全 文 :·综述·
四川桑类中药的资源构成及开发利用策略研究
杨文宇1,2,万德光2
(1.西华大学 生物工程学院,四川 成都 610039;
2.成都中医药大学 药学院,四川 成都 610075)
[摘要] 根据实地调查资料,结合有关文献进行综合分析,研究了四川桑类中药资源的现状及其开发利用前
景。弄清了四川桑类中药资源的原植物组成、种质资源现状、现有栽种规模、近年主流栽培品种的变化情况以及川
产桑类药材的产销现状;发现四川桑资源浪费严重,提出了综合开发利用桑树资源的策略。
[关键词] 桑类中药;资源构成;开发利用;四川
[中图分类号]S567 [文献标识码]A [文章编号]10015302(2008)24287105
[收稿日期] 20080106
[基金项目] 国家自然科学基金项目(30672625)
[通讯作者] 万德光,Tel:(028)87780831,Email:wdg@cdutcm.
edu.cn
四川有几千年栽桑养蚕的历史,而且是国家“东桑西
移”工程的重要实施地区之一,栽桑规模很大,资源丰富。栽
桑的主要目的是发展蚕丝业,但饲蚕主要采摘嫩桑叶,因而
桑树的其他部分并未得到很好的利用。冬桑叶、桑椹、桑枝
和桑白皮均为临床常用中药,现代研究发现它们含有一些具
有显著降血糖[14]、抗肿瘤[5]、抗HIV[6]等作用的活性成分,
但这些养蚕剩余物目前并未受到足够的重视,例如桑枝主要
被用作薪柴,结果导致了桑资源的浪费。因此,从药用角度
研究四川桑资源十分必要。本研究全面分析了四川桑属植
物资源的现状,并探讨了开发利用的策略。
1 四川桑类中药的资源构成
1.1 四川桑类中药原植物组成分析
历年版《中国药典》中桑类中药的原植物均为 Morusal
baLinn.,但调查发现,其商品药材很多来源于同属多种植
物。而历史上桑类中药的原植物亦不只 1种,如《本草纲
目》[7]中桑白皮的来源有白桑、鸡桑、子桑和山桑。因此,有
必要从桑属Morus的角度对桑类中药进行考察。根据实地
调查,并查阅标本和有关文献[812],作者对四川桑属植物的
组成进行了系统地整理,结果见表1,共5种6变种。
桑M.alba包含了曾在四川大面积栽培的广东桑。广
表1 四川桑属植物的组成
种名/变种名 学名 分布海拔/m 资源状态
桑 Morusalba 400~1000 栽培为主
鲁桑 M.albavar.multicaulis 400~1000 栽培为主
鸡桑 M.australis 500~1000 野生为主
花叶鸡桑 M.australisvar.inusitata 500~1000 野生
鸡爪叶桑 M.australisvar.linearipartita 1000~2200 野生
蒙桑 M.mongolica 800~1500 野生为主
马尔康桑 M.mongolicavar.barkamensis 1900~3500 野生
云南桑 M.mongolicavar.yunnanensis 2000~3800 野生
山桑 M.mongolicavar.diabolica 1400~2000 野生
华桑 M.cathayana 900~1300 野生为主
川桑 M.notabilis 1300~2800 野生
东桑即订名于 1832年的 M.atropurpureaRoxb.,后于 1873
年被修订为 M.albaLinn.var.atropurpurea(Roxb.)Bur.,
1998年《中国植物志》将其合并于M.albaLinn.。鲁桑即订
名于1824年的M.multicaulisPerot.,1838年被修订为 M.
albaLinn.var.multicaulis(Perot.)Loud.,《中国植物志》
亦将其列为 M.alba的变种。马尔康桑最初订名为 M.
barkamensisS.S.Chang,《中国植物志》根据花、叶的特征将
其与德钦桑M.deqinensisS.S.Chang合并为 M.mongolica
(Bur.)Schneid.var.barkamensis(S.S.Chang)C.Y.Wu
etCao。另外,曾在四川广泛栽种的M.bombycisKoidz.长期
以来被称作山桑,但在《中国植物志》中已被合并于鸡桑
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M.australisPoir.之中,而《中国植物志》所指山桑为 M.
