全 文 ：桃儿七化学成分和细胞毒性研究
陈有根1 ,张丽芳2 ,刘育辰2 , 王碧松2 , 金 鑫1 ,傅欣彤1 ,周建平1 ,郭洪祝1 *
( 1 北京市药品检验所, 北京 100035; 2 北京中医药大学, 北京 100102)
摘 要:目的 研究桃儿七 Podop hy llun hexandrum 药材的化学成分及其细胞毒性。方法 采用硅胶柱色谱高
效液相色谱分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构;用 L929、HepG2、NCIH 460 3 种癌细胞测定
各化合物的 IC50。结果 从桃儿七中分离鉴定了 7个四氢柰类木脂素化合物: 鬼臼毒素( 1)、苦鬼臼毒素( 2)、鬼臼
毒酮( 3)、苦鬼臼毒酮( 4)、异苦鬼臼毒酮( 5)、去氧鬼臼毒素( 6)、去氧苦鬼臼毒素( 7) ; 7 个化合物对 L929 的 IC50为
0 003 5~ 14 145 3 g/ mL, 对 H epG2 的 IC50 为0 003 7~ 1 497 5 g / mL , 对 NCIH460 的 IC50 为 0 005 3~
1 699 8 g / mL。结论 化合物 7 是首次从该植物中分离得到, 化合物 6 的细胞毒性最强。
关键词:桃儿七; 四氢柰类木脂素化合物;细胞毒活性
中图分类号: R284 1 文献标识码: A 文章编号: 02532670( 2010) 10161904
桃儿七为小檗科植物桃儿七 Podophy llun
hexandr um Roy le的干燥根茎及根,具有祛风湿、利
气活血、止痛、止咳的功能, 用于风湿痹痛、麻木、跌
打损伤、风寒咳嗽 [ 1]。主要成分为鬼臼毒素类芳基
四氢柰木脂素 [ 2] ,具有较强的抗肿瘤、抗病毒活性。
本实验对桃儿七进行了化学成分研究, 共分离、制备
了 7个化合物, 并对所分离制备的化学成分进行了
细胞毒活性试验,结果表明 7 个化合物对肝癌细胞
HepG2和肺癌细胞 N CIH460 均具有较强的抑制
作用。
1 仪器与试剂
Agilent 1200型制备型高效液相色谱仪(美国
安捷伦科技有限公司 ) , B 545 型熔点仪 (瑞士
BCHI公司) , 6700 FTIR 红外光谱仪(美国热电
公司) , F innigen LCQ advantage 液相质谱联用仪
(美国热电公司) , VNS 600型核磁共振仪(美国瓦
里安公司) ,薄层色谱及柱色谱用硅胶均为青岛海洋
化工厂产品,实验用桃儿七药材购于陕西药材公司。
由本所陈有根博士鉴定为 Podophy l lan hexan
dr um Royle。
SPECTRA MAX 190型酶标仪(美国分子仪器
公司) , NAPCO 6500型 CO2 培养箱(美国 NAPCO
公司) , 96孔培养板(广州洁特生物过滤制品有限公
司) , 微孔滤膜(直径 25 mm,孔径 0 22 m)。
L929(小鼠成纤维细胞,采自中国科学院细胞
库 ) ; HepG2(人肝癌细胞,采自北京协和药物所) ;
NCIH 460(人非小细胞肺癌细胞,购自中国科学院
上海生命科学院细胞资源中心)。
氟尿嘧啶( FU, 上海旭东海普药业有限公司) ;
RPM I1640 完全培养液 ( RPM I1640 培养基, In
vit rog en 公司生产, 配制成含 N aHCO 3 2 0 mg/
mL,青霉素 100 U/ mL, 链霉素 100 g/ mL, 标准胎
牛血清 10%) ; 二甲基亚砜( DM SO, 北京现代东方
精细化学品有限公司) ; MT T (四甲基偶氮唑盐, A
Johnson M at they Company ) ; 胰酶 (北京市海淀区
微生物培养基制品厂)。
2 提取与分离
取桃儿七药材 50 kg, 粉碎成粗粉, 用乙醇回流
提取 2次,提取液减压浓缩成稠膏, 真空干燥,粉碎
成细粉,得细粉 4 85 kg ; 干浸膏细粉加甲醇溶解,
甲醇溶液减压浓缩, 用硅胶拌样, 经硅胶柱色谱, 用
石油醚醋酸乙酯梯度洗脱, 薄层色谱检识,合并相
同组分的流份,再经制备型高效液相色谱仪制备,得
