全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 11 期 2015 年 6 月

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栀子炮制前后 7 种成分的比较研究
邵 坚，罗光明*，朱继孝，张忠立，张 兰，董艳凯，魏春华
江西中医药大学，江西 南昌 330004
摘 要：目的 比较栀子 Gardenia jasminoides 全果、果仁、果皮中 7 种成分炮制前后的变化。方法 利用 HPLC/DAD 对栀
子全果、果仁、果皮生品及其炮制品中京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、绿原酸、西红花苷
I 和西红花苷 II 进行定量分析。结果 栀子果皮中绿原酸和去乙酰车叶草酸甲酯的量较高，栀子果仁中京尼平龙胆二糖苷、
栀子苷、西红花苷 I 和西红花苷 II 的量较高。栀子经过炮制后除京尼平苷酸的量升高外，京尼平龙胆二糖苷的量变化不大，
去乙酰车叶草酸甲酯、栀子苷、绿原酸、西红花苷 I 和西红花苷 II 的量有所下降。结论 栀子果仁、果皮中去乙酰车叶草酸
甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、绿原酸、西红花苷 I 和西红花苷 II 的量分布存在差异；炮制可降低栀子中大多数有效成
分的量，升高栀子中京尼平苷酸的量。
关键词：栀子全果；栀子果仁；栀子果皮；炮制；京尼平苷酸；去乙酰车叶草酸甲酯；京尼平龙胆二糖苷；栀子苷；绿原酸；
西红花苷 I；西红花苷 II
中图分类号：R283.1；R286.02 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)11 - 1629 - 05
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.012
Comparison on seven kind of ingredients in Gardeniae Fructus before and after
processing
SHAO Jian, LUO Guang-ming, ZHU Ji-xiao, ZHANG Zhong-li, ZHANG Lan, DONG Yan-kai, WEI Chun-hua
Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, China
Abstract: Objective To compare the changes of seven kinds of compounds in the fruits, seeds, and peels of Gardeniae Fructus.
Methods Quantitative analysis of geniposidic acid, deacetyl asperulosidic acid methyl ester, genipin-1-gentiobioside, geniposide,
chlorogenic acid, crocin I, and crocin II in the fruits, seeds, and peels of Gardeniae Fructus with rocessed and no processed, were firstly
carried out by HPLC/DAD. Results The conents of deacetyl asperulosidic acid methyl ester and chlorogenic acid were higher in the
peels of Gardeniae Fructus. The conents of genipin-1-gentiobioside, geniposide, crocin I, and crocin II were higher in the seeds of
Gardeniae Fructus. Geniposidic acid content was increased in turn, the content of deacetyl asperulosidic acid methyl ester, geniposide,
chlorogenic acid, crocin I, and crocin II were reduced in turn and genipin-1-gentiobioside contents were not changed from crude,
stir-fired, and stir-baked products. Conclusion The contents of eacetyl asperulosidic acid methyl ester, genipin-1-gentiobioside,
geniposide, chlorogenic acid, crocin I, and crocin II between the seeds and peels of Gardeniae Fructus exist differences. The main
ingredients of Gardeniae Fructus are decreased after processing except the increasing of geniposidic acid.
