全 文 ：·1016· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第7期2005年7月
促透剂对辣椒碱巴布剂透皮吸收的影响
郝保华1，马玲2
(1．西北大学生命科学学院，陕西西安710069；2．西安近代化学研究所，陕西西安710065)
辣椒为茄科植物辣椒的果实，主要活性成分为
辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱，其中辣椒碱的
量最高。辣椒碱对带状疱疹后遗神经痛、三叉神经
痛、糖尿病神经痛、风湿性关节炎、牛皮癣等有显著
疗效‘1|。以辣椒碱为原料的制剂很少。以烯丙基蔗糖
亲水性凝胶为基质的巴布贴剂具有载药量大，透皮
效果好，药量成分可控，透气性好，对皮肤无刺激等
优点，是一种理想的经皮给药系统。因此，本研究对
影响辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂薄荷醇、冰片、
桉叶油、氮酮进行筛选。
1仪器与试药
自制改良Franz扩散池；79一l型磁力加热搅
拌器(山东省鄄城光明仪器有限公司)；岛津高效液
相色谱仪；HL一2型恒流泵(上海沪西分析仪
器厂)。
亲水性烯丙基蔗糖树脂CARBOPOL981、
NOVEONPAS39K、NOVEONPAS7S(美国诺誉
化工亚太有限公司)；辣椒碱对照品(美国Sigma公
司)；辣椒碱样品(质量分数为90％，西北大学化工
系实验中心)；昆明种小鼠(雌雄各半体质量20g，西
安医科大学动物实验中心)；桉叶油(广州合诚三先
科技公司)；薄荷醇、冰片(安徽太和县药用薄荷厂)；
氮酮(天津市塞迪药业有限公司)。
2方法与结果
2．1 鼠皮的制备：将活鼠脱毛脱颈处死，再用剪刀
剪下胸腹部皮肤，除去皮下组织和脂肪，保持角质层
的完整，用生理盐水冲洗干净放入林格氏液中，冰箱
储存备用。
2．2辣椒碱巴布剂的制备：将CARBOPOL981、
NOVEONPAS39K、NOVEONPAS7S、甘油、柠
檬酸、粉状氯化铝、去离子水混合制成巴布剂基质，
加入体积分数均为0．5％辣椒碱、并同时分别加入
巴布剂总量2％的氮酮、薄荷醇、冰片、桉叶油，制备
巴布贴剂。
2．3 HPLC法测定辣椒碱[z叫1
2．3．1 色谱条件：色谱柱：ODSC。8柱(150mm×
收稿日期：2004—10—07
4．6mm，5弘m)；流动相：甲醇一乙腈一水(63：27：
10)；柱温：25℃；体积流量：1．0mL／min；检测波
长：280nm；进样量为2肛L。
2．3．2标准曲线的制备：精密称取25mg对照品
置于25mL量瓶中，加甲醇至刻度，然后分别取溶
液2、4、6、8、10mL稀释至10mL，进样，测定。以测
得峰面积为纵坐标，辣椒碱的质量浓度为横坐标，进
行线性回归，得回归方程Y一7826．8+21938 ．7
X，r=0．9975，表明辣椒碱在0．2～1．0弘g／mL与
峰面积成良好的线性关系。
2．3．3供试品溶液的制备：取接收液置于1mL离
心管中，4000r／min离心10min，即得。
2．4透皮吸收的考察：分别取以上4种巴布贴剂，
均匀贴于鼠皮之上，鼠皮内层朝向接受池固定。池中
加入生理盐水10mL，磁力搅拌器300r／rain，恒温
水浴和恒流泵循环维持在37℃，用磁力搅拌器搅拌
模拟皮肤下血液及体液循环状态，在一定时间隔内
从接受池中取样1mL，同时补加同体积的生理盐
水。测定接收液，根据标准曲线方程计算辣椒碱，并
按下式计算出一定时间单位面积的累计透过量，结
果见图1。可见，4种促透剂对辣椒碱都有一定程度
的促进作用，作用效果最佳的是桉叶油，其次为冰
片，薄荷醇和氮酮。
n—l
、?1
Q。一V／SC。+厶V：／sc。
f=1
式中Q。：第”次取样时的累积渗透量；y：接受液体积；矿。第i
次取样的体积；S：扩散面积；c，：第i次取样测得的接受液中
辣椒碱质量浓度
3讨论
药物的透皮吸收过程分为3个阶段：药物从基
质中释放，药物穿透角质层屏障，药物通过表皮和真
皮被血管吸收。辣椒碱巴布贴剂为皮控型制剂，增加
药物透皮吸收是提高血药浓度的关键。
通常认为氮酮在角质层贮存，可干扰角质层的
二级结构，增加类脂极化[5’6]，而冰片和薄荷的促进
药物透皮作用可能在于使皮下毛细血管扩张，从而
使药物易于进入血循环[7]。实验结果表明，对水凝胶
万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第7期2005年7月·1017·
