全 文 ：我国植物药k中药l研究的问题与建议
刘建勋 o丛伟红
k中国中医研究院 西苑医院 实验研究中心 o北京 tsss|tl
≈摘要  目的 }为我国植物药k中药l研究与全球性植物药研发相适应提供参考 ∀方法 }结合作者的工作体会 o
归纳 !分析当前我国植物药k中药l研究中存在的诸如资源 !质量 !活性成分等问题并提出建议 ∀结果和结论 }面对
全球性植物药研发带来的前所未有的契机 o我国植物药k中药l顺利走向世界必须解决现存的几个主要问题 ∀
≈关键词  植物药k中药l ~问题与建议
≈中图分类号  • u{ ≈文献标识码  ≤ ≈文章编号  tsst2xvsukussulsz2sw{w2sv
ut世纪人类社会面临的人口增长 !资源匮乏 !环境污染
以及人口老龄化 !疾病谱改变 !合成药开发周期长 !投入高 !
风险大等诸多问题 o促使人们将眼光投向毒副作用少 !对一
些疑难病 !慢性病有特殊疗效的植物药k中药l的研究开发上
来 o从而掀起了一场/绿色革命0浪潮 ∀目前世界植物药市场
销售额达 vss亿美元 o并以每年 us h的速度增长 ∀植物药正
以其独特的疗效和可靠的安全性逐步进入各国药物主流 ∀
我国植物药资源丰富 o研究应用历史悠久 o自 t||u年以
来 o已从中开发出 uss多种新药 ∀但近年来 o在植物药出口
量连年递增的同时 o销售额却在逐年下降 ∀更为严峻的是 o
在已经加入 • × ’ 的今天 o我国尚未对境内植物进行过全
面 !系统的种质资源调查 ~在独有的 uss多个属大约 xss余
种种子植物中 o约几十个属上百种植物的化学成分尚未被研
究过 o许多就整个属而言还处于研究空白 ~海洋植物药的研
究开发更显薄弱 ∀相形之下 o美国 !德国 !日本等国家的科研
机构 !医药企业都已系统地展开了植物药的研发 ∀植物药是
中药的重要组成部分 o如何迎接全球性植物药研发给中药带
来的巨大冲击与契机 o是当前迫切需要思考的问题 ∀
1 资源研究
从长远观点看 o资源的保护和持续可控的利用对植物药
的发展是极其重要的 o人类将来的健康和存在很大程度上取
决于这些资源的合理开发和利用 ∀我国的植物药有 tttwy
种 o其中特有种占 xs h 以上 ∀随着植物药资源利用量的增
大 o仅如古人/草木荣华滋硬之时 o则斧斤不入山林 o不夭其
生 o不绝其长0 o已远远不能满足需要 o必须在保护性开发的
同时 o利用多种手段增加植物药的来源 ∀除人工栽培 !引种 !
发掘 近 缘 植 物 外 o还 应 积 极 利 用 低 等 植 物 ! 海
≈收稿日期  ussu2st2ut
≈基金项目  国家自然科学基金资助项目kvstzttw|l ~国家中
医药管理局科研基金kusss22°2u{l
≈通讯作者   电话 }kstsl yu{zxx||2ytzw 传真 }kstsl
yu{{yy|t ∞2°¤¬¯}­¬¤±¬∏±ƒ «·qµ²¯ q¦± q±¨ ·
洋植物资源 ∀低等植物是一个极具开发潜力的药用资源 o为
了适应自身特殊的生存环境 o它们能够产生各种具有强烈生
物活性的次生代谢产物 o从中往往可以发现多种结构和生理
活性独特的物质 ∀以藻类植物为例 o其食用及药用历史可追
溯到公元前 vsss年 ∀在5神农本草经6及古希腊 !罗马文学
中都曾提及藻类的营养和药用价值 o但目前对低等植物潜在
的药用价值尚重视不够 ∀我国有 t{ sss公里长的海岸线 o海
洋植物资源极为丰富 o现有源于海洋植物的藻酸双酯钠 !甘
糖酯 !海力特等药物 o我国第一个抗爱滋病一类新药也是从
海洋藻类提取分离后经分子修饰得到的 ∀但目前缺乏系统
的海洋植物资源调查 o仅对来自沿海滩涂和近海少数几种生
物进行过研究 ∀
2 质量标准研究
质量评价是植物药研究和应用中的重点和难点 ∀没有
明确的反映药效的化学成分 o没有稳定的质量控制标准 o植
物药难以走向市场 ∀随着研究的不断深入 o从基源 !产地 !种
植条件到有效成分含量的高低 o人们对植物药提出越来越高
的质量要求 ∀当前 o很多中药原药材 !饮片由于缺乏严格的
种植 !生产规范 o无法保证来源 !指标成分的稳定 o导致质量
参差不齐 o已不能适应国内外市场发展的需要 o直接制约着
中药产业的发展 ∀因此 o必须抓紧建立中药原药材 !饮片 !成
药等的可控的质量标准体系 ∀我国过去一般借助基原 !性
状 !显微 !理化等的研究结果对中药质量进行评价 o但专属性
不强 o目前得到较多应用的色谱技术k液相色谱 !气相色谱 !