mongolica(Bur.)Schneid.var.diabolicaKoidz.,该变种又
被称为裂叶蒙桑、鬼桑或?桑。
Malba及其变种 M.albavar.multicaulis在四川绝大
多数地区有栽培,资源丰富,亦有少量野生。M.australis和
M.australisvar.inusitata在雅安地区分布较多,并有少量栽
培;M.australisvar.linearipartita少量野生于广元、巴中等地
区。M.mongolica,M.cathayana在四川多数地区有分布,
M.mongolicavar.barkamensis,M.mongolicavar.yunnanen
sis,M.mongolicavar.diabolica主要分布于川西山地灌丛之
中,M.notabilis偶见于雅安深山阔叶林中,资源量均较小。
1.2 四川桑类中药原植物种质资源分析
随着四川蚕桑业的发展,近50余年来,四川培育了很多
桑树栽培品种,每个栽培品种即为1份种质,现存种质资源非
常丰富。作者对一些主要种质的原植物逐一进行了核证,发
现四川所培育的品种中,绝大多数源自M.alba,见表2。
表2 源自Morusalba的四川桑树栽培品种
原产地 名称
三台县 油桑、白油桑、长芽荆桑、桷桑、梨儿桑、柳叶桑、盘桑、柳叶盘桑、盘春桑、盘钴624、三台药桑、葵桑、台481、蜀8591、实钴116、
实钴21、台755
盐亭县 盐亭1号、隔夜桑(盐亭5号)、盐亭20号
苍溪县 苍溪29号、苍溪49号
旺苍县 旺苍2号、旺七、旺八、旺九
剑阁县 果子桑、剑阁桑、柿壳桑
阆中县 保坎61、北荆1号、阆桑101、阆桑201、阆桑207、阆中32号
南充市 南充37号、南充早生、白皮荆桑
乐山市 乐山黑油桑、沱桑(驮桑、讨桑、龙爪桑)、白皮讨桑、乐山白皮桑、大红皮桑(嘉定红皮)、二红皮、小红皮、红皮花桑(大花桑、乐山
花桑)、花桑、瓜瓢桑、川油桑、峨眉黑油桑、峨眉花桑
芦山县 芦山4号
名山县 名山2号、名山3号、名山8号、蜀名桑
天全县 天全10号
汉源县 汉源1号、汉源2号、汉源3号、汉源4号、汉源6号、汉源7号、汉源11号、汉源12号、转阁楼西昌桑
冕宁县 冕宁桑、里庄1号、里庄4号、里庄5号、冕宁1号、冕宁2号、冕宁3号、冕宁4号、冕宁5号、冕宁6号、冕宁7号、冕宁8号、
冕宁9号、冕宁10号
宁南县 宁南6号
石棉县 石棉16号、石棉21号、石棉24号、石棉25号、石棉29号、石棉30号、石棉39号、石棉40号、藤藤桑、窝窝桑
盐边县 盐边桑
筠连县 筠油桑、扯皮桑
珙县 珙县黑油桑、万年桑、牛皮桑
万源县 猫桑
泸县 云井04号(泸县04号)
除M.alba外,四川培育的鲁桑M.albavar.multicaulis
和鸡桑M.australis品种也较多。鲁桑栽培品种主要有:辐
2012、巴七、巴八、甜桑、龙爪桑、南一号(桐桑、大红芽)、阆
桑、阆西水、剑鲁桑等。鸡桑栽培品种主要有:蜀雅桑、雅周
桑、雅中里、插桑、蜀天桑、川药桑、屏山9号、天全1号、窝耳
桑、摘叶桑、南充3号、工荆桑等,其中,后6个品种,根据以
前的分类方法,归属于M.bombycis。
除上述品种外,四川亦培育了不少杂交桑,主要包括:南
6031[从杂交组合(苍溪49号×油桑、华东7号、华东37号)
中选出]、塔桑(中桑5801×南6031)、川724(苍溪49×桐乡
青)、川852(一之濑 ×桐乡青)、川 7637(中桑 5801×南
6031)、川7657(甜桑 ×华东 6号)、川 8372(桐乡青 ×川
1039)、南7681(苍溪49号×育2号)、育7431(苍溪49号×
南6031)、模桑(盐边桑×纳溪桑)、台桑904(桐乡青×台桑
481)、台桑141(桐乡青 ×台荆桑30)、川799(油桑自然杂
交,辐射处理)、川826(川7633×纳溪桑)等。另外,原产于
南充市的充场桑,经鉴定为瑞穗桑 M.mizuhoHota,实为杂
交种(M.bombycisKoidz.×M.latifoliaPoiret.)[13]。
此外,四川也从其他省区引进了不少品种,如 M.alba
的栽培品种新一之濑、薪一圆、辐一号、广东桑系列;M.alba
