全 文 ：一一一一一一一一一旦鲤些卫丝遨丝l 一些些遴些鱼鱼 _ _ _ _ _ _
口 。 我们着到药厂的一些原料也是经香港进 后 ) 都因发霉变质而无法使用 , 对此中国 医疗
口中国生产的。 埃政府有耳望直接从中国进 队也很有感触 , 很多医疗器械包装不普 , 损坏
口药品和原材料 , 特别是中草药和中成药 , 以 打烂的情况十分严重 。 中国医疗队所用药品
减小中间环节 。 有的来 自国内 , 订药计划由卫生部外事局制
中国药品完全可能以 “ 物美价廉 ” 在埃和 订 , 即心医疗器械药品供应 目录》 , 1 9 8 4 年版
其它非洲国家的药品市场上占有一席之地 , (蓝皮本 ) , 药品种类很少 , 很难满足需要 , 只
如清凉油 , 风油精在那里就大受欢迎 , 几乎家 得在当地购买大量药品 , 价格昂贵 , 增大了医
喻户晓 。 当然 , 他们对中国药品也提出了一 疗费用开支 。
些好的建议 , 如大多数药品都缺乏英文说明 , 埃畜牧业发达 , 全国有牛 弓5 0 0 万头 , 居
也没有有效年限 , 有时虽能看到 “ 有效期 X 非洲各国之首 , 他们提出愿意向中国出 口牛
年 ” 的字样 , 但却无出厂日期 , 给医生和病人 黄和畜皮 , 并曾通过使馆向国内一些医药部
都带来不安全感 , 也严重影响了中国药品的 门寄过样品 , 遗憾的是反馈的信息很少 , 希望
竞争力 . 药品的包装和贮存也存在着不少问 一 有关部门予以重视 。
题 , 药一般是海运 , 时间长 , 且非洲大陆潮湿
高温 , 很多药品运到 口岸后 (大约在 3 ~ 6 月
致谢 : 本文得到徐文牵刹教搜的指导和帮助 , 特此致谢 。
文 摘
21 ] d1
一 别育亨烷和 dl 一 表别育亨烷的简短
立体有择性 合成 〔英〕 / oL un a二a M … /
T
e t r a h e dr o n 一 1 9 9 0 , 4 6 ( 2 ) 一 6 1 5一 6 2 2
作者等近曾发现能随意合成 c ( 12 b) H
与 C ( l ) H 、 c ( 2 ) H 或 c ( 3 ) H 的各种顺反
式 l , 2 , 3 位单取代的 1 , 2 , 3 , 4 , 6 , 7 , 1 2卜八
氢叫噪 〔 2 , 3一」哇嗓衍生物 ( 1 ) , 本文报
道利用这种方法合成 id 一 别育亨烷 ( 2 )和 dI -
表别育亨烷 ( 3 ) .
合成以 5 , 6 , 7 , 8 四氢异哇琳为起始原
料 ,与澳化色胺反应得 ( 刁 ) , ( 4 )经钠硼氢还
原和 K C N 睛化得 ( 5 ) , 收率 9 5% 。 ( 5 ) 在
50 % 醋酸中搅拌 6 h8 , 得环合物 ( 6 ) , 收率
5 5%
。
( 6 ) 在 甲醇中用 tP 伪 为触媒 , 氢化
12 0h
, 得 d l 别育亨烷 ( 2 ) , 收率 7 0% . ( 6 )
若用 B (兀!保护 l 位的氮 , 再经 tP OZ 氢化后 ,
用醋酸脱去保护基 , 可得表别育亨烷 ( 3 ) .