Key words: fruits of Gardeniae Fructus; peels of Gardeniae Fructus; seeds of Gardeniae Fructus; processing products; geniposidic
acid; deacetyl asperulosidic acid methyl ester; genipin-1-gentiobioside; geniposide; chlorogenic acid; crocin I; crocin II

栀子 Gardeniae Fructus 为茜草科（Rubiaceae）
植物栀子 Gardenia jasminoides Eills 的干燥成熟果
实，《中国药典》2010 年版收载的有生栀子、炒栀
子和焦栀子[1]。栀子是临床常用中药，有泻火除烦、
清热利尿、凉血解毒之功效，现代药理研究表明栀
子具有抗炎、镇静、镇痛、保肝利胆、抗凝血等作
用。已知的主要有效成分为有机酸、环烯醚萜苷和
色素。其中有机酸以绿原酸等为代表，环稀醚萜苷

收稿日期：2015-01-18
基金项目：国家科技部“十二五”科技支撑计划课题（2011BAI04B01）；国家中医药管理局行业科研专项：栀子药材优良品种选育方法及种植
质量控制技术研究（201507002-1-02）
作者简介：邵 坚（1988—），男，江西景德镇人，硕士研究生，主要从事中药及天然药物的药效物质基础研究。E-mail: shaojian1988@126.com
*通信作者 罗光明 E-mail: jzlgm88@163.com
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以栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、去乙酰车叶草酸甲
酯、京尼平苷酸等为代表，色素以西红花苷 I 和西
红花苷 II 等为代表。但其味苦，性大寒，易损伤脾
胃，自古以来即很重视对其的炮制处理[2]。栀子常
见炮制法为药典法[1]、章帮法[3]和建昌帮法[4]，各种
炮制法仅从栀子果实选用部位就存在差异，药典法
是对全果炮制、章帮法是弃皮留仁炮制，建昌帮法
中还有对栀子果皮单独炮制。虽已有报道关于栀子
果皮、果仁成分差异和栀子炮制研究[5]，但选用的
指标成分较少，也缺乏系统性。
通过对 22 批栀子类药材中 10 种主要有效成分
研究，发现虽然不同产地批次栀子有效成分的量存
在差异，但栀子中栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、去
乙酰车叶草酸甲酯、西红花苷 I、西红花苷 II 等的
量稳定[6]；京尼平苷酸是栀子中环烯醚萜类代表成
分之一，绿原酸是栀子有机酸中最具有代表性成分
之一，具有显著的抗炎活性。为了更好地阐明栀子
果仁、果皮分开药用的物质基础和栀子炮制的机制，
也为制定栀子炮制规范提供依据，本实验利用
HPLC-DAD 对栀子全果、果仁、果皮及各自炮制品
中绿原酸、栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、去乙酰车
叶草酸甲酯、京尼平苷酸、西红花苷 I、西红花苷
II 7 种成分的量进行测定比较分析。
1 仪器与材料
Agilent1260，美国 Agilent 公司，包括 G1311C
四元梯度泵、G1329B 自动进样器、G1316A 柱温箱、
G4212B 二极管阵列检测器；BP224S 型万分之一电
子天平，Sartorius 公司；KQ-300E 超声波清洗器，
昆山超声仪器有限公司；永历 111B 中药粉碎机；
CCFG-160 型电炒锅，广东湛江家用电器工业公司。
京尼平苷酸（批号 111828-201102，质量分数
96.0%）、栀子苷（批号 110749-201316，质量分数
97.5%）、去乙酰车叶草酸甲酯（批号 111786-200801，
质量分数 99.9%）、绿原酸（批号 110753-201314，
质量分数 96.6%）、西红花苷 I（批号 111588-201202，
质量分数 91.1%）、西红花苷 II（批号 111589-201304，
质量分数 92.4%），以上对照品均购自中国食品药品
检定研究院；京尼平龙胆双糖苷（HPLC 测定质量
分数＞98%，批号 ZM0501BA14），购自上海源叶生
