全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 18 期 2015 年 9 月

·2800·
·综 述·
雪胆属植物的化学成分及生物活性研究进展
李 莹，徐晓婷，郑重飞，李 玲，姚庆强*
山东省医学科学院药物研究所，济南大学 山东省医学科学院医学与生命科学学院，山东省罕少见病重点实验室，山东
济南 250062
摘 要：雪胆属植物中含有丰富的三萜皂苷类成分，并且因其具有显著的抗肿瘤和抗菌消炎等生物活性而越来越受到医药领
域的关注。近年来，国内外学者对雪胆属植物化学成分、药理活性等方面进行了大量研究，并取得了很大的进展。综述近
30 年来雪胆属的植物来源、三萜皂苷结构、波谱特征以及生物活性的研究进展，为雪胆属植物的进一步开发利用提供依据。
关键词：雪胆属；植物资源；三萜皂苷；抗肿瘤；抗炎
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)18 - 2800 - 09
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.18.023
Research progress on chemical constituents and biological activities of plants
from Hemsleya Cogn.
LI Ying, XU Xiao-ting, ZHENG Zhong-fei, LI Ling, YAO Qing-qiang
Institute of Materia Medica, Shandong Academy of Medical Sciences, University of Jinan, Shandong Academy of Medical Sciences,
School of Medicine and Life Sciences, Key Laboratory of Rare and Uncommon Diseases of Shandong Province, Jinan 250062, China
Abstract: Plants in genus Hemsleya Cogn. are rich in triterpenoid saponins, and are got more attention for their significant antitumor
and anti-inflammatory activity from all walks of life. This paper summarizes the progress of plant sources for nearly 30 years, including
chemical constituents, spectral characteristics, and biological activity, and provides the direction for further study.
Key words: Hemsleya Cogn.; plant sources; triterpenoid saponin; antitumor; anti-inflammation

雪胆属 Hemsleya Cogn. 植物隶属葫芦目葫芦科
（Cucurbitaceae），主产于亚洲亚热带至温带地区，2
种产于印度东部及越南北部。我国全产，主要分布
于西南部至中南部，浙江也有[1]。该属植物中富含三
萜类化合物，具有清热解毒、抗菌消炎等多种功效，
临床上用于治疗菌痢、肠炎、支气管炎及急性扁桃
体炎等多种疾病[2]。近年来，国内外学者对雪胆属植
物化学成分、药理活性和作用机制等方面进行了大
量研究，并取得了较大的进展。本文对该属植物的
相关研究进行综述，为开展该植物的研究提供参考。
1 雪胆属植物的分类
该属植物为多年生攀援草本，根具膨大块茎，块
茎扁卵圆形、稀圆柱状，常半裸于土面。吴征镒等[3]
根据花、果实、种子及种子翅的形态特征，对 1983 年
3 月之前的雪胆属植物进行了系统的总结，将其分成了
曲莲组（Sect. Amabiles C. Y. Wu）、肉花雪胆组（Sect.
Carnosiflorae C. Y. Wu ex C. Y. Wu et C. L. Chen）、马铜
铃组（Sect. Graciliflorae C. Y. Wu ex C. Y. Wu et C. L.
Chen）和雪胆组（Sect. Hemsleya C. Y. Wu et C. L. Chen）
4 组，包括 31 种，6 原变种，10 变种。1992 年，陈秀
香等[4]发现一新种——弄岗雪胆H. longgangensis X. X.
Chen et D. R. Liang sp. nov。1995 年，薛祥骥等[5]发现
一变种——天目山雪胆 H. gracilliflora Cogn. var.