var.multicaulis的栽培品种7307、选792、湖桑系列;杂交桑
品种湘7920(中桑5801×澧桑24号)、桑杂优2号(圹10×
伦109)、顺科1号(沙2×伦109)、丰驰桑(中桑5801×育82
号)、育82号(湖桑27×混合种)、嘉陵16号(西庆一号×育
2号)、嘉陵20号(湘7920×西庆四号)等。
1.3 四川桑类中药原植物目前种植规模分析
四川桑树的栽培面积很大,除阿坝州外,其他地区都有栽
培。《四川省茧丝绸行业“十一五”发展规划》引用的数据显
示,2005年全省桑园面积为1066666hm2。随着国家“东桑
西移”工程的启动,近几年四川省桑树栽培的规模一直在增
长。根据作者在调查中所得到的数据初步统计,四川省现有
桑园面积已超过2005年的水平,达20万hm2以上,见表3。
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表3 四川省近年桑园面积概况
地区
栽培规模
/hm2
数据来源
统计
年度
成都 36667 《四川蚕业》[14] 2001
绵阳 175000 《绵阳年鉴2006》 2006
广元 200000 广元市农业局 2005
攀枝花 55333 《攀枝花市科技富民推进行 2006
动实施方案》
宜宾 211333 《四川宜宾市2006年工作总 2006
结和2007年蚕业工作总体要求
和主要目标》
南充 366666 南充日报(20061015) 2005
遂宁 66667 遂宁市农业局经作站 2007
广安 116000 广安市农业局 2004
德阳 143333 《四川蚕业》[15] 2003
资阳 166667 资阳市林业局 2005
乐山井研 30667 井研县政府 2003
内江 93333 内江市商务局 2006
甘孜州 17333 甘孜州农业中心 2007
雅安 47333 雅安市发改委 2007
眉山丹棱 14667 眉山日报(20061122) 2006
达州 20667 达州市蚕业管理站 2006
泸州纳溪区 36400 泸州市政务信息2007年41期 2007
巴中 66671)巴中市招商局 2006
凉山州 253333 《四川蚕业》[16] 2004
注:1)巴中市现有桑树3200万株,大致折合为约6667hm2
1.4 四川桑类中药原植物近年的主流栽培品种分析
由于四川省桑树种质资源非常丰富,而且从其他省区引
进了不少品种,因此各地栽桑时可以有很多选择。长期以
来,为了追求高产叶量或高产果量,并考虑到抗逆性及产地
适宜性,全省各地推广的主要栽培品种一直处于变化之中。
蚕农将产量高、抗逆性好的优良桑品种笼统称之为“良桑”。
据作者调查,近几年全省推广栽培的良桑品种主要有:
嘉陵 16号、嘉陵 20号、桐乡青(湖桑 35号)、川 852、湘
7920、新一之濑、实钴116、台桑141、云桑1号、农桑12、南
一号、云桑2号、荷叶白、冕宁桐子桑等。其中,分别自西南
农业大学和湖南引进的嘉陵20号和湘7920在川中北、川东
等地倍受推崇。例如,2006年达县全县改良嫁接湘7920、嘉
陵20号等良桑达215万株,2007年巴中市计划推广改良以
嘉陵20号为主的新桑品种150万株,绵阳市、德阳市、南充
市等地对这2个品种的推广力度也大大超过其他品种。另
外,四川西部也对这2个品种开始关注,例如石棉县通过科
技特派员引进了以嘉陵20号和湘7920为主的良桑品种穗
条达15车之多。不过,川西(尤其是攀西地区)目前广泛栽
培的品种为黑油桑、荷叶白、桐乡青、云桑1号、云桑2号、新
一之濑,南叶1号、冕宁桐子桑等,且地域性特点明显,如冕
宁桐子桑在冕宁县栽培较多,而宁南县以云桑1号为主的良
桑占全县桑园的70%。总的看来,与其他品种相比,目前嘉
陵20号和湘7920在四川各地良桑推广中占具有绝对优势;
而且,二者在四川省科技厅启动的“四川省科技富民推进行
动实施方案(2006~2010年)”中亦被列为重点推广的桑树
栽培品种。
近年来,四川省本地培育的桑树品种,也加快了推广的
力度。如川852在绵阳市梓潼县、北川县栽培较多;实钴11
6和台桑14在三台县、德阳市已具较大规模,实钴116曾作
