全 文 ：2 7 0 国外医药 · 植物药分册 19 9 1 年第 6 卷第 6 期
2了8 对天然产物抑制 Hl v一 I 逆转录酶 的评
价 〔英 〕/ 丁五n G T … / J N at P r浏一 19 9 一, 5 4
( 1 )
.
1 13 一 14 5·
对 H i v 一 1 逆转录酶的抑制是 目前被认为
是预防爱滋病有益的新进展 。 天然产物已广
泛用作 H IV 一 l 逆 转录酶 ( H l v 一 1R T ) 的抑制
剂 。 作者开发的在病毒粒子中检测 H l v 一 l 的
方法 , 可作 为天然产物对 H I V 一 I R T 的抑制作
用的筛选方法 , 作者筛选 了 1 56 种纯天然产
物 。 鸟成髓细胞血症病毒逆转录酶的抑制剂
苯 并 菲 陡 生物 碱氯 化 崖椒 宁 ( f a g a r n o n i n e
e h一o r id 。 )和氧化两面针碱 ( n it id in e e h l ot i d e )对
H W
一
I R T 具有显著活性 , 因此 以这两个化合
物作为筛选时的阳性对照 。 作者发现非洲汉
防己碱 ( co l u m ba m i en ) 和 另一些原 小璧碱 异
奎宁碱 `如 。 一 m e t h y l 讲 y e h ot r sn e s u一f a t e 和 i r i-
d o , d f
` , l、
’
o p l u m i e r j n )具有抑制作用 。 而一些叫
噪类等其它类型的生物碱却无活性 。 作者筛
选 了 1 0 种植物提取物 ,其 中紫草 、 榄仁树 、
微凹土密树 、 黄连和牛筋果等 15 种提取物具
有明显的抑制作用 。 在大多数提取物中所含
鞭质和 多酚类化合物都具有强的抑制活性 。
这些 结果说明多酚 化合物 是抑制 川 v 一 I R T
的活性物质 。
28 0 丁香中的抗血小板聚集成分 〔英 〕 ` sr i-
v a , ta v a K C … / p l a n ta M e d一 19 9 0 , 5 6 ( 6 )一
5 0 ]
作者分离了丁香的抗血小板聚集成分 。
以 M s 和 ’ H N M R 确 定这些 成分 是丁香子 酚
` l) 和丁香子酚乙酸酷 ( l a) 。两者对花生四烯
酸 ( A A ) 、 肾 上腺素和胶原蛋白所诱导的血小
板聚集有强烈的抑制作用 .并 呈剂量依赖关
系 。 ( l) 和 ( l a )消灭 A A 诱导的血小板聚集的
量分 别 为 7 . 6协m o l 和 飞5协m o l 。 在 全 血 中 ,
1 5乒m ol 的 ( l a) 可消灭 A A 诱导血小板聚集和
A T P 的释放 。 1 5 . 2、Lm o l 的 ( 1 ) 和 12 o m o l 的
( 1a )可抑制肾上腺素诱导的血小板聚集第 R
期 。 A A 诱导产生不可逆转的血小板聚集 ,但
若预先以 ( l ) ( 1 . 2 5一 2 . 5 0件9 P R P )处理 ,血小
板则不聚集 , 以 A A 刺激 , _血小板颗粒和糖原
含量仍然正常 。 由此可 见 ,血小板虽以 A A 刺
激 , ( l) 可保持血小板超显微结构完整 。
(刘 湘摘 刘 益群校 )
2了9 地胆草中新的细胞毒成分 〔英 〕/ iH sha m
A … / P一a n ta M e d一 1 9 9 0 , 5 6 ( 6 )一 5 4 2
地胆草属植物以其含有细胞毒成分地胆
草素 ( e l e ph a n t硒 n )衍生物而闻名 。 印度和斯
里兰卡的研究表明 ,地胆草含去氧地胆草素 、
异去氧地胆草素 、 1 1 , 玲一二氢去氧地胆草素 .