tianmuensis X. J. Xue et H. Yao var. nov。由于此 2 种雪
胆所具特征不能明显归入某组，故将其单独列出。雪
胆属植物具体来源和分布见表 1。

收稿日期：2015-04-03
作者简介：李 莹（1990—），女，硕士研究生，研究方向为天然药物化学。Tel: 13864192492 E-mail: aying092@163.com
*通信作者 姚庆强 Tel: (0531)82919960 E-mail: yao_imm@163.com
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表 1 我国雪胆属植物种类及资源分布
Table 1 Species and distribution of Hemsleya Cogn. in China
组名 种名 产地
曲莲 H. amabilis 云南中部（嵩明、昆明）、西部（宾川、洱源、
大理、鹤庆）、广西曾引种
大花雪胆 H. grandiflora 云南西部
丽江雪胆 H. lijiangensis 云南西北部（丽江、鹤庆、中甸）
大序雪胆 H. megathyrsa 云南西南部
大序雪胆 H. megathyrsa var. megathyrsa（原变种） 云南西南部
大花大序雪胆 H. megathyrsa var. major（变种） 云南西南部
曲莲组
盘龙七 H. panlongqi 四川东南部
蛇莲 H. sphaerocarpa 贵州东南部至南部、广西东部至东北部、湖
南南部
文山雪胆 H. wenshanensis 云南东南部至中南部
肉花雪胆 H. carnosiflora 云南东南部、贵州西部
短柄雪胆 H. delavayi 云南中部至西部、四川西南部
短柄雪胆 H. delavayi var. delavayi（原变种） 云南中部至西部、四川西南部
雅砻雪胆 H. delavayi var. yalungensis（变种） 四川西南部
独龙江雪胆 H. dulongjiangensis 云南西北部
椭圆果雪胆 H. ellipsoidea 四川峨眉山
大果雪胆 H. macrocarpa 云南南部
藤三七雪胆 H. panacis-scandens 云南东南部、南部
藤三七雪胆 H. panacis-scandens var. panacis-scandens（原变种） 云南东南部
彭县雪胆 H. pengxianensis 四川中部、南部、中南部
彭县雪胆 H. pengxianensis var. pengxianensis（原变种） 四川中部
浙江雪胆 H. zhejiangensis 浙江南部
屏边藤三七雪胆 H. panacis-scandens var. pingbianensis（变种） 云南南部
古蔺雪胆 H. pengxianensis var. gulinensis（变种） 四川东南部
金佛山雪胆 H. pengxianensis var. jinfushanensis（变种） 四川东南部
筠连雪胆 H. pengxianensis var. junlianensis（变种） 四川南部
肉花雪胆组

多果雪胆 H. pengxianensis var. polycarpa（变种） 四川东南部
赛金刚 H. changningensis 云南南部
滇南雪胆 H. cissiformis 云南南部
棒果雪胆 H. clavata 云南南部
翼蛇莲 H. dipterygia 广西西北部至东北部
马铜铃 H. graciliflora 四川、湖北、湖南、广西、江西、浙江
帽果雪胆 H. mitrata 云南西南部
马铜铃组
圆锥果雪胆 H. obconica 云南西南部
雪胆 H. chinensis 湖北、四川、江西
雪胆 H. chinensis var. chinensis（原变种） 湖北、四川、江西
宁南雪胆 H. chinensis var. ningnanensis（变种） 四川南部
毛雪胆 H. chinensis var. polytricha（变种） 湖北西部
长果雪胆 H. dolichocarpa 四川中部
十一叶雪胆 H. endecaphylla 云南西北部
巨花雪胆 H. gigantha 四川西南部
长毛雪胆 H. longivillosa 云南东部
罗锅底 H. macrosperma 云南东部
罗锅底 H. macrosperma var. macrosperma（原变种） 云南中部
长果锣锅底 H. macrosperma var. oblongicarpa（变种） 云南东北部
峨眉雪胆 H. omeiensis 四川中部
陀罗果雪胆 H. turbinata 云南西南部
雪胆组
母猪雪胆 H. villosipetala 云南东北部、四川东南部及贵州西北部
弄岗雪胆 广西 新变种
天目山雪胆 浙江
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2 化学成分
2.1 葫芦烷型四环三萜及其皂苷
近 30 年来，国内外学者对雪胆属 10 余种植物
进行了研究。目前发现的葫芦烷型四环三萜有 50
余种，其母核的 C-16、25 位有无乙酰基，C-23、24、
25 位之间有无双键，C-11 位为羟基或是羰基等特点
是区分该属植物母核的依据。其母核结构见图 1，
三萜类化合物见表 2。

CH2R3
CH2R2
R1O
O
H
O
HO
HO O
OH
O
HO
OH
CH2OR2
R1O
H
R3
H
O
R1O
HO
OAc
OR2
HO
O
H
O
R1O
HO
OH
OR2
HO
O
O
GlcO
H
O
H
O
R1O
HO
OAc
OR2
OHO
H
O
R1O
R2O
OH
O
H
O
R1O
O CH2R4
CH2R3
OH H
H
HO
R1O
CH2OR2
O
R3
R3
R2
O
R1O
H
OH
R2
H
O
GlcO
HO
OH
O
OH
H
H
O
OH
OR2
HO
R1
O
R3
H
O
HO
HO
OH
O
HO
OH
OH
I
IV
VII
X
V
VIII
II III
VI
IX
XII
XIV
XIII XV
R2
R1
GlcO
H
HO
XI
OHO
HO
OH
O
O
HO
OHO
A=

图 1 葫芦烷型四环三萜母核
Fig. 1 Nuclear parent of cucurbitane triterpenoids
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表 2 雪胆属植物的葫芦烷型四环三萜及其皂苷
Table 2 Cucurbitane-type triterpenoids and their saponins in plants from Hemsleya Cogn.