为成都市主要推广的品种之一(从2001年的17%发展到
2005年的30%)[14];南一号在攀西地区曾较大量地栽培;激
7681近年来在蓬安县推广比较成功;油桑、塔桑在成都部分
区县较为常见;川799和川826在三台县、乐山市、蓬安县等
地进行了示范性推广。
1.5 四川桑类中药材产销分析
1.5.1 桑叶 四川栽桑面积很大,桑叶资源非常丰富。不
过,栽桑采叶的目的主要为饲蚕,通常一年可养蚕3季,因
此,供药用的桑叶相对较少;另一方面,目前桑叶药材的市价
大致为 3元/kg甚至更低,远不如养蚕所产生的经济效益
高,因而尽管秋蚕收获后还剩余不少桑叶,仍然难以调动蚕
农采收霜桑叶的积极性。所以,近年来桑叶药材的产销走势
较为平缓。但综合全省的情况看,桑叶药材的绝对产量仍然
是很可观的。
1.5.2 桑椹 四川大多数地区所栽桑树品种主要为叶用型
桑,无椹或少椹,如嘉陵20号和湘7920。四川果桑产地主要
有阆中县、乐至县、绵阳市、攀西地区等,果桑品种主要为果
叶兼用的保坎61号、云桑2号等。由于桑椹亦可作为水果
及食品原料,因此,四川省桑椹药材的产销均不属大宗。
1.5.3 桑枝 为了提高翌年桑叶产量,因此每年冬季都需
要为桑树修枝。四川桑枝产量很大,以宜宾市高县为例,近
年全县每年生产的桑枝就达13万~15万t之多。但这些桑
枝并没有带来多大效益,除部分用于造纸、部分药用外,不少
桑枝被当作薪柴烧掉了;而在成都荷花池中药材专业市场,
中药桑枝的销售长期以来一直处于较为低迷的状态。
1.5.4 桑白皮 历史上桑白皮曾为川产道地药材,唐容川
《本草问答》谓:“桑白皮……以川西产者为佳”[17]。但四川
桑白皮的产量一直较少,以成都市为例,1978年是桑白皮收
购量最高的年份,全市各区县的收购量仍非常小,如郫县
313kg、大邑县446kg。由于采收桑白皮需毁树挖根,故而目
前全省桑白皮的产量几乎无法与湖南沅陵、江苏盐城等主产
区相比。尽管如此,近几年,四川广元(尤其是青川县)产桑
白皮仍然在全国各大药市上较为有名。如今,广元市年产桑
白皮的量大致在50t,供销平稳,价格为45~70元/kg。
2 四川桑类中药资源的开发利用策略
桑类中药在临床上很常用,据作者统计,目前国家药品
标准中含桑类中药的复方达200个以上;而且,根据《卫生部
关于进一步规范保健食品原料管理的通知》(卫法监发
[2002]51号),桑叶和桑椹被列于“既是食品又是药品的物
品名单”,桑枝和桑白皮则被列入“可用于保健食品的物品
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名单”。因此,桑类中药在预防保健和疾病治疗方面均能得
到很好的应用。但是,如前所述,四川桑树资源非常丰富,却
未得到合理地利用,浪费严重。为了更加合理地利用桑资
源,作者提出了如下策略。
2.1 协调桑资源药用与养蚕用的关系
长期以来,桑资源药用的可持续发展是附属于养蚕业
的,养蚕业的兴衰可能会直接影响到桑类中药的可持续利
用。例如,达州地区20世纪90年代初期桑园面积约4万
hm2,自90年代中期受国际茧丝绸市场的影响,养蚕业大受
冲击,导致大量桑园被毁,至2005年底时,仅余桑园1560
hm2。显然,桑园损毁也必然导致可药用的资源大幅减少。
因此,除加强综合利用外,只有协调好药用与养蚕用的关系,
桑类中药的可持续利用前景才是明朗的。
另外,需要从GAP(中药材生产质量管理规范)角度协
调桑资源药用与养蚕业的关系。现在桑树的栽培主要是从
满足饲蚕的角度考虑的。而从 GAP的角度考虑,桑树的栽
培要求、摘叶剪枝的管理与养蚕可能不完全一致,如何解决
这些问题,值得深入研究。
2.2 加强桑类中药的基础研究
加强基础研究是进一步开发利用的前提。既应进一步
阐明桑类中药的药效物质基础。亦应深入研究桑属不同种
及不同栽培品种的药用价值,前已述及,历史上桑类中药的
基原不只1种,与《中国药典》所定桑类中药的基原并不一
致;而事实上,目前桑树的主要栽培品种、桑类中药的大宗商
品药材均源自Morus属多种植物。显然,若不考虑 Morus属
除M.alba以外的其他种植物的药用价值,亦将造成资源的
大量浪费。
2.3 加强综合利用,实现产业化发展
