全 文 ：口服渗透泵控释给药系统研究新进展
王文苹１，２，谢秀琼１，杨大坚２，陈士林２，３
（１．成都中医药大学 药学院，四川 成都 ６１００７５；
２．香港理工大学 现代中药研究所 暨深圳市中药药学及分子药理学研究重点实验室，广东 深圳 ５１８０５７；
３．中国医学科学院 中国协和医科大学 药用植物研究所，北京 １０００９４）
［摘要］ 口服渗透泵控释给药系统作为目前最理想的控释技术之一，具有释药均匀恒速、不受体内环境影响、
适应范围广等特点。作者对近期国内外相关文献报道进行检索、分类和整理，系统地综述在处方组成、制备工艺和
质量评价方面的研究进展，概述国内外研究和应用现状及其在中药中的应用前景。
［关键词］ 渗透泵技术；控释给药；零级释药；处方工艺；质量评价
［中图分类号］Ｒ２８３ ［文献标识码］Ａ ［文章编号］１００１５３０２（２００８）０５０５９８０５
［收稿日期］ ２００７０７０２
［基金项目］ 深圳市科技计划项目（２Ｄ２００６０９１８００４４Ｂ）
［通讯作者］ 王文苹，Ｔｅｌ：（０７５５）２６７３７１７９，Ｅｍａｉｌ：ｗａｎｇｗｅｎ
ｐｉｎｇｇ＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ
口服渗透泵控释给药系统（ｏｓｍｏｔｉｃａｌｙｃｏｎｔｒｏｌｅｄｏｒａｌ
ｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓ，ＯＣＯＤＤＳｓ）是以渗透压为主要推动力、
以零级释药为基本特征的一类口服控释制剂。其具有释药
均匀恒速、几乎不受胃肠道可变因素影响、体内外相关性良
好、可同时控释多种药物等优点［１，２］，因此被公认为是目前
最理想的口服控释给药方法，并成为国内外竞相研究的热
点。尤其是近几年来，国内相关研究取得了较大进展，并相
继推出上市产品。作者重点回顾近５年来有关口服渗透泵
处方工艺和质量评价的研究报道，介绍国内外研究和应用概
况，并初步探讨该技术应用于中药制剂的前景。
１ ＯＣＯＤＤＳｓ的处方和工艺研究进展
基于ＯＣＯＤＤＳｓ的释药机制，片芯和衣膜的处方及其制
备工艺均可能影响系统的释药行为，因而近期主要围绕着以
下几个方面ＯＣＯＤＤＳｓ展开研究。
１．１ 通过片芯处方设计调整片芯内药物溶解性能以达到控
释目的
ＯＣＯＤＤＳｓ的释药速率很大程度上取决于膜内溶液的药
物浓度，可以通过调节药物的溶解度和溶解速率使系统达到
预期的释药模式。
１．１．１ 溶解度偏高的药物 通过降低系统内药物的溶解度
或延缓其溶解，可以获得理想的释药模式。如 Ｐｒａｂａｋａｒａｎ
等［３，４］的研究表明亲水性聚合物（如羟丙甲纤维素和羧甲基
纤维素钠等）可作为释药阻滞剂，其遇水后形成的凝胶能限
制和延缓药物分子与水接触并延长片芯内水分的扩散路径，
从而显著延长系统的恒速释药时间，同时通过调整衣膜处方
（即致孔剂和增塑剂的比例），使制得的微孔膜渗透泵（ｃｏｎ
ｔｒｏｌｅｄｐｏｒｏｓｉｔｙｏｓｍｏｔｉｃｐｕｍｐ，ＣＰＯＰ）在１６ｈ内释药７５％。
此外，易溶药物的饱和溶液本身就具有一定的渗透压，
故可采取少加甚至不加渗透压活性物质的方法来降低其释
放速率。
１．１．２ 溶解度偏低的药物 对于溶解度较小的药物，其饱
和时的浓度极低，难以达到有效治疗范围，同时需要大量的
渗透压活性物质才能促使其释放完全，理论用量甚至超过了
片芯容纳量。对于这类药物最适宜的是推拉型渗透泵
（ｐｕｓｈｐｕｌｏｓｍｏｔｉｃｐｕｍｐ，ＰＰＯＰ），但对工艺、设备和技术等均
要求较高。因此如何将难溶性药物制成单室渗透泵（ｅｌｅ