编号 化合物名称 母核 取代基 植物来源 文献
1 jinfushanoside A I R1 = CH2OH, R2 = CH2OH a 6
2 jinfushanoside B II R1 = Glc, R2 = OH, R3 = OH a 6
3 jinfushanoside C II R1 = Glc, R2 = OGlc, R3 = OH a 6
4 jinfushanoside D II R1 = H, R2 = Oglc (6→1) Glc, R3 = OH a 6
5 jinfushanencin A III b 7
6 jinfushanencin B II R1 = H, R2 = OH, R3 = OH b 7
7 jinfushanoside E II R1 = A, R2 = OH, R3 = H b 7
8 jinfushanoside F II R1 = A, R2 = OH, R3 = OH b 7
9 jinfushanoside G IV R1 = Glc, R2 = H, R3 = OH b 7
10 jinfushanoside H IV R1 = A, R2 = H, R3 = OH b 7
11 jinfushanoside I II R1 = A, R2 = Oglc (6→1) Glc, R3 = H b 7
12 jinfushanoside J II R1 = Glc, R2 = Oglc (6→1) Glc, R3 = OH b 7
13 jinfushanoside K IV R1 = Glc, R2 = Glc (6→1) Glc, R3 = H b 7
14 hemslecin D V R1 = H, R2 = Ac c 8
15 hemslecin E V R1 = Glc, R2 = Ac c 8
16 hemslecin F V R1 = H, R2 = H c 8
17 短柄雪胆苷 A II R1 = H, R2 = H, R3 = Oglc (2→1) Glc d 9
18 短柄雪胆苷 B VI R1 = H, R2 = CH3, R3 = CH2Oglc (2→1) Glc d 9
19 短柄雪胆苷 C VI R1 = Glc, R2 = CH3, R3 = CH2Oglc (2→1) Glc d 9
20 短柄雪胆苷 D II R1 = Glc, R2 = OH, R3 = H d 9
21 短柄雪胆苷 E II R1 = Glc, R2 = Oglc (2→1) Glc (6→1) Glc, R3 = H d 9
22 雪胆甲素 VII R1 = H, R2 = Ac, R3 = H e 10
23 雪胆乙素 VII R1 = H, R2 = H, R3 = H e 10
24 雪胆甲素苷 VII R1 = Glc, R2 = Ac, R3 = H e 11
25 雪胆乙素苷 VII R1 = Glc, R2 = H, R3 = H e 12
26 7β-hydroxy-23,24-dihydro-cucurbitacin F-
25-O-acetate
VII R1 = H, R2 = Ac, R3 = OH f 13
27 scandenoside R1 VI R1 = Glc, R2 = CH2OH, R3 = CH3 g 14
28 scandenoside R2 VI R1 = Glc, R2 = CH3, R3 = CH2OH g 14
29 scandenoside R3 VI R1 = Glc, R2 = CH2O-Glc, R3 = CH3 g 14
30 scandenoside R4 VI R1 = Glc, R2 = CH3, R3 = CH2O-Glc g 14
31 scandenoside R5 II R1 = Glc, R2 = H, R3 = Oglc (2→1) Glc g 14
32 scandenoside R6 I R1 = CH3, R2 = CH2Oglc (2→1) Glc g 14
33 scandenoside R7 I R1 = CH2Oglc (6→1) Glc, R2 = CH3 g 14
34 hemslepenside A VIII a 15
35 16,25-O-diacetyl-cucurbitacin F-2-O-β-
D-glucopyranoside
IX R1 = Glc, R2 = Ac a 15
36 16-O-acetyl-cucurbitacin F IX R1 = H, R2 = H a 15
37 seandenoside R8 II R1 = Glc, R2 = OGlc, R3 = H h 16
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续表 2
编号 化合物名称 母核 取代基 植物来源 文献
38 seandenoside R9 X R1 = Glc, R2 = H h 16
39 seandenoside R10 XI R1 = H, R2 = OH, R3 = OH, R4 = OH h 16
40 seandenoside R11 XII R1 = Glc, R2 = Glc (6→1) Glc h 16
41 perseapicroside A X R1 = H, R2 = Glc h 16