化合物 1~ 7。
3 结构鉴定
化合物 1:白色方晶, mp 96~ 106 ! (石油醚醋
酸乙酯)。IR KBrmax ( cm- 1 ) : 3 471(羟基) , 1 755( 内
酯羰基) , 1 586, 1 505, 1 482(苯环) , 1 238, 1 126
(碳氧键) , 931(亚甲二氧基) ; EIMS m/ z : 432[ M +
NH 3+ 1]
+
, 415[ M+ 1] , 397, 247; 432 的 MS2 的碎
片离子峰m/ z : 415[ M + 1] , 397。1HNMR( CDCl3 ,
600 MHz) !: 2 78( 1H , m, H2) , 2 83( 1H , dd, J=
13 8, 4 2 Hz, H3) , 3 74( 6H , s, OMe3∀, 5∀) , 3 80
( 3H , s, OM e4∀) , 4 06( 1H , dd, J= 9 6, 9 6 Hz,
#1619#中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 10 期 2010 年 10月
收稿日期: 20100315 基金项目:科技部∃ 十一五%国家科技支撑计划药品安全关键技术研究( 2006BI14B00)
* 通讯作者 郭洪祝 T el: ( 010) 83226434 Email: guohz@ b idc org cn
H11∀) , 4 57( 2H , m, H4, H11#) , 4 75( 1H , d,
J= 9 6 Hz, H1) , 5 96 ( 2H , d, J= 11 4 Hz,
OCH 2O) , 6 36( 2H , s, H2∀, 6∀) , 6 50 ( 1H , s, H
5) , 7 11 ( 1H , s, H8 )。 13CNMR ( CDCl3 , 150
MHz) !: 72 7( C1) , 40 7 ( C2) , 44 1 ( C3) , 45 3
( C4 ) , 71 3 ( C11) , 174 4 ( C12) , 109 7 ( C5 ) ,
147 7( C6) , 147 6( C7) , 106 3( C8) , 133 2( C9) ,
131 1( C10) , 135 4( C1∀) , 108 4( C2∀, 6∀) , 152 6
( C3∀, 5∀) , 137 1 ( C4∀) , 56 2 ( OM e3∀, 5∀) , 60 7
( OMe4∀) , 101 4( OCH 2O)。与文献数据[ 3] 对照一
致,推定为鬼臼毒素。
化合物 2: 白色针晶, mp 211~ 214 ! (甲醇)。
IR KBrmax ( cm- 1 ) : 3 414(羟基) , 1 773( 内酯羰基) ,
1 592, 1 507, 1 479 (苯环) , 1 253, 1 181(碳氧键) ,
930(亚甲二氧基) ; EIMS m/ z : 851 [ 2M + Na] + ,
432[ M+ Na+ 1]
+
, 397, 313; 432的 MS2 碎片离子
峰 m/ z : 415 [ M + 1 ] + , 397, 374, 286, 174。
1HNMR( CDCl3 , 600 MHz) !: 2 73( 1H , m , H2) ,
3 21( 1H , dd, J= 9 6, 5 4 Hz, H3) , 3 82( 6H , s,
OM e3∀, 5∀) , 3 85 ( 3H , s, OM e4∀) , 4 11 ( 1H , d,
J= 4 8 Hz, H1) , 4 43( 1H , dd, J= 9 6, 6 0 Hz,
H11∀) , 4 51( 2H , m, H4, H11#) , 5 93( 2H , d,
J= 13 8 Hz, OCH 2O) , 6 37 ( 1H , s, H5 ) , 6 45
( 2H , s, H2∀, 6∀) , 7 04 ( 1H , s, H8 )。 13CNMR
( CDCl3 , 150 MHz) !: 69 4( C1) , 42 6( C2) , 45 4