ｍｅｎｔａｒｙｏｓｍｏｔｉｃｐｕｍｐ，ＥＯＰ）、甚至无需打孔的 ＣＰＯＰ成为近
期研究的热点和难点。
为了提高药物的溶解度，常用方法包括采用药物的易溶
性盐类、加入表面活性剂（如十二烷基磺酸钠）或其他助溶
剂等，但应注意药物成盐后其体内药动学性质的改变。对于
ｐＨ依赖性的难溶性药物，可向处方中加入适宜种类和用量
的酸碱调节系统内环境的 ｐＨ使之利于药物的溶解。如我
国研究者近期采用聚氧乙烯为渗透压活性物质，结合酸性增
溶剂，成功研制了难溶性药物环维黄杨宁Ｄ的ＥＯＰ片剂［５］，
并已注册新药。
近年国内外研究者将环糊精包合技术用于口服渗透泵
制剂。如Ｇａｎ等［６］采用 βＣＤ以研磨法制备格列吡嗪包合
物，制得的渗透泵控释片可达到１４ｈ零级释药７５％以上。
但辅料用量及片重均较大。
另一种环糊精衍生物，硫代丁基醚β环糊精［（ＳＢＥ）７ｍ
βＣＤ，ｓｕｌｆｏｂｕｔｙｌｅｔｈｅｒβｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ］能够在水中完全解离而
形成很大的渗透压［７］，因此能在增溶药物的同时兼具渗透压
活性物质的作用。Ｏｋｉｍｏｔｏ等的近期研究表明（ＳＢＥ）７ｍβ
ＣＤ用于可溶性及难溶性药物的渗透泵片均能获得良好的控
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释效果［８］。与羟丙基β环糊精（ＨＰβＣＤ）相比，（ＳＢＥ）７ｍ
βＣＤ与药物形成的包合物结合常数较大，制得的渗透泵控
释片释药平稳而完全，应用前景良好，其商品名为 Ｃａｐｔｉｓｏｌ
（ＣｙＤｅｘＩｎｃ．，ＵＳＡ）。
１．２ 通过片芯处方设计调整片芯内的压力
膜内外的压力差是系统释药的源动力。除了加入渗透
压活性物质提高膜内渗透压外，还可以通过其他途径改变片
芯压力以调整释药行为。如对于难溶性药物可加入适宜的
亲水膨胀性材料产生溶胀压，以弥补渗透压差的不足。
膨胀芯技术（ｓｗｅｌｉｎｇｃｏｒｅｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ＳＣＴ）可用于控制
中等至难溶性药物在８～２４ｈ内恒速释放［９］。其片芯处方
主要由药物组分和遇水膨胀组分构成，外包具释药孔的半透
膜。药物组分包括药物、聚合物助悬剂（如聚氧乙烯）、糖或
盐类渗透压活性物质，还可能含有增溶剂和助溶剂。膨胀组
分包括吸水后膨胀、体积增大的非离子型聚合物（如聚氧乙
烯）或离子型聚合物（如交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉
钠），为系统提供足够的释药动力。ＳＣＴ系统的外形和结构
有较多变化，其主要优点是可迅速将试验中获得的候选药物
按照原型处方制成控释片，缩短研发周期。
Ｍｉｓｈｒａ等人对盐酸戊唑辛（ｐｅｎｔａｚｏｃｉｎｅ）ＰＰＯＰ的研究表
明，表面活性剂、具渗透压活性的聚合物（胶质）和水溶性聚
合物（羧甲基纤维素钠）的用量对释药行为影响显著［１０］。Ｌｉ
等［１１］巧妙地利用传统中药复方———附子理中方提取物呈酸
性的特征，以 ＨＰＭＣ为阻滞剂、ＮａＣｌ和 ＮａＨＣＯ３为渗透压活
性物质，制成了泡腾型渗透泵控释片。水分进入片芯致使内
容物溶解，酸性成分与ＮａＨＣＯ３反应产生ＣＯ２气体，增大了膜
内总压力，系统在１４ｈ的累积释放率达到９６６％，且体内外
相关性良好。与原方相比，控释片不仅减少了剂量，同时避
免了毒副作用、提高了用药顺应性。
１．３ 通过调整衣膜处方和成膜工艺改进膜的结构性能
膜的有效渗透率是另一个影响系统释药速率的关键因