r／h
1一桉叶油 2一薄荷醇3一冰片 4一氮酮
1-eucalyptusoil 2-camphor3-borneol4-Anone
图I 4种促透皮吸收剂作用的比较结果
Fig．1Comparisonoffourpromotersonpermeating
drugthroughskin
巴布贴剂中辣椒碱而言，桉叶油比薄荷醇、冰片、氮
酮都有较明显的促透皮吸收效果，可以为研制辣椒
碱透皮吸收的中药新剂型提供了参考。
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金泽胶囊的制备工艺研究
武珊珊1，张铁军2，高文远¨，赵志伟1
(1．天津大学药物科学与技术学院，天津300072；2．天津药物研究院，天津300193)
金泽胶囊由葛根、甘草、陈皮等多味中药提取加
工制成，具有疏肝理气、活血化瘀、祛湿化浊等功效，
用于预防和治疗脂肪肝、酒精性肝损伤和肝纤维化。
为了使该胶囊更好的发挥疗效，最大限度的保留有
效成分，本实验对金泽胶囊的制备工艺进行了研究。
1仪器与试药
美国Agilent公司HPll00高效液相色谱仪，
G1311A四元泵，G1322A脱气机，G1314AVWD可
变波长检测器，HPRev．A．0501化学工作站。
甲醇、乙腈为色谱纯，水为二次重蒸水，其他试
剂均为分析纯。甘草酸单铵盐对照品购自中国药品
生物制品检定所。
2方法与结果
2．1 因素水平的确定：由于该处方中甘草、葛根等
主药均含有大量水溶性成分，故选定水提醇沉法。根
据预试验结果，采用正交试验对主要影响因素(回流
次数、回流时间和用水量)进行考察，因素水平见表
1。正交设计中，以甘草中有效成分甘草酸单铵盐为
考核指标，是因为甘草为本方中君药，其主要有效成
收稿日期：2004—09—07
*通讯作者高文远
分甘草酸单铵盐测定条件成熟。
表1因素与水平
Table1 Factorsandlevels
2．2浸膏得率的测定：称取1／20处方量药材按设
定方案进行提取，滤过，滤液合并，浓缩，定容至一定
体积。精密吸取5mL，置已干燥至恒重的蒸发皿中，
水浴蒸干，于105℃干燥4h，置干燥器冷却1h，迅
速称质量，按下式计算浸膏得率。
浸膏得率一(Wz×V-)／(yzXW-)
式中w：为干燥后干膏质量，y。为定容体积，耽为精密吸取
体积，Ⅳ。为1／20处方量药材质量
2．3甘草酸的测定
2．3．1 色谱条件[1]：色谱柱：ZorbaxC18柱(250
mm×4．6mm，5弘m)；流动相：CH3CN一0．5oA
HAc／H20(37：63)；检测波长：250nm；柱温：30
吣
％
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一I_Ⅲ。．∞To＼圆
万方数据
促透剂对辣椒碱巴布剂透皮吸收的影响
作者： 郝保华， 马玲
作者单位： 郝保华(西北大学生命科学学院,陕西,西安,710069)， 马玲(西安近代化学研究所,陕西,西
安,710065)
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2005,36(7)
被引用次数： 6次

参考文献(7条)
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促透皮吸收作用的研究[期刊论文]-天然产物研究与开发2006,18(4)

引证文献(6条)
1.石召华.熊富良.黄志军.熊登科.曾庆恢 促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷透皮吸收的影响[期刊论文]-中国
中药杂志 2008(18)
2.卢秀霞.龙晓英.袁飞 辣椒碱纳米乳注射剂的溶血性与血管刺激性试验[期刊论文]-广东药学院学报 2010(1)
3.卢秀霞.龙晓英.丁钢.袁飞.陈金爱.陈秋伟.张海龙 辣椒碱纳米乳注射剂的制备及其体外评价[期刊论文]-广东药
学院学报 2009(1)
4.王雪.高建德 中药巴布剂的研究进展[期刊论文]-中医儿科杂志 2007(2)
5.赵斌.宋霄宏.王芳 中药巴布剂亲水性基质的研究进展[期刊论文]-中华中医药学刊 2008(6)
6.张燕堂.张颖.李森浩 巴布剂的研究[期刊论文]-中国实用医药 2008(31)


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