全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 8 期 2012 年 8 月

·1626·
·综 述·
鬼臼类植物化学成分和生物活性研究进展
孙彦君 1, 2，李占林 2，陈 虹 3，周 巍 2，华会明 2*
1. 河南中医学院药学院，河南 郑州 450008
2. 沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室，辽宁 沈阳 110016
3. 武警医学院 生药教研室，天津 300162
摘 要：鬼臼类植物隶属于小檗科桃儿七属、山荷叶属、八角莲属及足叶草属 4 个属，在我国已有悠久的药用历史。鬼臼类
植物主要活性成分为木脂素类和黄酮类，具有抗肿瘤、抗病毒、抗辐射、抗氧化等生物活性。就鬼臼类植物的化学成分及其
生物活性的研究概况进行综述，为鬼臼类植物的研究和开发提供参考。
关键词：鬼臼类植物；木脂素类；黄酮类；抗肿瘤；抗病毒；抗辐射
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)08 - 1626 - 09
Advances in studies on chemical constituents of podophyllum taxa
and their bioactivities
SUN Yan-jun1, 2, LI Zhan-lin2, CHEN Hong3, ZHOU Wei2, HUA Hui-ming2
1. School of Pharmacy, Henan College of Traditional Chinese Medicine, Zhengzhou 450008, China
2. Key Laboratory of Structure-Based Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University,
Shenyang 110016, China
3. Pharmacognosy Division, Medical College of Chinese People’s Armed Police Force, Tianjin 300162, China
Key words: podophyllum taxa; lignans; flavonoids; antitumor; antivirus; radioprotection

鬼臼类植物隶属于小檗科，包括八角莲属
Dysosma Woodson、足叶草（鬼臼）属 Podophyllum
L.、桃儿七属 Sinopodophyllum Ying 和山荷叶属
Diphylleia Michx.，其中八角莲属和桃儿七属分别是
Woodson（1928）和应俊生（1979）从足叶草属中
分 立 出 来 的 [1-2] 。 桃 儿 七 属 植 物 有 鬼 臼
Sinopodophyllum emodi (Wall.) Ying（a）；鬼臼属植
物有足叶草 Podophyllum peltatum L.（b）；八角莲属
植物包括小八角莲 Dysosma difformis (Hemsl. et
Wils.) T. H. Wang（c）、六角莲 D. pleiantha (Hance)
Woods （ d ）、 云 南 八 角 莲 D. aurantiocaulis
(Hand.-Mazz.) Hu（e）、贵州八角莲 D. majorensis
(Gagnep.) Ying（f）、八角莲 D. versipellis (Hance) M.
Cheng（g）、八角莲变种 D. versipellis (Hance) M.
Cheng var. tomentosa （ h ）、 广 西 八 角 莲 D.
guangxiensis Y. S. Wang（ i）、秕鳞八角莲 D.
furfuracea Bao（j）、西藏八角莲 D. tsayuensis Ying
（k）、川八角莲 D. veitchii (Hemsl. et Wils.) Fu（l）；
山荷叶属植物包括南方山荷叶 Diphylleia sinensis Li
（m）、东北山荷叶 D. grayi Fr. Schmidt（n）、美洲山
荷叶 D. cymosa Michx.（o）。鬼臼类植物分布于东
亚和北美，我国为该类群植物的分布中心，主要分
布在甘肃、青海、西藏、陕西、四川等地。
鬼臼类植物是一类具有显著生物活性，又具有
悠久应用历史的药用植物。我国汉代的《神农本草
经》[3]中就有鬼臼的记载，在以后的历代本草典籍
中亦多记载。在我国，鬼臼类植物主要用于治疗蛇
咬伤、痈疖肿毒、跌打、风湿筋骨痛及气管炎等症[4]。
鬼臼类植物含有木脂素类、黄酮类、皂苷类、醌类、
香豆素类等化合物，其中 1-苯基四氢萘丁内酯类木