素。通过对外包半透衣膜处方和制备工艺的筛选，如膜材料
的种类、膜内其他辅料的品种和比例、成膜方法等，调节衣膜
性能如膜厚度、膜强度和塑性、反射系数、透过性能等，使制
成的渗透泵制剂按照既定的模式释药，获得符合要求的释药
时滞和速率、累积释药率及恒速释药时间。
１．３．１ 半透衣膜材料的种类 目前常用的成膜材料主要是
醋酸纤维素（ｃｅｌｕｌｏｓｅａｃｅｔａｔｅ，ＣＡ）和乙基纤维素（ｅｔｈｙｌｃｅｌｕ
ｌｏｓｅ，ＥＣ）。但在相同条件下，ＣＡ对水分的通透性优于 ＥＣ，
还可通过ＣＡ自身的乙酰化率来调节透水性能。因此多数
研究和产品采用ＣＡ，如ＣＡ３９８３和ＣＡ３９８１０，前者黏度较
低。
近期ＡＬＺＡ公司对醋酸丁酸纤维素（ｃｅｌｕｌｏｓｅａｃｅｔａｔｅ
ｂｕｔｙｒａｔｅ，ＣＡＢ）渗透性能的研究［１２］发现，ＣＡＢ形成的半透衣
膜的渗透性较低，但强度和稳定性良好而干燥性能更优。此
外ＣＡＢ在有机溶剂中的溶解性好、疏水性更强。因此 ＣＡＢ
适宜用作口服渗透泵制剂的控释衣膜材料，可以改变衣膜厚
度和处方调节渗透率，尤其适用于对干燥温度敏感的药物以
及需要长期释药的处方（达到预定的释药速率所需的膜厚
度较小）。
１．３．２ 膜致孔剂与增塑剂 通过调节包衣液处方的组成，
向其中加入亲水性增塑剂或致孔剂能增大包衣膜对水分的
通透性，达到提高释药速率的目的。但必须综合调整口服渗
透泵制剂外层的半透膜的厚度和强度，以保证释药速率恒
定，同时衣膜易于成型、在释药时受压后不破裂和变形。
Ｍａｋｈｉｊａ等［１３］在研制能持续１２ｈ恒速释药的盐酸伪麻
黄碱ＣＰＯＰ时，考察了醋酸纤维素衣膜厚度以及衣膜中邻苯
二甲酸二乙酯（ｄｉｅｔｈｙｌｐｈｔｈａｌａｔｅ，ＤＥＰ）、邻苯二甲酸二丁酯
（ｄｉｂｕｔｙｌｐｈｔｈａｌａｔｅ，ＤＢＰ）、癸二酸二丁酯（ｄｉｂｕｔｙｌｓｅｂａｃａｔｅ，
ＤＢＳ）、聚乙二醇（ＰＥＧ４００）等的用量对释药行为的影响。结
果表明随着衣膜厚度的增加，药物释放受阻、最终累积释放
率下降，衣膜中添加剂的类型和比例不同，释药时滞和速率
存在差异，其中ＤＥＰ的亲水性稍佳，故释药时滞较小。
１．３．３ 不对称膜（ａｓｙｍｍｅｔｒｉｃｍｅｍｂｒａｎｅ） 近年来有学者研
究采用不对称包衣技术，制成的不对称膜分为内侧基底层
（刚性、多孔）和表面控释层（柔性、半透性），内层主要起支
撑和抗压的作用、对释药速率影响极小，表层控制水分渗入，
从而减小水分进入片芯和药物释出时的阻力、促进释放。与
传统的对称包衣膜相比，不对称膜制成的渗透泵制剂可使释
药速率提高数十倍，因而受到广泛关注，该技术对于难溶性
药物制成渗透泵系统尤为有利。
Ｐｈｉｌｉｐ等考察了不对称膜胶囊（ａｓｙｍｍｅｔｒｉｃｍｅｍｂｒａｎｅ
ｃａｐｓｕｌｅ，ＡＭＣ）中溶解度随ｐＨ变化的氟比洛芬的释药特性，
结果多数处方的释药行为不受ｐＨ的影响［１４］。Ｗａｎｇ等采用
壳聚糖和三聚磷酸材料交联成膜，设计制备了一种新颖的、
具有不对称膜结构、且在体内形成释药孔的渗透泵胶囊［１５］。
Ｗａｎｇ等人采用浸蘸成膜工艺制备不对称膜，将难溶性模型
药物制成了渗透泵控释胶囊，考察了增溶剂和助悬剂种类对
释药的影响，结果十二烷基磺酸钠和羟丙甲纤维素效果较
好［１６］。Ｐｒａｂｈａｋａｒａｎ等［１７］研制出可同时控释利福平和异烟
肼两种药物、且具有初期速释特点的不对称膜胶囊，其释药
符合一级动力学过程。
１．３．４ 其他 Ｚｈａｎｇ等［１８］开发出一种新颖的、基于渗透和
溶胀机制的双层膜脉冲释药系统，较好地对应了哮喘的发病
节律特点。其溶胀层和外包的半透衣膜分别由 ＨＰＭＣ和
ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ，ＲＬ形成。水分渗入片芯后，溶胀层起阻滞作用
而产生约２～６ｈ的时滞，随后衣膜被胀裂，大部分药物很快
释放出来而迅速起效［１８］。
Ｌｉｕ等［１９］将布地奈德（ｂｕｄｅｓｏｎｉｄｅ）制成细菌敏感性的结
肠靶向渗透泵控释片［１９］。其片芯含有壳聚糖作为促渗剂和
助悬剂、柠檬酸作为酸度调节剂，半透衣膜中所含的壳聚糖
作为致孔剂能够在体内形成释药通道，最外层是 Ｅｕｄｒａｇｉｔ
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Ｌ１００５５构成的肠溶衣膜。
Ｐｒａｂａｋａｒａｎ等人［２０］研制能够同时控释茶碱和嗽必妥的
ＰＰＯＰ，其包衣膜中含有适量的致孔剂、同时在一侧打孔。因
此上层的难溶性茶碱由释药孔释放，而下层易溶的嗽必妥则
通过致孔剂溶解后形成的多数小孔释出。恒速释药时间可
达１６～２０ｈ。
１．４ 采用新技术和设备简化生产工艺
虽然渗透泵控释效果较好，但其生产需要特殊的、高性
能的工艺设备，如生产 ＥＯＰ需要高速激光打孔设备，生产
ＰＰＯＰ需要高速双层压片机以及特殊的识别装置以便在含药
层一侧打孔，等等。技术要求和生产成本偏高，在一定程度
上阻碍了渗透泵产品的开发和生产规模。因此，如何通过技
术创新和设备改进，简化制剂工艺、降低生产成本、提高生产
效率和产品质量，已经成为当前的一个重要课题。目前已有
研究者在此方面进行了积极的探索。
１．４．１ 单层芯渗透泵片 单层芯渗透泵片（ＭＯＴＳ，ｍｏｎｏ
ｌｉｔｈｉｃｏｓｍｏｔｉｃｐｕｍｐｔａｂｌｅｔｓｙｓｔｅｍ）的片芯由渗透压活性物质
和助悬剂以简单的压片技术制成，已经证实其可用于低溶解
度药物的控制释放。其片芯组成类似 ＰＰＯＰ但省去了助推
层，同时也简化了打孔工艺。如 Ｌｕ等人利用阿拉伯胶研制
了不溶性药物萘普生的单层芯渗透泵片，研究结果表明阿拉
伯胶同时兼具渗透压活性、助悬剂和膨胀剂的作用，制剂１２
ｈ累积释药率为８１％［２１］。
１．４．２ 特殊设备 Ｌｉｕ等通过特殊的压片设备省略了激光
打孔工序，采用ＰＥＯ为助悬剂制成了阿替洛尔单层芯渗透
泵片，其释药持续２４ｈ接近零级过程［２２］。所用的压片设备
上冲表面具针状突起，因此所得片芯表面呈现深度约为１５
ｍｍ的凹痕，在随后的包衣过程中至少有一部分凹痕表面未
被衣膜覆盖而成为释药孔。通过改变该装置中针的直径可
调节释药孔的大小。
２ ＯＣＯＤＤＳｓ的质量评价
对口服渗透泵制剂应进行综合评价，以检验研究的成
败，确保产品具有均匀一致、稳定可靠的性能。
２．１ 体内外评价
体外评价中的关键是建立体外释放度测定方法和限度
指标，并对其释药数据进行分析、拟合数学模型，以证实该制
剂是以预定的速率释药，且符合零级动力学过程。在评价体
外释放度时，有多种指标可供选择，如相似因子 （ｆ２，ｓｉｍｉｌａｒ
ｉｔｙｆａｃｔｏｒ）、平均释放时间（ＭＤＴ，ｍｅａｎｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｔｉｍｅ）、线性
相关系数、波动指数（ＦＩ，ｆｌｕｃｔｕａｔｉｏｎｉｎｄｅｘ）、释放区间优化
法、零级释药持续时间、综合评分法等等。其中相似因子法
被ＦＤＡ推荐为比较两条释放曲线相似性的首选方法，广泛
应用于有参比制剂的缓控释制剂处方优化中，但不适用于单
组释放度数据。通常 ｆ２值在５０～１００时表明２种制剂的体
外释放度相似或者等同。如Ｌｉｋａｒ等研制一种外层含盐酸西