物科技有限公司；进口色谱纯乙腈（ACS）；甲醇、
磷酸为分析纯；水为娃哈哈纯净水。
栀子生品由汇仁集团提供，批号为 20140601，
经江西中医药大学药学院葛菲教授鉴定为栀子
Gardenia jasminoides Ellis 的干燥成熟果实。栀子各
种炮制品（栀子全果炒黄、炒焦，栀子果仁炒黄、
炒焦，栀子果皮炒黄、炒焦）由同一批生栀子炮制
8 批，在江西中医药大学药学院钟凌云教授指导下
完成炮制。
2 方法与结果
2.1 供试品溶液的制备
取栀子各种生品及其炮制品粉末约 0.20 g（过 4
号筛），精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入 50%
甲醇 25 mL，称定质量，超声处理 40 min，放冷，
再称定质量，用甲醇补足减失的质量，摇匀，滤过，
即得。
2.2 对照品溶液的制备
分别精密称取京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲
酯、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、绿原酸、西红花
苷 I、西红花苷 II 对照品适量，加 50%甲醇溶解制
成质量浓度分别 43.00、25.63、154.56、1 249.00、
27.60、145.50、51.90 μg/mL 的混合对照品溶液，取
适量混合对照品溶液分别稀释 2、4、8、16、32 倍，
待用。
2.3 色谱条件[7]
色谱柱为 Venusil MPC18 柱（250 mm×4.6 mm，
5 μm）；流动相为 0.1%磷酸水溶液-乙腈，梯度洗脱：
0～18 min，8%～15%乙腈；18～25 min，15%～23%
乙腈；25～40 min，23%～35%乙腈；40～55 min，
35%～65%乙腈；柱温 20 ℃；体积流量 0.8 mL/min；
检测波长为 240、330、440 nm；进样量为 10 μL。
色谱见图 1。
2.4 方法学考察
2.4.1 线性关系考察 将“2.2”项中稀释不同倍数
的混合对照品溶液，按“2.3”项下的色谱条件进行
测定，进样量 10 μL。以峰面积积分值为纵坐标（Y），
进样质量浓度为横坐标（X），绘制标准曲线，进行
线性回归，得回归方程分别为京尼平苷酸：Y＝
16 936.4 X＋0.55，r＝0.999 91，线性范围 1.34～
43.00 μg/mL；去乙酰车叶草酸甲酯：Y＝15 464.7
X－1.18，r＝0.999 99，线性范围 0.80～25.63 μg/mL；
京尼平龙胆二糖苷：Y＝87 772.2 X＋15.1，r＝
0.999 90，线性范围 4.83～154.56 μg/mL；栀子苷：
Y＝13 032.6 X＋57.0，r＝0.999 92，线性范围 39.03～
1 249.00 μg/mL；绿原酸：Y＝24 543.2 X＋17.8，
r＝0.999 14，线性范围 0.86～27.60 μg/mL；西红花
苷 I：Y＝53 426.4 X＋71.0，r＝0.999 51，线性范围
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1-京尼平苷酸 2-去乙酰车叶草酸甲酯 3-京尼平龙胆二糖苷 4-栀子苷 5-西红花苷 I 6-西红花苷 II 7-绿原酸
1-geniposidic acid 2-deacetyl asperulosidic acid methyl ester 3-genipin-1-β-D-gentiobioside 4-gardenoside 5-crocin-I 6-crocin-II 7-chlorogenic acid

图 1 栀子生品及其不同炮制品在检测波长 240 nm (A)、440 nm (B) 和 330 nm (C) 下的 HPLC-DAD 色谱图
Fig. 1 HPLC-DAD chromatograms of Gardeniae Fructus by different processing methods at detection wavelength of 240 (A),
440 (B), and 330 (C) nm

4.55～145.50 μg/mL；西红花苷 II：Y＝31 275.0 X－
1.4，r＝0.999 93，线性范围 1.62～51.90 μg/mL；结
