全 文 ：液 中含有某些金属微量元素 , 当金属浓度到
达一定程度时 , 对发光有增大的影响 。
中药抗氧化能力的大小与植 物所含化
学成分性质有关 , 与有效成分的溶解性有关 。
在 比较 天然产物 水溶性 物质 的抗 氧化能力
时 , 以 这种世界公认 的体 内优 良抗 氧
化剂作为 比较标准是合理并可被人们所接受
的 。 能较全面反映水溶性物质抗氧化
能力大小 。 笔者认为 值 的中药具有
比较强的抗 氧化能力 , 而 值 的中
药其抗氧化能力就比较弱 。 从提取液的颜 色
来看 , 一般颜色较深者 , 其对 的清除率
较高 , 这也提示这些清热中药水提液对
的清除率与其所含的有效成分即溶出浓度有
关 , 可能也与植物色素有关 。
我 们 的研究 证 明了清热 中药在 体外对
具有直接清除作用 , 而在体 内是否也有
或仅间接发挥作用 , 尚待进一步研究 。
参 考 文 献
陈 级 , 等 自由基 医学 北京 人民军 医出版社 ,
龙盛京 , 等 广西 医学 院学报 , ,
,
, ! ,
一 一 收稿
连翘提取物的抗炎镇痛作用
天津市药 品检验所 苗 等 辛 尾崎幸纺 ‘ ’ 唐元泰
摘 要 对连翘 甲醇提取物 的消炎镇痛作 用及其活性部位进行 了研究 。将连翘干燥果实的 甲
醇提取液 、 正 己烷萃取 甲醇提取液后所得到 的正 己烷 可溶物 和水可溶物分别进行真 空冷冻干燥 ,
得到 种棕 色粉末状物质 。 通过小 鼠毛细血管通透性 、扭体反 应 、 足趾肿胀 和肉芽肿实验表明 , 连
翘甲醇提取物和正 己烷 可溶物具有消炎和镇痛作用 , 而水溶物则无上 述效果 。 证 明甲醇提取物中
的消炎镇痛活性物质转移到正 己烷液中 , 即极性较低的脂溶性物质为其活性部位 。
关键词 连翘 抗 炎 镇痛
连翘是传统的中草药 , 为清热解毒要药 ,
具有抗菌 〔, 〕、抗病毒 、 消炎 、镇痛等作用 。 国内
外 经常把连翘和其它的 中草药配伍 , 制成复
方制剂应用于临床 〔“, ’〕 。 目前 , 对于连翘单味
药的研究多集 中于连翘子 〔‘〕和 叶〔〕等所含的
化学成 分及 结构定性定量的测定 , 而对连翘
在抗炎镇痛方面药理作用及其活性部位的研
究 尚未见报道 。 因此 , 我们对这方面进行了探
讨 。
材料
连翘 购 自天津 中药饮片厂 , 经天津药
品 检 验 所 鉴 定 为 连 翘 田 心划 !
的果实 。
连翘 甲醇提取物的制备 将连翘干燥果
实粉碎 , 用 甲醇在 ℃水浴上回流提取
次 , 每次 , 用纱布过滤 , 得到连翘的甲醇
提取液 , 减压蒸馏除去甲醇 , 再冷冻干燥处理
得棕色粉末状 的甲醇提取物 。 临用时用
吐温 一 溶液配成所需浓度备用 。
正己烷可溶物 的制备 取以 法所得
到的甲醇提取液 , 用正 己烷以 进一步萃
取精制 , 得到可溶于正 己烷层 的棕色粉末状
提取物 , 即为正己烷可溶物 。 临用时按
甲醇提取物 剂量为基准 , 用 吐温
溶液配成所需浓度备用 。
水可溶物的制备 正己烷提取后溶于水
, ,
关 ‘ 日本 国立 医药品食 品卫生研究所生药部室长
《中草药》 年第 卷第 期
层的部分经过同样的处理得到的物质为水可
溶物 。 临用前按 法的操作 , 用 吐温
溶液配成所需浓度备用 。
消炎痛 美国 公司产 品 。 临用时
用 吐温 一 溶液配成所需浓度备用 。
实 验 动 物 系 雄 性 小 鼠 , 体 重
士 系雄性大 鼠 , 体重 士
, 均 由日本国立医药 品食 品卫生研究所
提供 。
实验方法〔‘〕
醋酸致小 鼠腹腔毛细血管通透性实验
取雄性小 鼠 , 随机分成对照组 吐温 一 ,
甲醇提取物 、 剂量组 , 正己烷可溶物
、 水可溶物 及消炎痛
剂量组 。 按 给药
后 , 尾 涝胺 蓝 溶 液 ,
后 , 醋酸 , 后
脱颈椎处死小 鼠 , 剪开腹部皮肤 , 用生理盐水
冲洗 腹 腔 , 收集 冲 洗 液 , 调 整 终 体 积 至
, 离心取上 清液于分光光度计 处