收稿日期：2012-04-30
基金项目：河南中医学院博士科研启动基金（BSJJ2011-13）
作者简介：孙彦君（1978—），女，讲师。Tel: (024)23986488 E-mail: sunyanjunily@126.com
*通讯作者 华会明 Tel: (024)23986465 E-mail: huimhua@163.com
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脂素在该类植物中广泛存在。生物活性研究显示该
类化合物具有抗肿瘤、抗病毒、杀虫等作用，已引
起国内外学者的广泛重视。
1 化学成分
1.1 木脂素类化合物
木脂素类化合物是鬼臼类植物中见于文献报道
最多的一类化合物。鬼臼毒素是鬼臼类植物中木脂
素类化合物的代表，最早发现于美洲鬼臼（足叶草）
中。自 1942 年，证实了鬼臼毒素对尖锐湿疣的治疗
效果之后，其一直是治疗尖锐湿疣最有效的药物之
一[5]。由于鬼臼毒素导致严重的不良反应，如损伤
正常细胞、引起胃肠不适等，其作为抗肿瘤药物，
在使用上受到了很大的限制。从 20 世纪 50 年代开
始，国外很多研究机构开始对鬼臼毒素进行了大量
的结构改造研究，以期得到不良反应小，且能保留
鬼臼毒素强抗肿瘤活性的化合物，其中以成功合成
的依托泊苷（etoposide，VP-16，图 1）和替尼泊苷
（teniposide，VM-26，图 1）为代表，广泛应用于临
床，对乳腺癌、睾丸癌、小细胞肺癌、淋巴癌、儿
童白血病等多种癌症均有良好的治疗效果[6]。虽然
依托泊苷和替尼泊苷对多种癌症的治疗均有效，但
仍有其局限性，如治疗效果不理想、水溶性差、易
代谢失活、出现多药耐药性等[5]。为了获得更优良
的抗肿瘤药物，对鬼臼毒素的结构研究仍在不断的
进行中。近几年某些活性比依托泊苷更强的鬼臼毒
素衍生物相继被发现，如 NK611、NPF、GL331、
TOP53、TOP53、Azatoxin、Tafluposide 等，作为抗
肿瘤新药已进入临床研究[5]。
截止目前从鬼臼类植物中共分离得到 54 个木
脂素类化合物，其中以 1-苯基四氢萘为主。鬼臼类

依托泊苷 R=CH3
替尼泊苷 R=
S
图 1 依托泊苷和替尼泊苷的结构
Fig. 1 Structures of etoposide and teniposide
植物中木脂素类化合物的基本母核主要有 7 种结构
类型（结构式见图 2）[1]：I 类，l-苯基四氢萘丁内
酯类（1～36）；II 类，1-苯基萘丁内酯类（37～40）；
III 类，l-苯基二氢萘丁内酯类（41）；IV 类，1-苯基
四氢萘丁酯类（42、43）；V 类，l-苯基萘丁酸醇醚
类（44、45）；VI 类，二苄基取代的丁内酯类（46～
48）；VII 类，四氢呋喃类（49～54）。木脂素类化
合物分布见表 1。
1.1.1 I 类结构特征 6、7 位有亚甲二氧基或羟基
取代，3′、4′、5′位均有含氧取代，1-苯基多为 α-取
向。根据 2、3 位及 1-苯基立体结构构型不同，可
将这类化合物进一步分为 Ia、Ib、Ic、Id、Ie 5 组。
Ia：1α，2α，3β；Ib：1α，2α，3α；Ic：1α，2β，3β；
Id：1α，2β，3α；Ie：1β，2β，3β。截至目前，从
鬼臼类植物中分离得到的化合物只有一种 1-苯基为
β 取代（36）。
1.1.2 II 类结构特征 ① 6、7 位或 3′、4′位为亚甲
二氧基或甲氧基取代；② 由于萘环的平面结构，母
核部分不存在异构体。
1.1.3 III 类结构特征 6① 、7 位为亚甲二氧基；
3′② 、4′、5′位为甲氧基取代； 2③ 、3 位为双键；
④1-苯基为 α 取向。
1.1.4 IV 类结构特征 D① 环内酯环开环； 6② 、7
位为亚甲二氧基取代；③ 3′、4′、5′位为甲氧基取代。
1.1.5 V 类结构特征 ① D 环内酯环开环； ② C 环
芳化； ③A 环开环，6、7 位为甲氧基取代；④3′、
4′位为亚甲二氧基取代。
1.1.6 VI 类结构特征 C 环开环形成 α，β 位有苄
基取代的苄基丁内酯结构。
1.1.7 VII 类结构特征 由苯丙素双分子缩合而形
成四氢呋喃型木脂素和双四氢呋喃型木脂素，截止
目前从鬼臼类植物中共分离得到 5 个四氢呋喃型木
脂素（因氧原子连接位置的不同主要有 2 种：7-O-7′
型和 7-O-9′型）、1 个双四氢呋喃型木脂素。
1.2 酚类化合物
目前从鬼臼类植物中共分离得到 13 个酚类成
分[20,32]，这些化合物均来自桃儿七属植物鬼臼的根
及根茎，分别为对羟基苯乙醇、苯乙醇-4-O-β-D-木糖
基 -(1→6)-β-D-葡萄糖苷、3, 4-二羟基苯乙醇、
junipetrioloside A、junipetrioloside B、对羟基苯甲醛、
原儿茶酸、4-羟基-3-甲氧基苯乙酮、香草酸、香草
酸-4-O-β-D-葡萄糖苷、ilexpubside A、2-(4′-羟苯基)-
硝基乙烷、2-(4′-羟苯基)-硝基乙烷-4′-O-β-D-木糖基-
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HO
HO
O
O
OH
OCH3H3CO
OR
O
O
O
O
O
OCH3H3CO
OR
O
O
O
R1
O
H3CO OCH3
OR2
Ia Ia Ib Ic