果表明各成分在相应的范围内，进样质量浓度与峰
面积线性关系良好。
2.4.2 精密度试验 取“2.2”项中混合对照品 2 倍
稀释液，按“2.3”项下的色谱条件，连续进样 6 次，
每次 10 μL，测定得各峰面积的 RSD 分别为 0.47%、
0.83%、0.15%、0.12%、0.54%、0.26%、0.32%，符
合规定，说明仪器精密度良好。
2.4.3 重复性试验 取栀子生品（汇仁集团，批号
20140601）粉末约 0.2 g，精密称定 6 份，按“2.1”
项中制备供试品溶液，以“2.3”项下的色谱条件分
别进行测定，测得样品中京尼平苷酸、去乙酰车叶
草酸甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、绿原酸、
西红花苷 I、西红花苷 II 的平均质量分数的 RSD 分
别为 1.73%、1.39%、1.40%、0.81%、1.10%、1.18%、
1.38%，表明该方法重复性良好。
2.4.4 稳定性试验 精密吸取同一供试品溶液，按
“2.3”项下的色谱条件分别在 0、2、4、6、8、12、
24 h 进样测定，测得样品中京尼平苷酸、去乙酰车
叶草酸甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、绿原酸、
西红花苷 I、西红花苷 II 平均质量分数的 RSD 分别
为 0.55%、0.22%、0.42%、0.15%、0.99%、0.20%、
0.64%，结果表明供试品溶液在 24 h 内稳定。
2.4.5 加样回收率试验 取栀子生品粉末约 0.2 g，
精密称定，共 6 份，分别加入一定量的京尼平苷酸、
去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、
绿原酸、西红花苷 I、西红花苷 II 对照品，按“2.1”
项中方法制备供试品溶液，以“2.3”项下的色谱条
件分别进行测定，计算加样回收率，结果京尼平苷
果皮炒焦
果皮炒黄
果皮生品
果仁炒焦
果仁炒黄
果仁生品
全果炒焦
全果炒黄
全果生品
果皮炒焦
果皮炒黄
果皮生品
果仁炒焦
果仁炒黄
果仁生品
全果炒焦
全果炒黄
全果生品
果皮炒焦
果皮炒黄
果皮生品
果仁炒焦
果仁炒黄
果仁生品
全果炒焦
全果炒黄
全果生品
1
2
3
4
6
5
7
0 7.94 15.94 23.92 31.89 39.86 47.83
t/min
A
C
B
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酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京尼平龙胆二糖苷、栀
子苷、绿原酸、西红花苷 I、西红花苷 II 的平均回
收率分别为 98.38%、99.05%、97.95%、98.78%、
97.16%、98.20%、98.35%，RSD 分别为 1.82%、
0.31%、0.20%、0.82%、0.99%、1.01%、0.74%。
2.5 样品测定
取栀子全果、果皮、果仁及其炒黄和炒焦品 9
种样品粉末各 0.20 g，每种饮片 8 批次，按“2.1”
项方法制备供试品溶液，以“2.3”项色谱条件测定
各种供试品溶液峰面积，按回归方程计算各成分质
量分数，结果见表 1。
对栀子果仁、果皮、全果生品中的 7 种成分测
定结果比较分析，发现各组分质量分数相差较大。
其中去乙酰车叶草酸甲酯、绿原酸的量在栀子果皮
中远高于栀子果仁（P＜0.01），而栀子苷、京尼平
龙胆二糖苷的量在栀子果仁中远高于栀子果皮（P＜
0.01），西红花苷 I、西红花苷 II 的量在栀子果仁中
明显高于栀子果皮（P＜0.05）。分别对栀子全果及
其炮制品，栀子果仁及其炮制品，栀子果皮及其炮
制品 7 种成分质量分数进行比较分析，发现栀子各
生品经炮制后，7 种成分质量分数变化趋势基本一
致，表现在京尼平苷酸质量分数升高，去乙酰车叶
草酸甲酯、绿原酸、栀子苷、西红花苷 I、西红花
苷 II 质量分数下降，而京尼平龙胆二糖苷质量分数
变化没有显著性差异。其中栀子苷在果仁、果皮生
品炒黄后质量分数稍有下降，炒焦后质量分数下降
明显（P＜0.05）；西红花苷 I 和西红花苷 II 在栀子
各生品炮制后质量分数急剧下降。
表 1 样品测定结果 ( x ±s, n = 8)