充分、合理地利用桑资源并实现产业化发展,如今已有
不少尝试,例如用桑枝造纸,用桑椹制作保健产品(酒、醋、饮
料等),用桑叶制作保健茶,用桑白皮纤维制作伤口缝合用线
等。近年来,由于发现桑类中药中含有较多的抑制 α葡萄
糖苷酶活性成分,因此桑资源在降血糖方面的应用正逐渐扩
大,桑类中药的提取物、新药、保健食品等已成为研究开发的
热点。现在,新药桑枝颗粒在临床上已被用于治疗 I型糖
尿病;而利用养蚕业剩余的桑资源,从中提取生物碱等降血
糖活性成分,近年来也成了新兴产业,如2006年成都晶宝天
然生物科技有限公司在南充市营山县建立了生产基地,专业
从事桑叶生物碱的生产和加工。
但是,应该看到,目前桑资源的利用率还很低,产业化的
规模均较小,桑资源的应用研究宜进一步加强。
3 结语
从种质资源和栽培规模看,四川现有桑资源非常丰富,
开发潜力很大。但是,目前川产桑类中药的产销状况不容乐
观,桑资源浪费严重,综合利用和深入开发的力度需进一步
加大。从可持续药用的角度考虑,加强桑类中药的药学基础
研究、GAP研究及非药典品种桑属植物的药用研究,可以为
更充分地开发利用四川桑资源的提供依据。
[参考文献]
[1] AsanoN,YamashitaT,YasudaK,etal.Polyhydroxylatedalka
loidsisolatedfrommulberytrees(MorusalbaL.)andsilkworms
[J].JAgricFoodChem,2001,49(9):4208.
[2] TaniguchiS,AsanoN,TominoF,etal.Potentiationofglucose
inducedinsulinsecretionbyfagomine,apseudosugarisolated
frommulberyleaves[J].HormMetabRes,1998,30(11):
679.
[3] YeF,ShenZ,XieM.AlphaglucosidaseinhibitionfromaChi
nesemedicalherb(Ramulusmori)innormalanddiabeticrats
andmice[J].Phytomedicine,2002,9(2):161.
[4] KusanoG,OriharaS,TsukamotoD,etal.Fivenewnortropane
alkaloidsandsixnewaminoacidsfromthefruitofMorusalba
LinnegrowinginTurkey[J].ChemPharmBul,2002,50(2):
185.
[5] KimSY,GaoJJ,KangHK.Twoflavonoidsfromtheleavesof
Morusalbainducediferentiationofthehumanpromyelocyticleu
kemia(HL60)celline[J].BiolPharmBul,2000,23(4):
451.
[6] 罗士德,NemecJ,宁冰梅.桑白皮中抗人爱滋病病毒(HIV)成
分研究[J].云南植物研究,1995,17(1):89.
[7] 李经纬.本草纲目校注[M].沈阳:辽海出版社,2001:1260.
[8] 中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志.第23卷.
第1分册[M].北京:科学出版社,1998:7.
[9] 中国农业科学院蚕业研究所.中国桑树品种志[M].北京:农
业出版社,1993:171.
[10] 张秀实.桑科新分类群[J].植物分类学报,1984,22(1):64.
[11] 曹子余.中国桑属(桑科)新分类群[J].植物分类学报,1991,
29(3):264.
[12] 何大彦,朱万民.四川桑树品种[M].成都:四川科学技术出
版社,1988:31.
[13] HotaT.ContributionstotheknowledgeofthesystematicsofMo
rusinJapan.VI.Morusincultivation.V.[J].BotMag(To
kyo),1937,611:833.