超临界液体色谱等l以及建立在系统研究结果之上的指纹图
谱 o为中药质量评价体系规范化提供了有效的技术平台 ∀国
外通常以植物药所含的化学成分为质量控制依据 o以全面的
化学及药理学研究为基础 o建立起该药的质量评价方法 ∀近
年来兴起的指纹图谱技术可通过不同的特性共有峰来标示
植物药质量 o而且可基本上反映该药所含的化学成分及其含
量分布情况 o也可用于比较不同厂家同类产品的质量高下 ∀
如美国 ƒ⁄„对贯叶连翘 !五味子 !甘草等市场上的热点植物
药 o发布了质量标准的单行本 o在详尽阐述药物特性 !评价化
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第 uz卷第 z期
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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学研究与质量分析结果的基础上 o确立了较稳定可靠的 ׏≤
和 ‹°≤ 分析结果和指纹图谱 ~德国也以 ׏≤ 和 ‹°≤ 指
纹图谱作为人参 !黄芪等的质量评价依据 ∀银杏叶制剂是国
外较早将指纹图谱技术用于植物药生产的品种之一 o其提取
的浸膏经过标化 o每批之间的高效液相指纹图谱基本一致 ∀
实践证明 o它已成为成功使用中药指纹图谱技术的范例 ∀
3 活性成分研究
国外对植物药活性成分的研究和筛选极为重视 o发展也
较快 ∀近年来 o针对植物药活性成分的系统研究仅重要的就
有 t sss多种 o分离出活性单体 t xss多个 ∀客观地说 o我国
的植物药单体研究已达到较高的临床水平 o如青蒿素抗疟 !
雷公藤皂苷治疗红斑狼疮 !靛玉红治疗白血病 !三尖杉酯碱
抗肿瘤等 ∀同时 o科研人员根据构效关系 o以中药中的活性
物质为模型 o进行分子修饰或人工半合成 !合成 o筛选出疗效
更高 !毒性更小的衍生物 o得到了更为理想的药物 ∀如青蒿
素存在着用量偏大 !复发率偏高的缺点 o经结构改造相继得
到蒿甲醚 !蒿甲琥酯 o生物活性大大提高 o副作用降低 o且无
苦味 ∀但这种研究方法并不完全适用于中药k复方l研究 ∀
中药治疗疾病是通过其多成分 !多层次 !多靶点的综合调节
作用 o假如研究目标是单一化合物 o不仅命中率低 !成本高 o
而且得到的药物作用靶位单一 !毒副作用明显增加 o失去了
中药双向及整体调节的特点和优势 ∀
4 制剂研究
制剂的附加值很高 o制剂水平的高低 o直接影响有效成
分在体内的种类 !数量 !存在形式 o进而决定药物的疗效 !生
物利用度和毒性 o甚或同一种药物 o剂型不同而疗效迥异 ∀
|s年代中期以来 o药剂学已进入给药系统时代 o本世纪可望
在长效制剂 !靶向制剂 !智能化制剂方面有较大的发展 o目前
国外上市的该类制剂产品已达 vss种 oyss多个规格 o销售额
约占全部制剂的 tx h ∗ us h ∀国内也以品种多样化 !给药方
便化 !吸收容易化为目标 o将微球包埋 !超微粉碎 !超临界二
氧化碳萃取等新工艺技术以及多种新型辅料和载体不断引
入中药制剂的研究和生产中 ∀在目前的中药药剂学研究中 o
还应用了药代学以及同位素示踪等技术 o借此阐明药物剂
型 !用药对象及药效之间的关系 o为合理用药和剂型改进提
供依据 ∀但与国外相比 o国内在剂型开发上仍处于落后状
态 ∀甘草是国外植物药市场的热销药 o制剂种类很多 o其有
效成分甘草酸k铵盐 !钠盐l !甘草次酸 !甘草总黄酮均有不同
制剂 o并已发展为临床用药 o我国则多限于提取甘草酸等天
然有效成分 o制剂种类贫乏 o也在一定程度上浪费了植物资
源 ∀
5 不良反应的研究与监测
不良反应的研究与监测是植物药面向临床发展的重要
环节 ∀植物药必须高度重视安全性研究 o建立起可靠的不良
反应监测机制 o方能为世界广泛接受 ∀但目前对植物药不良
反应的监测尚有一定难度 o这方面的研究多局限于各案报道
和文献综述 ∀这是因为 o植物药含有的化学成分复杂 o原有
成分在体内还会发生代谢转化 o很难指出导致不良反应发生
的确切成分 ~剂型k特别是注射剂l与不良反应的发生也有密
切的关系 ~外界环境中存在的化学物质 o甚至一些食物如芒
果 !黄瓜 !菠萝也能引起许多临床症状 !严重不良反应或疾
病 ~一些非药源性疾病在不同的发展阶段可有不同的临床表
现 ∀中药在临床应用了几千年 o其疗效经过了实践的检验 o