O
O
O
R1
O
OCH3H3CO
OR2
O
O
O
O
OCH3
OCH3H3CO

R4O
R5O
O
OH
O
OR1
OR2
R3O

O
O
O
O
O
H3CO OCH3
OH
Id Ie (36) II III (41)

O
O
O
CH2OH
O
R1
R2
OCH3
OCH3H3CO

OH
OH
OR
O
H3CO
H3CO
O
O

O
O
O
ORO
OCH3
OCH3H3CO

O
O
OCH3
H3CO
H3CO
H
O
O

O
OCH3
OH
R1
OR3
OH
R2
H3CO

IV V VIa VIb (48) VII

O
OCH3
OH
R1O
H3CO
OR2
OH
O
OH
HO
OH
OCH3
H3CO
GlcO OGlc
O
O
HH
H3CO
OCH3
GlcO


图 2 鬼臼类植物中木脂素类化合物的结构
Fig. 2 Structures of lignans from podophyllum taxa
34 R1=OH, R2=H 37 R1=R2= R3=CH3, R4=R5=-CH2-
35 R1=O-glc-O-glc, R2=CH3 38 R1= R3= CH3, R2=H, R4=R5=-CH2-
39 R1=R2=-CH2-, R3=H, R4=R5=CH3
40 R1=R2=CH3, R3=H, R4, R5=-CH2-
42 R1=glc, R2=H 44 R=glc 46 R=H 49 R1=H, R2=CH3
43 R1=CH3, R2=O-glc-O-glc 45 R=glc-O-glc 47 R=glc 50 R1=β-D-glc, R2=H
1 R1=CH3, R2=OH, R3= R4=H, R5=CH3 11 R1=CH3, R2=R4=H, R3=OH, R5=CH3 21 R=CH3 23 R=CH3 25 R1=OH, R2=CH3
2 R1=CH3, R2=-O-glc, R3= R4=H, R5=CH3 12 R1=R2=R4=H, R3=-O-glc, R5=CH3 22 R=H 24 R=H 26 R1=-O-glc, R2=CH3
3 R1=H, R2=-O-glc, R3= R4=H, R5=H 13 R1=CH3, R2=R4=H, R3=-O-glc, R5=CH3 27 R1=-O-glc-O-glc, R2=CH3
4 R1=CH3, R2=-O-6-acetyl-glc, R3= R4=H, R5=CH3 14 R1=CH3, R3=H, R2=R4= O, R5=CH3 28 R1=H, R2=CH3
5 R1=R3=H, R2=OH, R4=H, R5=CH3 15 R1=R3=H, R2=R4= =O, R5=CH3 29 R1= =O, R2=CH3
6 R1=R3=H, R2=-O-glc, R4=H, R5=CH3 16 R2=R3=H, R4=OH, R1=R5=CH3 30 R1=-OEt, R2=CH3
7 R1=R2=R3=R4=H, R5=CH3 17 R1=CH3, R2=R3=H, R4=-O-6-acetyl-glc, R5=CH3 31 R1=-OH, R2=H
8 R1=CH3, R2=R3=R4=H, R5=CH3 18 R1=R2=R3=H, R4=-O-glc, R5=CH3 32 R1=-O-glc, R2=H
9 R1=glc, R2=R3=R4=H, R5=CH3 19 R1= R3=R4=R5=H, R2=-O-glc 33 R1=-O-glc-O-glc, R2=H
10 R1=R2=R4=H, R3=OH, R5=CH3 20 R1=OAC, R2=OH, R3= R4=H, R5=CH3
VII VII（53） VII（54）
51 R1=R3=H, R2=OH
52 R1=OH, R2=H, R3=CH3
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表 1 鬼臼类植物中木脂素类化合物的分布
Table 1 Distribution of lignans in podophyllum taxa
编号 化合物名称 植物来源 文 献
1 鬼臼毒素 a～o 7-13
2 鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷 a、d、g、j、n 9,11,14