还有其它 一些三菇类化合物 。 地胆草根的乙
醉提取物的水溶部分 , 以氯仿抽提 。 氯仿提取
部位对肤酶 (如肤酶 】V ,脯氨酸 一肤链 内切酶
工具 )有明显抑制作用 。浓缩的水提部分经柱
层析 ,再经硅胶制备型 T L C ,分得愈创木内酷
八 、 B 和 C 。 A 为 去酞菜蓟 苦素 d( ea cy l cy a -
laI or iP cr il )
·
C 为 葡 糖 中 美 菊 素
( g lu c倪a l` , Z a n in ) 。 它是首次从 l匀然界中分离
出来的 . 具有细胞毒活性的物质 。
281 白花牛角瓜根提取物的抗炎镇痛作用
〔英 〕 / B a 、 u A … / J E t h n o p h a , m a e o l一 1 9 9 1 ·
3 1一 3 19一 3 2 4
自花牛角瓜 e a 一o t r p is , ) r e e s a ( A s t ) . R . B r .
是 一 种广泛生长于亚洲和非洲热带地区的植
物 ,其不同部位具有不同的生物活性 , 如蛋自
水解 、 抗微生物 、 抗生育 、 驱虫和抗癌等 . 在传
统的印度医学 中 ,应 用于治疗 麻风 、 溃疡 、 肿
瘤 ,痔疮 、 腹泻 、 寄生虫等疾病 . 还可用于堕胎
和解蛇毒 。
实验材料的制备 : 自然干燥的白花牛 角
瓜根的粉末用石油醚和氮仿提取后 ,真空蒸
去氯仿 ,干燥 ,得棕黄 色氯仿提取物供药理试
验用 。
结果 : 1 . 对角叉菜胶所致 的大鼠足肿胀
的影 响 : 雄 J性大 鼠分 别腹 腔 注射 5 、 10 和
15 m g / k g 的 白花牛 角瓜根提 取 物 , 用 剂量
】0 0m g / kg 保泰松作阳性对照药 。 结果均能显
著抑制角叉菜胶引起的足肿胀 (l’ < .0 0 1)
fJ [外医药 · 植物药分册 1 9 9 1年第 6卷第 6期 2 7 1
将 角叉菜胶 l m g分别与根提取物 0 . 5、 l . D
和 1. sm g混合后局部注射能使足水肿体积
从空白对照组的 0 . 4 7士 0 . Ol l m分别降至为
0
.
2 5士 0 . 0 5、 0 . 1 3土 0 . 0 3和 0 . 0 7士 0 . 0 1ml ,
与对照组相比有统计学意义 (P < 0 . 0 0 1 ) ,显
示了其抗炎活性的真实性 。
2
. 抗棉球肉芽肿作用 : 白花牛角瓜根提
取物 5 、 一0和 一s m g / k g 与保泰松 2 0 0m g / k g 相
比 , 连续腹腔注射 d7 后能明显降低大鼠棉球
肉 芽 肿 的 重 量 . 空 白 对 照 组 为 47 · 47 士
1
.
6 2m g
.给药组分别为 25 . 5 士 0 . 87 m g 、 18 . 9
士 0 . 5 3 m g 和 一5 . 4 2 士 1 . 0 7 m g , 保 泰 松
( 1 0 0 ; n g / k g )组 为 2 8 . 7 5士 更. 0 3 ; n g ( P 值均小
于 0 . 0 0 1 ) 。
3
. 抑制甲醛引起的关节炎 : 每天分别腹
腔注射根提取物 ( 5 、 10 和 1 5 m g / k g ) 和保 泰
松 ( l o o m g / k g ) ,连续 一o d ,均显著抑制大 鼠由
甲醛引起的关节炎 (P < .0 0 0 1 ) 。
4
. 镇痛作用 : 白花牛角瓜根提取物 ( 5 、
10 和 15 m g / k g ) 腹 腔 注 射 后 与阿 斯 匹 林
( 1 0 m g / k g
,
iP
.
