作 者 ：袁胜群
期 刊 ：生物加工过程 2007年 5卷 01期 页码：66-70
关键词：3-溴吡啶；3-甲胺基吡啶；3-甲胺基哌啶；巴洛沙星；氨解；催化加氢；
摘 要 ：合成新型抗菌药--巴洛沙星.以3-溴吡啶为原料,在催化剂作用下经氨解、加氢还原制备关键中间体3-甲胺基哌啶,并考察加氢过程中催化剂类型和反应温度的影响,再以甲氧环合酯(1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯)为起始物,在乙酐中与硼酸螯合,并与3-甲胺基哌啶缩合,最后水解制备巴洛沙星.合成巴洛沙星的总质量收率58.7%,合成3-甲胺基哌啶的质量收率为74.1%.使用乙腈作为缩合的溶剂和后期水解反应的碱性物质,改进合成巴洛沙星的路线,提高了收率;制备3-甲胺基哌啶的加氢反应,在选择Rh/C为催化剂、反应温度为80℃时,质量收率为78%.