3 4′, 5′-去甲鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷 a 15
4 桃儿七素 A a 15
5 4′-去甲鬼臼毒素 a～g、k、n、o 8-10,12-14,16
6 4′-去甲鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷 a、d、g、m、n 9-10,14
7 4′-去甲-去氧鬼臼毒素 a、b、d、e、g、n、o 8-9,12,14
8 去氧鬼臼毒素 a、b、d、g、k～m、j 7-11,13,16-17
9 4′-去甲-去氧鬼臼毒素-4′-O-葡萄糖苷 o 9
10 α-足叶草素 b、g、n、o 8-9
11 β-足叶草素 b、g、k、l、n、o 8-10,13
12 α-足叶草素-5-O-葡萄糖苷 b、g、n、o 9
13 β-足叶草素-5-O-葡萄糖苷 b、g、n、o 9
14 鬼臼毒酮 a、b、d～h、k、m、n 8-10,12-13
15 4′-去甲鬼臼毒酮 a、b、d、f、g、n 8-9,13
16 表鬼臼毒素 a 18
17 表鬼臼毒素-4-O-D-6′′-乙酰基-葡萄糖苷 a 19
18 4′-去甲-表鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷 a 20
19 3′, 4′-二去甲表鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷 a 21
20 4-乙酰基-4-去甲鬼臼毒素 a 22
21 6, 7-去亚甲二氧基鬼臼毒素 a 22
22 6, 7-去亚甲二氧基-4-去甲鬼臼毒素 a 22
23 异苦鬼臼毒酮 a、b、d、e、k、m、h、f 8-10,12-13
24 4′-去甲异苦鬼臼毒酮 a、b、d 8-9
25 苦鬼臼毒素 a、d～f、h、k、m 10,12-14
26 苦鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷 a、m、j 7,10-11
27 苦鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷 a 7
28 去氧苦鬼臼毒素 b 23
29 苦鬼臼毒酮 a、d～f 12-13,24
30 4-乙氧基苦鬼臼毒醚 a、m 17,25
31 4′-去甲苦鬼臼毒素 a 14
32 4′-去甲苦鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖苷 a 14
33 桃儿七素 B a 21
34 4′-去甲-异鬼臼毒素 h 26
35 异鬼臼毒素-4-O-β-D-葡萄糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷 a 14
36 1β, 2β, 3β, 4′-去甲苦鬼臼毒酮 a 1
37 去氢鬼臼毒素 a、d～f、h、k、m 7,10,12-13,27
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续表 1
编号 化合物名称 植物来源 文 献
38 4′-去甲-去氢鬼臼毒素 a、d 24,27
39 山荷叶素 a、d～f、k、m、n、o 9-10,12-13,20
40 isodiphyllin o 9
41 β-脱水鬼臼苦素 m 28
42 deoxypicropodophyllic acid-1-β-D-glucopyranosyl ester b 1
43 methyl epipodophyllate-4-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-
glucopyranoside
a 20
44 山荷叶葡萄糖苷 n、o 9
45 山荷叶二葡萄糖苷 n 9
46 普多脂素 a 29
47 普多脂素苷 a 7
48 anhydropodorhizol a 29
49 (−)-tanegool-7′-methyl ether a 30
50 lanicepside A a 30
51 dysosmarol d、g 31
52 (+)-7′-甲氧基落叶松树脂醇 a 30
53 桃儿七素 C a 30
54 表松脂素-4, 4′-二-O-β-D-葡萄糖苷 a 30

