全 文 ：2 1 4国外医 药 · 植物药分册 1 9 9 9年第 1 4卷第 5期
C ap a M n` B o A C… /P a e :P a e )一p e。 一 8 1 9 9, 3 4
( 2 )一 6 5 ~ 6 7
西伯 利亚冷杉 八占ie s s i b i : i e a I J e d e b · 中
的冷杉油 、 冷杉醇和冷杉胶对毛细血管通透
性有改善作用 。 冷杉胶可 50 %抑制角叉菜胶
诱导的水肿 ,冷杉油 和 冷杉醇的抑制率分别
为 3 2% 和 2 8 . 8% ,强于它们对琼胶和 5一经色
胺诱导的水肿的抑制作用 。
冷杉胶外用时可抑制由醋酸引起的疼觉
受体的兴奋作用 , 抑制率为 3 . 1% 。 冷杉油
和 冷杉醇对痉挛的抑制作用较弱 , 抑制率分
别为 1 3 . 9% 和 1 1 . 2% 。 皮下注射冷杉油和冷
杉醇可使疼痛反应降低 1 8 . 8% 和 25 . 9% ,还
可 抑制由乙酞胆碱引起的疼痛综合征 ,外用
抑制率分别为 25 . 8% 和 n % ,皮下注射分别
为 2 7 . 7 %和 3 6 . 9 % 。 冷杉油和冷杉醇对豚鼠
局部麻醉作用研究表明 , 两种制剂皮下注射
可抑制 由电流引起的疼痛反应 。 冷杉醇作用
发生在电击 s m in 后 , 冷杉油要经过 3 O m in
或更长时间 ,作用可持续 Z h 。 在眼结膜囊中
注人冷杉油后 s m in , 角膜呈麻醉状态 , 并持
续 3 h , 说 明该制剂有局部麻醉和 中枢麻醉
作用 。 它们降低 了神经末梢的感觉 ,抑制兴奋
的传导 。冷杉制剂还可引起皮肤温度升高 。 在
白鼠皮肤上敷冷杉油或冷杉醇 , 4 h 后可使
其皮肤温度升高 2 . 4 C和 3 ` C , 1 夜后升高
1
.
5
`
C 和 1 . 3 C 。
冷杉油 、 冷杉醇和冷杉胶的急 、 慢性毒性
均较小 ,对 白鼠皮肤给药未出现突变 、 免疫毒
性 、 过敏和 胚胎毒性 。
伤的愈合作用 。
研究结果表明 ,对伤 口 愈合及 抗烧伤效
果最好的是冷杉脂 、 二枯酸 、 三菇酸钠盐 。 与
未经治疗的动物比较 , 冷杉脂对伤 口 愈合 的
时间及烧伤恢复时间分别缩短 了 5 2 . 3%和
54
.
6 %
, 二菇 酸为 50 . 4 % 和 51 . 2 % , 三菇酸
钠盐为 4 8 . 5%和 5 4 . 9% , 优于沙棘油 。 为了
进一步确定其 生物活性 , 用不同浓度 (5 % 、
1 0%
、
2 0%
、
3 5%
、
5 0% ) 冷杉 脂乳 液进 行试
验 。 结 果表 明 , 最适宜浓度分 1 。% (树脂为
1 0%
,乳化剂 T 2 1 O% , 纯水 8 0 % ) , 其伤 口 愈
合期为 ( 14 . 9 士 1 . 2 4) 天 , 未经治疗 的愈合期
为 ( 2 .6 1士 0 . 5 9) 天 。 药物最有效的时期为伤
口发炎期和再生期 ,其治疗效果优于沙棘油 、
合霉素软膏 。 在冷杉脂乳剂作用下 , 伤 口感染
2一 3 天后 , 病灶周围水肿消失 , 伤 口 周 围组
织浸润 ,此期间坏死组织消除 , 脓分泌物亦消
失 。 冷杉油乳剂缩短 了伤 口痴斑脱落时间和
烧伤 伤 口 愈合 时间 , 比 未经 治疗 的缩 短 了
65
.