测吸收度 , 并于标准 曲线上查出每只小鼠腹
腔渗出的染料量 , 进行统计 比较 。
角叉菜致大 鼠足拓肿胀实验 取雄性大
鼠随机分成对照组 、 甲醇提取物 、 剂
量组及消炎痛 剂量组 。 先用足肿
测 定 仪测 定每 鼠右后 肢 的 正常 体积 , 给
药 。 后 , 分别于每组大 鼠右后肢足肠
。 角叉 菜致炎 , 注射后分别 测定 、 、
、 、 、 和 时右后 肢肿胀
的体积 , 结果以 致炎前 所测右后肢体积值 为
基准 , 计算致炎后不同时间肿胀率 。
棉球 肉芽组织增生实验 取雄性大 鼠 ,
随机分成对照组 、 甲醇提取物 、 剂量
组及消炎痛 剂量组 。 在乙醚浅麻
醉下 , 将大 鼠背部剃毛 , 用 乙醇及
利凡诺 消毒后 , 切 开皮肤 , 将 灭菌干燥的
左右的棉球埋人腋部皮下 。 于手术当 日
给药 , 每 日 次 , 连续 后处死动物 , 剥离
肉芽组织 , 用滤纸吸干 , 放人小瓶 中 , 置干燥
箱 中干燥后称重 。 所得结果以埋人前棉球重
量 为基准 , 以实验结束后干燥棉球重量的增
加率来表示 。
醋酸致小 鼠扭 体反应 实验 取雄性 小
鼠 , 随机分 成对照组 、 甲醇提取物 、
剂量组 、 正 己烷可溶物 、 水可溶物
及消炎痛 剂量组 。 给
药 。 后 , , 醋酸溶液 !
∀ , s m i n 后 , 记录 10 m in 内的小 鼠扭体反应
次数 , 进行统计 比较 。
3 结果
3.1 对醋酸致小 鼠腹腔毛细血管通透性作
用 :甲醇提取物 3 9/k g 和正己烷可溶物 0. 2
g /k g 剂量组 , 1 9 给药 , 与对照组相 比 , 能抑制
醋酸致小鼠腹腔的染料渗出作用 , 其抑制率
分别达到 52 . 6 % 和 51 .0 % , 且此两剂量组的
作用强度和消炎痛 0. 01 9 /k g 剂量组的作用
强度相 当 ;而水可溶物 2.8 9 /k g 未显示此种
作用 (表 1)。
表 1 对醋酸所致小鼠毛细血管通透性影响
组 别 剂 量 动物数 染料渗出量(g /k g) (只 ) (牙士s , 解g / 只 )
,口几bo八JJ认.…勺q乙,上nU1 J0尸5
对 照组
甲醇 提取物
正己 烷可溶 物
水 可溶物
消炎痛
l
3
0.2
2.8
0.01
361.3士 63 . 6
3 0 6 . 2 士4 8 . 5
1 7 1 . 4 士2 3 . 3 怪 ‘
1 7 1
.
1 士23 . 3 份 份
3 2 4
.
2 士42.2
161.3 土28.0 拼 苍
与对照组 比较 : “ 铃 尸< 0 . 01
3 . 2 对角叉菜致大 鼠足拓肿胀作用 :甲醇提
取物 3 9 /kg 剂量组 19 给药 , 与对照组相比 ,
1 一 6 h 内均具有不 同程度地抑制 大 鼠足环
肿胀作用 , 其中 1一4 h 的抑制作用强度和消
炎痛 0. 01 9 /k g 剂量组相比较大致相 当 , 4 h
后作用稍有减弱 。 另外 , 甲醇提取物 1 9 /k g
剂量组与对照组相 比 , 在 3 、 5 和 6 h 有 明显
抑制作用 (表 2) 。
3
,
3 对棉球 肉芽组织增生的作用 :甲醇提取
物 3 9 /k g 剂量组连续 s d ig 给药 , 与对照组
相 比 , 对棉球肉芽组织增生有一定程度的抑
制作用 , 但体重的变化与对 照组相 比无显著
性差异 (表 3) 。
裹 2 对角叉菜所致足肿胀的影响(牙士: , 。一8)
对照组
甲醉提取物
消炎痛
一 118.2士2. 7 1 20 .4士 2. 9 1 26 . 9士2. 9 13 3. 6士4. 1 14 4. 6士4 . 3 1 61 .7士5. 8 1 64 .5士5. 0
1 1 16 .7士2. 1 1 18 .5士2 .2 1 18 . 7士1.5 12 3 .0士1.7 甘 1 3 9 . 1 士4.2 141.9士4. 3 , 1 3 8 . 9 士4.2 .