(1→6)-β-D-葡萄糖苷。
1.3 黄酮类化合物
目前从鬼臼类植物中分离得到 13 个黄酮类化合
物，其常见取代基有羟基、异戊烯基、吡喃环等，包
括金丝桃苷（hyperoside）、紫云英苷（astragalin）[13]、
异槲皮苷（isoquercitrin）[16]、柠檬酚（citrusinol）[33]、
槲皮苷（quercitroside） [33]、8-异戊烯基山柰酚
（8-prenylkeamferol）[34]、8, 2′-二异戊烯基-槲皮素-3-
甲醚（8, 2′-diprenylquercetin-3-methyl ether）[35]、芦丁
（rutin）、山柰酚（kaemferol）、槲皮素（quercetin）、
山柰酚-3-O-芸香苷（kaempferol-3-O-rutinoside）、杨
梅素-3′, 4′-二甲醚（myricetin-3′, 4′-dimethyl ether）、
3-O-甲基-槲皮素（3-O-methyl-quercetin）[36]。
1.4 醌类化合物
从鬼臼类植物中共分离得到 4 个蒽醌类成分，
这些蒽醌类化合物均来自八角莲属植物，分别是大
黄 素 甲 醚 （ physcion ）、 八 角 莲 蒽 醌
（dysoanthraquinone）、2-去甲基八角莲蒽醌（2-deme-
thyldysoanthraquinone）、八角莲酮醇（dysosmajol）。
其中八角莲蒽醌和 2-去甲基八角莲蒽醌是 1989 年
我国学者从贵州八角莲中首次得到的，大黄素甲醚
和八角莲蒽醌在贵州八角莲、云南八角莲、六角莲
中均有分布[12-13]。
1.5 多糖
李志孝等[37]对从鬼臼根得到的具有抗肿瘤活
性的多糖 S-180 的分离纯化及其化学结构进行了
研究。其是由单一葡萄糖残基构成的葡聚糖，相对
分子质量约为 1.6×104。经酸全水解、甲基化反应、
高碘酸氧化、Smith 降解、KI-I2 反应、IR、1H-NMR
和 13C-NMR 分析，证明其化学结构为 l, 4-葡萄糖
残基为主链，并在 6-O 位有侧链的葡聚糖。帅学宏
等[38]用热水抽提及醇沉法纯化鬼臼多糖（PEP），采
用纸色谱法和红外光谱对 PEP 的组成进行研究，证
明其含有葡萄糖、果糖、甘露糖和阿拉伯糖，红外
光谱扫描表现出一般多糖类物质的特征吸收峰。栗
克喜等[39]将鬼臼经乙醚脱脂后用热水抽提，将蛋
白酶法和 Sevage 法相结合除去蛋白质，乙醇分级
沉淀，经柱色谱纯化得到 2 种多糖组分 EPS-A 和
EPS-B。经分析该 2 种多糖均为单一组分，用分子
筛色谱法测定 EPS-A 和 EPS-B 的相对分子质量分
别为 1.5×104 和 1.75×105。纸色谱和气相色谱分
析得知，EPS-B 含有木糖、阿拉伯糖、鼠李糖、葡
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萄糖、甘露糖和半乳糖，其摩尔比为 0.37∶2.20∶
0.57∶9.83∶l 0∶3.42，而 EPS-A 中仅含葡萄糖。
1.6 其他类
鬼臼类植物中还含有皂苷内酯、鞣质、香豆
素、有机酸、挥发油、β-谷甾醇、胡萝卜苷、正十
六烷酸[27]、软脂酸[40]、葡萄糖、蔗糖[41]、β-葡萄
糖苷酶[42]、氨基酸、微量元素等[13]。
2 生物活性
2.1 抗肿瘤作用
自 20 世纪 40 年代末起，国外学者[5]开始对鬼
臼毒素等木脂素类化合物的抗肿瘤作用展开研究
工作，发现鬼臼毒素对动物移植性肿瘤如对小鼠肉
瘤-37 和小鼠乳腺癌，有很强的抑制作用，但由于
毒性太大，在使用上受到了很大的限制。从 20 世纪
50 年代开始，通过对鬼臼毒素进行结构改造，寻找
高效低毒的抗肿瘤新药一直是天然产物化学家研究
的热点领域[6]。鬼臼类植物抗肿瘤活性的物质基础
是以芳基四氢萘内酯类木脂素为主。鬼臼毒素、去
氧鬼臼毒素、小叶莲提取物、桃儿七提取物（乙醇）、
秕鳞八角莲提取物对小鼠移植性肝癌（HepA）、艾
氏腹水癌（EAC）有一定的抑制作用，且乙醇提取
物对小鼠移植性肝癌的抑制作用明显好于单体化合
物[43-44]。桃儿七提取物通过增加 p21WAF1 C1P1 蛋白表