这一方法在利血平类药物的合成中可能
有应用价值 。
21 2 白坚木属和仔榄树属叫噪生物碱的手
性全合成 〔英〕 / uF 幻 K , 二 / J o r g hC em , 一 1 9 9 。 ,
5 5 ( 2 ) 一 5 1 7~ 5 2 1
作者等前曾报道关于 a , a 双取代的 6 戊
内醋 ( l ) 的手性合成 , 得到产物的对映过量
( e
e
)可达 8 5% (见 J A CS . 1 0 8 : 3 8 5 5 ) 。 本文
报道利用这一化合物为起始原料 , 手性有择
地合成了三个白坚木类生物碱 : ( + ) 白雀胺
( ( + ) q
u e b r a c h
am
i n e ) ( 6 )
,
( 一 ) 白坚木定
a s p id` 详 r口`d r” e ( 7 ) 和 ( + ) 去甲氧基白坚木
碱 d e m e th o x y a s p id os 浑 r m in e ( s ) 和一个仔榄
树 ( H u n t e r ia ) 类 生 物 碱 象 牙 酮 宁 ( (一 )
e b u r n a n l o n i n
e
) ( 9 )
。
1 7 4
国外医药 · 植物药分册
白雀胺 ( 6 ) 的合成系通过 Pi c te t一S pe n glcr
缩合 ,经 5 步反应而得 :
在甲醇中重结晶可得 53 %收率 (从 ( 4 )
均的光学纯产品 ·
象牙酮宁 ( 9 ) (一 ) E b u r n a o o n in e 的合
成也是从 ( l ) 开始 , 但第一步用的是 jT cl 3
在二甲氧基乙烷中于 PH S 进行 ,如下 :
(一 ) 白坚木定 ( 7 )和 ( + )去甲氧基白坚
木碱 ( 8 )可以从化合物 ( 5 )用醚合三氟化硼
在 1 0 0~ 1 1 0℃反应 l h , 得 4 7 %的 ( 2 5 ) , 〔其
中还含相当量的 ( 2 6 ) 和 ( 2 7 )〕 。 ( 2 5 ) 经用
1 9 9 0年第 5 卷第 心期
U A IH ; / T H F 还原得 ( 7 ) ; ( 7 )再经乙酞化得
( 8 )
。
这一方法可应用于多种叫噪生物碱的合
成 。 因为长春蔓定 v( i cn ad i en ) , 表长春蔓定
(
e p iv in ca d i ne )
, 小长春切 ( v i n e a m s n o r e s n e ) , 小
长 春 花 碱 ( v in ca m in o r i n e ) , 异 形 长 春 碱
( v in ca d i f
o r m i n e )
, 长春胺 ( v in ca m i n e )和阿朴
长春胺 ( a op v `n e am i n e ) 等都曾从 ( 2 3 ) 这个季
钱盐制备 得到 。 (见文献 H el v c he m A ct a
1 9 7 5
,
5 8 : 16 4 8 )
。
夕/ _ _ , 它 _ , _ 、 ,了汁“ 、 ” 、 二竺泣巨竺电 。价义一 _ 二些边业乌、 , 尸 洲汾 , }一了 v 、 引、 研住 t少 (, o J
~
念及知 , ~ 阵例黯
( I名 ) (, 3 )
众界砂 二:昌二之f }一 a s p泪 0 5衅 r m 一d一八 e卜卜d e . n e 定h o 笼丫 a s P` d o s p e f m , n e【`一今饭麟 `+ ,· q U“ b『a c怕 , n `n o
召~ 粤乒一心汉 。刁.挂瑙箭矿扩协甲 。 ,靡豁~` , J 舀厂 / ` , 声 ,忿鱿 f 一 l , , 、 , f 砚n ~ I “ , ’ - 一 吸` J , ` ’ 产
心吞、~ 乞阵户口舟份` .t 争代娜似鱼鸯沙今拓
`句合幻多垮甲目冲7)
一兰鲤华一 产犷丫气” , 、忙为、`幻 ,-) 象牙祠宁
(
一 )· E b u r n a n l u n i n e
(聆一沁O
份甲 /诊峰
.
1 7 5
·