全 文 ：中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第7期2005年7月·1043·
小鼠断头喘息时间。在小鼠亚硝酸钠致死实验中，丹
参素能延长小鼠的生存时间，提示其可能具有提高
机体的血氧利用率，降低机体的耗氧量，从而提高组
织利用氧的能力，延长因缺氧造成的氧供能力不足
的动物的生存时间。即丹参素对组织代谢具有调节
及保护作用。
血栓形成是脑缺血性疾病的主要致病因素之
一。脑缺血时，细胞内钙超载，氧自由基产生增加，激
活膜上的磷脂酶A。，使膜磷脂分解，生成大量的花
生四烯酸，再经环氧酶途径形成不稳定的中间物
PGC。和PGH。，前者经TXA。合成酶催化形成
TXA。，后者则生成PGI。，TXA。大量合成，致PGI。／
TXA：比值失调，凝血机制障碍，更易于血栓形成并
致组织损伤，成为脑缺血的重要病理机制之一[7]。本
实验证明，丹参素能显著减轻大鼠动一静脉旁路血栓
质量，即其可通过抑制血栓的形成减轻缺血所致的
脑损伤。
综上所述，丹参素对脑损伤具有良好的保护作
用，其作用机制可能与影响线粒体呼吸链，减轻血栓
形成有关。
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牛蒡子提取物的降血糖作用
徐朝晖1，李婷2，邓毅1，刘建文2，贾伟1+
(1．上海交通大学药学院，上海200030；2．华东理工大学，上海200237)
牛蒡子为菊科植物牛蒡ArctiumlappaL．的
干燥成熟果实，历版《中国药典》均有收载。牛蒡子传
统上属于辛凉解表药，用于风热感冒、咳嗽痰多、麻
疹、风疹等症。对牛蒡子提取物的降血糖作用曾有文
献报道[1]，但未见系统研究。本研究旨在结合植物化
学与药理学研究手段，观察牛蒡子提取物的降血糖
作用，初步确定其降血糖活性成分所在的提取部位，
为进一步追踪其降血糖作用的物质基础提供依据，
同时对中药的a一葡萄糖苷酶抑制活性进行方法学
探索。
1材料
1．1动物：SPF级昆明种小鼠58只，6周龄，体重
(25-4-_2)g，雌雄各半，由中国科学院上海动物实验
中心提供。
1．2药物：牛蒡子原药材购自上海华宇药业有限公
司，产地江苏徐州，经本院生药学课题组刘忠副教授
鉴定，确定为菊科植物牛蒡A．1appaL．的干燥成
熟果实。研究所用药物分别为牛蒡子乙醇提取物、水
提取物、75％乙醇提取物；优降糖片剂(格列本脲
片，上海信谊药业有限公司，规格2．5mg／片，批号
021002)；葡萄糖试剂盒(上海荣盛生物技术有限公
司)；拜糖平片剂(阿卡波糖片，拜耳医药保健有限
公司，规格50mg／片，批号19990205)。
1．3试剂与仪器：a—PNPG(美国Sigma公司)、牛
血清白蛋白、二甲基亚砜(分析纯，上海菲达工贸有
限公司和桥分公司)、a～葡萄糖苷酶冻干粉(美国
Sigma公司，规格5．7U／mg)、NaH2P04·2H20、
Na2HPO。·12H：O、Na。C03(均为分析纯，上海凌峰
化学试剂有限公司·江苏永华精细化学品有限公
司)。酶标仪(Bio—RAD550型，BioTek公司)。
2方法
2．1 降血糖实验[2’3]
收稿日期：2004—11—20
作者简介：徐朝晖(1970一)，男，生药学博士，主要从事中药和天然药物化学的研究。Tel：(021)62932292
*通讯作者贾伟Tel：(021)62932292Fax：(021)62932292E—mail：weijia@sjtu．edu．cn
万方数据
·1044· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第7期2005年7月
2．1．1药物制备：将牛蒡子药材粉碎成粗粉，分别
以10倍量无水乙醇、水、75％乙醇浸渍过夜，回流
提取2次，每次3h，提取液滤过，减压浓缩成千浸
膏。得牛蒡子乙醇提取物(A，含牛蒡苷元3％～
40％，含牛蒡苷6％～8％，HPLC法测定)、牛蒡子
水提取物(B)、牛蒡子75％乙醇提取物(C)。
2．1．2动物分组：空白对照组，雌雄各4只，不造
模不给药，给等量生理盐水；模型组：雄性7只，雌
性3只，造模不给药，给等量生理盐水；阳性对照