达及降低 PCNA 蛋白表达而抑制人乳腺癌细胞
MCF-7的增殖，并下调Bcl-2蛋白表达和上调 c-Myc
蛋白表达来促进 MCF-7 细胞凋亡[44]。4′-demethyl-
picropodophyllotoxin-4-O-β-D-glucopyranoside 对几种
肿瘤细胞黑人妇女宫颈癌细胞 HeLa、人鼻咽癌细胞
CNE、人神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y、人肺癌细胞
A-549、鼠肉瘤细胞 S-180、人红白血病细胞 K562
均显示出很强的抑制活性[21,45]，并能够使 p53 蛋白表
达保持持续增长，及提高相关基因 bax 和 bcl-2 表达
率[46]。鬼臼毒酮、4′-去甲基鬼臼毒酮、苦鬼臼毒素
和 4′-去甲鬼臼毒素都有强烈的抑制 P388 淋巴白血
病细胞的作用[12,47]。鬼臼根及根茎的乙醇提取物对体
外培养的人红白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L1210
及 L7712 细胞均有一定的杀伤作用[48]。
孙彦君等[22,30]从桃儿七中分离得到了 17 个芳
基萘类木脂素类化合物和 5 个四氢呋喃型木脂素，
并测试了这些化合物对 HeLa 和 KB 细胞系的细胞
毒活性。结果表明：对于四氢呋喃型木脂素类化合
物，(−)-tanegool-7′-methyl ether 是第一个报道的具
有细胞毒活性的 8.8′-trans、7.O.9′型四氢呋喃木脂
素，并且活性强于阳性药 VP-16。首次发现四氢呋
喃环的立体构型是四氢呋喃型木脂素具有细胞毒活
性的决定因素。对于芳基萘内酯类木脂素，活性测
试结果与以往文献报道不同，与 4 位没有取代基的
芳基萘内酯类木脂素相比，在此位置有羟基和葡萄
糖基取代的类似物对 HeLa 和 KB 细胞系的细胞毒
活性明显增强。
近年来从小叶莲中分离得到的异戊烯基取代的
黄酮类化合物具有明显的细胞毒活性，如 8, 2′-二异
戊烯基-槲皮素-3-甲醚对 MDA-231、T47D 乳腺癌细
胞系具有较强的细胞毒活性[35]。鬼臼多糖对小鼠腹
水肝癌细胞生长有一定的抑制作用[39]。
2.2 抗菌消炎作用
Rahman 等[24]研究表明 4′-去甲-去氢鬼臼毒素
和苦鬼臼毒酮对絮状表皮癣菌、新月湾孢菌、稻球
黑孢、犬小孢子菌、波伊德氏霉杆真菌、白腐菌有
较强的抑制作用，其中苦鬼臼毒酮对喙状德雷克斯
莱霉菌也有一定的抑制作用。有研究报道[49]山柰酚
对金黄色葡萄球菌及伤寒、绿脓、痢疾等杆菌均有
抑制作用；金丝桃苷有明显的抗炎作用，大鼠植入
羊毛球后，每天 ip 20 mg/ kg 金丝桃苷，连续 7 d，
可显著抑制炎症过程。美洲鬼臼提取物在低剂量时
对中性粒细胞代谢的激活有促进作用，在高剂量时
有抑制作用[19]。鬼臼类植物中含有 20 种常见氨基
酸和 α-氨基丁酸，可分解肝脏毒素或充当伪神经递
质（天冬氨酸、谷氨酸），对肝硬化和重症肝炎诱发
的神经症状疗效好[50]。从该类植物中分离得到的黄
酮类成分还用于治疗气管炎。
2.3 抗病毒作用
体外抗病毒实验表明八角莲水溶液中含有的单
体化合物如山柰酚、苦鬼臼毒素对 CBV、I 型单纯疱
疹病毒（HSV-1）均有抑制作用，异槲皮苷对 HSV-1
病毒有抑制作用，其中苦鬼臼毒素抗 HSV-1 的
CPEI50为 0. 5 mg/L，是有效的抗 DNA 病毒单体[16]。
研究表明八角莲治疗乙型脑炎有降低病死率和减轻
脑组织病理损害的效果，其机制可能是抗病毒和免
疫调节作用，对此还有待进一步研究[51]。张敏等[52]
初步观察了 5 种鬼臼类植物（八角莲、秕鳞八角莲、
川八角莲、桃儿七和南方山荷叶）的根茎的甲醇及
二氯甲烷提取物抗单纯疱疹病毒的作用，结果显示
水溶性提取物中除川八角莲外，其余 4 种对单纯疱
疹病毒皆有较好的抑制作用，而脂溶性提取物除八
角莲外，均因药物本身毒性太大而未显示抑制作用。
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 8 期 2012 年 8 月