4%和 5 3 . 6% , 优 于 沙 棘 油和 合 霉 素软
膏 。 乳剂在 3 h 内抑制红斑出现 。 烧伤动物经
过 7 天治疗后 全 部痊愈 , 未经治 疗的 为 18
天 , 用沙棘油治疗的为 14 天 。
冷杉脂 的体外杀菌试验表明 , 布瑞斯劳
沙 门氏菌 S a lm o n e l l a b er s l a u 和单 核细胞 增
生李斯特菌 L is t群la m on o yz lo g 最敏感 , 葡萄
球菌 、 大肠杆菌和产芽抱的枯草杆菌不敏感 。
(王 良信 摘 )
29 0 西伯利亚冷杉树脂的伤 口愈合作用及
抗 烧 伤 特 性 〔俄 〕 / e a p a : 1 ,* o B A C … / p a e T
p a e )
一
p e H一 1 9 9 8 , 3 4 ( 2 )一 6 8一 7 1
从西伯 利亚冷 杉 A b i e s s i b i r i c a L e d e b ·
得到的松脂由 30 %挥发油和 70 %树脂组成 ,
为唬拍色至浅褐色物质 , 主要成分是二菇混
合物 。 作者研究了冷杉树脂 3 %蓖麻油溶液
以 及它们 的成分 (冷杉脂 、 二菇酸 、 三菇酸及
其混合物和三菇酸钠盐 ) 对金葡菌感染及烧
2 9 1 菊 属植 物 C h yr s a n t h e m u m m o r句乞l i u m
中的齐墩果烯三醇 C 对 T P A 诱发的肿瘤生
长的抑 制作 用 〔英〕 / Y a s u k a w a K … / p h y -
t o m e d ie i n e 一 1 9 9 8 , 5 ( 3 )一 2 1 5 ~ 2 1 8
款冬二醇和 齐墩果烯三醇 C 是 从可食
用菊属植物 C人砂 s a n t人e m u m m o r ifo l i u m R a -
m a t v a r
.
s i n e n s e M a k i n o f a
.
e s c u l e n t u m M a
-
ik n 。 的花中分 离得到的 2 个经基蒲公英 街
体三菇 , 已发现它们 对 T P A 诱 发的炎症有
强抑制作用 , 其中款冬二醇在小 鼠肿瘤二期
发生中能抑制 T P A 诱导肿瘤生长 。 齐墩果
国外 医药 · 植物药分册9 19 9 年第 14卷第 5 期 2 15
烯三醇 C 是经基 化的款冬二醇 , 它对 T P A
诱发炎症的抑制作用约是其它三掂的 10 倍 。
作者观察 了款冬二醇和齐墩 果烯 三醇 C 对
7
,
1 2
一二甲基苯并葱 ( D M B A )加 T P A 诱发小
鼠肿瘤生长的抑制作用 。
实验采用 7 周龄小鼠 ,分款冬二醇 、 齐墩
果烯 三醇 C 治疗组和肿瘤对照组 。 每隔一周
测量小 鼠后背皮肤上肿瘤的直径和数 目 , 持
续 2 0 周 。 结果表明 , 对照组第 1 个肿瘤 出现
在 第 8 周 , 而 款冬 二醇 和 齐墩 果烯三 醇 C
( 0
.
