全 文 ：水/ 乙醇在挤出滚圆法制备微丸中的作用与影响
黄 　洋1 ,2 ,贾晓斌1 3 ,陈 　斌1①
(11 江苏省中医药研究院 中药新型给药系统重点实验室 ,国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室 ,
江苏 南京 　210028 ; 21 江苏大学药学院 ,江苏 镇江 　212013)
摘　要 :通过查阅国内外相关文献 ,对不同体积比例的水/ 乙醇润湿剂以及不同的用量对制得的软材性质和微丸的
物理性质的影响及其在挤出滚圆过程中的作用进行整理归纳和总结。润湿剂水/ 乙醇在挤出滚圆法制备微丸中具
有显著的影响 ,调整润湿剂水/ 乙醇的比例和用量对微丸的制备有重要的意义。
关键词 :微丸 ;挤出滚圆法 ;润湿剂 ;水/ 乙醇
中图分类号 :R28313 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :025322670 (2010) 052附 9204
Effect and influence of water/ ethanol on pellet preparation by extrusion2spheronization
HUAN G Yang1 ,2 , J IA Xiao2bin1 , CH EN Bin1
(11 Key Laboratory of New Drug Delivery System of Chinese Meteria Medica , Key Laboratory of Muliti2delivery System
of Chinese Materia Medica , State Administ ration of Traditional Chinese Medicine , J iangsu Provincial Academy of Chinese
Medicine , Nanjing 210028 , China ; 21 College of Pharmaceutics , J iangsu University , Zhenjiang 212013 , China)
Key words : pellet s ; ext rusion2sp heronization ; moistening agent ; water/ et hanol
　　近年来微丸由于其诸多优点 ,尤其是其生产工艺简单而
得到了广泛的使用 [1 ] 。目前制备微丸最常用的方法是挤出
滚圆法 ,该法是将一定粒径范围内的物料干粉混和均匀后 ,
加入一定量的适宜的润湿剂制成具有适度粘弹性和塑性的
软材 ,挤出滚圆成球形微丸 ,再经过干燥将多余的水分除去 ,
形成具有一定的硬度、球形度和机械特性的微丸 [2 ] 。目前已
有多种中药复方采用挤出滚圆法被制成微丸 ,如复方丹参速
释微丸、芍药甘草方微丸等 [3 ,4 ] 。润湿剂的种类和用量在制
备微丸软材和挤出滚圆过程中都起到了至关重要的作用 ,其
不仅具有诱发物料黏性的作用 ,而且在挤出滚圆过程中还具
有润滑和保持软材塑性的作用 ,许多文献均表明润湿剂的种
类和用量与微丸的物理特性及其释药特性具有相关性 ,但是
并没有引起足够的关注。本文将综合国内外文献探讨目前
最常使用的润湿剂水和乙醇以及两者不同比例的混合物对
软材性质、挤出滚圆过程、微丸物理性质以及药物释放特性
的影响。
1 　原理
水/ 乙醇是目前最常用的润湿剂 ,其本身没有黏性 ,但是
可以诱发药材中某些成分的黏性 ,从而使得物料粉末能够形
成具有一定可塑性的软材 [1 ] 。
当水/ 乙醇加入到粉末中后 ,形成了自由流动的液体 ,其
产生的界面张力和毛细管力 ,使其在粉末之间起到了液桥的
作用 ,与此同时将物料中的黏性成分溶出形成了具有一定黏
性的软材。液桥的结构主要与润湿剂的加入量有关 ,可用饱
和度表示 ,即在颗粒的空隙中液体架桥剂所占的体积与总空
隙体积之比。液体在粒子间的主要充填方式见图 1 和表 1[5 ] 。
图 1 　液体在粒子间的充填方式
Fig. 1 　Filling forms of l iquid among particles
表 1 　粒子间液体的饱和度及充填状态
Table 1 　Saturation and f illing forms of l iquid among paticles