42 7β-hydroxycucurbitacin F-25-O-acetate VII R1 = H, R2 = Ac, R3 = OH, Δ23,24 e 17
e 1743 2β,3β,20(S),26,27-pentahydroxy-16α,23
(S)-epoxycucurbita-5,24-dien-11-one
XI R1 = H, R2 = β-OH, R3 = OH, R4 = OH

44 2β,3α,20(S),26,27-pentahydroxy-16α,23
(S)-epoxycucurbita-5,24-dien-11-one
XI R1 = H, R2 = α-OH, R3 = OH, R4 = OH e 17
45 2β,3α,20(R),24(S),25-hexahydroxy-9-methyl-
19-norlanost-5-en-11,22-dione
VIII e 17
46 xuedanglycoside A XI R1 = Glc, R2 = α-OH, R3 = H, R4 = H i 18
47 xuedanglycoside B XIV i 18
48 23,24-dihydrocucurbitacin D XV R1 = O, R2 = H (23,24-dihydro), R3 = β-OH j 19
49 cucurbitacin B XV R1 = O, R2 = Ac, R3 = β-OH j 19
50 23,24-dihydrocucurbitacin B XV R1 = O, R2 = Ac (23,24-dihydro), R3 = β-OH j 19
51 23,24-dihydro-3-epi-isocucurbitacin B XV R1 = O, R2 = Ac (23,24-dihydro), R3 = α-OH e 17
52 22-deoxocucurbitacin D XV R1 = H2, R2 = H, R3 = β-OH j 19
53 cucurbitacin I XV R1 = O, R2 = H, R3 = OH j 19
54 22,23-dihydrocucurbitacin E XV R1 = O, R2 = Ac (23,24-dihydro), R3 = OH j 19
55 22,23-dihydrocucurbitacin E-2-O-D-glucoside XV R1 = O, R2 = Ac (23,24-dihydro), R3 = Glc e 17
a-H. jinfusanesis b-H. penxianensis c-H. lijiangenisis d-H. delavayi e-H. amabilis Diels f-H. gigantha g-H. panacis-scandens h-H. panacis-
scandens i-H. chinensis j-H. endecaphylla
2.2 齐墩果烷型五环三萜及其皂苷
据文献记载，雪胆属植物中发现的齐墩果烷型五
环三萜类化合物约有 20 余种，母核较稳定，主要变
化在C-3位和28位所连接的侧链，其母核结构见图2，
雪胆属植物中墩果烷型五环三萜类化合物见表 3。
2.3 其他类
Chen等[19]从十一叶雪胆中分得 endecaphyllacins
A 和 B；2000 年，Yang 等 [26]从曲莲中分离到
amabiose，将该化合物用酸水解后得到 1 种新的单
糖 hemslose；1997 年，Hano 等[27]从椭圆果雪胆中
分得 ellipsoidone A 和 B；Lin 等[28]从大果雪胆 H.
R1O
COOR2

图 2 齐墩果烷型五环三萜母核
Fig. 2 Neclear parent of oleanane triterpenoids
macrocarpa C. Y. Wu ex C. Y. Wu et C. L. Chen 中分
离出 1 种亚胺 hemsleyin imine A。相关结构见图 3。
3 波谱特征
3.1 苷元结构特点
依照生源关系以及化学、波谱等方法可以确定
三萜及其苷元的结构，一般通过 Liebermann-
Burchard和Molish反应可初步推测化合物是否为三
萜皂苷类。总结这些化合物的 13C-NMR 谱可以确定
其苷元类型，发现本属植物主要为葫芦烷型和齐墩
果烷型三萜类化合物，而葫芦烷型三萜类化合物的
基本骨架可认为是由羊毛脂烯 Δ8 进行质子化，在
C-8 位产生正碳离子，然后 10-CH3 转移到 C-9 位，
H-9 转移到 C-8 位而形成，有 H-5β、H-8β、H-10α，
C-9 位连有 β-CH3[29]，C-2、C-3 位一般为羟基或成
苷，C-11 位为羟基或羰基，C-25 位有羟基或乙酰酯，
C-26、C-27 变化较大。当苷元结构为 3β-hydroxy-
cucurbit-5-ene 及其衍生物时，至少含有 3 个糖基就
会出现味道，当 11α-OH 时，化合物呈甜味，苷元
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表 3 雪胆属植物的齐墩果烷型五环三萜及其皂苷
Table 3 Oleanane-type triterpenoids and their saponins in plants from Hemsleya Cogn.