( C3) , 44 0( C4) , 109 2( C5) , 147 0( C6) , 147 2
( C7) , 105 3( C8) , 132 0( C9) , 130 5( C10) , 69 8
( C11) , 177 8 ( C12) , 139 2 ( C1∀) , 105 6 ( C2∀,
6∀) , 153 6 ( C3∀, 5∀) , 137 0 ( C4∀) , 56 2 ( OM e3∀,
5∀) , 60 9 ( OM e4∀) , 101 2 ( OCH 2O)。与文献数
据[ 4]对照一致,推定为苦鬼臼毒素。
化合物 3: 白色方晶, mp 188~ 190 ! (甲醇)。
IR KBrmax ( cm- 1 ) : 1 779( 内酯羰基) , 1 614, 1 586,
1 505, 1 480(苯环) , 1 248, 1 178(碳氧键) , 989(亚
甲二氧基) ; EIMS m/ z : 823[ 2M - 1] - , 411[ M -
1] + , 367; 411 的 MS2 碎片离子 峰 m/ z : 367。
1
HNMR( CDCl3 , 600 MHz) !: 3 27( 1H , m , H3) ,
3 51( 1H , m , H2) , 3 74( 6H , s, OM e3∀, 5∀) , 3 81
( 3H , s, OM e4∀) , 4 34 ( 1H , dd, J= 9 6 Hz,
H11∀) , 4 55( 1H , dd, J= 8 4, 9 0 Hz, H11#) ,
4 84 ( 1H , d, J= 4 8 Hz, H4) , 6 08 ( 2H , d, J =
10 2 Hz, OCH2O) , 6 38 ( 2H , s, H2∀, 6∀) , 6 70
( 1H , s, H5 ) , 7 54 ( 1H , s, H8 )。 13CNMR
( CDCl3 , 150 MHz) !: 192 4( C1) , 43 4( C2) , 44 6
( C3) , 46 7( C4) , 109 6( C5) , 148 1( C6) , 148 1
( C7) , 106 1( C8) , 128 2( C9) , 141 5( C10) , 67 0
( C11) , 173 0 ( C12) , 133 1 ( C1∀) , 107 6 ( C2∀,
6∀) , 153 0( C3∀, 5∀) , 137 7( C4∀) , 56 3( OM e3∀,
5∀) , 60 7 ( OM e4∀) , 102 4 ( OCH 2O )。与文献数
据[ 5 ]对照一致,推定为鬼臼毒酮。
化合物 4: 白色针晶, mp 156~ 157 ! (甲醇)。
IR KBrmax ( cm- 1 ) : 1 762 ( 内酯羰基) , 1 617, 1 588,
1 508, 1 473(苯环) , 1 254, 1 126(碳氧键) , 934(亚
甲二氧基) ; EIMS m/ z : 823[ 2M - 1] - , 753, 411
[ M - 1]
+
, 367; 411 的 MS2 碎片离子峰m/ z : 352。
1
HNMR ( CDCl3 , 600 MHz) !: 3 30( 2H , m, H2,
3) , 3 74( 6H , s, OM e3∀, 5∀) , 3 80( 3H , s, OMe4∀) ,
4 35( 1H , dd, J= 9 0, 5 4 Hz, H11∀) , 4 69( 1H ,
s, H4) , 4 76 ( 1H , d, J= 9 0 Hz, H11#) , 6 04
( 2H , d, J= 4 8 Hz, OCH 2O) , 6 23 ( 2H , s,
H2∀, 6∀) , 6 68 ( 1H , s, H5) , 7 49 ( 1H , s, H8)。
13
CNMR( CDCl3 , 150 MHz) !: 193 5 ( C1) , 43 4
( C2) , 46 6 ( C3) , 43 2 ( C4) , 109 4 ( C5) , 153 8