替利嗪（ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅＨＣｌ）、片芯外包半透膜内含盐酸伪麻黄碱
（ｐｓｅｕｄｏｅｐｈｅｄｒｉｎｅＨＣｌ）的复合片，结果表明盐酸西替利嗪在
胃肠液ｐＨ范围内均能迅速释放，而盐酸伪麻黄碱则缓慢释
放且不受装置类型、介质ｐＨ和搅拌频率的影响［２３］。
其次应对控释衣膜的性能进行评估，包括膜的平滑性、
均匀度、边缘覆盖情况以及光泽、孔径大小和形状等。此外
对于小剂量药物须注意其含量均匀度，尤其是毒副作用较大
的药物。由于制剂中常会使用有机溶剂溶解半透膜材料，因
此还需检查有机溶剂残留。
体内评价通常通过药物动力学特性和参数，对体外释放
和体内吸收行为进行相关性研究，并与该药物的其他制剂和
给药途径进行比较。
２．２ 释药机制研究
研究考察ＯＣＯＤＤＳｓ的释药机制，确定渗透、扩散、溶胀
等机制在整个系统中的作用，可对整个处方设计进行验证，
也为掌握处方的释药规律、调整处方使之适应于更多其他药
物奠定基础。
通过考察制剂在不同渗透压介质中的释药行为，对释药
速率和渗透压进行线性回归，利用其相关性证实渗透压机制
在系统中的作用。如 Ｓｕｉ等［２４］研制的盐酸万乃洛韦
（ＶＡＣＶ，ｖａｌａｃｉｃｌｏｖｉｒＨＣｌ）微孔渗透泵片释药速率随渗透压
差减小而成比例减小，遵从以渗透压差为释药动力的释药模
式。
对扩散机制作用的确证可以利用 ＰｏｗｅｒＬａｗ方程［２５］对
所得的体外释药数据进行拟合、得到回归方程，根据其中的
ｎ值可以初步预测扩散和特殊转运机制在整个系统中的作
用［２６］。通常口服渗透泵片可以按照圆柱形给药系统的ｎ值
进行分析：当ｎ＜０４５，其释药机制以菲克（Ｆｉｃｋｉａｎ）扩散为
主；０４５＜ｎ＜０８９时主要是偏正转运；ｎ＞０８５时则为Ⅱ型
转运（非菲克扩散）。
其他方法如Ｙｅ等［２７］利用２个扩散池组成的装置研究
口服渗透泵制剂释药的基本过程及其特性，结果表明盐酸维
拉帕米这类可溶性药物的释药过程主要包括４个步骤，其体
外释药速率主要取决于水渗透过膜的速率。
３ 国内外相关产品和专利情况
自１９８３年以来，已有１０多个采用口服渗透控释技术的
产品相继在国外上市，且多为１日给药１次，以ＥＯＰ和ＰＰＯＰ
为主。截至２００１年１２月已有２６１项相关的美国专利［２８］。
国内于２０世纪８０年代初首次发表了有关渗透泵控释
制剂的研究论文［２９］，１９９８年国内第一台用于科研和小批量
生产的控释片剂激光打孔机研制成功［３０］。近年来国内涌现
出大量的相关研究报道，并已有数个产品上市或注册新药，
多为每日给药１次，如硝苯地平、格列吡嗪、硫酸沙定胺醇、
环维黄杨星Ｄ、川芎嗪、维拉帕咪、马来酸氯苯那敏控释制剂
等。也有少数激光打孔装置的研究报道和专利。截至２００７
年３月，我国公开的相关专利仅有４３项（不包括国外公司在
中国申请的专利１０项）。与国外相比，我国在口服渗透泵给
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药系统的基础理论研究、药用辅料供应、生产设备、专利技术
等方面仍存在较大差距。对口服渗透泵制剂的研究尚需深
入、全面展开。
４ 口服渗透泵控释给药技术用于中药制剂的探讨
口服渗透泵控释给药技术除了前述特点以外，用于中药
制剂还具有其他缓控释技术无可比拟的优势：可以同时恒速
释放多种药物，可赋予片剂、硬软胶囊等多种剂型；载药量可
调范围宽；制备工艺相对简便，便于推广、可较快实现产业
化；类型多样，可根据不同制剂原料的性质选择最适宜的渗
透泵类型，等等。因此将该技术应用于中药领域具有良好的
前景和可行性。
目前在中药领域尚未有渗透泵制剂上市，相关研究报道