组：雌雄各5只，造模给阳性药——优降糖。A、B、C
给药组，雌雄各5只，造模后给予相应药物。
2．1．3糖尿病小鼠模型的建立：小鼠禁食12h后，
ip四氧嘧啶100mg／kg。造模当晚及第2天注意观
察小鼠状态，以饱和葡萄糖溶液ig急救因血糖过低
发生明显痉挛的小鼠。
2．1．4给药：造模2d后连续培给药8d。参考《中
国药典))2000年版，牛蒡子生药给药量按人10g／6
kg计，换算为小鼠140g／60kg。A、B、C组给药量
为生药2．1g／kg，优降糖给药量为3mg／kg。
2．1．5血糖测定：第8天给药1h后，小鼠眼内眦
取血1mL，处死小鼠。血液4℃、2000r／min离心
5min，分离上层血清。用葡萄糖氧化酶法，根据葡萄
糖试剂盒说明书操作，用半自动生化分析仪测定葡
萄糖水平。
2．2 a一葡萄糖苷酶的抑制率实验[41
2．2．1试剂配制：(a)磷酸缓冲液(O．1mol／L，pH
7．o)，分别配制0．1mol／LNa2HP0。和NaH2PO。溶
液，各取适量体积混合后，用pH试纸调试直至pH
为7．0。(b)酶稀释液质量分数为0．2％的BSA，溶
于0．01mol／LpH7．0磷酸缓冲液中。(c)酶溶液，
将a一葡萄糖苷酶冻千粉用双蒸水稀释溶解，配成适
当单位浓度的溶液。(d)底物，20mmol／La—PNPG。
(e)反应终止液，0．2mol／LNa2C03。
2．2．2药物配制：分别取一定量的牛蒡子乙醇提取
物、水提取物和75％乙醇提取物溶于二甲基亚砜
中，得50mg／mL溶液，分别稀释至1、0．5、0．1rag／
mL。阳性药：取拜唐平数片，研碎，用双蒸水溶解，得
0．1mol／L溶液，分别稀释至0．01、0．001mol／L。
2．2．3操作：空白孔：80弘La溶液加入40弘Ld溶
液，37℃保温5min，再加40肛Lb溶液，37℃保
温15min，最后加160弘Le溶液。空白对照孔：只加
160弘La溶液，最后再加160肛Le溶液，中间过程
同上。阴性孔：80弘La溶液中加入40tzLd溶液，
37℃保温5min，再加40”LC溶液，37℃保温15
min，最后加160弘Le溶液。样品测定孔：80弘L实
验药物溶液中加入40弘Ld溶液，37℃保温5
min，再加40弘LC溶液，37℃保温15min，最后加
160弘Le溶液。样品对照孔：只加160／tL实验药物
溶液，其他过程同上。读数：以空白孔清零，用酶标仪
测定波长405nm处的吸光度(A)值，计算抑制率。
抑制率一[1一(A样品测定一A样品对照)／(A阴性一A空白对照)]×100％
3 结果
3．1降血糖实验：结果见表1。模型组小鼠血糖水
平明显高于空白对照组(f检验，P<0．01)，表明用
四氧嘧啶进行小鼠糖尿病造模成功。优降糖组小鼠
血糖最低，进一步提示实验动物模型可靠。比较A、
B、C3个实验药物组，A组小鼠血糖浓度基本恢复
到空白对照组水平，C组次之，B组小鼠血糖浓度也
比模型组稍低。
表1 药物A、B、c对模型小鼠血糖的影响Q±s)
Table1 HypoglycemiceffectofextractsA，B，
andCinmodelmice(i士s)
与空自对照组比较：一P<0·01
与模型组比较：Z、ap<0．01
’’P<0．01Fsblankcontrolgroup
△△P<0．01VSmodelgroup
3．2 a一葡萄糖苷酶的抑制率实验：结果见图1。A、
B、C组高、中、低质量浓度分别为1、0．5、0．1rag／
mL。阳性对照组高、中、低浓度分别为0．1、0．01、
0．001mol／L。阳性组对a一葡萄糖苷酶的抑制作用
明显，表明阳性药是一种有效的a一葡萄糖苷酶抑制
剂，证明了实验模型的可靠性。牛蒡子的3种提取物
孚
槲
犯
罪
r 局
H一
中
T
；隔隔隅 刁
A组 B组 c组 阳性药物组
图1 药物A、B、C对a一葡萄糖苷酶活性的
抑制作用(j±s，n一6)
Fig．1InhibitoryeffectofextractsA，B，andC
ona-glucosidaseactivity(工±s，席一6)
∞∞鲫阳∞∞如∞∞m
0