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鬼臼毒素对麻疹病毒和HSV-1的复制具有较强的抑
制作用，β-足叶草素和去氧鬼臼毒素在测试浓度下
无活性[53]。鬼臼树脂能够有效地治疗与 HIV 相关的
口腔白斑病[54]。
2.4 抗辐射作用
鬼臼类植物的抗辐射作用是近几年研究发现
的，活性部位是水溶性组分。但具体是哪一类或哪
几种成分在起作用尚待进一步揭示。桃儿七水提物
可增加空肠内活的隐窝细胞数量，有效地减少凋亡
小体产生的几率，阻止其细胞分裂，从而有助于抵
抗克隆原细胞辐射的危害，进一步研究桃儿七水提
物对细胞周期调节因子如 bcl-2、TGF-β、Cyclin-E
等的影响将是非常有意义的[55]。以小鼠腹膜巨噬细
胞和质粒 DNA 为模型，鬼臼根茎萃取物在金属离
子存在时，可作为助氧化剂，这与细胞毒作用有关；
在自由基存在时，作为抗氧化剂，这与抗辐射作用
相关[56]。因此，鬼臼根茎萃取物具有抗辐射作用还
是细胞毒作用取决于介质中存在自由基还是金属离
子。桃儿七水提物能够提高肝脏内谷胱甘肽 S-转移
酶和超氧化物歧化酶水平，这种抗氧化防御作用在
某种程度上解释了抗辐射作用[28]。辐射会引起产后
小鼠张耳的延迟，桃儿七水提物会减缓这种生理变
化[57]。桃儿七水提物还能明显改善辐射引起的精子
损伤，增加雄性大鼠睾丸的质量，增加充质小管、
休眠初级精母细胞及正常精子的数量，减少不正常
精子的数量，提高干细胞存活指数[57]。桃儿七提取
物通过调节与凋亡相关的蛋白表达而起到抗辐射作
用[58]，能够增加内源性脾集落生成单位，减少碱性
光环分析（AHA）晕轮直径，抑制辐射引起的脂肪
降解[59]。
2.5 抗氧化作用
鬼臼多糖能显著降低免疫抑制小鼠脾脏中黄嘌
呤氧化酶（XOD）、髓过氧化物酶（MPO）的活性；
对脾脏一氧化氮合成酶（NOS）活性无显著影响，但
400 mg/kg 鬼臼多糖可降低小鼠脾脏诱导型 NOS 活
性，提示鬼臼多糖可通过降低免疫抑制小鼠体内自由
基的产生而起到抗氧化作用[60]。应用体外化学模拟系
统，探讨了鬼臼多糖体外抗氧化作用，鬼臼多糖能清
除 Fenton 反应产生的·OH，抑制联苯三酚自氧化，并
能清除经酵母多糖诱导脾细胞产生的 H2O2，提示鬼臼
多糖在体外具有一定的抗氧化作用[61]。
2.6 杀虫作用
目前对鬼臼类木脂素的杀虫活性报道还不多，
其杀虫作用主要表现在以下 3 方面：1）去氧鬼臼毒
素对德国小蠊、淡色库蚊表现较强的延迟杀虫活性；
2）去氧鬼臼毒素的杀虫活性强于传统杀虫剂，如硼
酸饵料；3）鬼臼毒素和去氧鬼臼毒素抑制幼虫的蛹
化和成虫的产生[62]。α-Apopiporopodophyllotoxin、