也很少。其中将单一有效成分制成渗透泵制剂的有苦参素、
盐酸青藤碱、环维黄杨星Ｄ、灯盏花素等，涉及中药复方的仅
有附子理中方［１１］、精制冠心方［３１］以及六味地黄方［３２］渗透
泵片的研究报道。多数研究集中在ＥＯＰ，其筛选和评价指标
仅限于某单一有效成分，未考虑其他成分的释放情况。尚缺
乏对以中药及其复方提取物为制剂原料的渗透泵制剂的关
键工艺和技术、适用设备和辅料，以及生产过程中制剂原料
的性质（如溶解性、分配系数、酸碱性等）与渗透泵制剂处方
之间的相互关系的深入研究。因此有必要开展相关的研究，
解决理论基础和应用技术中存在的问题，这对中药制剂的现
代化发展具有重要意义。
综上，ＯＣＯＤＤＳｓ作为目前最理想的口服控释技术，具有
很高的研究和临床实际应用价值，其未来的发展空间巨大，
今后仍将是国内外口服控释技术研究的热点和重点。
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第３３卷第５期
２００８年３月
中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
Ｖｏｌ３３，Ｉｓｓｕｅ ５
Ｍａｒｃｈ，２００８
ｄａｔｉｏｎｏｆａｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｔｅｓｔｆｏｒａｏｎｃｅａｄａｙｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｔａｂｌｅｔｏｆ
ｉｍｍｅｄｉａｔｅｒｅｌｅａｓｅｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅｄｉｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅａｎｄｅｘｔｅｎｄｅｄｒｅｌｅａｓｅ
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２．ＭａｎｉｃｉｐａｌＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅａｎｄＭｏｌｅｃｕｌａｒＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙｏｆＳｈｅｎｚｈｅｎ＆ＨｏｎｇＫｏｎｇＰｏｌｙｔｅｃｈｎｉｃ
ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｏｄｅｒｎＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｓｈｅｎｚｈｅｎ５１８０５７，Ｃｈｉｎａ；
３．ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＰｌａｎｔｓ，ＣＡＭＳ＆ＰＵＭＣ，Ｂｅｉｊｉｎｇ１０００９４，Ｃｈｉｎａ）
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ Ｏｓｍｏｔｉｃａｌｙｃｏｎｔｒｏｌｅｄｏｒａｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓ（ＯＣＯＤＤＳｓ）ｕｔｉｌｉｚｅｏｓｍｏｔｉｃｐｒｅｓｓｕｒｅｆｏｒｃｏｎｔｒｏｌｅｄｄｅｌｉｖｅｒｙｏｆａｃｔｉｖｅａ