2 拜m o l ) 组分别 出现在第 1 0 和第 1 3 周 ;
在第 2 0 周 ,对照组长肿瘤的小鼠占 93 % , 而
款冬二醇和齐墩果烯三 醇 C 组分别为 40 %
和 2 0 % ; 而且两组平均每只 小鼠肿瘤数 目比
对照组分别减少 6 %和 90 % 。
上述结果表明 ,款冬二醇和 齐墩果烯三
醇 C 明显抑制 D M B A 十 T P A 诱导的小 鼠肿
瘤 。款冬二醇 C 一 2 经基化形成的齐墩果烯三
醇 C 的作用更加明显 ,说明三菇的经基化和
抑制作用之间有密切关系 。
酮 ( s e q u o i a f l a v o n e ) 3 . 6 拼m o l / L 的 抑 制 率
( 9 4士 l ) % ,而银杏黄素 (g i n k g e t i n )和异银杏
黄素浓度即使高于红杉黄酮 4 倍也只 能抑制
5 0%
, 阿曼托黄素 ( a m e n t o f l a v o n e ) 和 白果黄
素 ( b i l o b e t i n )最大抑制率分别 为 ( 8 5士 2 ) 肠
和 ( 8 4 士 3 )% , 西阿多黄素 ( s e i a d o p i t y s i n ) 的
作用很小且没有剂量依赖性 。 银杏双黄酮抑
酶作用程度为阿曼托黄素> 白果黄素 > 红杉
黄酮 > 银杏黄素一异银杏黄素 , 西阿多黄素
几乎无活性 ,说明银咎双黄酮 中含有阻碍抑
制作用的成分 。 双黄酮的抑制作用直接与经
自由基数 目有关 , 这与以前报道一致 。但银杏
双黄酮混合物和单一双黄酮对完整脂肪细胞
的脂解作用有待研究 。
( 方 芳摘 韩永 晶校 )
29 2 银杏 双黄 酮对 大鼠脂肪 组织 c A M P -
P D E 的 抑 制 〔英 〕 / S a p o n a r a R … / J N a t
P r o d一 1 9 9 8 , 6 1 ( 1 1 )一 1 3 8 6~ 1 3 8 7
退化性生活力缺乏的脂膜疾病或脂质硬
化症有复杂的病理 , 静脉停滞和慢性静脉功
能不全对它的发展有促进作用 。 影响皮肤微
循环和脂肪组织 中脂肪水解作用的抗炎 、 抗
水肿等药物可减轻这种硬化现象 。 提高腺昔
环化酶活性及对磷酸二醋酶 ( P D E )抑制可增
强脂肪降解作用 。有文献报道 ,银杏二聚黄酮
能抑制牛心脏 P D E 活性并具抗炎和促进血
管活动作用 。 作者观察了银杏双黄酮对大鼠
脂肪组织 中 c A M P 一 P D E 的抑制作用并对其
混合物与单一成分进行了 比较 。
用胶原酶从 S D 大鼠附皋脂肪组织 中分
离出脂肪细胞 ,经 冲洗 、 离心 、 分离 ,悬浮后按
k o n 。 等方法进行酶分析 ,检验 P D E 活性 。 从
剂量 一作用曲线可 以看出 , 2 .2 7 拼m ol / L 银杏
双黄酮的酶抑制率为 ( 92 士 3) % , 其中红杉黄
29 3 黄酮类化合物对人肝微粒体甲氧试卤
灵去甲基酶活性的抑制 〔英〕 / Z h a i .S 二 / iL fe
S e i一 1 9 9 8 , 6 2 ( 8 )一 P L l l 9 ~ 1 2 3
体 内外试验结果显示 , 黄酮类化合物能
调节代谢 、 降解异物 , 对肿瘤有预防作用 , 其
重要机理之一是通过与细胞色素 P 一 45 0 系统
的相互作用 ,抑制或激活某些能将致癌物前
体转化为致癌代谢产物的异构酶 。 C Y P I A Z
是细胞色素 P 一 45 0 家族 中 C Y P I A 亚族的成
员 , 占人肝微粒 体 C Y P 总 量 的 12 % , 是 茶
碱 、 咖啡因及 1 7日一雌二醇等多种 内源性物质
代谢的主要酶 , 对多环芳烃类化合物和亚硝
胺 的致癌活性均有重要影响 。 体外研究表明 ,
黄酮能抑制肝中乙氧试 卤灵 ( e ht o x y er so r u -
if n ) 0
一去 乙基酶的活性 。 作者研究 了一些黄
酮类化合物对人肝 微粒 体 C Y P I A Z 活性的
影响及其构效关系 。
实验所用人肝脏 的损献者肝 、 肾功能均
正常 。 肝微粒体 7一甲氧试 卤灵 ( m et h o x y r e -
s o r u f i n 升O 一去 甲基 酶 (M R O D ) 的活性根 据
试 卤灵吸收标准曲线计算在 Z m in 内由甲氧
试卤灵转化为试卤灵的比率 。 反应混合物 中
含 0 . 2 m g /m L 微 粒 体 蛋 白 、 1 m m o l / L
N A D P
、
1 0 m m o l / L G
一
6
一
P
、
5 u n i t s /m L G
一
6
-