( C6) , 148 4( C7) , 106 0( C8) , 139 5( C9) , 127 2
( C10) , 70 5 ( C11) , 175 6 ( C12) , 137 2 ( C1∀) ,
104 6 ( C2∀, 6∀) , 153 7 ( C3∀, 5∀) , 138 0 ( C4∀) ,
56 2 ( OMe3∀, 5∀) , 60 8 ( OM e4∀) , 102 2
( OCH 2O)。与文献数据[ 6]对照一致, 推定为苦鬼臼
毒酮。
化合物 5: 白色针晶, mp 175~ 177 ! (甲醇)。
IR KBrmax ( cm- 1 ) : 1 765 ( 内酯羰基) , 1 619, 1 585,
1 478, 1 460(苯环) , 1 244, 1 127(碳氧键) , 933(亚
甲二氧基) ; EIMS m/ z : 823[ 2M - 1] - , 753, 411
[ M - 1] + , 367; 411 的 MS2 碎片离子峰m/ z : 367。
1HNMR ( CDCl3 , 600 MHz) !: 3 61( 2H , m, H2,
3) , 3 72( 6H , s, OM e3∀, 5∀) , 3 80( 3H , s, OMe4∀) ,
3 84( 1H , dd, J= 9 6, 9 6 Hz, H11#) , 4 51( 1H ,
dd, J = 10 2 10 2 Hz, H11∀) , 4 57 ( 1H , d, J=
6 0 Hz, H4) , 6 06( 2H , d, J= 11 4 Hz, OCH 2O) ,
6 28( 2H , s, H2∀, 6∀) , 6 68( 1H , s, H5) , 7 42( 1H ,
s, H8)。13CNMR( CDCl3 , 150 MHz) !: 194 2 ( C
1) , 44 2( C2) , 45 0( C3) , 44 6( C4) , 108 5( C5) ,
148 3( C6) , 148 3( C7) , 106 0( C8) , 133 8( C9) ,
128 9( C10) , 69 4( C11) , 175 3( C12) , 138 9( C
1∀) , 106 3( C2∀, 6∀) , 153 2( C3∀, 5∀) , 137 8( C4∀) ,
56 1 ( OMe3∀, 5∀) , 60 8 ( OM e4∀) , 102 2
( OCH 2O)。与文献数据[ 5]对照一致, 推定为异苦鬼
臼毒酮。
#1620# 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 10 期 2010 年 10月
化合物 6: 白色方晶, mp 166~ 168 ! (甲醇)。
IR KBrmax ( cm- 1 ) : 1 765( 内酯羰基) , 1 587, 1 505,
1 483(苯环) , 1 225, 1 123(碳氧键) , 926(亚甲二氧
基) ; EIMS m/ z : 819 [ 2M + Na] + , 438[ M + K +
1] + , 421 [ M + Na ] + , 416 [ M + NH 3 + 1] + , 399
[ M+ 1] + , 231; 399 的 MS2 碎片离子峰m/ z : 231。
1
HNMR( CDCl3 , 600 MHz) !: 2 76( 3H , m , H1b,
2, 3) , 3 08 ( 1H , m , H1a ) , 3 74 ( 6H , s, OM e3∀,
5∀) , 3 80( 3H , s, OMe4∀) , 3 92( 1H , m, H11#) ,
4 46( 1H , m, H11∀) , 4 60( 1H , br s, H4) , 5 93
( 2H , d, J= 12 0 H z, OCH 2O) , 6 34( 2H , s, H2∀,
6∀) , 6 52 ( 1H , s, H5 ) , 6 67 ( 1H , s, H8 )。