[14] 谢显明,柯建国,李慎辉,等.成都市优质蚕桑基地发展思路
[J].四川蚕业,2002,30(1):13.
[15] 陈行祝,杨利泉.德阳市蚕业现状与对策[J].四川蚕业,
2003,31(4):43.
[16] 吴 冰,王 芳.走可持续发展道路 做大做强凉山蚕业[J].
四川蚕业,2004,32(3):5.
[17] 张伯龙,唐容川本草问答评注[M].黄杰熙评注.太原:山
西科学教育出版社,1991:22.
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ChinaJournalofChineseMateriaMedica
Vol.33,Issue 24
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ResourcesofChineseherbsSang(Morussp.)in
Sichuanandstrategiesfordevelopmentandutilization
YANGWenyu1,2,WANDeguang2
(1.FacultyofBioengineering,XihuaUniversity,Chengdu610039,China;
2.FacultyofPharmacy,ChengduUniversityofTraditionalChineseMedicine,Chengdu610075,China)
[Abstract] AcomprehensiveanalysiswasconductedonresourcescompositionofChineseHerbsSang(Morussp.)inSichuan
usingsurveydataandrelatedliterature.Theoriginalplants,germplasmcolections,cultivationareas,maincultivatedvarietiesand
productionsaleofcrudedrugsofSanginSichuanwereclearlyexpounded.StrategiesfordevelopmentandutilizationofSichuanmul
beryresourcesweresuggested.
[Keywords] ChineseherbsSang(Morus);resources;developmentandutilization;Sichuan
[责任编辑 吕冬梅]
[收稿日期] 20080904
[通讯作者] 郭瑞臣,Tel:(0531)82169636,Fax:(0531)
86109975,Email:grc7636@126.com
萜烯类经皮渗透促进剂的研究与应用进展
华 南1,2,刘 卫1,郭瑞臣3
(1.解放军第八十八医院,山东 泰安 271000;
2.山东大学 药学院,山东 济南 250012;
3.山东大学 齐鲁医院 临床药理研究所,山东 济南 250012)
[摘要] 透皮给药系统可有效避免肝脏首过效应及胃肠道降解,调控释药速率和血药浓度,降低不良反应及
用药频率,提高患者顺应性。但角质层的屏障作用和药物的低渗透量,使其应用受到限制。萜烯类经皮渗透促进
剂具有毒性低,促透能力强,可改善皮肤通透性,对亲水、亲脂药物均有促渗作用,低浓度高促透性的特点,在透皮
给药系统中日益发挥着重要作用,显示出良好的应用前景。对其来源、分类、促透机制、实际应用、选择评价及应用
前景进行综述。
[关键词] 透皮给药系统;萜烯;经皮渗透促进剂;促透剂协同联用
[中图分类号]R283 [文献标识码]A [文章编号]10015302(2008)24287508
透皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystem,TDDS)
又称透皮治疗系统(transdermaltherapeuticsystem,TTS)主要
指药物从特殊设计的装置释放,以一定的速率通过完整的皮
肤,经毛细血管吸收入体循环而产生疗效的一类控释给药系
统。与传统给药方式相比,TDDS具有避免肝脏首过效应及
胃肠道消化液对药物的降解灭活、减少药物对胃肠刺激和皮
肤损伤、释药速率和血药浓度稳定可控、药物不良反应小、患
者自主停/用药方便、给药频率低等优点,利于长期治疗和提
高患者顺应性(compliance)[1]。
TDDS的给药剂量由有效释药面积和药物的透皮速率
(flux)决定。大多数药物因自身理化性质及皮肤角质层
(stratumcorneum,SC)限速屏障作用,透皮速率不能满足治
疗要求,仅有少量低分子质量(<500)、低熔点(mp<200
℃)、低剂量(<20mg·d-1)和高亲脂性(logP1~3)的药物
适于制成 TDDS,而实际应用又制约了透皮制剂的有效释药
面积。提高药物的透皮速率是开发TDDS的关键,因而各种
促透技术得到迅猛发展。促进药物经皮渗透的方法主要有:
①物理方法,离子导入(iontophoresis)、电致孔(electropora
tion,EP)、超声波导入(sonophoresis)、磁导入(magnetophore
sis)、微针技术(microneedle)、激光及热疗技术等;②化学方
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第33卷第24期
2008年12月
中 国 中 药 杂 志
ChinaJournalofChineseMateriaMedica
Vol.33,Issue 24
December,2008