万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第7期2005年7月·1045·
均呈现一定的a一葡萄糖苷酶抑制剂的作用，在实验
所设定的高、中、低3个浓度下，A组对a一葡萄糖苷
酶的抑制率都是最高的。随着药物浓度的增加，实验
药物A、B、C组及阳性药物组对a一葡萄糖苷酶的抑
制率都有一定程度的增加。统计学结果表明，A、B、
C3种实验药物均有a一葡萄糖苷酶抑制剂的功能，
且对a一葡萄糖苷酶的抑制效果呈现较显著的量效
关系。 ·
4讨论
本研究结合植物化学与药理学研究手段，观察
牛蒡子各提取物的降血糖作用，通过四氧嘧啶诱导
的糖尿病模型小鼠降血糖实验表明：牛蒡子提取物
对糖尿病模型小鼠具有降血糖作用，且与水提物相
比，牛蒡子乙醇提取物总体上效果更好，因此推断具
有降血糖作用的活性成分主要存在于乙醇提取物
中，为脂溶性成分。
d一葡萄糖苷酶可使复合碳水化合物分解成为可
被人体吸收的单糖，而旺～葡萄糖苷酶抑制剂正可以
通过抑制该酶活性延迟或减少餐后血糖升高。目前，
从中草药中筛选a一葡萄糖苷酶抑制剂的研究已取
得了一些进展[5’6]。牛蒡子提取物的a一葡萄糖苷酶
抑制率实验表明其降血糖作用可能与其抑制a一葡
萄糖苷酶活性有关。今后将对其降血糖的物质基础
和作用机制做进一步地追踪，为牛蒡子的进一步开
发利用提供理论指导。
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救心胶囊对低密度脂蛋白损伤内皮细胞黏附因子表达的影响
刘俊荣1，姜希娟2，朱丽光3，范英昌2
(1．天津中医学院传统体育教研室，天津300193；2．天津中医学院病理教研室，天津300193；
3．天津市南开区中医医院，天津300191)
近年来心绞痛的发病率处于较高水平，严重影
响人们的生活质量。救心胶囊由细辛、荜茇、良姜等
中药组成，是在传统中医理论指导下，结合多年临床
实践，总结出的治疗心绞痛的有效方剂，其运用温通
化瘀、止痛强心之法。在前期临床疗效肯定的基础
上，将临床实验研究与体外实验相结合，以内皮细胞
为研究对象，从对细胞间黏附分子一1(ICAM一1)及
血管细胞间黏附分子一1(VCAM一1)表达的影响人
手，探讨救心胶囊治疗心绞痛的作用机制。
1材料
救心胶囊，天津中医研究院制剂，批号：津药制字
(2001)ZD0429；救心胶囊原方，购于天津中医学院
中医研究所；低密度脂蛋白(LDL)，购自中国医学科
收稿日期；2004—10—27
基金项目：天津市科委资助课题(023611611)
作者简介：刘俊荣，女，副教授，主要从事中医养生研究。
学院基础研究所。D—MEM／F。。培养基、胎牛血清
(FBS)，Hyclone公司产品；兔抗人、小鼠、大鼠细胞
间黏附分子(ICAM一1)，兔抗人、兔、小鼠、大鼠血管
内皮细胞黏附分子(VCAM一1)，SABC试剂盒，DAB
显色试剂盒，均购自武汉博士德生物工程有限公司；
第Ⅷ因子相关抗原抗体及免疫组化SABC染色试剂
盒，北京中山生物技术有限公司；噻唑蓝(MTT)、二
甲基亚砜(DMSO)，均为Sigma公司产品。日本大耳
白家兔，天津中医学院实验动物中心提供。
2方法
2．1 内皮细胞及其鉴定：人脐静脉内皮细胞系
(ECV一304，NationalDefenseMedicalCo lege．
Tokorozawa，saitama，日本)。形态结构观察：在显
万方数据
牛蒡子提取物的降血糖作用
作者： 徐朝晖， 李婷， 邓毅， 刘建文， 贾伟
作者单位： 徐朝晖,邓毅,贾伟(上海交通大学药学院,上海,200030)， 李婷,刘建文(华东理工大学,上海
,200237)
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2005,36(7)
被引用次数： 16次

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16.张红果.张汝学.贾正平 治疗糖尿病中药有效成分和有效部位的新进展[期刊论文]-中药材 2009(5)


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