编号 化合物名称 取代基 植物来源 文献
56 齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 R1 = H, R2 = GlcUA a 20
57 齐墩果酸 R1 = H, R2 = H a 20
58 3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 R1 = Glc, R2 = GlcUA a 20
59 3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-α-L-阿拉伯糖苷 R1 = GlcUA, R2 = Ara a 21
60 3-O-(6′-丁酯)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡
萄糖苷
R1 = GlcUA-COOCH2CH2CH2CH3,
R2 = Glc
a 21
61 3-O-(6′-甲酯)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡
萄糖苷
R1 = GlcUA-COOCH3, R2 = Glc a 21
62 3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃甘露糖苷 R1 = GlcUA, R2 = Man a 21
63 齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖 (1→3)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-
28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷
R1 = Ara (1→3) GlcUA, R2 = Glc b 22
64 齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖 (1→3)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-
28-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷
R1 = Ara (1→3) GlcUA,
R2 = Glc (1→6) Glc
b 22
65 齐墩果酸 -3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→2)[α-L-吡喃阿拉伯糖
(1→3)]-β-D- 吡 喃 葡 萄 糖 醛 酸 -28-O-β-D- 吡 喃 葡 萄 糖
(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷
R1 = Glc (1→2) Ara (1→3) GlcUA,
R2 = Glc (1→6) Glc
b 22
66 齐墩果酸-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖 (1→3)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷 R1 = GlcUA (1→3) Ara, R2 = H c 23
67 3-β-D-吡喃葡萄糖醛基齐墩果酸苷 R1 = GlcUA, R2 = H d 24
68 3-O-(6′-丁酯)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸-齐墩果酸-28-O-α-L-吡喃阿
拉伯糖苷
R1 = GlcUA-COOCH2CH2CH2CH3,
R2 = Ara
d 24
69 雪胆皂苷 A R1 = H, R2 = Glc (6→1) Glc d 24
70 雪胆皂苷 B R1 = GlcUA-COO(CH2)3CH3(3→1) Ara
R2 = Glc
d 24
71 3-O-β-D-glucuropyranosyl oleanolic acid-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 R1 = GlcUA, R2 = Glc e 13
72 3-O-β-D-glucuropyranosyl oleanolic acid-28-O-β-D-gluco-
pyranosyl-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷
R1 = GlcUA, R2 = Glc (6′-Glc) e 13
73 3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucuropyranosyl]-oleanolic
acid-28-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside
R1 = GlcUA (2′-Glc)
R2 = Glc (6′-Glc)
e 13
74 巨花雪胆皂苷 B R1 = GlcUA, R2 = Glc (1→6) Glc e 25
75 xuedanglycoside C R1 = H, R2 = Xyl (1→6) Glc f 18
a-H. sinesis b-H. pengxianensis c-H. emeiensis d-H. penxianensis var. gulinensis e-H. gigantha f-H. chinensis

侧链上双键氢化甜味降低；当 11β-OH 时没有味道；
当 C-11 位连羰基时，为苦味，苷元上的双键氢化味
道变甜[14]。
齐墩果烷型皂苷结构中大多含有 C3-β-OH，其 5
个六元环中 A/B、B/C、C/D 环均为反式，D/E 环多
数是顺式排列即 18β-H，但也有反式排列的情况[30]。
3.2 糖基连接位点的确定
该属三萜皂苷的糖基主要是 β-D-葡萄糖。利用
苷化位移的原理，苷元与糖成苷后，苷元上的碳原
子向低场位移 δ 9～12，再根据 HMBC 谱上糖端基
碳或质子与苷元上质子或碳信号的相关关系，可进
一步确证糖的连接位置。葫芦烷型三萜皂苷成苷的
位置主要在 C-2 位或 C-3 位，有时 C-26、27 位也可
成苷，齐墩果烷型三萜皂苷的成苷位置主要在 C-3
位和 C-28 位的羧基。
4 生物活性
4.1 抗肿瘤
2002 年，Wu 等[31]将雪胆 95%乙醇提取物作用
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O
HO
O
O
HO
O
O O
endecaphyllacins A endecaphyllacins B
O
O
O
O
OH
H
H H
OH
HO
OH
OH
amabiose
HOH2C OH
CHO
CH2OH
HHO
hemslose
HO
N H
