全 文 :2016
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Vol41,No.7 April,2016
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ScreeningandidentificationofDPP4inhibitorsfromXiaokean
formulabyafluorescentprobe
WUXueli1,WANGYi2,ZHAOXiaoping1
(1.ZhejiangChineseMedicalUniversity,Hangzhou310053,China;
2.ColegeofPharmaceuticalSciences,ZhejiangUniversity,Hangzhou310058,China)
[Abstract] Fluorescentbioprobeshaveatractedincreasingatentionsinstudiesforscreeningbioactivecompoundsfromtraditional
ChinesemedicinesInthisstudy,anewtypefluorescentprobewiththefunctionofaggregationinducedemission(AIE)wasusedto
screendipeptidylpeptidase4(DPP4)inhibitorfromXiaokeanformula,whichhasbeenclinicalyusedforthetreatmentoftype2dia
betesmelitusPotentialDPP4inhibitorswerescreenedbythefluorescentprobe,withdiprotinAasthepositivecontrol;totaly43
componentswereisolatedfromXiaokeanformulabysystematicseparationTheresultsshowedthat13componentscanexertinhibitory
efectsonDPP4activity;16compoundswerefurtheridentifiedbyliquidchromatographymassspectrometry(LCMS)fromthoseac
tivecomponentsTheinhibitoryefectsof14compoundswerefurtherverified,whilefiveofthemshowedsignificantinhibitionagainst
DPP4SalvianolicacidC,ginsenosideRg5andtimosaponinAIinhibitedDPP4activityattheconcentrationof550μmol·L
-1ina
dosedependentmannerThus,ourstudyprovidedasuccessfulexampleforscreeningbioactivecompoundsfromtraditionalChinese
medicinesbyusinganovelfluorescentprobe
[Keywords] DPP4inhibitor;Xiaokeanformula;type2diabetesmelitus;aggregationinducedemission;fluorescentprobe
doi:10.4268/cjcmm20160714
Y1Yq
4(dipeptidylpeptidase4,DPP4)
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60~64min,45% ~100% B;64~70min,100%
B),B03
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(0~60min,30% ~75%
B;60~63min,75% ~85% B;63~65min,
85% ~100% B;65~75min,100%B),
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50min,26%~33% B;50~60min,33% ~40% B;
60~70min,40% ~80% B;70~80min,80% ~
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Table1 ChemicalinformationofchemicalsinactivecomponentsidentifiedbyLCMS
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1 3870 B02,B03 9653915[M+HCOOH-H]-,9196968[M-H]-,
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2 4512 B03 9634711[M+HCOOH-H]-,9177433[M-H]-,
9035342[M-H2O+H]+,9195696[M+H]+
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BⅡ
3 5808 B03 9474310[M+HCOOH-H]-,9017074[M-H]-,
9036105[M+H]+
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4 6142 B03,C07,C08,C13,C15,C17,C18,C19,C20,C21 11535962[M+HCOOH-H]-,11088174[M-H]- $ÝéêRb1
5 6324 B03,C13,C15,C17,C18,C19,C20,C21 11235479[M+HCOOH-H]-,10785400[M-H]- $ÝéêRc
6 6488 B03 9556736[M-H]- $ÝéêRo
7 6798 B03,C05,C06,C15,C17,C18,C19,C20,C21 9914966[M+HCOOH-H]-,9457754[M-H]- $ÝéêRd
8 6822 B03,C05,C06,C07,C08 8034009[M+HCOOH-H]
-,7576829[M-H]-,
7416418[M-H2O+H]+
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9 7448 B03,C08 7853843[M+HCOOH-H]-,7396975[M-H]-,
7585765[M+NH3+H]+,7415608[M+H]+
»éê
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10 4158 B02,B03,C05,C06,C07,C08,C15,C17,C18,
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3363589[M]+ *:½¾
11 4314 B02,B03,C05,C06,C07,C08,C13,C15,C17,
C18,C19,C20,C21
3203525[M]+ ÀÁ¾
12 4976 B02,B03,C05,C06,C07,C08,C13,C15,C17,
C18,C19,C20,C21
3523105[M]+ nRã
13 5188 B02,B03,C05,C06,C07,C08,C13,C15,C17,
C18,C19,C20,C21
3362755[M]+ :½¾
14 6938 C07 5795626[M+H]+ »éêAⅠ
15 7133 C08 4743612[M-H2O+H]+ Ü¢¼C
16 7721 C13 8116062[M+HCOOH-H]-,7658474[M-H]-,
7683213[M+H]+
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(adenosine5′monophosphateactivatedproteinkinase,
AMPK)
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[19];
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[20]。
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