人们对其安全性和有效性已有较为充分的认识 o但由于缺乏
令人信服的实验和临床数据 o难以为现代医药学研究者所认
可 ∀
6 新技术在研究中的应用
植物药研发谋求实现现代化 o同世界研发潮流接轨 o并
形成新的经济增长点 o必须引入现代高新技术 o提高产品的
技术含量 ∀近 tx年来 o生物技术 !色谱技术 !手性技术 !组合
化学 !纳米技术 !信息技术等的逐渐渗透和应用 o为植物药研
发带来了蓬勃的生机和活力 ∀其中 o生物技术首当其冲 ∀利
用生物技术进行植物组织细胞培养和快速繁殖 o可避免生长
环境 !气候条件以及季节因素等对植物及其次生代谢产物的
影响 o从而达到保护 !扩大药用植物资源的目的 ∀同时 o植物
药组织细胞培养可以作为生物反应器 o将廉价 !资源丰富 !活
性较低的次生代谢产物转化为稀有 !昂贵 !药用价值较高的
物质加以利用 o在有些中药的组织细胞培养物中 o还产生了
原植物不含的新活性成分 o如穿心莲中发现的穿心莲内酯
„ o… o≤ k³¤±¬¦∏¯¬§¨ „ o…o≤l !芸香中发现的芸香素 kµ∏·¤¦2
∏¯·¬±l ∀世界已有 wss多种植物建立了组织和细胞培养物 o从
中分离出 yss多种代谢产物 ows多种在含量上超过或等于原
植物 o人参 !茜草等细胞培养物代谢成分已实现了商品化 ∀
我国也已建立起红豆杉 !青蒿 !新疆紫草 !银杏 !藏红花等 uss
余种中药的组织和细胞培养体系 ∀转基因器官和组织研究
也是近几年我国中药研究中比较活跃的领域之一 o现有青
蒿 !黄芪 !丹参 !决明等 ts多种中药的发状根诱导成功并建
立了培养系统 ∀中药活性成分含量较低 o结构极为复杂 o基
因工程作为一种重要技术手段 o可用于实现中药重要酶基因
的克隆 !重组 o从根本上提高其次生代谢产物的含量 o获得稳
定的生产植株 ∀若基因工程同有机合成相结合 o则可进行中
药的生产和发现新的先导物 o这也是缓解药源紧张的又一个
现实的 !且更为有效的手段 ∀我国现已克隆出青蒿素生物合
成途径中的关键酶基因 !东北红豆杉中紫杉醇生物合成途径
中起限速作用的紫杉烯合成酶基因 ∀另外 o目前人们关注较
多的纳米技术作为改变药物在制剂中存在状态的一种有效
方法 o在植物药的一些制剂领域 o已开始逐渐受到研究人员
的青睐 o如固体分散 !包合 !乳化 !脂质体制备等技术都涉及
到纳米的概念 ∀
7 结语
多年来 o我国的植物药k中药l研究基本沿用两种方法和
思路 ∀一是传统研究方法 o即植物药k中药l直接用药k粉碎
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第 uz卷第 z期
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中 国 中 药 杂 志
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后直接服用l或粗提物k水煎或醇提l用药 ∀目前三类中药新
药研究基本应用此法 ∀二是借鉴西药的研究思路 o根据植物
药所含化学成分的不同极性和溶解度 o通过理化手段逐步得
到活性物质 ) ) ) 或分离出活性成分 o或分离出先导化合物
后 o再进行结构改造 o合成活性化合物 ∀传统研究方法因药
物化学成分不清楚 o质量不稳定 o药理作用不明确 o很难与国
外的植物药研究抗衡 o亦不适应中药现代化的要求 ~西药研
究思路则脱离了传统中医药理论的指导 o忽略了中药产生疗
效可能是由于单体 o但更有可能是多种成分共同作用的结
果 o并且在多数情况下 o单一成分不能代表药物的全部或主
要功效 ∀长此以往 o势必沿袭 t{世纪西方药学家走的老路 o
即从植物成分纯化为化学单体的药学思想 ∀通过这种方法
可能会得到一些疗效比较显著的药物 o但严格地说 o这些药
物已不属于中药 ∀针对目前的研究现状 o加入 • × ’ 后 o我国
植物药在与世界植物药研究接轨的过程中必须重视以下几
点 ∀
第一 o重视濒危稀缺药材的优质种源繁育技术研究 o解
决一批植物药种植的关键技术 o同时注意加快原药材规范化
种植研究 o建立常用植物药种植过程的 Š„°标准规范 o解决
我国植物药资源的可持续利用问题 ∀
第二 o注意在中医药理论的指导下 o将传统研究方法逐
步转变为成分k组分l定量化 !生产工艺标准化 !质量可控化 !