H OH
O
hemsleyin imine A
O O
OHOH2C
CH2OH
OOHOH2C
HOH2C
O
ellipsoidones A ellipsoidones B
图 3 雪胆属的其他类化合物
Fig. 3 Other compounds from plants of Hemsleya Cogn.
于包括人星形细胞瘤 U87、乳腺癌细胞 MDA-
MB-231、白血病细胞在内的多种癌细胞，发现其不
同浓度均可明显抑制肿瘤细胞的生长和聚集，低浓
度下明显抑制人星形细胞瘤 U87 的扩散，并在一定
程度上可诱导癌细胞的凋亡。
高申等[32]以不同浓度的雪胆甲素作用于人非
小细胞肺癌 A549 细胞和小鼠原代培养的脾细胞，
发现雪胆甲素对其增殖均有抑制作用，且呈浓度依
赖性，25～100 μmol/L 雪胆甲素对 A549 细胞的增
殖抑制率明显高于脾细胞。推测作用机制可能为雪
胆甲素将大部分 A549 细胞阻滞于 G0/G1和 S 期，少
部分细胞阻滞于 G2 和 M 期，并可促进细胞凋亡。
任帅等[33]研究雪胆素乙对人前列腺癌 PC-3 细胞
增殖及细胞周期的影响，发现雪胆乙素浓度依赖
性抑制 PC-3 细胞的增殖（P＜0.05），浓度为 20
μmol/L 作用 48 h 时，使细胞周期阻滞于 G2/M 期，
从溶剂对照组的（27.7±1.5）%上升为（45.3±1.8）%
（P＜0.01），相差显微镜下可见细胞发生明显皱缩；
同样浓度作用 24 h，使 G 肌动蛋白水平显著下降，
F 肌动蛋白发生严重聚集（P＜0.05），而对微管只
有轻微影响。与溶剂对照组相比，雪胆乙素 20
μmol/L 作用 24 h 后，细胞 p21Cip1 表达明显升高，
周期蛋白Ａ表达显著下调，其他周期蛋白表达上调
（P＜0.05）。因此，雪胆乙素抑制人前列腺癌 PC-3
细胞增殖的机制可能是通过诱导肌动蛋白聚集，破
坏微丝骨架，促进抑癌因子 p21Cip1表达，阻滞细胞
周期的进程。
Boykin 等[34]研究发现，雪胆甲素可以诱使丝状
肌动蛋白不可逆聚集，增加 G2/M 期细胞数量，阻
断细胞周期而引起细胞凋亡。此外，雪胆素甲既能
降低磷酸化组蛋白 H3 的生成量，又能显著增强
ADP 核糖聚合酶的分裂。该研究进一步指出，雪胆
甲素的抗癌机制是通过破坏肌动蛋白细胞骨架阻碍
癌细胞扩散，通过抑制 JAK/STAT3 下游生存素的生
成继而引发腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）介导下
的细胞凋亡。
4.2 抗菌消炎
雪胆性寒、味苦，具有清热解毒、抗菌消炎、
消肿止痛的功能。根据体外抗菌实验，从雪胆醇浸
出物中提取的皂苷和雪胆素可抑制不同浓度的溶血
性链球菌、金黄色葡萄球菌、福痢疾杆菌、大肠杆
菌、伤寒杆菌等，较同浓度的氯霉素作用强[35]。Yi
等[36]对从雪胆中提取的化合物进行抗菌机制研究，
发现雪胆甲素是雪胆中主要的抗菌成分，作用机制
可能是通过抑制葡萄球菌细胞壁的合成而发挥主要
抑菌作用。
临床上将雪胆甲素和雪胆乙素混合制成雪胆素
片，陈夏静等[37]通过实验发现该药对二甲苯所致的小
鼠耳廓肿胀以及角叉菜胶所致的大鼠足趾肿胀有一
定的抑制作用；对氨水致咳小鼠有明显的镇咳作用。
宛蕾等[38]通过实验发现雪胆提取物能使大鼠
的 3 种实验性胃溃疡的溃疡面积缩小、溃疡指数降
低，能够减少大鼠胃液分泌、降低胃酸度及胃蛋白
酶活性。通过体外抗菌实验发现雪胆提取物对幽门
螺杆菌等有较好的抑菌和杀菌作用，并且能够抑制
二甲苯导致的小鼠耳廓肿胀，减少扭体次数。刘艳
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 18 期 2015 年 9 月

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丽等[39]通过实验再次证明了雪胆治疗溃疡的效果，
雪胆胃肠丸使无水乙醇所致小鼠胃溃疡的溃疡面积
明显减小，降低了大鼠溃疡指数和醋酸致小鼠扭体
反应的次数，并能抑制巴豆油致小鼠耳廓肿胀。
何健等[40]研究了雪胆甲素对脂多糖（LPS）活
化的 RAW264.7 巨噬细胞增殖的影响，用相差显微
镜观察雪胆甲素对 LPS 活化的细胞形态的影响，荧
光显微镜观察雪胆甲素对细胞骨架的影响，流式细
胞仪检测亚二倍体（凋亡）峰的变化，免疫印迹检
测 cleaved caspase-3、生存素以及 G-actin 与 Factin
的变化。结果表明雪胆甲素能明显抑制 RAW264.7
细胞的增殖，并呈时间和剂量依赖性，但不能单独
有效诱导细胞凋亡。其作用机制可能是雪胆甲素引
起 actin 聚集而破坏微丝细胞骨架，诱导 LPS 活化
的 RAW264.7 细胞凋亡，从而发挥抗炎效应。王遥
等[41]研究发现雪胆乙素对小鼠淋巴细胞的活化、增
殖均具有明显抑制作用，并减少了炎症相关细胞因
子的表达，推测其通过对适应性免疫进行调控而发
挥抗炎效应。
4.3 抗 HIV 作用
Chen 等[19]实验发现葫芦素 B 对 C8166 细胞具
有潜在的抗 HIV-1 活性（EC50＝0.09 μg/mL），筛选
指数为 16.7。2012 年，再次发现 jinfushanoside G
对 C8166 细胞（EC50＝5.9 μg/mL）筛选指数为
13.5[7]。
Tian 等[42]用从金佛山雪胆中提取到的雪胆甲素
和乙素进行抗 HIV-1 实验，HIV-1 中产生的 p24 抗原
感染 C8166 细胞，细胞与细胞间慢性 HIV-1 感染的
H9 细胞，正常的 C8166 细胞。同时，也检测了 HIV-1
逆转录酶、蛋白酶抑制以及 NCp7 锌离子逐出的影
响。结果显示，雪胆甲素和雪胆乙素在体外抑制
HIV-1 所引起合胞体形成的 EC50值分别为 3.09、2.53
μg/mL，HIV-1 中产生的 p24 抗原感染 C8166 细胞的
EC50值为 3.97、18.90 μg/mL，细胞间慢性感染的 H9
细胞和正常的 C8166 细胞的 EC50 值为 1.76、11.95
μg/mL。此外，均未观察到雪胆甲素和雪胆乙素有对
HIV-1 逆转录酶、蛋白酶抑制以及 NCp7 锌离子逐出
的影响。在共培养实验中，比较发现经过雪胆甲素
和雪胆乙素预处理的 C8166 细胞比未处理组能更好
地抑制 HIV-1。并且推测雪胆甲素和雪胆乙素主要在
HIV-1 病毒侵入细胞阶段发挥作用。
5 展望
雪胆属植物作为传统民族医药，近百年来应用
于临床并显现出良好的效果，目前对其化学成分和
药理作用的研究日臻成熟，葫芦素类成分显现出良
好的抗肿瘤与抗炎作用，而不断发现的新雪胆素类
化合物更显示出了抗 HIV-1 的活性。雪胆素作用机
制的研究也不断加深，为其进一步的开发应用提供
了非常有价值的实验数据与理论依据。今后，应进
一步加深该属植物的研究，以便使其得到更好的开
发与利用。
参考文献
[1] 中国科学院中国植物志编辑委员会. 中国植物志 [M].