)相似均能明显抑制醋酸所致
的小鼠扭体反应 ( P 值分别小于 0 . 05 、 0 . 0 01
和 0 . 0 0 1 ) 。
综上所述白花牛角瓜根的氯仿提取物对
角叉菜胶引起的大 鼠足肿胀 、 棉球 肉芽肿 和
甲醛型关节炎等具有 显著的抗炎作用 , 且 与
剂量相关 。 另外它还对醋酸引起的小鼠扭体
反应有显著的镇痛效果 。
( 张士俊摘 魏月芳校 )
282 蒜对麻醉狗 的利尿 利钠和降 压作 用
〔英 〕 / P a n t o j a C V … / J E t h n o p h a r m a c o l一
19 9 1
,
3 J一 3 2 5一 3 3 1
蒜 A 一Ii u m S a t iv u m L . z一泛生 长于世界各
地 ,其鳞茎用于传统和一般医学已有 5 0 0 0 年
以上的历 史 。 近十年来对其药用性质的研究
兴趣与 日俱增 。 人们发现大蒜的乙醇提取物
蒜素具有抗菌活性 ;蒜素分解后的有机硫化
合物 a joe en 可与琉基结合而改变血小板膜 ,
因此 它是 一种 强烈 的 血小板 聚集抑 制剂 ;
aj oe en 以及二烯丙基硫化物还具有强烈抑制
猪白细胞中前列腺 素合成和 5一脂氧酶的作
用 ;大蒜提取液服用 6 个月后 ,能降低正常人
的血脂 ; 菜落 入川 u m v i e t o r i a l is L . 中一类挥发
性含硫化合物 vi n y ild ht il sn 具有抗 血栓作用 。
因此认为蒜能用来预防中风 、 冠脉血栓形成 、
动脉粥样硬化和血小板聚集等 。 本文作者用
麻醉狗研究 了蒜的利钠利尿和降压作用 。
用新鲜蒜切片 Z kg , 4 0 C 干燥 d2 后研磨
成粉 ,得原重量的 l 3/ 的粉末 , 装入胶囊 。 杂
种狗以戊 巴比妥钠静脉注射麻醉后 ,通过 胃
管 给 以蒜末胶 囊 ( 2 . 5 、 5 、 一。 、 r s 和 Z o m g /
kg ) ; 近 肾动脉 上方插 管测定平均动脉压 ; 输
尿管插管至肾盂 , 由光电计滴器监 i则尿流量 .
每 1 0m in 收集尿液一次 , 用火焰光度计测定
尿钠 含量 。 整个实验期间静脉滴注生理盐水
2 m l / m in
. 使动物处于水负荷状态 。
结果 胃内给予大蒜胶囊后 , 麻醉狗产生
明显的 、 与剂量相关的利尿利钠作用 。 当剂试
为 1 5 m g / k g 时 ,给药后 3 0一 4 0 m j n 作用最大 .
于 10 ~ 」Z o m in 后恢复正常 高剂量并能引
起心动过缓和 T 波 倒置 . 但随即恢复正常 。
所有动物均 出现明显降压反应 ,持续时间较
利尿利钠作用更长 ; 高剂量组动物在 2 0 im n
后动脉压仍继续下降 。 对照组经同样手术操
作处理后 ,未出现上述反应 。
作者认为蒜对麻醉狗的利钠利尿和降压
作 用与 人和 大 鼠静 脉滴注低 #lJ 量心 房 肤
( A N P )所得结果相似 。 由于很多植物中均发
现含有 A N P 降解蛋 白酶和肾素 -一 血管 紧
张素 }I 系统中金属蛋白酶的夭然抑制剂 。 因
此蒜也可能含有上述一 种或多种抑制剂 ,从
而在治疗 高血压中起重要作用 。
(魏月芳摘 )
28 3 抑制细胞色素 p 一 4 50 芳香酶活性 的植
物提 取 物 〔英 〕 / K o w a l s a k a M T … / p la n t a
M e d一 19 9 0 , 5 6 ( 6 )一 6 7 5
芳香酶是一个细胞 色素 P 4 5 0一酶 , 它可
使雄 激素 、 △ ` 一雄街烯二醇和架丸酮转成相