全 文 ：抗宫炎片的直接压片制备工艺研究
张
莉,孙
霞, 朱
颖*
(上海卡乐康包衣技术有限公司, 上海
201108)
摘
要:目的
通过处方工艺配方比较, 采用直接压片工艺制备抗宫炎片。方法
以速流乳糖、缮流、微晶纤维素
102 及其相互不同比例的配比为填充剂, 采用相同工艺制备抗宫炎片。测定不同配方对片芯质量的影响。结果

处方采用微晶纤维素缮流 1
1 或 2
1, 缮流与速流乳糖 2
1 或 1
1 制备的抗宫炎片片芯质量为最佳。结论

将缮流与微晶纤维素、速流乳糖联合应用作为直接压片辅料压制片芯, 可制得硬度较高、崩解时间较短、片面较好
的抗宫炎片。
关键词:抗宫炎片; 速流乳糖;缮流; 微晶纤维素;直接压片
中图分类号: R284
2


文献标识码: B


文章编号: 0253-2670( 2010) 08-1301-02


抗宫炎片是由广东紫珠干浸膏、益母草浸膏、乌
药干浸膏组成, 用于清湿热、止带下,治疗因慢性宫
颈炎引起的湿热下注、赤白带下、宫颈糜烂、出血等
症状。抗宫炎片传统制备工艺为以蔗糖、淀粉和糊
精为填充剂, 采用湿法制粒技术制备颗粒后压片。
该制备工艺常常会由于干浸膏提取物提取工艺的不
稳定而导致不同批次成品之间的质量存在明显差
异,片芯硬度欠佳或/和崩解时间延迟超限。粉末直
接压片是近年来备受关注的片剂成型工艺之一, 与
传统的湿法制粒工艺相比更适合于对湿、热敏感的
药物[ 1] 。由于粉末直接压片具有较明显的优点, 如
工艺过程比较简单, 不必制粒和干燥,有利于提高生
产效率,节约能源, 其产品崩解或溶出快, 成品质量
稳定。同时由于工序少, 时间短,减少了交叉污染的
机会,不接触水分, 也不容易受到微生物污染, 更易
符合 GMP要求。速流乳糖、缮流、微晶纤维素 102
的流动性较好, 是直接粉末压片工艺配方中常用的
辅料。本实验选用速流乳糖、缮流和微晶纤维素
102直接压片辅料分别单独使用和以不同比例配合
使用调整片芯处方, 采用相同粉末直接压片制剂技
术制备抗宫炎片, 比较不同处方对片芯质量的
影响。



1
仪器与试药
V0
05高效混合机(上海天祥健台制药机械有
限公司) , M INI
压片机( Rimek 公司) , MA 50 型
水分测定仪( Sartorius公司) , T D2粉体密度测定仪
( Sotax 公司) ,粉体流动性测定仪( Pharma T est 公
司) , PT B
411 片剂硬度测定仪( Pharma T est 公
司) , T AR10 片剂脆碎度测定仪 ( Copley 公司) ,
PTZ
E 崩解仪( Pharma T est 公司) , CP3202S 电
子天平( Sar to rius公司)。
抗宫炎片提取物(江西天施康中药股份有限公
司, 执行标准 WS3-B-2149-96) , 缮 流 ( Star Cap
1500
TM
,上海卡乐康包衣技术有限公司) , 速流乳糖
( Ludipress , Basf 公 司 ) , 微 晶 纤 维 素 102
( MCC102, Blanver 公司) , 羧甲基淀粉钠(湖州展望
药业有限公司) , 微粉硅胶( HDK 公司) , 硬脂酸镁
(湖州展望药业有限公司)。
2
方法与结果
2
1
试验设计: 分别选取速流乳糖、缮流和
MCC102为填充剂,以羧甲基淀粉钠为崩解剂,试验
设计见表 1。片芯制备工艺为先将抗宫炎提取物和
填充剂、崩解剂在混合器中充分混合 2 m in, 然后加
入硬脂酸镁和微粉硅胶, 继续混合 1 min, 出料, 取
样测定物料的相关物理指标,同时采用直径 10 mm
浅弧冲在 12~ 15 kN 压片力条件下压制片重为 330
mg的片芯。测定物料的物理性质并比较不同片芯
配方对片芯质量的影响。
2
2
物料物理性质的检测
2
2
1
物料的密度及相关指标的检测: 量取约 100
mL 待压物料,按美国药典( USP 30)
法检测其堆
密度、振实密度, 计算其卡尔指数 ( Carr
s Index,
CI)、敲击密度( Tap Density)、可压缩性指数( Com-
pressible Index )和 Hausner比率,结果见表 2。