北京: 科学出版社, 1986.
[2] 中国药典 [S]. 一部. 1977.
[3] 吴征镒, 陈宗莲. 中国葫芦科植物志资料——雪胆属
[J]. 植物分类学报, 1985, 23(2): 121-143.
[4] 陈秀香, 梁仁定. 广西雪胆属药用植物一新种 [J]. 云
南植物研究, 1992, 14(1): 27-28.
[5] 薛祥骥, 姚 红. 小花雪胆一新变种 [J]. 植物分类学
报, 1995, 33(2): 208.
[6] Chen J C, Niu X M, Li Z R, et al. Four new cucurbitane
glycosides from Hemsleya jinfushanensis [J]. Planta Med,
2005, 71(10): 983-986.
[7] Chen J C, Zhou L, Wang Y H, et al. Cucurbitane
triterpenoids from Hemsleya penxianensis [J]. Nat Prod
Bioprospect, 2012, 2(4): 138-144.
[8] Chiu M H, Gao J. Three new cucurbitacins from
Hemsleya lijiangensis [J]. Chin Chem Lett, 2003, 14(4):
389-392.
[9] 陈剑超, 张重权, 邱明华. 短柄雪胆块根的化学成分研
究 [J]. 化学学报, 2007, 6(16): 1679-1684.
[10] 陈维新, 聂瑞麟, 陈毓群, 等. 圆果雪胆中雪胆甲素和
雪胆乙素的结构 [J]. 化学学报, 1975, 3(1): 49-56.
[11] 芮和恺, 袁明耀, 余秋妹, 等. 雪胆甲素苷的化学结构
[J]. 药学学报, 1981, 16(6): 445-447.
[12] 芮和恺, 余秋妹, 何清英. 新化合物雪胆乙素苷 [J].
自然杂志, 1983, 7(3): 237-237.
[13] Chen Y, Chiu M H, Gu K, et al. Cucurbitacin and
trterpenoid glycosides from Hemsleya giganthy [J]. Chin
Chem Lett, 2003, 14(5): 475-478.
[14] Kasai R, Matsumoto K, Nie R L, et al. Glycosides from
Chinese medicinal plant, Hemsleya panacis-scandens,
and structure-taste relationship of cucurbitane glycosides
[J]. Chem Pharm Bull, 1988, 36(1): 234-243.
[15] Xu X T, Bai H, Zhou L, et al. Three new cucurbitane
triterpenoids from Hemsleya penxianensis and their
cytotoxic activities [J]. Biol Med Chem Lett, 2014, 24(9):
2159-2162.
[16] Kubo H, Ohtani K, Kasai R, et al. Cucurbitane glycosides
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 18 期 2015 年 9 月

·2808·
from Hemsleya panacis-scandens rhizomes [J].
Phytochemistry, 1996, 41(4): 1169-1174.
[17] Chen X B, Chen G Y, Liu J H, et al. Cytotoxic
cucurbitane triterpenoids isolated from the rhizomes of
Hemsleya amabilis [J]. Fitoterapia, 2014, 94(3): 88-93.
[18] Li Z J, Chen J C, Sun Y, et al. Three new triterpene
saponins from Hemsleya ehinensis [J]. Helv Chim Acta,
2009, 92(9): 1853-1859.
[19] Chen J C, Zhang G H, Zhang Z Q, et al.