1 3CNMR( CDCl3 , 150 MH z) !: 33 1( C1) , 32 7( C
2) , 47 2( C3) , 43 7( C4) , 110 5( C5) , 136 7( C
6) , 137 0( C7) , 108 5( C8) , 128 3( C9) , 130 6( C
10) , 72 1( C11) , 174 9( C12) , 136 3( C1∀) , 108 3
( C2∀, 6∀) , 152 5 ( C3∀, 5∀) , 137 0 ( C4∀) , 56 2
( OMe3∀, 5∀) , 60 8( OM e4∀) , 101 2( OCH 2O)。与
文献数据[ 3] 对照一致,推定为去氧鬼臼毒素。
化合物 7: 白色针晶, mp 170~ 171 ! (甲醇)。
IR KBrmax ( cm- 1 ) : 1 769( 内酯羰基) , 1 591, 1 508,
1 482(苯环) , 1 249, 1 131(碳氧键) , 932(亚甲二氧
基) ; EIMS m/ z : 819[ 2M + Na] + , 421[ M + N a] + ,
416[ M + NH 3 ]
+
, 399 [ M + 1]
+
, 231, 187; 416 的
MS2 碎片离子峰m/ z : 399[ M+ 1] + , 397。1HNMR
( CDCl3 , 600 MHz) !: 2 48 ( 1H , m , H1b) , 2 87
( 1H , dd, J= 6 6, 15 Hz, 1H1a) , 3 02 ( 1H , m, H
2) , 3 33( 1H , dd, J= 3, 10 2 Hz, H4) , 3 78( 6H ,
s, OM e3∀, 5∀) , 3 83( 3H , s, HOM e4) , 3 97( 1H ,
dd, J = 3, 9 Hz, H11b) , 4 44( 1H , d, J = 2 4 Hz,
H4) , 4 43~ 4 46( 1H , m, H11a) , 5 93( 2H , d, J =
17 4 Hz, OCH2O) , 6 33 ( 2H , s, H2∀, 6∀) , 6 59
( 1H , s, H5 ) , 6 67 ( 1H , s, H8 )。 13CNMR
( CDCl3 , 150 MHz) !: 32 0( C1) , 33 0( C2) , 45 3
( C3) , 46 4( C4) , 108 8( C5) , 146 9( C6) , 146 8
( C7) , 109 9( C8) , 130 4( C9) , 128 3( C10) , 72 1
( C11) , 178 4 ( C12) , 138 2 ( C1∀) , 104 9 ( C2∀,
6∀) , 152 5 ( C3∀, 5∀) , 137 0 ( C4∀) , 56 2 ( OM e3∀,
5∀) , 60 8 ( OM e4∀) , 101 0 ( OCH 2O)。与文献数
据[ 7]对照一致,推定为去氧苦鬼臼毒素。
4 细胞毒性实验
4 1 细胞培养: 用 RPM I1640 完全培养液 (含
10%胎牛血清) 培养 L929、HepG2、NCIH460 细
胞,平放细胞培养瓶,静置于 37 ! 、5% CO2 饱和湿
度培养箱中,倒置显微镜下每日观察细胞生长状况,
一般需每日更换细胞培养液一次, 2~ 3 d后观察细
胞生长至近融合状态时采用消化法传代。传代时,
弃去培养瓶内旧培养液, 自生长细胞对侧瓶壁加入
1 mg / mL 的胰蛋白酶 1~ 2 mL, 放入培养箱中约 2
m in,取出倒置显微镜下观察, 待细胞相互分离, 胞
质回缩, 胞体变圆后, 弃去胰酶液, 加培养液 2~ 3
mL 终止消化。以吸管按部位轻轻吹打, 最后将吸
管尖部置于瓶底一角, 上下吹打数次, 形成细胞悬
液,将单细胞悬液分装至 2或 3个新培养瓶中, 置培
养箱内继续培养。
4 2 细胞接种和加样:将处于指数生长期的 L929、
HepG2和 NCIH460细胞用胰蛋白酶消化, 制成细
胞悬液,计数后用 RPM I1640 完全培养液稀释至