Table 1 Determination of content in sample ( x ±s, n = 8)
样品
质量分数/(mg·g−1)
京尼平苷酸 去乙酰车叶草酸甲酯 京尼平龙胆二糖苷 绿原酸 栀子苷 西红花苷 I 西红花苷 II
全果生品 0.198±0.006 2.251±0.041 4.113±0.042 1.304±0.023 50.991±0.918 15.163±0.285 2.146±0.038
全果炒黄 0.261±0.009 1.945±0.039 4.173±0.046 1.123±0.027 51.263±1.021 11.032±0.231 1.674±0.037
全果炒焦 0.503±0.012 1.613±0.035 4.122±0.051 1.031±0.025 47.384±1.112 1.734±0.037 0.203±0.005
果仁生品 0.191±0.007 0.761±0.018 7.154±0.141 0.605±0.010 86.572±1.635 16.381±0.316 2.272±0.032
果仁炒黄 0.255±0.010 0.624±0.017 7.111±0.150 0.483±0.011 86.425±1.589 13.975±0.294 1.775±0.035
果仁炒焦 0.292±0.011 0.492±0.011 7.192±0.148 0.201±0.008 81.523±1.037 5.542±0.135 0.632±0.014
果皮生品 0.225±0.005 3.215±0.063** 0.333±0.006** 2.563±0.049** 17.621±0.324** 9.560±0.182
*
1.803±0.042*
果皮炒黄 0.324±0.008 2.823±0.059 0.324±0.007 2.302±0.051 17.385±0.319 8.840±0.206 1.521±0.034
果皮炒焦 0.363±0.009 2.421±0.060 0.331±0.007 1.834±0.042 16.493±0.278 2.070±0.073 0.385±0.009
与栀子果仁生品比较：*P＜0.05 **P＜0.01
*P < 0.05 **P < 0.01 vs peels of Gardeniae Fructus

3 讨论
栀子中京尼平苷酸、去乙酰车叶草酸甲酯、京
尼平龙胆二糖苷、栀子苷为环稀醚萜类化合物，结
构相似，最大吸收波长均为 240 nm，梯度洗脱有较
好分离度；绿原酸最大吸收波长为 330 nm；西红花
苷 I、西红花苷 II 的最大吸收波长均为 440 nm，分
离效果良好。通过方法学考察，本色谱条件可以准
确检测栀子中 7 种成分的量。
实验结果表明，栀子炮制过程中不同化合物对
热稳定性存在差异，强弱的顺序依次为京尼平龙胆
二糖苷、栀子苷、去乙酰车叶草酸甲酯、绿原酸、
西红花苷 I、西红花苷 II。京尼平苷酸质量分数升
高，说明炮制可能促使栀子中其他化合物生成京尼
平苷酸。
樟帮法炮制栀子需去皮留仁，从本实验中可以
找到其内在的依据。鉴于果仁、果皮中栀子苷、西
红花苷 I、京尼平龙胆二糖苷质量分数的差异，可
以认为栀子果仁在很多药效方面要比等量的栀子果
皮的效果好。建昌帮法炮制栀子以果皮、果仁分用
为特点，虽然栀子中很多有效成分的分布果仁中远
高于果皮，但果皮中绿原酸、去乙酰车叶草酸甲酯
质量分数远高于果仁，分别为果仁中的 4.2、4.3 倍。
同时说明栀子果皮、果仁内在成分各有其特点，也
可以认为在某些药效方面栀子果皮比果仁效果好。
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《本草备要》中也有“内热用仁，表热用皮”的论
述[8]，表明栀子果皮、果仁的使用具有针对性，与
栀子建昌帮法炮制相一致。药典法炮制栀子是以栀
子全果入药或炮制。由实验结果可知，尽管栀子果
皮、果仁中的各种成虽然质量分数存在差异，但其
有效成分种类极具相似性，说明了栀子药典法炮制
的合理性。不同的炮制方法有其各自的特点，这也
与一味药常有数种功效有关。为了更好地开发利用
栀子，从资源保护角度，建议提倡药典法炮制栀子，
且栀子樟帮法炮制与建昌帮法炮制并行发展。
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