1301
中草药
Chinese Traditional and Herbal Drugs
第 41 卷第 8 期 2010 年 8 月
* 收稿日期: 2009- 09-30





















作者简介:张
莉( 1975
) ,女,四川人,工程师,硕士, 2002年毕业于华西医科大学药学院药物分析专业,获得硕士学位, 2002
2005 年供职于杭州民生药业集团有限公司产品开发部, 2005年至今工作于上海卡乐康包衣技术有限公司技术实验室。
T el: ( 021) 54422222
E-mail: lzh ang@ colorcon. com
表 1
试验设计
Table 1
Design of test
处方 抗宫炎提取物/ k g 速流乳糖/ kg 缮流/ kg MCC102/ k g 羧甲基淀粉钠/ kg 硬脂酸镁/ kg 微粉硅胶/ k g 总计/ kg
1 2
52 0
36 0
09 0
015 0
015 3
2 2
52 0
36 0
09 0
015 0
015 3
3 2
52 0
36 0
09 0
015 0
015 3
4 2
52 0
18 0
18 0
09 0
015 0
015 3
5 2
52 0
12 0
24 0
09 0
015 0
015 3
6 2
52 0
18 0
18 0
09 0
015 0
015 3
7 2
52 0
12 0
24 0
09 0
015 0
015 3
表 2
物料密度及相关指标检测结果
Table 2
Results of density and parameters
试验号 卡尔指数 敲击密度/
( m g
mL- 1 )
可压缩性
指数/ %
H ausner
比率
1 21
6 835
3 21
59 1
275
2 22
1 889
9 22
10 1
284
3 22
2 842
4 22
22 1
286
4 23
7 781
4 23
45 1
307
5 23
9 777
0 23
89 1
314
6 22
5 886
4 22
30 1
297
7 23
2 795
5 23
21 1
302


卡尔指数= ( 1- V b / V t )
100


敲击密度= M/ V f


可压缩性指数= {100( V 0- V f ) / V 0 } %


Hausner 比率= V 0 / Vf
其中 V b 为堆密度, V t 为实密度, M 为称样品质量, V f 为试
验结束时物料的体积, V 0 为试验开始前物料的体积
2
2
2
压片前物料的流动性检测:取物料装满粉体
流动性测定仪容器中( 100 mL) , 开启搅拌测定其流
动性,搅拌自动停止后读取流动时间(计算流速)与
休止角。结果见表 3。测定数据表明, 速流乳糖流
动性较缮流和微晶纤维素稍好。
表 3
物料流动性测定结果
Table 3
Results of powder f low ability
处方 流量/ ( g
s- 1) 休止角/ (
)
1 1
58 30
8
2 1
45 31
4
3 1
30 31
9
4 0
98 33
4
5 0
82 34
1
6 1
18 32
3
7 1
06 32
8
2
3
片芯质量参数的测定: 根据
中国药典
2005
年版二部, 分别检测片芯的片质量、硬度、脆碎与崩
解时间。结果见表 4。可以看出, M CC102 的可压
性最好, 缮流其次, 速流乳糖相对较差; 全部使用
MCC102的片芯崩解时间明显延长, 与缮流按比例
1
1和 2
1使用后,崩解时间有较显著的缩短,缮
流用量越多崩解时间缩短得越明显; 全部使用速流
乳糖压制的片芯其硬度较低,脆碎度相对较高, 但按
比例 1
1和 1
2配合使用缮流后片芯的硬度有明
显改善,缮流用量越多硬度提高得越明显, 同时崩解
时间仍小于 20 m in。
表 4
片芯质量参数测定结果
Table 4
Quality test results of tablet cores
处方 平均硬度/ N 崩解时间/ min 脆碎度/ %
1 65
9 12 0
30
2 130
5 36 0
05
3 154
2 43 0
05
4 110
3 25 0
10
5 126
1 30 0
10
6 89
7 18 0
15
7 95
4 20 0
15
3
讨论
缮流( StarCap 1500TM )是一种惰性、可自由流
动的低粉尘辅料, 其特点是具有良好的流动性、可压
性和一定的崩解性能, 且崩解和溶出不依赖于介质
pH 值。与多种常用辅料联合应用于配方中有时具
有协同效应, 与微晶纤维素按 1
1或 1
2比例联
合使用,可克服微晶纤维素致片芯崩解时间延长的
缺点;与乳糖按 1
1或 2
1比例联合使用,可明显
提高片芯的硬度, 同时满足崩解时间的要求。
参考文献:
[ 1]
郝非非,游强蓁,杨
泽
中药全粉直接压片技术探讨[ J]
中
草药, 2008, 39(增刊) : 57-58


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中草药
Chinese Traditional and Herbal Drugs
第 41 卷第 8 期 2010 年 8 月