5 & 104 个/ mL,接种于 96孔板中,每孔加入 100 L
细胞混悬液,置 37 ! 、5% CO 2 饱和湿度培养箱中
培养 24 h。
将 7个药物分别用二甲基亚砜( DM SO)溶解为
多个梯度剂量的工作原液, 而后用 RPM I1640 完全
培养液按相同倍数稀释至相应浓度; 设溶剂对照组,
取 DMSO用 RPM I1640完全培养液稀释至与药液
相同倍数。取出 96孔板,每孔加入待测液 100 L,
每一浓度加 6个复孔。置 37 ! 、5% CO2 饱和湿度
培养箱中培养72 h。然后取出 96孔板,每孔中加入
2 5 mg/ mL 的 MTT 溶液 20 L,置 37 ! 、5% CO2
饱和湿度培养箱中继续培养 4 h。取出, 倒掉上清
液,每孔加入 DMSO 150 L 溶解振荡器室温轻度
振荡 10 min,酶标仪 570、630 nm 波长下测定吸光
度差值 ( A 570 nm - A 630 nm )。计算细胞生长抑制率
( IR= ( A 对照- A 实验 ) / A 对照 & 100% )。得回归方程,
求半数抑制浓度( IC50 )。数据用 SPSS 10 0 1进行
统计学处理。
4 3 实验结果: 7个鬼臼毒素类化合物的细胞毒活
性试验结果见表 1。
表 1 7 个化合物对 3 种细胞的抑制作用
Table 1 IC50 of seven compounds on three cell lines
L929, HepG2, and NCIH460
化合物 IC50 / (g # mL - 1)
L929 H epG2 NCIH 460
鬼臼毒素 0030 3 0 006 7 0 010 8
苦鬼臼毒素 0300 6 0 120 9 0 216 4
苦鬼臼毒酮 0235 4 0 155 2 0 202 5
异苦鬼臼毒酮 14145 3 1 497 5 1 699 8
鬼臼毒酮 1269 5 1 025 4 1 332 9
去氧苦鬼臼毒素 0188 5 0 056 6 0 080 6
去氧鬼臼毒素 0003 5 0 003 7 0 005 3
#1621#中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 10 期 2010 年 10月
5 讨论
鬼臼毒素与苦鬼臼毒素, 鬼臼毒酮、苦鬼臼毒酮
与异苦鬼臼毒酮,去氧鬼臼毒素与去氧苦鬼臼毒素,
3组化合物互为同分异构体, 硅胶柱色谱不易将它
们有效分离,并且这 3组化合物重结晶时易形成共
结晶, 通过重结晶难于达到有效纯化目的。而通过
制备高效液相色谱制备, 可以得到纯度大于 98%的
产品。所分离的 7个化合物中, 去氧苦鬼臼毒素为
首次从桃儿七中分离得到。
从分离得率来看, 上述 3 组同分异构体均以同
组第一个化合物的得率最高, 表明该化合物在药材
中量最高;从结构式可以推知, 3组同分异构体均以
同组第一个化合物的稳定性最强。
一般认为, 单一化学成分的 IC50小于 10 g / mL
时,可认为该化学成分在体外对该细胞有抑制作用。
本试验中 7个鬼臼毒素类化合物除异苦鬼臼毒酮对
L929(小鼠成纤维)的 IC50大于 10 g / mL 外, 其他
化合物的 IC50均小于 10 g/ mL,可认为均有细胞毒
性作用,说明这些化合物均具有较强的抗癌活性。
其中,去氧鬼臼毒素的 IC50值最小, 表明该化合物的
抑制作用最强,说明其抗癌活性最强。
参考文献:
[ 1] 中国医学科学院药物研究所 中药志 [ M ] 第一册 北京:
人民卫生出版社, 1982
[ 2] 刘海军, 徐 艳, 苏国庆, 等 桃儿七的研究进展 [ J] 中草
药, 2004, 35( 1) : 98100
[ 3] 蒋子华, 陈泗英 川八角莲的化学成分 [ J] 云南植物研究,
1989, 11( 4) : 479481
[ 4] 马 辰, 杨峻山, 罗淑荣 山荷叶中木脂素成分的研究 [ J ]
药学学报, 1993, 28( 9) : 690694
[ 5] 马 辰, 罗淑荣 鬼臼类植物中木脂素类化合物的研究进展
[ J] 中草药, 1992, 23( 5) : 271277