Octanorcucurbitane and cucurbitane triterpenoids from
the tubers of Hemsleya endecaphylla with HIV-1
inhibitory activity [J]. J Nat Prod, 2008, 71(1): 153-155.
[20] 陶朝阳, 易杨华, 林厚文, 等. 雪胆根抗肿瘤活性成分
研究 [J]. 第二军医大学学报, 1999, 2(5): 337-339.
[21] 徐金中, 王贤亲, 黄可新, 等. 中华雪胆中的三萜皂苷
类化学成分研究 [J]. 中国药学杂志 , 2009, 43(23):
1770-1773.
[22] 杨培全, 施亚琴, 潘 勤, 等. 彭县雪胆的化学成分研
究 [J]. 中国中药杂志, 1995, 20(9): 551-553.
[23] 施亚琴, 杨培全, 陈 玲, 等. 峨眉雪胆的化学成分研
究 [J]. 中草药, 1995, 26(12): 619-621.
[24] 林玉萍, 邱明华, 李忠荣, 等. 古蔺雪胆中的新三萜皂
苷 (英文) [J]. 云南植物研究, 2003, 25(2): 235-240.
[25] 陈亚, 邱明华, 古 昆, 等. 巨花雪胆中的两个新化合
物 [J]. 云南植物研究, 2003, 25(5): 613-619.
[26] Yang Y K, Chiu M H, Gao C W, et al. The novel structure
of a disaccharide derivative from Hemsleya amabilis [J].
Tetrahedron, 2000, 56(38): 7433-7435.
[27] Hano Y, Shi Y Q, Nomura T, et al. Two acetogenins from
Hemsleya ellipsoidea [J]. Phytochemistry, 1997, 46(8):
1447-1449.
[28] Lin Y P, Yan J, Qiu M H, et al. Novel imine from
Hemsleya macrocarpa var. clavata [J]. Lipids, 2006,
41(1): 97-99.
[29] Champagne D E, Koul O, Isman M B, et al. Biological
activity of limonoids from the Rutales [J].
Phytochemistry, 1992, 31(2): 377-394.
[30] Mahato S B, Kundu A P. 13C NMR spectra of pentacyclic
triterpenoids-a compilation and some salient features [J].
Phytochemistry, 1994, 37(6): 1517-1575.
[31] Wu J, Wu Y J, Yang B B. Anticancer activity of Hemsleya
amabilis extract [J]. Life Sci, 2002, 71(1): 16-19.
[32] 高 申, 于孟可, 魏佳慧, 等. 雪胆甲素对人非小细胞
肺癌 A549 细胞增殖的抑制作 [J]. 中国生物制品学杂
志, 2012, 71(18): 2161-2170.
[33] 任 帅, 徐丽慧, 曾龙辉, 等. 雪胆素乙通过破坏微丝
结构及上调 p21Cip1抑制前列腺癌 PC-3细胞的增殖 [J].
中国药理学与毒理学杂志, 2012, 26(6): 1-7.
[34] Boykin C, Zhang G, Chen Y H, et al. Cucurbitacin IIa: a
novel class of anti-cancer drug inducing non-reversible
actin aggregation and inhibiting survivin independent of
JAK2/STAT3 phosphorylation [J]. Br J Cancer, 2011,
104(5): 781-989.
[35] 曾庆通 , 黄永超 . 雪胆的综合利用 [J]. 药学通报 ,
1980, 15(5): 5-7.
[36] Yi Z B, Yu Y, Liang Y Z. Investigation of antimicrobial
model of Hemsleya pengxianensis W. J. Chang and its
main active component by metabolomics technique [J]. J
Ethnopharmacol, 2008, 116(1): 89-95.
[37] 陈夏静, 伍怡颖, 匡文娟, 等. 雪胆素片抗炎镇咳作用
的实验研究 [J]. 四川生理科学杂志 , 2009, 31(4):
153-154.
[38] 宛 蕾, 覃仁安. 雪胆提取物对实验性胃溃疡作用的
研究 [J]. 中国中药杂志, 2003, 28(3): 266-268.
[39] 刘艳丽, 李笑然, 范金胤, 等. 雪胆胃肠丸对胃溃疡的
作用实验研究 [J]. 时珍国医国药 , 2010, 21(2):
301-302.
[40] 何 健, 徐丽慧, 乔 静, 等. 雪胆素甲通过破坏微丝
结构诱导LPS活化的RAW264. 7细胞凋亡 [J]. 免疫学
杂志, 2012, 28(7): 553-557.
[41] 王 遥, 刘坤鹏, 宋方茗, 等. 雪胆素乙对小鼠淋巴细
胞体外活化及增殖的影响 [J]. 免疫学杂志 , 2013,
29(3): 190-194.
[42] Tian R R, Chen J C, Zhang G H, et al. Anti-HIV-1
activities of hemslecins A and B [J]. Chin J Nat Med,
2008, 6(3): 214-218.