全 文 ：国外医药 · 植物药分册 1 9 9 9年第 1 4 卷第 2期
性 。 作者研究 了该科大戟属植物 E . 。翻 ar i e -
)1s sl 中 4 种成分对离体家兔基底动脉和 颈动
脉的作用 。
该植物胶 汁 90 9 溶 于 7 0 m L 热 甲醇
中 , 冷至室温 , 过滤 ,除去 白色三菇类沉淀 。 滤
液真空蒸干 , 得 白色油状物 ,溶于 少量 甲醇 ,
上 反相硅胶柱 。提取液再次蒸干 ,所得粉状物
置 于 硅胶色谱柱 R P 一 2 顶部 , 在微量氢气下
分别用水 、 甲醇 一水 ( 70 : 3 0) 和 甲醇洗脱 。 甲
醇一水部分以 己烷一 乙醚 (1 O , )I 梯度洗脱 , 必
要时 以 T L C 或 H P L C 检测 。 分得的 4 个新
的二 帖化合物分别为 : 2 · 3一 id 即 i in g ol 7 , 1 2 -
d i a e e t a t e
一
8
一
i s o b u t y r a t e ( l )
,
i n g e n o l
一
3
-
a n g e l a t e
一
1
一
7
一
b e n z o a t e ( 2 )
,
i n g e n o l
一
3
-
a n g e l a t e
一
1 7
一
b e n z o a t e
一
2 0
一 a e e t a t e ( 3 )
,
3
,
5
,
7
,
8
,
9
,
1 5
一
h e x a h y d r o
一 x y i a t r o P h a
一
6 ( 1 7 )
,
1 1
-
d i e n
一
1 4
一 o n e 一 5
,
8
一
b i s ( 2
一
m e t h y lb u t y r a t e )
一
7
-
( 2
一
m e t h y l p r o p io n a t e ) ( 4 )
。 等渗张力实验采
用 3 m m 一 4 m m 长 的柱形动脉段 , 以 3 o7 C
改 良 R i n g e r 一 I才 o e k e 液维持 。 结果表 明 , 4 个
化合物浓度为 1 0 一 s m o l / L 一 1 0 一 4 m o l / I J 时 , 对
静息状态的基底动脉和颈动脉均有浓度相关
的收缩作用 ,其中以化合物 3 的作用最强 ,化
合物 1一 3 产生 的颈动脉最大收缩和 E D ; 〔均
显著高于基底动脉 。 化合物 1一 3 对预收缩基
底动脉有松弛作用并与浓度相 关 , 4 则无作
用 。 化合物 1一 4 均能加强 活 动状态的颈动脉
收缩 。
(王 宗伟摘 黄 兆胜校 )
氧 ) 〕一丙基 一十一酸醋 ( 1 ) 、 O 一乙基 一 4一 [ ( a 一L 一 鼠
李糖氧 升节基 〕氨基 甲酸醋 ( 2 ) 、 甲基对 一经基
苯甲酸醋 ( 3) 以及 N 一 9一 Z a 、 N 一 9一 Z b 和 N 一 1 6 。 1
和 2 为新化合物 , 3 为 已 知成分 。 N 一 9一 a2 是
n ia z i n 、 i n i n A 和 n i a z im i n in B 的混合物 , N 一 9 -
Zb 是纯化合 物 0 一甲基 一 4一 ( 2` , 3 , , 4气三氧 乙
酸 一 a 一 I才 ` 一鼠李糖氧 一节基 一硫代氨基 甲酸酷 。 N -
1 6 是 n i a z i n i n A 、 B , n i a z im i e i n A 和 异硫氰酸
醋的鼠李糖昔的混合物 。测定果壳 、 果肉和种
子 乙醇浸膏的降压活性发现 ,辣木荚果降压
成分主要存在于种 子 中 。 以 30 m g k/ g 剂量
给以大鼠整个荚果和 种子的 乙醇浸膏 , 使平
均动脉血压分别下降 41 % 和 4 3 % 。 果肉的乙
醇浸膏剂量达 3 0 m g / k g 亦无活性 。 果壳在
10 m g / k g 剂量时无活性 , 在 3 O m g / k g 时显
示双相作用 。 研究表明 , 辣木荚果与叶的降压
活性是 由于氨基甲酸醋 、 硫代氨基 甲酸醋和
异硫氰酸醋昔的作用所致 。
(李 大喜摘 柳云湘 校 J
08 5 辣木荚果的降压成分 〔英 〕 / F a iz S S …
尸 P l a n r a M e d一 1 9 9 8 , 6 4 ( 3 )一 2 2 5一 2 2 8
前曾报道辣木 八么 , ir n g “ ol 。 / er a 叶的降
压成分 , 作者继续报道辣木 荚果的 生物 活性
及其化学成分 。
新鲜的辣木荚果用 乙醇室温提取 , 挥去
溶剂得含降压活性成分的稠状物 (M O ) 。 M O
在水和乙酸 乙醋中分配 。 含活性物质的 乙酸
乙酷相经一系列不同溶剂的分配萃取和 柱层
析 . 得到 件谷 街醇 、 O 一「2忆经基 一 3气 (2 厅 一庚烯
08 6 两种茉莉花属植物中的血管紧张素转
换酶抑制剂 〔英 〕 / S o m a n a d h a n B … / P l a n t a
M e d一 1 9 9 8 , 6 4 ( 3 )一 2 4 6一 2 5 0
作者在对印度药用植物进行血管紧张素
转换酶 ( A C E )抑 制剂体外筛选 中发现 2 种
茉莉 花 属植 物 / 、 、 )、 ; 2` u m a z o r i e “ m 、 : , r . t r a -
v a n 。 理 sn 。 ( 工 ) 及 素馨花 J . g ar n d lf or u o L .