[ 6] Rahman A U, Choudhary M I New natu ral products fr om
medicinal plants of Pakistan [ J] P ure A pp l Chem, 1998, 70
( 2) : 385389
[ 7] H e Y, Ma W Y, Zhang C N 4Desox ypicro podophyllin an d
4∀demethyl4desox ypicropodophyll in obtain ed f rom system
( CH 3) 3 SiCl/ NaI/ M eCN [ J] J Chin P harm S ci , 2001, 10
( 3) : 161163
三叶蔓荆化学成分研究( ∋)
闫利华1 ,张启伟1 ,王智民1 ,徐丽珍2* ,杨世林3 *
( 1 中国中医科学院中药研究所,北京 100700; 2 中国医学科学院中国协和医科大学 药用植物研究所, 北京 100094;
3 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心,江西 南昌 330006)
摘 要:目的 研究三叶蔓荆 Vitex tr if olia 茎和叶的化学成分。方法 采用硅胶和 Sephadex LH20 柱色谱进行
分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析化合物结构。结果 从三叶蔓荆茎和叶的乙醇提取物中分离得到 9 个
化合物,分别鉴定为牡荆内酯( vitex ilactone, 1)、前牡荆内酯( prev itex ilactone, 2)、乌苏酸( 3)、3#乙酰氧基12烯28
乌苏酸( 4)、白桦脂酸( 5)、3, 4二羟基苯甲酸( 6)、对羟基苯甲酸( 7)、#谷甾醇( 8)、胡萝卜苷( 9)。结论 化合物 3~
5 为首次从该植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物的茎和叶中分离得到。
关键词:三叶蔓荆; 牡荆属;牡荆内酯; 前牡荆内酯
中图分类号: R284 1 文献标识码: A 文章编号: 02532670( 2010) 10162203
三叶蔓荆 Vi tex t ri f ol ia L 为马鞭草科牡荆属
植物,在我国主要分布于云南、广东、广西、福建、台
湾等省。果实名蔓荆子, 始载于(神农本草经),列为
上品,有疏散风热、清利头目之功用,用于外感头痛、
眩晕、目痛、湿痹拘挛。除果实外, 蔓荆的茎和叶亦
供药用,有消肿止痛的功效,内服或外敷可治头风、
刀伤止血、跌打损伤、风湿疼痛等[ 1] ; 临床应用也较
广泛,如傣族验方雅叫哈顿散中,即以蔓荆茎和叶作
主治药[ 2]。然而,目前国内外对该植物的研究多局
限于对果实的研究,对其茎和叶的研究少有报道,为
了寻找活性成分, 进一步开发利用该植物的药用资
源,本实验对三叶蔓荆茎和叶的化学成分进行研究。
前文已报道了从三叶蔓荆茎和叶中分离到的 8个化
合物[ 3]。本实验继续对其化学成分进行研究, 又从
中分离得到 9个化合物, 分别鉴定为牡荆内酯( vi
tex ilactone, 1)、前牡荆内酯( pr evitexilactone, 2)、乌
苏酸( 3)、3#乙酰氧基12烯28乌苏酸( 4)、白桦脂
酸( 5)、3, 4二羟基苯甲酸( 6)、对羟基苯甲酸( 7)、#
#1622# 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41 卷第 10 期 2010 年 10月
收稿日期: 20100415 作者简介:闫利华( 1980 ) ,女,博士,助理研究员。 Tel: ( 010) 84047332 Email: yanlh 2829@ hotm ail com
* 通讯作者 杨世林 T el: ( 010) 62899705 Email: yan gshilin 9705hotmail com徐丽珍 Email: xuliz hen 2002@ hotm ail . com