱发爪
水肿 . 局部注射角叉菜胶和根提取物混合液
能显著抑制大鼠爪水肿的发生 , 提示根提取
3 1 , 阔苞菊的消炎和抗演疡作用 / Scn
T… (印度 ) , P 6 4 7
菊科植肠阔苞菊 ( P lu e h e a i n d ie a ) 是 印
度广泛生长的一种灌木 , 在印度阿育吠陀以
及其它传统医药学派中应用不同部分治疗多
种疾病 . 作者研究了根部的 甲醇提取物的消
炎和抗溃疡的作用 .
10 m g / k g 及大于该剂量的根部提取
物给予大鼠腹腔注射后 , 能明显抑制角叉菜
胶诱发的水肿 ( P < .0 0 0 1 ) , 也能显著降低甲
醛所致的关节炎 、 棉球肉芽肿 ( P < 0 . 0 01)
和尿酸钠诱发 的足爪水肿 ( P < .0 0 2) . 当局
部给予提取物和角叉菜胶混合物时 , 足爪水
肿明显减轻 , 表明其消炎作用是 “实在 ” 的而
不是 由于抗刺激而引起 . 根部提取物明显降
低血浆蛋 白的渗出从而减轻腹部炎症的强
度 。 10 0 m g / k g 及大于该剂量腹腔注射尚
可预防 5一经色胺所致的溃疡 .
因此阔苞菊的根部提取物在炎症渗出和
扩散阶段具有强烈的抗炎作用 , 并具有明显
的抗溃疡的活性 .
32 0 落地生 根的某些药理作用 / P al S
… (印度 ) , p 6 4 7
景 天 科植物落 地生 根 ( B r y o p h y一l u m
p in n at u m ) 是广泛生 长于 印度和 锡兰 的草
药 , 在传统医药中应用不同的部位治疗多种
疾病 , 但除了抗菌作用外其它药理作用还都
不 了解 。 本文报道了落地生根叶的甲醇提取
物的某些药理作用 .
10 0 m g / k g 提取物腹腔注射时能产生
明显 的行为变化 , 表明存在中枢抑制作用 .
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