( 亚 ) 的 提取物 对 A C E 具有很 强 的抑制 活
性 。 作者以体外检测 A C E 抑制活性为导向 ,
从植物 工地上部分提取物中分得 3 个低聚环
烯 醚 菇 型 A C E 抑 制 剂 , 分 别 命 名 为
s a m b a e e i n l ( 1 )
、
l ( 2 )和 m ( 3 ) 。 它们的结构
区别是在基本骨架 中的 4 个经基上连有不同
数 目的裂环环烯 醚菇 一二 醛单 元 ( s e c io r id io d
d i a ld e h y d e u n i t s )
, 化合物 l 含 有 3 个 , 化合
物 2 和 3 各含 2 个 。 从 植物 l 地 上部分得
A C E 抑 制剂木犀素 (拟 ) ( o l e a e e i n ) ( 9 , I C S。约
为 2 6 产, m o l / L 一 3 6 拼m o l / L ) 及 2一 ( 3 , 4一二经
基苯基卜 乙醇 、 异懈皮昔 、 熊果酸等成分 。
植物 I 粉碎后用冷水超声提取 , 提取液
国外 医药 . 植物药分册 1 9 99年第 1 4卷第 2期
浓缩后分别用乙醚和 乙酸乙醋提取 。 乙酸乙
醋提取物经反复硅胶柱层析分得化合物 1和
2
, 对 A C E 的 IC 。。值分别为 ( 2 8士 2 ) 和 ( 2 6士
4) 产m ol / L 。 乙醚提取 物经反复硅胶柱层析
分得化合物 3 。 该植物用 91 %冷乙醇提取 , 经
乙醚及 乙酸 乙酷提取后的水母液浓缩后 , 经
反相硅胶柱层析分离 , S eP h a de x L H 20 柱层
析和 制 备性 T L C 精制 得 2 个环烯 醚菇 昔
s a rn b a e o s id e A ( 6 )和 m o l ih u a s id e A ( 7 ) 。 植
物 l 经二氯 甲烷提取 , 经层析 ,在乙酸乙醋洗
脱 液中分得 9 , 其 A C E 的 IC S。值 为 ( 3 6士 5 )
拜m ol / L 。 此外还从 l 的乙酸乙醋部分分得橄
榄苦昔 ( o l e u r o p e i n ) ( 1 0 ) 。 A C E 抑制剂 l一 3
及 9 不存在于这 2 种新鲜植物 中 , 而是在植
物的干燥 、 提取或传统制剂的制备过程 中由
相应的昔 6 ~ 8 及 10 经酶水解而得 (化合物
8 为 m o l ih u a s 记 e C ,在该实验中未获得 ) 。 与
标准谱对照 , 用 N M R 分别测定了植物 I 的
水煎剂和 互的牛奶煎剂 (印度传统药物 ) 中的
A C E 抑制剂含量 。 结果表明 , I 的每剂煎剂
中 ,化合物 1一 3 的含量至少为 50 m g 一 10 0
m g ; 而在植物 l 的牛奶煎剂 中 , 因植物用量
少及牛奶能与醛基结合等原因 , 化合物 9 的
含量是微不 足道的 。
0 8 7 锦熟黄杨制剂 ( S P V , 。 )对感染 H I V 的
无症状病人的疗效和安全性 〔英〕 / D u r a n t J
… / P h y t o m e d ie i n e一 1 9 9 8 , 5 ( 1、一 z ~ 1 0
锦熟黄杨为法国药典第 1 0 版收载 , 它含
有黄酮类化合物和 多种街体生物碱 。 作者报
道 了锦熟 黄杨制剂 (S P V 3。 ) 多 中心 、 双盲 和
安慰剂对照的临床观察结果 。
145 名 H I V 感染无症状且未曾治疗过 、
C D
; 细胞数 为 2 5 0 X 1 0 6 ~ S O O X 1 0 6 / L 及年