液体架桥状态 饱和度 ( S) 液体存在的形式 空气存在形式
干粉　　 0
钟摆状　 S ≤0. 3 分散相 连续相
索带状　 0. 3 < S < 0. 8 连续相 分散相
毛细管状 S ≥0. 8 连续相 无
泥浆状　 S ≥1 连续相 无
　　软材经挤出滚圆后形成微丸 ,经过干燥 ,架桥液中被溶
解的物质 (可溶性黏合剂或药物) 析出结晶形成固体架桥。
由液桥产生的结合力主要影响粒子的成长过程、颗粒的粒径
分布等 ;液桥的结构和架桥液中溶出的黏性物质的多少决定
了固体桥的结构和强度 ,直接影响微丸的物理性质和药物的
溶出。
　　　　　　　　中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 5 期 2010 年 5 月 　　　　　　·附 9 ·
①收稿日期 :2009211227　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
基金项目 :国家中医药管理局中医药科学技术研究专项 (06207ZQ05) ;江苏省中医药局科技项目 (L Z09061)
作者简介 :黄　洋 (1984 —) ,男 ,江苏南京人 ,硕士研究生 ,主要研究方向为中药新剂型的开发。
Tel :15050576861 　E2mail :shoujiao . student @sina. com3 通讯作者　贾晓斌　Tel : (025) 85637809 　E2mail :jxiaobin2005 @hot mail . com
润湿剂水/ 乙醇的比例和用量影响了液体架桥的结构状
态以及黏性物质溶出的多少 ,当物料较黏或者含有较多的黏
性物质时 ,可以通过调整水/ 乙醇的比例来调整润湿剂的溶
解性能 ,使得其溶解黏性物质的能力下降 ,制得的软材黏性
随着润湿剂的用量变化相对缓和 ,润湿剂用量范围变宽 ,便
于控制。
2 　水/ 乙醇对软材性质的影响
在制备软材时选择适当的润湿剂以及控制其用量是影
响能否成丸的很重要的因素 ,具有低的黏附性和弹性同时又
具有较好的塑性变形能力和一定的黏稠度的软材 ,在挤出滚
圆法中就能够制备出物理性质较好的微丸。目前还主要凭
经验来判断 ,即通过加入适宜的润湿剂后所制得的软材能够
“轻握成团 ,轻压即散”。
2. 1 　对软材黏滞特性的影响 :水/ 乙醇通过液桥作用将固体
粒子结合在了一起 ,架桥液体将物料中黏性物质 (如黏液质、
胶质、糖、淀粉等)溶出使得软材具有了一定的黏滞特性 ,因
此软材的黏滞特性主要与润湿剂的量以及不同润湿剂对黏
性物质的溶解能力有关。
当用量相同时 ,不同比例的水/ 乙醇作为润湿剂加入物料
中所形成的软材黏性不同。范晨怡等[6 ]以葛根黄酮、微晶纤
维素、乳糖比例 25 ∶60 ∶15 为处方考察了不同体积分数的乙
醇作为润湿剂来制备葛根黄酮微丸 ,结果发现 ,当乙醇体积分
数小于 20 %时形成的软材黏度太大而无法成型 ,高于 80 %时
太散 ,缺乏黏性也不能通过挤出滚圆形成微丸 ,而以 50 %乙
醇为润湿剂时 ,所得微丸的圆整度最佳 ,得率也较高。
相同的润湿剂但用量不同时所形成的软材黏性也不相
同。陈红霞等 [7 ]以当归补血汤提取物与 MCC(1 ∶4) 混合作
为处方 ,分别考察了水 ,10 %、20 %、30 %、40 %、50 %、60 %乙
醇不同用量制得的软材的黏附系数。结果表明对于任何一
种润湿剂 ,随着其用量的不断增加 ,软材的黏附系数也不断
上升 ,线性关系良好 ,并且随着乙醇体积分数的上升 ,其直线
斜率减小。这是因为同一种润湿剂在一定量范围内其溶出
的黏性物质随着使用量的增加而增加。当润湿剂中乙醇的
体积分数上升时其溶解黏性物质的能力减弱 ,其诱发的黏性
作用就越缓和 ,用量范围就越宽 ,因此当物料黏性物质较多
时使用较高体积分数的乙醇更容易控制软材的黏度。洪燕
龙等 [8 ]在以挤出滚圆法制备大川芎方速释微丸时发现因为
川芎效应组分黏性相对较大 ,加入少量的水后尽管物料较干
但已经相互黏结 ,当物料达到较高的含水量后捏合即成团 ,
弹之不散 ,而选择体积分数为 70 %乙醇较容易制得黏度适
中的软材 ;而天麻效应组分黏性相对较小 ,当载药量在 40 %
以下时 ,选用水为润湿剂能够制备出圆整度较好的微丸。
2. 2 　对软材塑性变形能力的影响 :水/ 乙醇的比例和用量能