3 1 12 .7士3. 5 1 09 .8士3 .2 1 08 . 7士2 .4二 114.4士3. 5 荟 . 1 2 2 . 6 士4. 4 . 份 1 3 7 . 2 士7.Q 份 . 1 3 8 . 7 士6.8 僻 于
0
.
0 1 1 1 0
.
8 士4.1 1 0 9. 6士4 .2 份 1 0 9 . 1 士4.8 份 赞 1 0 8 . 4 士4.4二 112.0士5. 1二 118.9土5 4 怡 心 1 1 8 . 1 士5.5 粉 .
与对照组比较:’ 尸< 0. 05 ’ 拼 尸< 0. 01
衰 3 对棉球肉芽组织增生的影响‘士: )
组 别 剂量 动物 体重增长 干燥棉球增重(g /kg) (只 ) ( % ) (写)
对照组
甲醉提取物
3 8
消炎痛 0.01 8
3.0士0. 5 2 4 1 . 9士 16.2
3.0 士0. 7 2 2 3 . 5士 2 3 . 2
3 . 5 士0 . 7 1 7 4 . 1士 14 . 6 .
2 . 7 士0.5 124.4士 16 . 0 . 居
与对照组 比较 :赞 尸 < 0 . 05 价 . 尸< 0 . 01
3 . 4 对醋酸引起扭体反应的作用 :甲醇提取
物 3 9 /k g 和正 己烷可溶物 0.2 9 /k g 剂量组
19 给药 , 与对照组相 比 , 能抑制 小 鼠扭 体反
应次数 , 抑制率分别 为 49 .5 % 和 48 .0 % , 且
此两种剂量组 的抑 制作用强度和消炎痛 0.
01 9 /k g 剂量 组的作用强 度相 近 ;水可溶物
2. 8 9 /k g 无此作用 (表 4) 。
表 4 对醋酸所致小鼠扭体反应的作 用
组别 剂 量 动物(只 )
IO m in 内扭体 抑制率
对照组
甲醉提取物
正 己 烷可溶物
水可溶物
消炎痛
织增生和 肉芽屏障的形成是晚期炎症的特征
之一 , 实验证 明该提取物显示 了一定程度的
抑制 肉芽组织增生作用 , 表明其对炎症 晚期
有一定的治疗效果 。 在用正己烷萃取 70 % 甲
醇提取物所得到的正己烷可溶物和水可溶物
进行毛细血管通透性 实验 , 结果表明正 己烷
可溶物显示 了与 甲醇提取物 同样的效果 , 而
水可溶物则无此效果 。 可见连翘 中抗炎活性
物质可用甲醇提取 , 再用正己烷萃取提纯 。另
外 , 由醋酸致小 鼠扭体反应实验表明 , 甲醇提
取物和正 己烷可溶 、物 能明显降低扭体次数 ,
具有镇痛作用 。 而水可溶物却无此作用 。
综上所述 , 连翘 甲醇提取物具有抗炎和
镇痛作用 , 活性部位存在于正己烷可溶物 中 ,
为极性低的脂溶性成分 。
参 考 文 献
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8.62
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.
2
艺. 吕
3 2 . 9士 2. 9
2 9 . 3 士2 . 6
1 6 . 6 士1 . 5 甘 书
1 7
.
1 士 1. 4 朴 .
3 0
.
2 士 2. 5
1 2 . 3士 2 . 7二
与对 照组比较 :怜 . 尸< 0 . 01
4 讨论
众所周知 , 由醋酸引起毛细血管通透性
增加和 由角叉菜引起的水肿是炎症过程 中的
早期病理变化 〔, , 的 。 实验发现 , 连翘 70 % 甲醇
提取物 3 9 /kg 剂量 组可显著抑制小 鼠毛细
血 管通 透性增高和大 鼠足环肿胀的功效 , 表
明其对炎症早期有显著的预防作用 。 纤维组
(199 8一 0 2 一 2 5 收稿)
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《中草药 》1 9 9 9 年第 30 卷第 1 期