去氧鬼臼毒素、鬼臼毒素对菜青虫、小菜虫均有很
强的拒食和毒杀活性[63]。去氧鬼臼毒素、apopicro-
podophyllotoxin、鬼臼毒素、4′-去甲鬼臼毒素对分
月扇舟蛾均有一定的拒食、毒杀和生长抑制活性[64]。
2.7 抑制植物生长的作用
Arimoto 等[65]考察了去氧鬼臼毒素、去氧苦鬼
臼毒素、普多脂素、4′-去甲-去氧鬼臼毒素、鬼臼毒
素等单体化合物对植物根生长的影响，结果表明除
了去氧苦鬼臼毒素外均对植物生长有一定的抑制作
用，其抑制强弱与亚甲二氧基的存在与否和内酯环
的构型密切相关。
2.8 毒性
美洲鬼臼具有神经毒性[66]、血液毒性[67]，能够改
变肝脏内脂肪的组成，使小肠上皮内层和输精管萎
缩，去除胰腺细胞颗粒，这些组织病变与临床症状相
一致，如肝功能异常、厌食、恶心、呕吐、腹痛腹泻，
这与抑制蛋白质合成和有丝分裂过程有关[68]。
3 结语
鬼臼类植物作为传统药物，在东亚及北美地区
应用广泛，因此对该类植物的化学成分及生物活性
的研究已引起人们的广泛关注。其特征成分以鬼臼
毒素为代表的芳基萘类木脂素，其中 1 位苯基上的
含氧取代基为 3′, 4′, 5′-三甲氧基或 3′, 5′-二甲氧基-
4′-羟基 2 种形式。Zhao 等[15]于 2011 年首次发现了
天然来源的具有 4′, 5′-二羟基-3′-甲氧基-苯基四氢
萘内酯类木脂素。Sun 等[22]于 2011 年首次发现了天
然来源的 A 环开环型芳基萘内酯类木脂素，为芳基
萘类木脂素的研究增添了新的内容；并且首次发现
桃儿七属中四氢呋喃型木脂素的存在[30]。近年来又
发现鬼臼类植物具有新的生物活性，如抗辐射，开
拓了鬼臼类植物的临床应用。而在抗肿瘤方面，发
现鬼臼类植物木脂素类、异戊烯基取代的黄酮类及
鬼臼多糖均有一定的抗肿瘤活性，探讨这些化合物
的构效关系及作用机制，为新型抗肿瘤药物的开发
提供理论依据。
鬼臼类植物含有多种活性成分，生物活性广泛，
可用于药品、植物农药的开发，具有广阔的应用前
景。然而从目前的研究现状看，还存在以下主要问
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 8 期 2012 年 8 月

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题：（1）除了桃儿七属植物鬼臼外，鬼臼类植物的
化学成分的研究还不够系统和深入；（2）由于严重
的滥采乱挖，鬼臼类植物资源十分紧张，为了保证
药用资源的可持续利用，应发展人工栽培或组织培
养。通过化学成分和生物活性的进一步研究，为鬼
臼类植物的深层次开发奠定基础。
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