够显著影响软材形变能力。任谦等 [9 ]以水为润湿剂来制备
羚翘解毒微丸时发现 ,当水用量小时 ,挤出物强度高 ,塑性
差 ,不成球形 ;用量较高时 ,短圆柱滚成球形后容易相互黏
结、长大 ,使收率降低。
目前扭矩是反映软材塑性变形能力的一个重要指标 ,许
多文献表明软材中润湿剂的量与其扭矩之间具有一定的联
系。Soh 等 [10 ]在以扭矩来评价微晶纤维素 (MCC) 质量的过
程中 ,发现扭矩会随着水的加入而有所变化 ;计算 11 种
MCC 达到毛细管状态时的理论需水量与其达到最大扭矩时
的需水量进行比较发现 ,每种 MCC 达到最大扭矩时的需水
量都低于相应的毛细管状时的理论需水量 ,其介于索道状和
毛细管状之间。因此得出结论 :当软材含水量处在索道状态
时 ,粒子间除了液体还有空气的存在 ,黏结不够紧密 ,而当其
处在毛细管状态时 ,软材表面的水分起到了润滑剂的效果 ,
促进了软材的可塑性 ,故当液体饱和度处在索带状和毛细管
状态时软材的稠度最大 ,即扭矩最大。同时他们还发现不同
型号的 MCC 扭矩对水的敏感性不一样 ,Avicel P H 301 和
P H 302 对水最敏感 ,而 Ceolus KG 801 随水用量的不同变
化较为缓和 ,在使用时用量范围较广。
水/ 乙醇的比例对扭矩也具有显著的影响。Souto 等 [11 ]
研究发现当体系以水为润湿剂时扭矩较大 ,即黏稠度较大 ,
扭矩随水用量增加所形成的曲线峰形尖锐 ,而当以 50 %乙
醇作为润湿剂的时候 ,其扭矩比较小 ,即黏稠度较小 ,峰形较
为缓和。
近年来一些研究者将其他学科的方法运用于表征软材
特性 ,同时探讨其与成丸性能的相关性 ,取得了较为显著的
成果。储能模量和耗能模量是材料研究中较为普遍的两个
参数 ,前者表征了物料的弹性 ,后者表征了物料的刚性。
MacRitchiea 等 [12 ]将乳糖与 MCC 按照 7 ∶3 和 8 ∶2 混合 ,
然后考察加入不同水量后体系的储能模量和耗能模量的变
化发现 ,两种体系的储能模量和耗能模量均随着含水量的增
加而减小 ,并且两种模量需要处在一定的范围内才能够挤出
滚圆成丸。
3 　润湿剂在挤出滚圆过程中的作用及其对微丸物理性质的
影响
软材中水/ 乙醇的比例和用量会影响到最后所形成的微
丸的圆整度、机械强度以及孔隙等物理性质 ,而其比例与用
量在挤出滚圆过程中会随着挤出速度与压力、滚圆的速度与
时间变化而变化 ,并且在软材中分布会随着这些工艺参数的
调整而有所变化 ,进而影响了软材的挤出滚圆过程和微丸的
成型及其物理性质。
3. 1 　在挤出滚圆过程中的作用与影响 :水/ 乙醇的比例和用
量影响软材的形变能力 ,合适的比例与用量能够使得软材更
易挤出滚圆。陈大为等 [13 ]在以挤出滚圆法制备微丸时表明
当水分较少时 ,挤出的条状颗粒很干 ,在滚圆机中不易被切
断 ,最终只能得到哑铃状小棒 ,而不能滚制成丸 ;若水分过
大 ,则在滚圆过程中 ,物料中的水分在离心力作用下易经毛
细管透至表面 ,致使微丸间相互黏连 ,越滚越大。
水/ 乙醇的比例和用量在挤出滚圆过程中并不是固定不
变的 ,它们会在挤出滚圆过程中有所损失或者比例改变 ,使
得软材的性质有所变化。蔡翠芳等 [14 ]考察了高、中、低 3 种
挤出速度对圆整度的影响 ,发现如果挤出速度过慢 ,则耗时
太长 ,物料在圆筒内被反复挤压造成失水干燥 ,最终影响到
·附 10 ·　　　　　　中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 5 期 2010 年 5 月 　　　　　　　　
微丸的圆整度。洪燕龙等 [8 ]在研究大川芎方速释微丸时发
现随着滚圆时间的延长 ,水/ 乙醇中乙醇不断的挥发 ,水分占
的比例会越来越大 ,使得川芎微丸黏性逐渐增大 ,可变成双
球甚至有严重的粘壁现象 ,因此 ,控制合适的工艺参数能够
保持软材性质的稳定 ,才能够制得更理想的微丸。
水/ 乙醇在软材或者微丸中的分布也很重要 ,尤其在软
材和微丸表面的量和比例直接影响了其表面的性质。当表
面的水分过多时 ,颗粒发黏 ,不利于挤出滚圆 ,太干会在微丸
外围形成一层坚硬的外壳层 ,使得整个颗粒丧失变形能力 ,
制得的微丸圆整度不好 [15 ] 。调整挤出滚圆工艺参数可以使
得水/ 乙醇在软材和微丸中处于理想的分布状态 ,使其既能