龄不低于 18 岁的病人进行随机双盲试验 ,通
过 与安慰剂对 照 , 确 证 S P V 3 。两组 剂量 ( I
组 : 9 9 0 m g / d , 皿组 : 1 9 8 0 m g / d )的疗效与安
全性 。 随机选取 4 9 名病人接受 E组的剂量治
疗 , 4 8 名接受 l 组 的剂量治疗 , 4 8 名接受安
慰剂治疗 ,每 s h 服药 1 次 。 这 3组病人的中
位 治疗期 ( rn e d ia n t r e a t m e n t d u r a t io n )分别
为 3 8 周 、 3 7 周和 3 7 周 。 若 出现下述任何一
种情况则为治疗失败 : ( l) 恶化为艾滋病 ; ( 2)
艾滋病相关综合征 ; ( 3 )2 次 C D ; 细胞计数低
于 ZO O X I O6 / L 。 实验数据采用统计法 X 之检
验进行分析 。 研究中 25 名病人因治疗失败 而
退出 。 其 中 I 组有 3 名 (6 % ) , 与 兀组 10 名
( 2 0% ) 及安慰剂组 12 名 ( 25 % ) 比较 ,具有显
著差异 ( P 一 0 . 0 36 ) 。 工组发生临床恶化的机
率少 , 与其 它两组 比较 ,具 有显著性 差异 (尸
一 0 . 0 4 1 ) 。 3个组的 C D 、 细胞数变化值在统
计学上无显著性差异 , 但 I 组的 C D , 细胞数
减少到 2 0 O X I O” / L 的时间明显 比另两组长 ,
说明 S P V 3。 9 90 m g 剂量能显著延 迟 C D 、 细
胞数 的减少 。 同时 , C D 4 细胞数大 于 3 5 0 火
1 0 6 / L 的病人经 S P V 3 。 9 9 0 。 、g 剂量治疗后无
恶化病例 ,而安慰剂组却有 4 例 ( 17 吓 ) , 存在
显著差异 (尸~ 0 . 0 4 2 ) 。 上述 3 个组的副作用
不存在统计学上的显著差异 ,且未发现严重
的副作用 。
以 上结果表 明 , H IV 感染 、 C D 、 细胞 数
大于 3 5 0 火 1心6 / L 的无症 状病人接受 S P V 3。
9 9 0 n lg / d 治疗 , 能延迟病 情恶 化 。 考虑 到
S P V
3。的安全性 , 作 者建议 该药可用作辅 助
治疗 。 S P V 3。对 H I V 感染患者的确切疗效 , 待
别是与其它新抗 H IV 药的联 用还有待于 进
一步研究 。
0 8 8 从小叶艾菊提取的化学成分对细胞 内
花生四烯酸代谢的影响〔英〕 / iS vl d n A M …
/ P l
a n t a M e d一 1 9 9 8 , 6 4 ( 3 ) 一 2 0 。一 2 0 3
艾菊 属植 物 小 叶艾 菊 (拟 ) T a n 、 。 t Z, m
m ic r OP 人到 l u m 为伊 比利亚半岛特有植物 , 广
泛用 于治疗炎症和消化道等疾病 。 作者从该
植物的二氯甲烷提取物中分得 5 个主 产物 ,
包 括 4 个 黄 酮 类 化 合 物 : 矢 车 菊 黄 素
( e e n t a
u r e id l n ) ( 1 )
、
5
,
3 `
一二 经基 一 4 ’ 一甲 氧基 -
7
一甲氧碳基黄酮 醇 ( 2 ) 、 s a n t i n ( 3 ) 、 e r m a n i n
( 4 ) 和 一 个 倍 半 菇 内 醋 类 化 合 物
h y d r
`〕 x y a e h i l l i n ( 5 ) 。 它们都具有抗 炎活性 。