作用机理明确 !制剂较为先进的有效k成分l组分配伍研究 ~
同时 o遵循/有成分论0而不 / 唯成分论0的原则 o将化学成分
研究与活性筛选 !药理研究紧密结合 o逐步建立起有效成分
k组分l的体内代谢数据库 o从整体上动态把握药物疗效 o而
不仅限于发现新的化合物和跟踪性研究上 o从而避免资源的
浪费以及纯化合物作用点单一 !毒副作用大的缺点 o增强我
国植物药在国际市场上的竞争力 ∀事实证明 o这是我国植物
药研发的一条可行之路 ∀
第三 o注意逐步建立和完善我国植物药的不良反应监测
机制 ∀动物实验应严格按照 Š°要求进行安全性评价 o临
床可借鉴现代医学临床研究常用的方法如大规模 !多中心 !
双盲和安慰剂对照试验 ∀
第四 o考虑到中药自身的特点 o除确保药材的来源 !栽培
条件及加工提取过程的可控化和标准化外 o还应制定 !完善
相关的管理制度或法律 o确保中药原药材及其产品的安全
性 !有效性 ∀
此外 o相应优惠政策与立法的支持 !以知识产权为基础
的投资回报机制 !现代先进技术的应用以及多学科的参与对
我国植物药研究的顺利发展也是极为重要的 ∀
丰饶的植物资源 !卓有成效的临床经验和日益先进的技
术手段为我国植物药k中药l现代化研究提供了强大的后盾 o
全球化潮流为中药走向世界提供了前所未有的契机 o通过广
大工作者的不懈努力 o中药已得到越来越多关注和认可 o相
信随着成分 !质量 !制剂等研究取得的不断进展 o中药必将为
人类做出更大的贡献 ∀
Προβλεµσ οφ ανδ Συγγεστιονστο τηε Στυδψ οφ Χηινεσε Πηψτοµεδιχινε
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¶¨¤µ¦«¤±§§¨ √¨¯²³° ±¨·²©³«¼·²° §¨¬¦¬±¨ q Μετηοδ : …¤¶¨§²± µ¨¶¨¤µ¦« ¬¨³¨µ¬¨±¦¨¶o¶²°¨³µ²¥¯¨°¶o¶∏¦«¤¶µ¨¶²∏µ¦¨¶o ∏´¤¯¬·¼ ¤±§ ©¨2
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¬±ª·«¨ ²³³²µ·∏±¬·¼ ¥µ²∏ª«·¥¼·«¨ ª¯²¥¤¯ µ¨¶¨¤µ¦«¤±§§¨ √¨¯²³° ±¨·²©³«¼·²° §¨¬¦¬±¨ o¬·¬¶ ¶¨¶¨±·¬¤¯ ·²¶²¯√¨¶¨√ µ¨¤¯ °¤¬± ³µ²¥¯¨°¶©²µ
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[ Κεψ ωορδσ] ³«¼·²° §¨¬¦¬±¨ k×µ¤§¬·¬²±¤¯ ≤«¬±¨ ¶¨  §¨¬¦¬±¨ l ~³µ²¥¯¨°¶¤±§¶∏ªª¨¶·¬²±¶
≈责任编辑 方文贤 
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