够起到润滑剂和保持颗粒可塑性的作用 ,又不会因颗粒表层
水分过多而造成表层黏连、团聚。在挤出滚圆过程中不断通
过外加的方法来调整微丸表面的水分也可以得到同样的效
果。包全英等 [16 ]发现在滚圆过程中不断缓慢加入少量黏合
剂溶液 ,可以明显改善微丸的外观。这是由于滚圆时 ,水分
不断减少 ,部分物料的塑性不好而不容易滚圆 ,此时如果加
入少量水分 ,可及时改善物料塑性 ,从而得到圆整度较好的
微丸。
3. 2 　对微丸物理性质和药物释放的影响 :水/ 乙醇通过影响
软材的性质、挤出滚圆的过程最终影响了微丸物理性质。许
多文献表明水/ 乙醇的比例对微丸圆整度、孔隙率、机械强度
和药物的释放具有显著的影响。
陈红霞等 [17 ]以 30 %当归补血复方提取物和 60 % MCC
以及 10 %的微粉硅胶作为处方 ,考察了水、10 %、30 %、
50 %、70 %乙醇作润湿剂来制备微丸 ,研究发现以 30 %乙醇
作为润湿剂的时候得到的微丸圆整度要显著优于其他几种
润湿剂 ,且成品得率最高。
陈盛君等 [18 ]以不同体积比的乙醇/ 水作润湿剂 ,采用挤
出滚圆工艺制备具有不同孔体积的微丸 ,测定结果表明随着
乙醇体积分数的提高所制得的微丸内部孔体积增大 ,这可能
与微丸干燥过程中乙醇的挥干速度有关。采用物性测定仪
对微丸的机械强度 (表面应力)进行测定 ,其测定结果表明润
湿剂中乙醇量越高 ,所制得微丸机械强度越小 ,这与前面所
测定微丸内孔体积变化趋势一致。故通过调节润湿剂中乙
醇与水体积比例可得到不同孔隙大小和机械强度的微丸。
Dreu 等 [19 ]以水和水/ 乙醇混合物作为润湿剂研究其对
微丸性质的影响 ,发现润湿剂中随着乙醇的用量增加 ,微丸
的脆碎度、溶出度和孔隙率均有所增加。
当水分足够多时 ,微丸的机械强度差异性就变的很小。
Soh 等 [10 ]在评价不同类型的 MCC 时发现 ,当润湿剂水的用
量足够多的时候 ,所形成的微丸干燥后 ,脆碎度和机械强度
没有显著性的差异。
Millili 等 [20 ]通过向 10 %的活性成分和 90 %的微晶纤维
素中加入水和不同体积分数乙醇发现 ,随着润湿剂中乙醇的
比例增加其微丸的机械强度下降 ,可压缩性提高。
4 　结语
乙醇/ 水是目前挤出滚圆法制备微丸中使用最为普遍的
润湿剂 ,在制备软材、挤出滚圆过程中起到了重要的作用 ,对
最终的微丸物理性质和释药特性具有深刻的影响。但是经
过干燥以后多余的水分被除去 ,含水量控制在了一定的范围
内。Sousa 等 [21 ]在研究挤出滚圆法中影响微丸的因素的时
候发现尽管在制备软材的时候不同的处方因为物料性质的
不同 ,需要加入的水量也有所不同 ,但是经过标准的干燥过
程后 ,其微丸中的残留的水分没有显著性的差异 ,在制备软
材时多余的自由水分都被除去了 ,因此水/ 乙醇区别于处方
中的其他成分 ,在制备成具有一定球形度和机械强度的微丸
的过程中起到了工具性的作用。水分被除去的方法 (即干燥
方法)不同也会影响到微丸的性质 ,Wlosnewski 等 [22 ]比较了
热空气干燥、微波干燥和冷冻干燥 3 种不同的方法对以扑热
息痛 (6. 7 %) 、MCC(66. 7 %) 和不同的崩解剂形成的微丸进
行干燥 ,结果以冷冻干燥的方式去除水分所制的微丸其粒径
相对其他两种干燥方式得到的微丸要大 ,机械强度要小 ,多
孔性要强 ,释药迅速。由此可知润湿剂水/ 乙醇贯穿了挤出
滚圆法制备微丸的整个过程 ,合理的设计润湿剂水/ 乙醇的
比例和用量、加入和除去的方法能够制备所需要的粒径大
小 ,较好的粒径分布和圆整度以及合适的孔隙率和所需的释
药特性的微丸 ,但是此方面还没有系统的研究 ,有待更多的
研究者参与。
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猫须草的研究进展
许 　娜 ,许旭东 3 ,杨峻山①
(中国医学科学院北京协和医学院 药用植物研究所 ,北京 　100193)
摘 　要 :猫须草是一种药食两用的植物 ,具有广阔的开发应用前景。通过查阅近十余年来关于猫须草研究的文献 ,
对猫须草主要化学成分的结构、药理活性和开发利用进行了总结。其中化学成分包括黄酮类、酚酸类、萜类、烷基
糖苷类等化合物 ,具有抗炎、利尿、抗菌、排尿石、改善慢性肾功能衰竭、免疫调节等多种药理学作用 ,以期为猫须草