ｇｅｎｔｓ．Ｔｈｅｒｅｌｅａｓｅｏｆｄｒｕｇｓｆｒｏｍｏｓｍｏｔｉｃｓｙｓｔｅｍｓｉｓｇｏｖｅｒｎｅｄｂｙｖａｒｉｏｕｓｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓａｎｄｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇｆａｃｔｏｒｓｓｕｃｈａｓｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙａｎｄｐｒｅｓｓｕｒｅｏｆ
ｔｈｅｃｏｒｅｃｏｍｐｏｎｅｎｔｓ，ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆｔｈｅｓｅｍｉｐｅｒｍｅａｂｌｅｍｅｍｂｒａｎｅ．Ｉｎｔｈｅｐｒｅｓｅｎｔｒｅｖｉｅｗ，ｔｈｅｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓｏｎＯＣＯＤＤＳｓｈａｖｅｓｙｓｔｅｍａｔｉｃａｌｙ
ｂｅｅｎｓｕｍｍａｒｉｚｅｄｉｎｔｈｅｆｏｌｏｗｉｎｇａｓｐｅｃｔｓ：ｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎｄｅｓｉｇｎ，ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇａｎｄｅｑｕｉｐｍｅｎｔｓ，ｍｅｔｈｏｄｓｆｏｒｑｕａｌｉｔｙｅｖａｌｕａｔｉｏｎ，ａｎｄｇｅｎ
ｅｒａｌｓｉｔｕａｔｉｏｎｏｆａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ．ＰｒｏｓｐｅｃｔｏｆａｐｐｌｙｉｎｇｔｈｅｏｓｍｏｔｉｃｐｕｍｐｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｉｎｔｏＣｈｉｎｅｓｅｐａｔｅｎｔｄｒｕｇｓｉｓａｌｓｏｄｉｓｃｕｓｓｅｄ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ ｏｓｍｏｔｉｃｐｕｍｐｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ；ｃｏｎｔｒｏｌｅｄｒｅｌｅａｓｅｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙ；ｚｅｒｏｏｒｄｅｒｒｅｌｅａｓｅｐａｔｅｒｎ
［责任编辑 鲍 雷］
［收稿日期］ ２００７０６０５
［通讯作者］ 杨明，Ｔｅｌ：（０２８）６１８００４５６，Ｅｍａｉｌ：ｊｉａｈｕａｍａ＠１６３ｃｏｍ
充液胶囊的研究进展
马家骅，杨 明，曾 敏，陈雪梅，兰 洁
（成都中医药大学 温江校区 药学院，四川 成都 ６１１１３０）
［摘要］ 近年来新剂型不断涌现，充液胶囊就是其中之一，其采用明胶或羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）外壳，以
全新概念的固体剂型液体释放而备受关注。作者主要介绍了充液胶囊的应用、制备、质量评价及其前景展望，重点
介绍了充液胶囊的应用与制备，指出充液胶囊适于各种液体或半固体状天然植物提取物，并可达到不同的释药目
的。其制备可采用液体灌装硬胶囊技术，影响因素主要有灌装材料的性质和设备情况。制剂常通过囊壳的水分、
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第３３卷第５期
２００８年３月
中 国 中 药 杂 志
ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ
Ｖｏｌ３３，Ｉｓｓｕｅ ５
Ｍａｒｃｈ，２００８