的深入研究和开发利用提供科学依据。
关键词 :猫须草 ;黄酮类 ;酚酸类 ;萜类 ;抗炎 ;利尿 ;抗菌 ;排尿石
中图分类号 :R282171 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :025322670 (2010) 052附 12205
Advances in studies on Clerodendra nt hus s picatus
XU Na , XU Xu2dong , YAN G J un2shan
( Institute of Medicinal Plant Development , Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union
Medical College , Beijing 100193 , China)
Key words : Clerodend rant hus s picat us ( Thunb1 ) C1 Y1 Wu ; flavonoids ; p henolic acids ; terpenoids ;
anti2inflammation ; diuresis ; antibacterial ; removing urinary calculus
　　猫须草 Clerodend ranthus s picatus ( Thunb1 ) C1 Y1 Wu
(Orthosi phon stamineus Thunb1 )又名肾茶、猫须公 , 为唇形
科肾茶属植物。该属植物全世界仅有 5 种 ,产于东南亚的印
度尼西亚、马来西亚、缅甸、菲律宾等国家 ,澳大利亚也有分
布。我国仅有猫须草一种 ,主要分布于广东、海南、广西南
部、云南南部、台湾及福建。近年发现猫须草在我国广西、云
南等地海拔 950～1 050 m 的热带、亚热带地区有野生分布。
从 20 世纪 60 年代起 ,我国云南、广东、广西、福建、台湾、四
川米易等地大量引种栽培 ,犹以云南思茅和西双版纳地区种
植最多 [1 ,2 ] 。
猫须草全草入药 ,味苦 ,性凉。傣名“雅糯妙”,傣族医书
“档哈雅”、“贝叶经”中记载猫须草用以治疗小便热、涩、疼痛
等泌尿系统疾病 ,傣医沿用至今已有两千多年历史 ,疗效确
实 [3 ] 。民间认为其全草具有利尿、抗菌、消炎、溶石、排石和
抗肿瘤作用 [4 ,5 ] ,对于急慢性肾炎、膀胱炎、尿路结石、风湿性
下肢关节炎和咽炎有特殊疗效 [6 ] 。猫须草是一种珍贵的药
用保健植物 ,具有广阔的研究开发前景。
有关猫须草的研究的文献很多 ,本文主要就其化学成
分、药理作用及开发利用等方面的研究成果进行综述。
1 　化学成分的研究
国内外学者对猫须草化学成分的研究报道很多 ,其主要
化学成分有 :黄酮类、酚性化合物、二萜类、三萜类、木脂素
类、色原烯类、烷基糖苷类、甾体皂苷类、蒽醌类、氨基酸、多
肽、蛋白质及维生素、矿物质、有机酸等 [7 ] 。
1. 1 　黄酮类 :迄今已从猫须草的地上部分分出 22 种黄酮类
化合物 (结构见图 1 和表 1) ,包括 2 个二氢黄酮类化合物洋
李苷、(2 S)2柚皮素 [12 ,13 ] 。
1. 2 　酚性化合物 :从猫须草中分离出了 14 种酚性化合物 ,
其结构见图 2 和表 2。Sumaryono 报道从猫须草中分出咖啡
酸与酒石酸的缩合物 :caffeoyl tart rate、dicaffeoyl tart rate 和
·附 12 ·　　　　　　中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 5 期 2010 年 5 月 　　　　　　　　
①收稿日期 :2009209211　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
基金项目 :“十一五”重大新药创制科技重大专项 ;综合性新药研究开发技术大平台 (2009ZX093012003)
作者简介 :许　娜 (1984 —) ,女 ,内蒙古呼和浩特市人 ,硕士研究生 ,研究方向为天然药物化学研究。　E2mail :xuna84 @126. com3 通讯作者　许旭东　Tel : (010) 62890291 　E2mail :xdxu @implad. ac. cn